Ácido aminosalicílico sódico
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO AMINOSALICILATO SÓDICO (SODIUM AMINOSALICYLATE)
Composición:
Principio activo: 1,0 g de gránulos contiene 0,8 g de aminosalicilato sódico dihidrato;
Excipientes: azúcar cristalino blanco, almidón de maíz, dispersión de copolímero de metacrilato, talco, dióxido de titanio (E 171), propilenglicol, colorante amarillo FCF oeste (E 110).
Forma farmacéutica. Gránulos entéricos.
Propiedades físico-químicas principales: gránulos en forma de microesferas de forma regular e irregular, de color naranja.
Grupo farmacoterapéutico. Agentes antituberculosos. Ácido aminosalicílico y sus derivados. Código ATC J04A A02.
Propiedades farmacodinámicas.
Farmacodinámica.
La sustancia activa del medicamento es el aminosalicilato sódico. El fármaco presenta actividad bacteriostática frente a las micobacterias tuberculosas.
En cuanto a la actividad tuberculostática, el fármaco es inferior a la isoniazida y a la estreptomicina; por ello, se combina con otros medicamentos antituberculosos más activos (isoniazida y otros fármacos del grupo de la hidracida del ácido isonicotínico, cicloserina, canamicina).
La terapia combinada retrasa el desarrollo de resistencia a los medicamentos y potencia el efecto de los fármacos antituberculosos.
En dosis elevadas, el fármaco ejerce un efecto antitiroideo.
Farmacocinética.
Tras la administración por vía oral, el fármaco se absorbe bien y penetra en el suero sanguíneo y en los tejidos de los órganos internos.
El metabolismo se produce principalmente en el hígado, 30–60 minutos después de la administración, donde tiene lugar su acetilación y su conjugación con glicina. En el transcurso de 24 horas, se elimina por la orina entre el 90 y el 100 % de la dosis administrada.
Características clínicas.
Indicaciones.
Formas activas progresivas de tuberculosis, principalmente la tuberculosis pulmonar fibro-cavernosa crónica.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento o a los salicilatos. Patología renal grave (nefritis), hepática (hepatitis, cirrosis), amiloidosis, úlcera péptica, descompensación cardíaca, hipertrofia miocárdica marcada del ventrículo izquierdo, hipofunción tiroidea, mixedema. Periodos de embarazo y lactancia. Niños con peso corporal inferior a 10 kg (debido a la dificultad de dosificación del medicamento).
Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.
En el tratamiento de la tuberculosis se debe aplicar simultáneamente varios medicamentos con diferentes mecanismos de acción sobre las micobacterias tuberculosas.
El ácido aminosalicílico sódico se combina con otros medicamentos antituberculosos más eficaces (isoniazida u otros hidrazidas del ácido isonicotínico, cicloserina, kanamicina).
En la terapia combinada se ralentiza el desarrollo de resistencia de las micobacterias y se produce un refuerzo mutuo de la acción de los medicamentos.
La acción del ácido aminosalicílico sódico se potencia con la administración simultánea de barbitúricos, estreptomicina y butadiona. En combinación con isoniazida, la acción antituberculosa se potencia debido al aumento de su nivel en el plasma sanguíneo, pero puede presentarse anemia hemolítica. La probenecida retarda la excreción del medicamento por la orina, lo que aumenta su concentración en el plasma sanguíneo y eleva el riesgo de toxicidad (es necesario ajustar la dosis).
La eficacia del ácido aminosalicílico sódico disminuye con la administración simultánea de aminobenzoatos y dimenhidrinato.
La administración simultánea con etionamida aumenta el riesgo de hepatotoxicidad. La difenhidramina reduce la eficacia del ácido aminosalicílico.
La administración simultánea con anticoagulantes potencia la acción de estos últimos, ya que el ácido aminosalicílico sódico inhibe la síntesis de protrombina en el hígado.
La interacción del ácido aminosalicílico sódico con medicamentos hipoglucemiantes produce un efecto potenciador de la hipoglucemia en sangre.
La interacción del ácido aminosalicílico sódico con capreomicina o el uso de dosis altas del medicamento en pacientes de edad avanzada con edemas periféricos e hipertensión arterial puede provocar hipokalemia.
El cloruro amónico aumenta el riesgo de cristaluria.
Al usar hormonas tiroideas que contienen yodo, sus análogos y antagonistas (incluyendo agentes antitiroideos), debe tenerse en cuenta que durante el tratamiento con ácido para-aminosalicílico cambia la concentración de T4 y TSH en sangre.
La combinación del ácido aminosalicílico sódico con aminofenazona potencia la acción de esta última.
Interfiere con la absorción de la vitamina B12, pudiendo provocar anemia y avitaminosis. En tales casos se recomienda el uso de la forma parenteral de vitamina B12.
Interfiere con la absorción de rifampicina, eritromicina y lincomicina; al administrarse conjuntamente con isoniazida aumenta su concentración en sangre; reduce la concentración de digoxina en sangre en un 40 %.
Los efectos adversos del medicamento y de los salicilatos tienen carácter aditivo.
Los antiácidos no alteran la absorción del medicamento.
Características de uso.
Administrar con precaución a pacientes con alteraciones de la función hepática y renal, y con insuficiencia cardíaca (en caso de trastornos graves, la administración está contraindicada).
Administrar con precaución a pacientes con aterosclerosis grave y tromboflebitis.
El medicamento debe administrarse con precaución a pacientes con trastornos del tubo digestivo.
Ante la aparición de signos de hepatitis, el aminosalicilato sódico debe sustituirse por etambutol.
Durante la administración de aminosalicilato sódico puede producirse alteración de la coagulación sanguínea.
Administrar con precaución en caso de riesgo de hemorragias de distinta procedencia.
Debido al riesgo de anemia hemolítica, administrar con precaución a pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.
La administración prolongada de dosis elevadas del medicamento, así como su uso combinado con etionamida, puede provocar disminución de la función tiroidea. El hipotiroidismo puede controlarse mediante terapia sustitutiva con levotiroxina sin interrumpir el tratamiento con medicamentos antituberculosos. Esto debe tenerse en cuenta si en el paciente con tuberculosis se observa hipofunción tiroidea.
Durante la administración de aminosalicilato sódico puede desarrollarse cristaluria. La formación de cristales se ralentiza con una reacción de orina de pH neutro o alcalino.
No se recomienda administrar aminosalicilato sódico a pacientes a los que se haya prescrito una dieta con bajo contenido de iones de sodio.
Durante el tratamiento está prohibido fumar y consumir alcohol.
Durante el tratamiento debe realizarse periódicamente un control de laboratorio de sangre, orina y función hepática.
Ante la aparición de signos de hepatitis, el aminosalicilato sódico debe sustituirse por etambutol.
Si el paciente tiene intolerancia a ciertos azúcares, debe consultar con el médico antes de tomar este medicamento.
El colorante Amarillo del Fondo Oeste FCF (E 110) puede provocar reacciones alérgicas.
Ante la aparición de manifestaciones alérgicas, debe consultarse al médico para decidir si se suspende la administración del medicamento.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
El uso durante el embarazo o la lactancia está contraindicado.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.
El medicamento no afecta la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria. Sin embargo, las personas que durante el tratamiento presenten síntomas de encefalopatía hepática deben abstenerse de actividades que requieran rapidez en las reacciones psicomotoras.
Vía de administración y dosis.
El medicamento debe tomarse media hora o una hora después de las comidas, acompañado con leche o agua mineral.
Al envase se incluye un dispositivo dosificador de 5 g con marcas graduadas (el dispositivo dosificador contiene 4 g de principio activo).
Para niños con un peso corporal entre 10 kg y 40 kg, la dosis recomendada es de 200 mg de principio activo por kg de peso corporal al día. La dosis diaria debe dividirse en 3–4 tomas.
Para niños con un peso corporal superior a 40 kg y adultos: 5 g del medicamento dos veces al día.
En caso de mala tolerancia al medicamento, la dosis debe reducirse.
La duración del tratamiento depende de la naturaleza y evolución de la enfermedad.
El tratamiento mínimo recomendado es de 3–5 meses.
Si es necesario, el curso puede prolongarse.
Niños.
Debido a la complejidad del cálculo de la dosis, no administrar el medicamento a niños con un peso corporal inferior a 10 kg.
Sobredosis.
Síntomas: náuseas, vómitos, diarrea; puede desarrollarse un cuadro de psicosis o intensificación de las reacciones adversas.
Tratamiento: administrar carbón activado para retrasar la absorción. Administrar antihistamínicos, cloruro de calcio, ácido ascórbico; en caso de reacciones alérgicas prolongadas, administrar corticosteroides.
En función de la naturaleza y gravedad de los fenómenos alérgicos, el uso del medicamento debe suspenderse temporal o definitivamente.
Reacciones adversas.
Del sistema nervioso: cefalea, mareos, encefalopatía hepática, incluyendo confusión mental, somnolencia.
De los órganos de la vista: neuritis del nervio óptico.
Del sistema hematopoyético y linfático: neutropenia, leucopenia, anemia hemolítica (en pacientes con déficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa), alteración en la síntesis de protrombina, trombocitopenia, agranulocitosis, eosinofilia. Debe tenerse en cuenta la posibilidad de aparición de hematomas y flebitis.
Del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo fiebre; broncoespasmo; manifestaciones asmáticas; infiltrado eosinofílico en pulmón/eosinofilia pulmonar; síndrome de Löffler, dolor articular, reacciones alérgico-tóxicas. En caso de manifestaciones alérgicas se prescriben antihistamínicos, cloruro de calcio, ácido ascórbico; en reacciones alérgicas prolongadas, corticosteroides.
Del sistema endocrino: con el uso prolongado de dosis altas – hipotiroidismo; hiperglucemia.
Del sistema cardiovascular: pericarditis, vasculitis, fluctuaciones de la presión arterial.
Del tracto gastrointestinal: empeoramiento y pérdida del apetito/anorexia, meteorismo, dispepsia, náuseas, vómitos, dolor en la región gástrica/abdominal, diarrea, estreñimiento, sabor metálico en la boca.
Ante la aparición de tales reacciones adversas, disminuir la dosis o suspender temporalmente el uso del medicamento.
Las reacciones adversas son menos intensas si el paciente sigue un régimen alimenticio adecuado de tres comidas diarias.
Del hígado y/o vías biliares: ictericia, hepatitis, aumento y dolor hepático, actividad elevada de las transaminasas hepáticas, hepatomegalia.
De los riñones y vías urinarias: cristaluria.
De la piel y tejidos subcutáneos: erupciones cutáneas, prurito, dermatitis, urticaria, púrpura, exantema, enantema, dermatitis exfoliativa.
Del sistema músculo-esquelético y tejido conjuntivo: artralgia, mialgia.
Del metabolismo y nutrición: hipokalemia (con uso prolongado en pacientes con enfermedades cardiovasculares), alteración del equilibrio de calcio y fósforo debido a alteraciones en el metabolismo de la vitamina D.
Período de validez. 3 años.
Condiciones de conservación.
En el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Conservar en un lugar inaccesible para los niños.
Envase.
100 g de gránulos en una bolsa; 1 bolsa junto con el dispositivo dosificador en un contenedor.
Categoría de dispensación. Bajo receta médica.
Fabricante.
S.A. «Tehnolog».
Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.
Ucrania, 20300, región de Cherkasy, ciudad de Uman, calle Staraya Proreznaya, 8.
INSTRUCCIÓN
para la utilización médica del medicamento
ÁCIDO AMINOSALICÍLICO SÓDICO
(SODIUM AMINOSALICYLATE)
Composición:
Principio activo: 1,0 g de gránulos contiene 0,8 g de ácido aminosalicílico sódico dihidrato;
Excipientes: azúcar cristalino blanco, almidón de maíz, dispersión de copolímero de metacrilato, talco, dióxido de titanio (E 171), propilenglicol, colorante amarillo atardecer FCF (E 110).
Forma farmacéutica. Gránulos entéricos.
Propiedades físico-químicas principales: gránulos en forma de microesferas de forma regular e irregular, de color naranja.
Grupo farmacoterapéutico. Agentes antituberculosos. Ácido aminosalicílico y sus derivados. Código ATC J04A A02.
Propiedades farmacológicas.
Farmacodinamia.
El principio activo del medicamento es el ácido aminosalicílico sódico. El fármaco tiene actividad bacteriostática frente a las micobacterias tuberculosas.
En cuanto a la actividad tuberculostática, el medicamento es inferior a la isoniazida y a la estreptomicina, por lo que se combina con otros fármacos antituberculosos más activos (isoniazida y otros derivados del hidrazida del ácido isonicotínico, cicloserina, kanamicina).
La terapia combinada retrasa el desarrollo de resistencia a los fármacos y potencia el efecto de los agentes antituberculosos.
En dosis elevadas, el medicamento ejerce un efecto antitiroideo.
Farmacocinética.
El medicamento se absorbe bien por vía oral y penetra en el suero sanguíneo y en los tejidos de los órganos internos.
Se metaboliza principalmente en el hígado entre 30 y 60 minutos después de la administración, donde se acetila y se conjuga con glicina. En el transcurso de 24 horas se elimina por la orina entre el 90 y el 100 % de la dosis administrada.
Características clínicas.
Indicaciones.
Formas activas y progresivas de tuberculosis, principalmente la tuberculosis pulmonar fibrocavernosa crónica.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento o a los salicilatos.
Patología renal grave (nefritis), hepática (hepatitis, cirrosis), amiloidosis, enfermedad ulcerosa, descompensación cardíaca, hipertrofia miocárdica izquierda marcada, hipofunción tiroidea, mixedema. Periodo de embarazo y lactancia. Niños con peso inferior a 10 kg (debido a la dificultad de dosificación).
Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.
En el tratamiento de la tuberculosis se debe administrar simultáneamente varios fármacos con distintos mecanismos de acción sobre las micobacterias tuberculosas.
El ácido aminosalicílico sódico se combina con otros fármacos antituberculosos más eficaces (isoniazida u otros derivados del hidrazida del ácido isonicotínico, cicloserina, kanamicina).
La terapia combinada ralentiza el desarrollo de resistencia de las micobacterias y potencia mutuamente el efecto de los fármacos.
La administración simultánea con barbitúricos, estreptomicina y fenilbutazona potencia el efecto del ácido aminosalicílico sódico. En combinación con isoniazida, el efecto antituberculoso se potencia debido al aumento de su concentración en plasma, pero puede producirse anemia hemolítica.
La probenecida retrasa la excreción del medicamento por la orina, aumentando así su concentración en plasma y elevando el riesgo de toxicidad (es necesario ajustar la dosis).
La eficacia del ácido aminosalicílico sódico disminuye con la administración simultánea de aminobenzoatos y difenhidramina.
La administración conjunta con etionamida aumenta el riesgo de hepatotoxicidad. La difenhidramina reduce la eficacia del ácido aminosalicílico.
La administración simultánea con anticoagulantes potencia su efecto, ya que el ácido aminosalicílico sódico inhibe la síntesis de protrombina en el hígado.
La interacción del ácido aminosalicílico sódico con hipoglucemiantes provoca un efecto potenciador de la hipoglucemia en sangre.
La interacción del ácido aminosalicílico sódico con capreomicina o el uso de dosis altas en pacientes ancianos con edemas periféricos e hipertensión arterial puede provocar hipokalemia.
El cloruro de amonio aumenta el riesgo de cristaluria.
Al utilizar hormonas tiroideas que contienen yodo, sus análogos y antagonistas (incluyendo agentes antitiroideos), debe tenerse en cuenta que en presencia de ácido para-aminosalicílico se alteran las concentraciones de T4 y TSH en sangre.
La combinación del ácido aminosalicílico sódico con aminofenazona potencia el efecto de esta última.
Interfiere en la absorción de la vitamina B12, pudiendo provocar anemia y avitaminosis. En tales casos se recomienda administrar vitamina B12 por vía parenteral.
Interfiere en la absorción de rifampicina, eritromicina y lincomicina; aumenta la concentración plasmática de isoniazida cuando se administra conjuntamente; disminuye la concentración de digoxina en sangre en un 40 %.
Los efectos adversos del medicamento y de los salicilatos tienen carácter aditivo.
Los antiácidos no alteran la absorción del medicamento.
Precauciones de uso.
Debe administrarse con precaución en pacientes con alteraciones de la función hepática o renal, y en pacientes con insuficiencia cardíaca (si las alteraciones son graves, está contraindicado).
Debe administrarse con precaución en pacientes con aterosclerosis grave y tromboflebitis.
El medicamento debe tomarse con precaución en pacientes con trastornos gastrointestinales.
Ante la aparición de signos de hepatitis, el ácido aminosalicílico sódico debe sustituirse por etambutol.
El uso de ácido aminosalicílico sódico puede alterar la coagulación sanguínea.
Debe administrarse con precaución en caso de riesgo de hemorragias de cualquier origen.
Debido al riesgo de anemia hemolítica, debe usarse con precaución en pacientes con déficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.
El uso prolongado de dosis altas del medicamento, así como su combinación con etionamida, puede provocar disminución de la función tiroidea. El hipotiroidismo puede controlarse mediante terapia sustitutiva con levotiroxina sin interrumpir el tratamiento antituberculoso. Esto debe tenerse en cuenta si el paciente con tuberculosis presenta hipofunción tiroidea.
Con el uso de ácido aminosalicílico sódico puede desarrollarse cristaluria. Su formación se ralentiza con una reacción urinaria neutra o alcalina (pH).
No se recomienda el uso de ácido aminosalicílico sódico en pacientes que deben seguir una dieta con bajo contenido de iones de sodio.
Durante el tratamiento está prohibido fumar y consumir alcohol.
Durante el tratamiento debe realizarse control de laboratorio de sangre, orina y función hepática.
Si se presentan signos de hepatitis, el ácido aminosalicílico sódico debe sustituirse por etambutol.
Si el paciente tiene intolerancia a ciertos azúcares, debe consultar con su médico antes de tomar este medicamento.
El colorante amarillo atardecer FCF (E 110) puede provocar reacciones alérgicas.
Ante manifestaciones alérgicas, debe consultarse al médico para decidir sobre la suspensión del medicamento.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
El uso durante el embarazo o la lactancia está contraindicado.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar maquinaria.
El medicamento no afecta la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar maquinaria, pero las personas que durante el tratamiento presenten síntomas de encefalopatía hepática deben abstenerse de realizar actividades que requieran rapidez en las reacciones psicomotoras.
Vía de administración y dosis.
El medicamento debe tomarse media hora o una hora después de las comidas, acompañado de leche o agua mineral.
Al envase se adjunta un dispositivo dosificador de 5 g con marcas graduadas (el dispositivo dosificador contiene 4 g de principio activo).
Niños con peso entre 10 kg y 40 kg: la dosis debe calcularse a razón de 200 mg de principio activo por kg de peso corporal al día. La dosis se divide en 3-4 tomas diarias.
Niños con peso superior a 40 kg y adultos: 5 g del medicamento 2 veces al día.
Si el medicamento es mal tolerado, la dosis debe reducirse.
La duración del tratamiento depende de la naturaleza y evolución de la enfermedad.
El tratamiento mínimo es de 3 a 5 meses.
Si es necesario, el tratamiento puede prolongarse.
Pediatría.
Debido a la dificultad de dosificación, no se recomienda administrar el medicamento a niños con peso inferior a 10 kg.
Sobredosificación.
Síntomas: náuseas, vómitos, diarrea, pudiendo desarrollarse psicosis o agravarse las manifestaciones de reacciones adversas.
Tratamiento: administrar carbón activado para retrasar la absorción. Administrar antihistamínicos, cloruro de calcio, ácido ascórbico, y en caso de reacciones alérgicas prolongadas, corticosteroides.
Según la naturaleza y gravedad de las manifestaciones alérgicas, la administración del medicamento debe suspenderse temporal o definitivamente.
Reacciones adversas.
Del sistema nervioso: cefalea, mareos, encefalopatía hepática, incluyendo confusión mental, somnolencia.
De los órganos de la vista: neuritis del nervio óptico.
Del sistema hematopoyético y linfático: neutropenia, leucopenia, anemia hemolítica (en pacientes con déficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa), alteración en la síntesis de protrombina, trombocitopenia, agranulocitosis, eosinofilia. Debe tenerse en cuenta la posibilidad de aparición de hematomas y flebitis.
Del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo fiebre; broncoespasmo; manifestaciones asmáticas; infiltrado eosinofílico en pulmón/eosinofilia pulmonar; síndrome de Löffler, dolor articular, reacciones alérgico-tóxicas. En caso de manifestaciones alérgicas se prescriben antihistamínicos, cloruro de calcio, ácido ascórbico; en reacciones alérgicas prolongadas, corticosteroides.
Del sistema endocrino: con el uso prolongado de dosis altas – hipotiroidismo; hiperglucemia.
Del sistema cardiovascular: pericarditis, vasculitis, fluctuaciones de la presión arterial.
Del tracto gastrointestinal: empeoramiento y pérdida del apetito/anorexia, meteorismo, dispepsia, náuseas, vómitos, dolor en la región gástrica/abdominal, diarrea, estreñimiento, sabor metálico en la boca. Ante la aparición de tales reacciones adversas, disminuir la dosis o suspender temporalmente el uso del medicamento.
Las reacciones adversas son menos intensas si el paciente sigue un régimen alimenticio adecuado de tres comidas diarias.
Del hígado y/o vías biliares: ictericia, hepatitis, aumento y dolor hepático, actividad elevada de las transaminasas hepáticas, hepatomegalia.
De los riñones y vías urinarias: cristaluria.
De la piel y tejidos subcutáneos: erupciones cutáneas, prurito, dermatitis, urticaria, púrpura, exantema, enantema, dermatitis exfoliativa.
Del sistema músculo-esquelético y tejido conjuntivo: artropatía, mialgia.
Del metabolismo y nutrición: hipokalemia (con uso prolongado en pacientes con enfermedades cardiovasculares), alteración del equilibrio de calcio y fósforo debido a alteraciones en el metabolismo de la vitamina D.
Período de validez. 3 años.
Condiciones de conservación.
En el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Conservar en un lugar inaccesible para los niños.
Envase.
100 g de gránulos en una bolsa; 1 bolsa junto con el dispositivo dosificador en un contenedor.
Categoría de dispensación. Bajo receta médica.
Fabricante.
S.A. «Tehnolog».
Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.
Ucrania, 20300, región de Cherkasy, ciudad de Uman, calle Staraya Proreznaya, 8.