Sodio aminosalicilato
Ucraina
Indice
ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO SODIO AMINOSALICILATO (SODIUM AMINOSALICYLATE)
Composizione:
Principio attivo: 1,0 g di granuli contiene 0,8 g di sodio aminosalicilato diidrato;
Eccipienti: saccarosio cristallino bianco, amido di mais, dispersione di copolimero metacrilico, talco, diossido di titanio (E 171), propilenglicole, colorante giallo FCF (E 110).
Forma farmaceutica. Granuli a rilascio ritardato.
Principali caratteristiche fisico-chimiche: granuli sotto forma di microsfere di forma regolare e irregolare, di colore arancione.
Gruppo farmacoterapeutico. Agenti antitubercolari. Acido aminosalicilico e suoi derivati. Codice ATC J04A A02.
Proprietà farmacologiche.
Farmacodinamica.
Il principio attivo del medicinale è il sodio aminosalicilato. Il farmaco esercita un'attività batteriostatica nei confronti dei micobatteri tubercolari.
Per quanto riguarda l'attività tubercolostatica, il farmaco è meno efficace rispetto all'isoniazide e alla streptomicina; pertanto viene utilizzato in associazione con altri farmaci antitubercolari più attivi (isoniazide e altri derivati dell'isonicotinico idrazide, cicloserina, canamicina).
La terapia combinata ritarda lo sviluppo di resistenza ai farmaci e potenzia l'effetto dei farmaci antitubercolari.
In dosi elevate, il farmaco esercita un'azione antitiroidea.
Farmacocinetica.
Dopo somministrazione per via orale, il farmaco viene ben assorbito e penetra nel plasma sanguigno e nei tessuti degli organi interni.
Viene metabolizzato principalmente nel fegato entro 30-60 minuti dalla somministrazione, dove avviene la sua acetilazione e coniugazione con la glicina. Entro 24 ore, il 90-100% della dose somministrata viene escreto con le urine.
Caratteristiche cliniche.
Indicazioni
Forme attive e progressive di tubercolosi, principalmente tubercolosi polmonare cronica fibro-cavernosa.
Controindicazioni
Ipersensibilità a qualsiasi componente del medicinale o ai salicilati. Gravi patologie renali (nefrite), epatiche (epatiti, cirrosi), amiloidosi, ulcera peptica, scompenso cardiaco, marcata ipertrofia miocardica del ventricolo sinistro, ipofunzione della tiroide, mixedema. Gravidanza e allattamento. Bambini con peso corporeo inferiore a 10 kg (a causa della difficoltà di dosaggio del medicinale).
Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione
Nel trattamento della tubercolosi è necessario utilizzare contemporaneamente più farmaci con diversi meccanismi d'azione sui micobatteri tubercolari.
Lo Sodio aminosalicilato viene associato ad altri farmaci antitubercolari più efficaci (isoniazide o altri derivati dell'idrazide dell'acido isonicotinico, cicloserina, kanamicina).
Con la terapia combinata si riduce lo sviluppo di resistenza dei micobatteri e si verifica un potenziamento reciproco dell'effetto dei farmaci.
L'associazione con barbiturici, streptomicina e fenilbutazone potenzia l'effetto dello Sodio aminosalicilato. In associazione con l'isoniazide si ottiene un potenziamento dell'effetto antitubercolare grazie all'aumento della sua concentrazione nel plasma ematico, ma può verificarsi anemia emolitica. Il probenecid riduce l'escrezione del medicinale attraverso le urine, aumentandone così la concentrazione nel plasma ematico e il rischio di tossicità (è necessario modificare la dose).
L'efficacia dello Sodio aminosalicilato è ridotta dall'associazione con aminobenzoati e difenidramina.
L'associazione con etionamide aumenta il rischio di epatotossicità. La difenidramina riduce l'efficacia dell'acido aminosalicilico.
L'associazione con anticoagulanti potenzia l'effetto di questi ultimi, poiché lo Sodio aminosalicilato inibisce la sintesi della protrombina nel fegato.
L'interazione dello Sodio aminosalicilato con farmaci ipoglicemizzanti determina un potenziamento dell'ipoglicemia ematica.
L'interazione dello Sodio aminosalicilato con capreomicina o l'uso di dosi elevate del medicinale in pazienti anziani con edemi periferici e ipertensione arteriosa può provocare ipokaliemia.
Il cloruro di ammonio aumenta il rischio di cristalluria.
Nel trattamento con ormoni tiroidei contenenti iodio, loro analoghi e antagonisti (inclusi i farmaci antitiroidei), si deve considerare che l'uso dell'acido para-aminosalicilico altera la concentrazione di T4 e TSH nel sangue.
L'associazione dello Sodio aminosalicilato con fenazone ne potenzia l'effetto.
Interferisce con l'assorbimento della vitamina B12, con possibile insorgenza di anemia e avitaminosi. In tali casi si raccomanda l'uso della forma parenterale della vitamina B12.
Riduce l'assorbimento di rifampicina, eritromicina e lincomicina; aumenta la concentrazione ematica dell'isoniazide quando somministrato in associazione; riduce del 40% la concentrazione ematica della digossina.
Gli effetti collaterali del medicinale e dei salicilati hanno carattere additivo.
I farmaci antiacidi non alterano l'assorbimento del medicinale.
Caratteristiche d'uso.
Prescrivere con cautela ai pazienti con alterazioni della funzionalità epatica e renale, nonché con insufficienza cardiaca (in caso di disturbi gravi, l'uso è controindicato).
Prescrivere con cautela ai pazienti con grave aterosclerosi e tromboflebite.
Il medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti con disturbi del tratto gastrointestinale.
In caso di comparsa di segni di epatite, il sodio aminosalicilato deve essere sostituito con etambutolo.
Durante l'uso del sodio aminosalicilato può verificarsi un alterato processo di coagulazione del sangue.
Prescrivere con cautela in caso di possibile rischio di emorragie di varia origine.
A causa del rischio di sviluppare anemia emolitica, usare con cautela nei pazienti con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi.
L'uso prolungato di alte dosi del medicinale, così come l'uso in combinazione con etionamide, può causare riduzione della funzione tiroidea. L'ipotiroidismo può essere controllato con terapia sostitutiva a base di levotiroxina senza interrompere il trattamento antitubercolare. Ciò deve essere tenuto presente qualora in un paziente affetto da tubercolosi si osservi una ipofunzione della tiroide.
Durante l'uso del sodio aminosalicilato può svilupparsi cristalluria. La sua formazione è rallentata in presenza di reazione urinaria neutra o alcalina (pH urinario).
Non è raccomandato l'uso del sodio aminosalicilato nei pazienti ai quali è stato prescritto un regime alimentare con ridotto contenuto di ioni sodio.
Durante il trattamento è vietato fumare e assumere alcol.
Durante il trattamento è necessario effettuare periodicamente controlli di laboratorio del sangue, delle urine e della funzionalità epatica.
In caso di comparsa di segni di epatite, il sodio aminosalicilato deve essere sostituito con etambutolo.
Se al paziente è stata diagnosticata un'intolleranza a certi zuccheri, deve consultare il medico prima di assumere questo medicinale.
Il colorante giallo FCF (E 110) può causare reazioni allergiche.
In caso di manifestazioni allergiche, è necessario rivolgersi al medico per decidere se interrompere l'uso del medicinale.
Uso durante la gravidanza o l'allattamento.
L'uso durante la gravidanza o l'allattamento è controindicato.
Capacità di influire sulla rapidità delle reazioni nel guidare autoveicoli o altri macchinari.
Il medicinale non influenza la rapidità delle reazioni nel guidare autoveicoli o altri macchinari; tuttavia, le persone in cui durante il trattamento si manifestino sintomi di encefalopatia epatica dovrebbero astenersi da attività che richiedono prontezza delle reazioni psicomotorie.
Modalità e dosaggio.
Il medicinale deve essere assunto mezz'ora o un'ora dopo i pasti, accompagnato da latte o acqua minerale.
All'imballaggio è allegato un dispositivo dosatore da 5 g con tacche graduate (il dispositivo dosatore contiene 4 g di principio attivo).
Nei bambini con un peso corporeo da 10 kg a 40 kg, la dose raccomandata è di 200 mg di principio attivo per kg di peso corporeo al giorno. La dose giornaliera deve essere suddivisa in 3-4 somministrazioni.
Nei bambini con un peso corporeo superiore a 40 kg e negli adulti: 5 g di medicinale due volte al giorno.
In caso di scarsa tollerabilità, la dose deve essere ridotta.
La durata del trattamento dipende dalla natura e dall'andamento della malattia.
La durata minima del trattamento è di 3-5 mesi.
Se necessario, il trattamento può essere prolungato.
Bambini.
Data la complessità della dose, il medicinale non deve essere somministrato ai bambini con peso corporeo inferiore a 10 kg.
Sovradosaggio.
Sintomi: nausea, vomito, diarrea; può svilupparsi psicosi o un'intensificazione delle reazioni avverse.
Trattamento: somministrare carbone attivo per ridurre l'assorbimento. Somministrare antistaminici, cloruro di calcio, acido ascorbico; in caso di reazioni allergiche prolungate, somministrare corticosteroidi.
In base alla natura e all'intensità dei fenomeni allergici, l'assunzione del medicinale deve essere temporaneamente o definitivamente interrotta.
Effetti indesiderati.
Dal sistema nervoso: cefalea, capogiri, encefalopatia epatica, compresa confusione mentale, sonnolenza.
Dagli organi della vista: neurite ottica.
Dal sistema emopoietico e linfatico: neutropenia, leucopenia, anemia emolitica (in pazienti con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi), alterazioni della sintesi della protrombina, trombocitopenia, agranulocitosi, eosinofilia. Va considerata la possibile comparsa di ematomi e flebiti.
Dal sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, compresa febbre; broncospasmo; manifestazioni asmatiche; infiltrato eosinofilo nei polmoni/pneumonia eosinofila; sindrome di Löffler, dolore articolare, reazioni tossico-allergiche. In caso di manifestazioni allergiche si prescrivono antistaminici, cloruro di calcio, acido ascorbico; in caso di reazioni allergiche prolungate – corticosteroidi.
Dal sistema endocrino: con l’uso prolungato di dosi elevate – ipotiroidismo; iperglicemia.
Dal sistema cardiocircolatorio: pericardite, vasculite, fluttuazioni della pressione arteriosa.
Dal tratto gastrointestinale: peggioramento e perdita dell’appetito/anorexia, meteorismo, dispepsia, nausea, vomito, dolore addominale, diarrea, stitichezza, gusto metallico in bocca.
In caso di comparsa di tali effetti indesiderati, ridurre il dosaggio o sospendere temporaneamente il trattamento.
Gli effetti indesiderati si manifestano in misura minore se il paziente segue un’appropriata dieta trioraria.
Dal fegato e/o dalle vie biliari: ittero, epatite, aumento delle dimensioni e dolore epatico, aumento dell’attività delle "transaminasi epatiche", epatomegalia.
Dai reni e dalle vie urinarie: cristalluria.
Dalla cute e dai tessuti sottocutanei: eruzioni cutanee, prurito, dermatite, orticaria, porpora, esantema, enantema, dermatite esfoliativa.
Dal sistema muscoloscheletrico e connettivo: artralgia, mialgia.
Dal metabolismo e dalla nutrizione: ipokaliemia (con uso prolungato in pazienti con malattie cardiovascolari), alterazione dell’equilibrio calcio-fosforo dovuta a disturbi del metabolismo della vitamina D.
Durata della validità. 3 anni.
Condizioni di conservazione.
Nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.
Confezione.
100 g di granuli in un sacchetto; 1 sacchetto insieme a un dispositivo dosatore in un contenitore.
Categoria di dispensazione. Su prescrizione medica.
Produttore.
S.A. «Tehnolog».
Sede del produttore e indirizzo della sede operativa.
Ucraina, 20300, oblast’ di Čerkasy, città di Uman’, via Stara Prorizna, 8.
ISTRUZIONI
per l’uso medicinale del medicinale
SODIO AMINOSALICILATO
(SODIUM AMINOSALICYLATE)
Composizione:
principio attivo: 1,0 g di granuli contiene 0,8 g di sodio aminosalicilato diidrato;
eccipienti: saccarosio cristallino, amido di mais, dispersione di copolimero metacrilico, talco, biossido di titanio (E 171), glicole propilenico, colorante giallo tramonto FCF (E 110).
Forma farmaceutica. Granuli gastroresistenti.
Principali proprietà fisico-chimiche: granuli sotto forma di microsfere di forma regolare e irregolare di colore arancione.
Gruppo farmacoterapeutico. Agenti antitubercolari. Acido aminosalicilico e suoi derivati. Codice ATC J04A A02.
Proprietà farmacologiche.
Farmacodinamica.
Il principio attivo del medicinale è lo sodio aminosalicilato. Il farmaco ha attività batteriostatica nei confronti dei micobatteri tubercolari.
Per attività tubercolostatica, il farmaco è inferiore all’isoniazide e alla streptomicina; pertanto viene combinato con altri farmaci antitubercolari più attivi (isoniazide e altri derivati dell’idrazide dell’acido isonicotinico, cicloserina, kanamicina).
La terapia combinata ritarda lo sviluppo di resistenza ai farmaci e potenzia l’effetto degli agenti antitubercolari.
In dosi elevate, il farmaco manifesta un’azione antitiroidea.
Farmacocinetica.
Dopo somministrazione orale, il farmaco viene ben assorbito e penetra nel plasma sanguigno e nei tessuti degli organi interni.
Viene metabolizzato principalmente nel fegato entro 30-60 minuti dall’assunzione, dove avviene la sua acetilazione e coniugazione con la glicina. Entro 24 ore, il 90-100% della dose assunta viene escreta con le urine.
Caratteristiche cliniche.
Indicazioni.
Forme attive e progressive di tubercolosi, soprattutto tubercolosi polmonare fibro-cavernosa cronica.
Controindicazioni.
Ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del farmaco o ai salicilati.
Pronunciata patologia renale (nefrite), epatica (epatiti, cirrosi), amiloidosi, malattia ulcerosa, scompenso cardiaco, pronunciata ipertrofia del miocardio ventricolare sinistro, ipofunzione della tiroide, mixedema. Periodo di gravidanza e allattamento. Bambini con peso corporeo inferiore a 10 kg (a causa della difficoltà di dosaggio del farmaco).
Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.
Nel trattamento della tubercolosi devono essere utilizzati contemporaneamente diversi farmaci con meccanismi d’azione diversi sui micobatteri tubercolari.
Lo sodio aminosalicilato viene combinato con altri farmaci antitubercolari più efficaci (isoniazide o altri derivati dell’idrazide dell’acido isonicotinico, cicloserina, kanamicina).
Con la terapia combinata si rallenta lo sviluppo di resistenza dei micobatteri e si ottiene un potenziamento reciproco dell’azione dei farmaci.
L’associazione con barbiturici, streptomicina e butadione potenzia l’effetto dello sodio aminosalicilato. In associazione con isoniazide, l’effetto antitubercolare aumenta a causa dell’elevazione del suo livello nel plasma sanguigno, ma può manifestarsi anemia emolitica.
Il probenecid ritarda l’escrezione del farmaco con le urine, aumentandone così la concentrazione nel plasma sanguigno e il rischio di tossicità (è necessario modificare il dosaggio).
L’efficacia dello sodio aminosalicilato diminuisce con l’uso contemporaneo di aminobenzoati e dimetindene.
L’assunzione contemporanea con etionamide aumenta il rischio di epatotossicità. La difenidramina riduce l’efficacia dell’acido aminosalicilico.
Con l’uso contemporaneo con anticoagulanti – l’effetto degli anticoagulanti è potenziato, poiché lo sodio aminosalicilato inibisce la sintesi della protrombina nel fegato.
Con l’interazione dello sodio aminosalicilato con ipoglicemizzanti si verifica un potenziamento dell’ipoglicemia ematica.
Con l’interazione dello sodio aminosalicilato con capreomicina o con l’uso di dosi elevate del farmaco in pazienti anziani con edemi periferici e ipertensione arteriosa, può svilupparsi ipokaliemia.
Il cloruro di ammonio aumenta il rischio di cristalluria.
Nell’uso di ormoni tiroidei contenenti iodio, loro analoghi e antagonisti (inclusi agenti antitiroidei), va considerato che in presenza di acido para-amminosalicilico si modificano le concentrazioni ematiche di T4 e TSH.
Con l’associazione di sodio aminosalicilato con aminofenazone, l’effetto di quest’ultimo è potenziato.
Il farmaco altera l’assorbimento della vitamina B12, con conseguente possibile sviluppo di anemia e avitaminosi. In tali casi si raccomanda l’uso della forma parenterale della vitamina B12.
Il farmaco altera l’assorbimento di rifampicina, eritromicina, lincomicina; con l’uso concomitante con isoniazide aumenta la sua concentrazione ematica; riduce la concentrazione ematica della digossina del 40%.
Gli effetti indesiderati del medicinale e dei salicilati hanno carattere additivo.
Gli antiacidi non alterano l’assorbimento del farmaco.
Particolari avvertenze.
Prescrivere con cautela in pazienti con alterazioni della funzionalità epatica e renale, con insufficienza cardiaca (in caso di gravi alterazioni, il farmaco è controindicato).
Prescrivere con cautela in pazienti con grave aterosclerosi e tromboflebite.
Il farmaco deve essere assunto con cautela in pazienti con disturbi del tratto gastrointestinale.
In caso di comparsa di segni di epatite, lo sodio aminosalicilato deve essere sostituito con etambutolo.
Con l’uso di sodio aminosalicilato può verificarsi un’alterazione della coagulazione del sangue.
Prescrivere con cautela in caso di possibile rischio di emorragie di diversa origine.
A causa del rischio di anemia emolitica, usare con cautela in pazienti con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi.
L’uso prolungato di dosi elevate del farmaco, nonché in combinazione con etionamide, può causare riduzione della funzione tiroidea. L’ipotiroidismo può essere controllato con terapia sostitutiva con levotiroxina senza interrompere il trattamento antitubercolare. Ciò va tenuto in considerazione qualora in un paziente con tubercolosi si osservi ipofunzione della tiroide.
Con l’uso di sodio aminosalicilato può svilupparsi cristalluria. La sua formazione è rallentata in caso di pH urinario neutro o alcalino.
Non è raccomandato l’uso di sodio aminosalicilato in pazienti ai quali è prescritta una dieta a basso contenuto di ioni sodio.
Durante il trattamento è vietato fumare e assumere alcolici.
Durante il trattamento va effettuato un monitoraggio di laboratorio di sangue, urine e funzionalità epatica.
In caso di comparsa di segni di epatite, lo sodio aminosalicilato deve essere sostituito con etambutolo.
Se un paziente presenta intolleranza a certi zuccheri, deve consultare il medico prima di assumere questo medicinale.
Il colorante giallo tramonto FCF (E 110) può causare reazioni allergiche.
In caso di manifestazioni allergiche, è necessario consultare il medico per decidere se interrompere l’assunzione del farmaco.
Uso durante la gravidanza o l’allattamento.
L’uso durante la gravidanza o l’allattamento è controindicato.
Capacità di influire sulla reazione al volante o all’uso di macchinari.
Il medicinale non influenza la velocità di reazione durante la guida o l’uso di macchinari, ma le persone in cui durante il trattamento compaiono sintomi di encefalopatia epatica dovrebbero astenersi da attività che richiedono rapidità di reazioni psicomotorie.
Modalità e dosi di somministrazione.
Il farmaco va assunto mezz’ora o un’ora dopo i pasti, accompagnato da latte o acqua minerale.
Alla confezione è allegato un dispositivo dosatore da 5 g con tacche (il dispositivo dosatore contiene 4 g di principio attivo).
Nei bambini con peso corporeo da 10 a 40 kg, il farmaco deve essere somministrato alla dose di 200 mg di principio attivo per kg di peso corporeo al giorno. La dose va suddivisa in 3-4 somministrazioni.
Nei bambini con peso superiore a 40 kg e negli adulti – 5 g di farmaco 2 volte al giorno.
In caso di scarsa tollerabilità, la dose deve essere ridotta.
La durata del trattamento dipende dalla natura e dall’andamento della malattia.
Il trattamento minimo è di 3-5 mesi.
Se necessario, il ciclo può essere prolungato.
Bambini.
A causa della difficoltà di dosaggio, il farmaco non deve essere somministrato ai bambini con peso inferiore a 10 kg.
Sovradosaggio.
Sintomi: nausea, vomito, diarrea, può svilupparsi psicosi o un’accentuazione delle manifestazioni di effetti indesiderati.
Trattamento: somministrare carbone attivo per ritardare l’assorbimento. Prescrivere antistaminici, cloruro di calcio, acido ascorbico e, in caso di reazioni allergiche prolungate – corticosteroidi.
In base alla natura e all’intensità delle manifestazioni allergiche, l’assunzione del farmaco deve essere temporaneamente o definitivamente interrotta.
Effetti indesiderati.
Dal sistema nervoso: cefalea, capogiri, encefalopatia epatica, compresa confusione mentale, sonnolenza.
Da organi della vista: neurite ottica.
Dal sistema emopoietico e linfatico: neutropenia, leucopenia, anemia emolitica (in pazienti con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi), alterazioni della sintesi della protrombina, trombocitopenia, agranulocitosi, eosinofilia. Va considerata la possibile comparsa di ematomi e flebiti.
Dal sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, compresa febbre; broncospasmo; manifestazioni asmatiche; infiltrato eosinofilo nei polmoni/pneumonia eosinofila; sindrome di Löffler, dolore articolare, reazioni tossico-allergiche. In caso di manifestazioni allergiche si prescrivono antistaminici, cloruro di calcio, acido ascorbico; in caso di reazioni allergiche prolungate – corticosteroidi.
Dal sistema endocrino: con l’uso prolungato di dosi elevate – ipotiroidismo; iperglicemia.
Dal sistema cardiocircolatorio: pericardite, vasculite, fluttuazioni della pressione arteriosa.
Dal tratto gastrointestinale: peggioramento e perdita dell’appetito/anorexia, meteorismo, dispepsia, nausea, vomito, dolore addominale, diarrea, stitichezza, gusto metallico in bocca. In caso di comparsa di tali effetti indesiderati, ridurre il dosaggio o sospendere temporaneamente il trattamento.
Gli effetti indesiderati si manifestano in misura minore se il paziente segue un’appropriata dieta trioraria.
Dal fegato e/o dalle vie biliari: ittero, epatite, aumento delle dimensioni e dolore epatico, aumento dell’attività delle "transaminasi epatiche", epatomegalia.
Da reni e vie urinarie: cristalluria.
Da cute e tessuti sottocutanei: eruzioni cutanee, prurito, dermatite, orticaria, porpora, esantema, enantema, dermatite esfoliativa.
Dal sistema muscoloscheletrico e connettivo: artralgia, mialgia.
Dal metabolismo e nutrizione: ipokaliemia (con uso prolungato in pazienti con malattie cardiovascolari), alterazione dell’equilibrio calcio-fosforo dovuta a disturbi del metabolismo della vitamina D.
Durata della validità. 3 anni.
Condizioni di conservazione.
Nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.
Confezione.
100 g di granuli in un sacchetto; 1 sacchetto insieme a un dispositivo dosatore in un contenitore.
Categoria di dispensazione. Su prescrizione medica.
Produttore.
S.A. «Tehnolog».
Sede del produttore e indirizzo della sede operativa.
Ucraina, 20300, oblast’ di Čerkasy, città di Uman’, via Stara Prorizna, 8.