Натрия аминосалицилат

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства НАТРИЯ АМИНОСАЛИЦИЛАТ (SODIUM AMINOSALICYLATE)

Состав:

действующее вещество: 1,0 г гранул содержит натрия аминосалицилата дигидрата 0,8 г;

вспомогательные вещества: сахар кристаллический белый, крахмал кукурузный, дисперсия сополимера метакриловой кислоты, тальк, диоксид титана (Е 171), пропиленгликоль, краситель желтый Западный FCF (Е 110).

Лекарственная форма. Гранулы кишечнорастворимые.

Основные физико-химические свойства: гранулы в виде микросфер правильной и неправильной формы оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Противотуберкулёзные средства. Аминосалициловая кислота и её производные. Код АТХ J04А А02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Действующее вещество лекарственного средства — аминосалицилат натрия. Препарат обладает бактериостатическим действием в отношении микобактерий туберкулеза.

По туберкулостатической активности препарат уступает изониазиду и стрептомицину, поэтому его комбинируют с другими более активными противотуберкулезными препаратами (изониазид и другие препараты гидразида изоникотиновой кислоты, циклосерин, канамицин).

Комбинированная терапия замедляет развитие резистентности к препаратам и усиливает действие противотуберкулезных средств.

В больших дозах препарат оказывает антитиреоидное действие.

Фармакокинетика.

При применении внутрь препарат хорошо всасывается и проникает в плазму крови и ткани внутренних органов.

Метаболизируется главным образом в печени через 30–60 минут после применения, где происходит его ацетилирование и соединение с глицином. В течение суток с мочой выводится 90–100 % введенной дозы.

Клинические характеристики.

Показания.

Активные прогрессирующие формы туберкулеза, преимущественно хронический фиброзно-кавернозный туберкулез легких.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата и к салицилатам. Выраженная патология почек (нефрит), печени (гепатиты, цирроз), амилоидоз, язвенная болезнь, сердечная декомпенсация, выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка, гипофункция щитовидной железы, микседема. Периоды беременности и лактации. Дети с массой тела до 10 кг (в связи со сложностью дозирования препарата).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При лечении туберкулеза следует применять одновременно несколько препаратов с различным механизмом действия на микобактерии туберкулеза.

Натрия аминосалицилат комбинируют с другими, более эффективными противотуберкулезными препаратами (изониазидом или другими препаратами гидразида изоникотиновой кислоты, циклосерином, канамицином).

При комбинированной терапии замедляется развитие резистентности микобактерий и происходит взаимное усиление действия препаратов.

При одновременном применении с барбитуратами, стрептомицином и бутадионом действие натрия аминосалицилата усиливается. В сочетании с изониазидом противотуберкулезное действие усиливается за счет повышения его уровня в плазме крови, однако возможна гемолитическая анемия. Пробенецид замедляет выведение препарата с мочой, в результате чего повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск токсичности (необходимо изменить дозу).

Эффективность натрия аминосалицилата снижается при одновременном применении с аминобензоатами и димедролом.

Одновременное применение с этионамидом повышает риск гепатотоксичности. Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты.

При одновременном применении с антикоагулянтами действие антикоагулянтов усиливается, поскольку натрия аминосалицилат подавляет синтез протромбина в печени.

При взаимодействии натрия аминосалицилата с гипогликемическими препаратами наблюдается усиление гипогликемии в крови.

При взаимодействии натрия аминосалицилата с капреомицином или при применении высоких доз препарата у пожилых пациентов с периферическими отеками и артериальной гипертензией возможен риск развития гипокалиемии.

Хлорид аммония повышает риск развития кристаллурии.

При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне применения парааминосалициловой кислоты изменяется концентрация Т4 и ТТГ в крови.

При сочетании натрия аминосалицилата с аминофеназоном действие последнего усиливается.

Нарушает усвоение витамина В12, вследствие чего возможен риск развития анемии и авитаминоза. В таких случаях рекомендуется применять парентеральную форму витамина В12.

Нарушает всасывание рифампицина, эритромицина, линкомицина; при совместном применении с изониазидом повышает его концентрацию в крови; снижает концентрацию дигоксина в крови на 40 %.

Побочные эффекты лекарственного средства и салицилатов имеют аддитивный характер.

Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.

Особенности применения.

С осторожностью назначать пациентам с нарушениями функций печени и почек, при сердечной недостаточности (в случае тяжелых нарушений применение противопоказано).

С осторожностью назначать пациентам при тяжелом атеросклерозе и тромбофлебите.

Препарат следует применять с осторожностью у больных с расстройствами желудочно-кишечного тракта.

При появлении признаков гепатита натрия аминосалицилат следует заменить этиомбутолом.

При применении натрия аминосалицилата возможно нарушение свёртывания крови.

С осторожностью назначать при возможном риске кровотечений различного происхождения.

Из-за риска развития гемолитической анемии с осторожностью применять у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Длительное применение высоких доз препарата, а также в комбинации с этионамидом, может привести к снижению функции щитовидной железы. Гипотиреоз можно контролировать заместительной терапией левотироксином без прекращения лечения противотуберкулёзными препаратами. Это следует учитывать, если у больного туберкулёзом наблюдается гипофункция щитовидной железы.

При применении натрия аминосалицилата может развиться кристаллурия. Её образование замедляется при нейтральной или щелочной реакции pH мочи.

Не рекомендуется применять натрия аминосалицилат пациентам, которым показано питание с пониженным содержанием ионов натрия.

В период лечения запрещается курение и употребление алкоголя.

Во время лечения периодически следует проводить лабораторный контроль крови, мочи и функционального состояния печени.

При появлении признаков гепатита натрия аминосалицилат следует заменить этиомбутолом.

Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, ему следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот лекарственный препарат.

Краситель жёлтый закат FCF (E 110) может вызывать аллергические реакции.

При аллергических проявлениях необходимо обратиться к врачу для решения вопроса о прекращении применения препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение в период беременности или кормления грудью противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственный препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами, однако лицам, у которых в ходе лечения возникают симптомы печеночной энцефалопатии, следует воздерживаться от деятельности, требующей быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Препарат принимать через полчаса или 1 час после еды, запивая молоком или минеральной водой.

В упаковку вложен дозирующий прибор на 5 г с делениями (дозирующий прибор вмещает 4 г действующего вещества).

Детям с массой тела от 10 кг до 40 кг следует назначать препарат из расчёта 200 мг действующего вещества препарата на 1 кг массы тела в сутки. Дозу распределять на 3–4 приёма.

Детям с массой тела более 40 кг и взрослым – по 5 г препарата 2 раза в сутки.

При плохой переносимости препарата дозу следует уменьшить.

Срок лечения зависит от характера и течения заболевания.

Минимальный курс лечения – 3–5 месяцев.

При необходимости курс можно продлить.

Дети.

В связи со сложностью дозирования препарат не назначать детям с массой тела менее 10 кг.

Передозировка.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, может развиться психоз или усиление проявлений побочных реакций.

Лечение: назначить активированный уголь для задержки всасывания. Назначить антигистаминные препараты, кальция хлорид, кислоту аскорбиновую, а при продолжительных аллергических реакциях – кортикостероиды.

В зависимости от характера и выраженности аллергических явлений применение препарата следует временно или полностью прекратить.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, печеночная энцефалопатия, в т.ч. спутанность сознания, сонливость.

Со стороны органов зрения: неврит зрительного нерва.

Со стороны кроветворной и лимфатической систем: нейтропения, лейкопения, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), нарушение синтеза протромбина, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия. Следует учитывать возможность появления гематом и флебитов.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая повышение температуры тела; бронхоспазм; астматические явления; эозинофильный инфильтрат в легких/эозинофильная пневмония; синдром Леффлера, боль в суставах, токсико-аллергические реакции. При аллергических проявлениях назначают антигистаминные средства, кальция хлорид, кислоту аскорбиновую, при затяжных аллергических реакциях – кортикостероиды.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении высоких доз – гипотиреоз; гипергликемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: перикардит, васкулит, колебания артериального давления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: ухудшение и потеря аппетита/анорексия, метеоризм, диспезия, тошнота, рвота, боль в области желудка/живота, диарея, запор, металлический привкус во рту.

При появлении таких побочных реакций уменьшить дозу или кратковременно прекратить применение препарата.

Побочные реакции выражаются в меньшей степени, если пациент придерживается правильного трёхразового режима питания.

Со стороны печени и/или желчевыводящих путей: желтуха, гепатит, увеличение и болезненность печени, повышенная активность «печеночных» трансаминаз, гепатомегалия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: кристаллурия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожные высыпания, зуд, дерматит, крапивница, пурпура, экзантема, энантема, эксфолиативный дерматит.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, миалгия.

Со стороны обмена веществ и питания: гипокалиемия (при длительном применении пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы), нарушение баланса кальция и фосфора за счёт нарушения обмена витамина D.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 100 г гранул в пакете; по 1 пакету вместе с дозирующим устройством в контейнере.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ЧАО «Технолог».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 20300, Черкасская обл., город Умань, улица Старая прорезная, дом 8.

ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства

НАТРИЯ АМИНОСАЛИЦИЛАТ

(SODIUM AMINOSALICYLATE)

Состав:

действующее вещество: 1,0 г гранул содержит натрия аминосалицилата дигидрата 0,8 г;

вспомогательные вещества: сахар белый кристаллический, крахмал кукурузный, дисперсия метакрилатного сополимера, тальк, диоксид титана (Е 171), пропиленгликоль, краситель желтый закат FCF (Е 110).

Лекарственная форма. Гранулы кишечнорастворимые.

Основные физико-химические свойства: гранулы в виде микросфер правильной и неправильной формы оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Противотуберкулёзные средства. Аминосалициловая кислота и её производные. Код АТХ J04А А02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Действующее вещество лекарственного средства — аминосалицилат натрия. Препарат обладает бактериостатической активностью в отношении микобактерий туберкулёза.

По туберкулостатической активности препарат уступает изониазиду и стрептомицину, поэтому его комбинируют с другими более активными противотуберкулёзными препаратами (изониазид и другие препараты гидразида изоникотиновой кислоты, циклосерин, канамицин).

Комбинированная терапия замедляет развитие устойчивости к препаратам и усиливает действие противотуберкулёзных средств.

В больших дозах препарат проявляет антитиреоидное действие.

Фармакокинетика.
При приёме внутрь препарат хорошо всасывается и проникает в плазму крови и ткани внутренних органов.

Метаболизируется преимущественно в печени через 30–60 минут после приёма, где происходит его ацетилирование и конъюгация с глицином. В течение суток с мочой выводится 90–100 % принятой дозы.

Клинические характеристики.

Показания.

Активные прогрессирующие формы туберкулёза, преимущественно хронический фиброзно-кавернозный туберкулёз лёгких.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата и к салицилатам.

Выраженная патология почек (нефрит), печени (гепатиты, цирроз), амилоидоз, язвенная болезнь, сердечная декомпенсация, выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка, гипофункция щитовидной железы, микседема. Период беременности и кормление грудью. Дети с массой тела до 10 кг (в связи со сложностью дозирования препарата).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При лечении туберкулёза следует применять одновременно несколько препаратов с различным механизмом действия на микобактерии туберкулёза.

Натрия аминосалицилат комбинируют с другими, более эффективными противотуберкулёзными препаратами (изониазидом или другими препаратами гидразида изоникотиновой кислоты, циклосерином, канамицином).

При комбинированной терапии замедляется развитие резистентности микобактерий и происходит взаимное усиление действия препаратов.

При одновременном применении с барбитуратами, стрептомицином и бутадионом действие натрия аминосалицилата усиливается. В сочетании с изониазидом противотуберкулёзное действие усиливается за счёт повышения его уровня в плазме крови, но возможна гемолитическая анемия.

Пробенецид задерживает выведение препарата с мочой, в результате чего повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск токсичности (требуется коррекция дозы).

Эффективность натрия аминосалицилата снижается при одновременном применении с аминобензоатами и димедролом.

Одновременный приём с этионамидом повышает риск гепатотоксичности. Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты.

При одновременном применении с антикоагулянтами — действие антикоагулянтов усиливается, поскольку натрия аминосалицилат угнетает синтез протромбина в печени.

При взаимодействии натрия аминосалицилата с гипогликемическими препаратами возможно усиление гипогликемии.

При взаимодействии натрия аминосалицилата с капреомицином или при применении высоких доз препарата у пожилых пациентов с периферическими отёками и артериальной гипертензией возможно развитие гипокалиемии.

Хлорид аммония повышает риск развития кристаллурии.

При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне парааминосалициловой кислоты изменяется концентрация Т4 и ТТГ в крови.

При сочетании натрия аминосалицилата с аминофеназоном действие последнего усиливается.

Нарушает усвоение витамина В12, вследствие чего возможно развитие анемии и авитаминоза. В таких случаях рекомендуется применение парентеральной формы витамина В12.

Нарушает всасывание рифампицина, эритромицина, линкомицина; при совместном применении с изониазидом повышает его концентрацию в крови; снижает концентрацию дигоксина в крови на 40 %.

Побочные эффекты лекарственного средства и салицилатов имеют аддитивный характер.

Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.

Особенности применения.

С осторожностью назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек, с сердечной недостаточностью (при тяжёлых нарушениях применение противопоказано).

С осторожностью назначать пациентам при тяжёлом атеросклерозе и тромбофлебите.

Препарат следует принимать с осторожностью у пациентов с расстройствами желудочно-кишечного тракта.

При появлении признаков гепатита натрия аминосалицилат следует заменить этамбутолом.

При применении натрия аминосалицилата возможно нарушение свёртываемости крови.

С осторожностью назначать при возможном риске кровотечений различного происхождения.

В связи с риском развития гемолитической анемии с осторожностью применять у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Длительное применение высоких доз препарата, а также в комбинации с этионамидом, может вызвать снижение функции щитовидной железы. Гипотиреоз можно контролировать заместительной терапией левотироксином без прекращения лечения противотуберкулёзными препаратами. Это следует учитывать, если у больного туберкулёзом наблюдается гипофункция щитовидной железы.

При применении натрия аминосалицилата может развиться кристаллурия. Её образование замедляется при нейтральной или щелочной реакции рН мочи.

Не рекомендуется применять натрия аминосалицилат пациентам, которым показано питание с пониженным содержанием ионов натрия.

В период лечения запрещается курение и употребление алкоголя.

Во время лечения следует проводить лабораторный контроль крови, мочи и функционального состояния печени.

При появлении признаков гепатита натрия аминосалицилат следует заменить этамбутолом.

Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, ему необходимо проконсультироваться с врачом перед применением этого лекарственного средства.

Краситель желтый закат FCF (Е 110) может вызывать аллергические реакции.

При аллергических проявлениях необходимо обратиться к врачу для решения вопроса о прекращении приёма препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение в период беременности или кормления грудью противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственное средство не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, однако лицам, у которых в период лечения возникают симптомы печеночной энцефалопатии, следует воздерживаться от деятельности, требующей быстрой психомоторной реакции.

Способ применения и дозы.

Препарат принимать через полчаса или 1 час после еды, запивая молоком или минеральной водой.

К упаковке прилагается дозирующее устройство на 5 г с делениями (дозирующее устройство вмещает 4 г действующего вещества).

Детям с массой тела от 10 кг до 40 кг назначают препарат из расчёта 200 мг действующего вещества на 1 кг массы тела в сутки. Дозу распределяют на 3–4 приёма.

Детям с массой тела более 40 кг и взрослым — по 5 г препарата 2 раза в сутки.

При плохой переносимости препарата дозу следует уменьшить.

Срок лечения зависит от характера и течения заболевания.

Минимальный курс лечения — 3–5 месяцев.

При необходимости курс может быть продолжен.

Дети.

В связи со сложностью дозирования препарат не назначают детям с массой тела менее 10 кг.

Передозировка.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, возможен психоз или усиление побочных реакций.

Лечение: назначить активированный уголь для замедления всасывания. Назначить антигистаминные препараты, хлорид кальция, кислоту аскорбиновую, при затяжных аллергических реакциях — кортикостероиды.

В зависимости от характера и выраженности аллергических явлений приём препарата следует временно или полностью прекратить.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, печеночная энцефалопатия, в т.ч. спутанность сознания, сонливость.

Со стороны органов зрения: неврит зрительного нерва.

Со стороны кроветворной и лимфатической систем: нейтропения, лейкопения, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), нарушение синтеза протромбина, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия. Следует учитывать возможность появления гематом и флебитов.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая повышение температуры тела; бронхоспазм; астматические явления; эозинофильный инфильтрат в лёгких/эозинофильная пневмония; синдром Леффлера, боль в суставах, токсико-аллергические реакции. При аллергических проявлениях назначают антигистаминные средства, хлорид кальция, кислоту аскорбиновую, при затяжных аллергических реакциях — кортикостероиды.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении высоких доз — гипотиреоз; гипергликемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: перикардит, васкулит, колебания артериального давления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: ухудшение и потеря аппетита/анорексия, метеоризм, диспепсия, тошнота, рвота, боль в области желудка/живота, диарея, запор, металлический привкус во рту. При появлении таких побочных реакций уменьшить дозу или кратковременно прекратить применение препарата.

Побочные реакции выражаются в меньшей степени, если пациент придерживается правильного трёхразового режима питания.

Со стороны печени и/или желчевыводящих путей: желтуха, гепатит, увеличение и болезненность печени, повышенная активность «печеночных» трансаминаз, гепатомегалия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: кристаллурия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожные высыпания, зуд, дерматит, крапивница, пурпура, экзантема, энантема, эксфолиативный дерматит.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, миалгия.

Со стороны обмена веществ и питания: гипокалиемия (при длительном применении пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы), нарушение баланса кальция и фосфора за счёт нарушения обмена витамина D.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 100 г гранул в пакете; по 1 пакету вместе с дозирующим устройством в контейнере.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ЧАО «Технолог».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 20300, Черкасская обл., город Умань, улица Старая прорезная, дом 8.