Налгезин® форте

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Налгезин® форте (Nalgesin® forte)

Состав:

действующее вещество: напроксен натрия;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 550 мг напроксена натрия;

вспомогательные вещества: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, стеарат магния, гипромеллоза, диоксид титана (Е 171), макрогол, индигокармин (Е 132), вода очищенная.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, слегка двояковыпуклые, голубого цвета, с риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Напроксен. Код АТХ М01А Е02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Напроксен натрия — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС). Оказывает обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия препарата обусловлен подавлением циклооксигеназы — фермента, участвующего в синтезе простагландинов. В результате снижаются уровни простагландинов в различных жидкостях и тканях организма.

Фармакокинетика.

После перорального применения напроксен натрия гидролизуется в кислой желудочном соке. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 1–2 часа после приёма препарата. Концентрация напроксена в плазме увеличивается пропорционально увеличению дозы препарата. Приблизительно 99,5 % напроксена связывается с альбуминами плазмы при концентрации препарата до 50 мкг/мл. Приблизительно 70 % напроксена выводится в неизменённом виде и около 30 % — в виде неактивного метаболита 6-диметил-напроксена. Приблизительно 95 % препарата выводится с мочой и 5 % — с калом. Период полувыведения напроксена не зависит от концентрации в плазме и дозы и составляет 12–15 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

• Мигрень;
• Зубная боль;
• Менструальная боль;
• Боль после травм (растяжения связок, ушибы, перегрузки);
• Боль после хирургического вмешательства (в травматологии, ортопедии, гинекологии, стоматологии);
• Ревматические заболевания (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилоартрит и подагра).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к напроксену или к любому вспомогательному веществу.

Повышенная чувствительность к салицилатам и другим НПВС, проявляющаяся в виде бронхиальной астмы, крапивницы, ринитов и назальных полипов.

Острый период или рецидив язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, кровотечения в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ).

Тяжелые нарушения функции печени и почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

Сердечная недостаточность.

Беременность или грудное вскармливание (см. раздел «Применение в период беременности или грудного вскармливания»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Не рекомендуется одновременный прием ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных средств из-за высокого риска возникновения побочных реакций.

Клинические данные по фармакодинамике свидетельствуют о том, что одновременное применение напроксена в течение более одного дня подряд может подавлять влияние низких доз ацетилсалициловой кислоты на активность тромбоцитов, и это подавление может сохраняться в течение нескольких дней после прекращения терапии напроксеном. Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна.

Одновременное применение с антацидами или холестирамином, а также с пищей может замедлять абсорбцию напроксена, однако не влияет на количество абсорбированного действующего вещества.

Одновременное применение с сердечными гликозидами может привести к обострению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации и повышению уровня сердечных гликозидов в крови.

Не следует применять напроксен в течение 8–12 дней после приема мифепристона из-за его способности снижать эффекты последнего.

Следует с осторожностью одновременно применять напроксен с кортикостероидами из-за повышенного риска развития язв и кровотечений в ЖКТ.

Напроксен натрия может уменьшать агрегацию тромбоцитов и удлинять время кровотечения, что следует учитывать при определении времени кровотечения и во время сопутствующей терапии антикоагулянтами.

Не рекомендуется одновременный прием напросина из-за содержания в нем того же активного вещества — напроксена.

Пациенты, принимающие хинолоны, имеют повышенный риск развития судорог.

Поскольку напроксен почти полностью связывается с белками плазмы, его следует с осторожностью применять при одновременном приеме с производными гидантоина и производными сульфаниламидов.

Напроксен может уменьшать натрийуретическое действие фуросемида.

Напроксен может ослаблять действие антигипертензивных средств.

При одновременном приеме лития и напроксена натрия концентрация лития в плазме крови увеличивается.

Напроксен, как и другие лекарственные средства группы НПВС, может ослаблять антигипертензивное действие пропранолола и других бета-блокаторов, а также может увеличивать риск почечной недостаточности у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ.

Напроксен уменьшает канальцевую секрецию метотрексата, поэтому при параллельном приеме токсичность метотрексата может увеличиться.

При одновременном приеме пробенецида удлиняется биологический период полувыведения напроксена и увеличиваются его концентрации в плазме.

Одновременный прием циклоспорина может увеличить риск нарушения функции почек.

Исследования in vitro показали, что при одновременном приеме напроксена натрия и зидовудина увеличивается концентрация последнего в плазме.

Особенности применения.

Минимизации проявления побочных реакций можно достичь путем применения наименьших эффективных доз и сокращения продолжительности приема.

При длительном применении НПВП необходим постоянный контроль с целью выявления побочных реакций. Поскольку при применении напроксена наблюдались случаи желудочно-кишечных кровотечений, его следует с особой осторожностью применять у пациентов, имеющих в анамнезе заболевания желудочно-кишечного тракта. Серьезные побочные реакции со стороны ЖКТ наблюдались при применении НПВП. Риск развития этих реакций не зависит от продолжительности лечения. Пожилые люди и ослабленные пациенты более склонны к образованию желудочно-кишечных язв, кровотечений и развитию серьезных побочных реакций. У лиц, в анамнезе которых имеются бронхиальная астма, аллергические заболевания или случаи бронхоспазма, возможен развитие бронхоспазма. Могут регистрироваться отклонения лабораторных тестов функции печени. Напроксен уменьшает агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения. Это необходимо учитывать при проведении определения времени кровотечения. При применении напроксена возможен незначительный периферический отек, повышенный риск его развития у пациентов с нарушением функции сердца. Пациенты с нарушением свертывания крови и пациенты, которые применяют препараты, влияющие на гемостаз, нуждаются в более тщательном наблюдении. При одновременном применении антикоагулянтов повышается риск кровотечений. При наличии инфекционного заболевания следует учитывать противовоспалительные и жаропонижающие эффекты напроксена, поскольку они могут маскировать признаки этих заболеваний.

Напроксен следует очень осторожно назначать пациентам с нарушениями функции почек. Пациентам с почечной недостаточностью следует провести анализ клиренса креатинина и контролировать его в течение лечения. Не рекомендуется прием напроксена, если клиренс креатинина менее 30 мл/мин.

Сообщалось о синдроме Стивенса-Джонсона (SJS), токсическом эпидермальном некролизе (TEN) и реакции на лекарства с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), которые могут угрожать жизни или иметь летальный исход, ассоциированных с лечением напроксеном. При появлении признаков и симптомов, указывающих на эти реакции, Налгезин следует немедленно отменить. Если у пациента развился SJS, или TEN, или DRESS во время применения Налгезина, лечение Налгезином нельзя возобновлять, а должно быть окончательно прекращено.

Анафилактоидные (анафилактические) реакции могут возникать как у лиц с наличием в анамнезе реакций гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте, другим НПВП или средствам, содержащим напроксен, так и у лиц без них. У пациентов, в анамнезе которых имеются ангионевротический отек, бронхоспазм, астма, ринит и носовые полипы, также могут развиваться анафилактоидные реакции. Некоторые из них, например анафилактический шок, могут иметь летальный исход.

При снижении дозы или отмене стероидных лекарственных средств во время терапии напроксеном их дозу следует снижать постепенно и под тщательным наблюдением врача для выявления любых побочных реакций, включая недостаточность коры надпочечников и обострение симптомов артрита.

Перед началом лечения напроксеном необходимо выяснить (проконсультироваться с врачом) наличие в истории болезни пациента гипертензии и/или сердечной недостаточности с задержкой жидкости и отеками, ассоциированными с приемом НПВП. С учетом результатов клинических исследований и эпидемиологических данных, предполагают, что повышение риска артериального тромбоза может быть связано с применением некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и в течение длительного времени). Согласно этим данным, прием напроксена (1000 мг в день) связан с меньшими рисками, однако некоторые риски не могут быть исключены.

Для пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или нарушением мозгового кровообращения следует тщательно взвесить необходимость применения напроксена. Для лиц с факторами риска возникновения сердечно-сосудистых событий (например, гипертензия, гиперлипидемия, диабет, курение) также следует тщательно взвесить необходимость применения напроксена перед началом длительной терапии.

Напроксен, как и другие ингибиторы синтеза циклооксигеназы, может влиять на фертильность. Женщинам, которые пытаются забеременеть и/или имеют проблемы с зачатием, следует прекратить применение напроксена.

С осторожностью назначать пациентам с нарушениями функции печени. При хроническом алкогольном циррозе печени и при других формах цирроза общая концентрация напроксена в плазме уменьшается, а концентрация несвязанного напроксена в плазме крови увеличивается.

Врачу следует тщательно наблюдать за пациентами, страдающими эпилепсией или порфирией, которые принимают напроксен.

Не рекомендуется одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой и другими нестероидными противовоспалительными препаратами из-за повышения риска появления побочных явлений.

Пациенты пожилого возраста должны принимать напроксен в наименьших эффективных дозах.

При применении НПВП, включая напроксен, редко наблюдались заболевания глаз, в частности папиллит, ретробульбарный неврит и отек диска зрительного нерва, хотя причинно-следственная связь не установлена. В связи с этим пациентам, у которых развиваются нарушения зрения во время лечения напроксеном, необходимо проходить офтальмологическое обследование.

Важная информация о некоторых ингредиентах Налгезина® форте

Лекарственное средство содержит 2,18 ммоль (50,16 мг) натрия на дозу. Это следует учитывать пациентам, соблюдающим бессолевую диету.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение Налгезина® форте в период беременности противопоказано. Начиная с 20-й недели беременности, применение Налгезина® форте может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это нарушение может возникнуть вскоре после начала лечения и обычно является обратимым после прекращения лечения. Может быть целесообразным до родовой мониторинг по поводу олигогидрамниона и сужения артериального протока после воздействия Налгезина® форте в течение нескольких дней, начиная с 20-й гестационной недели. Применение лекарственного средства Налгезин® форте следует прекратить, если выявлен олигогидрамнион или сужение артериального протока.

При необходимости применения Налгезина® форте в период лактации кормление грудью необходимо прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время применения Налгезина® форте некоторые пациенты могут испытывать сонливость, головокружение, вертиго, нарушения зрения, бессонницу или депрессию, что может влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослым

Таблетку следует проглотить, запив стаканом воды во время или после еды. Рекомендуется применение наименьших эффективных доз в течение максимально короткого периода лечения. Коррекцию дозы следует проводить после наблюдения клинических эффектов и побочных реакций.

Обычная суточная доза для уменьшения боли составляет 550–1100 мг напроксена. Начальная доза — 550 мг (1 таблетка). Позже, при необходимости, её можно увеличить до 1100 мг в сутки. В последующие дни обычная доза — 275 мг (половина таблетки) 3–4 раза в сутки каждые 6–8 часов.

Пациентам, хорошо переносящим меньшие дозы и не имеющим в анамнезе заболеваний желудочно-кишечного тракта, суточную дозу можно увеличить до 1375 мг при чрезвычайно сильной боли (мигрень, заболевания опорно-двигательного аппарата, дисменорея, острый приступ подагры).

При первых признаках мигрени следует назначить дозу 825 мг (1,5 таблетки), а при необходимости — дополнительную дозу через 30 минут в диапазоне от 275 мг (половина таблетки) до 550 мг (1 таблетка).

Для устранения боли и спазмов при менструации рекомендуемая начальная доза составляет 550 мг (1 таблетка), последующий приём — 275 мг при необходимости. Суточная доза не должна превышать 1375 мг.

При остром приступе подагры начальная доза составляет 825 мг (1,5 таблетки), далее — приём по 275 мг (половина таблетки) каждые 8 часов до прекращения приступов и пока суточная доза не превысит 1375 мг.

Начальная доза при ревматических заболеваниях (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит) составляет от 550 мг до 1100 мг, разделённых на два приёма — утром и вечером. Пациентам с сильной болью ночью или скованностью движений утром, пациентам, переходящим с приёма высоких доз других противовоспалительных препаратов на напроксен, а также пациентам с артрозом, при котором боль является основным симптомом, начальная суточная доза должна составлять 825–1375 мг. Лечение следует продолжать суточными дозами 550–1100 мг, разделёнными на два приёма. Доза утром и вечером не должны быть одинаковыми; их следует скорректировать в зависимости от преобладающих симптомов — боль ночью или скованность движений утром. Некоторым пациентам достаточно однократной суточной дозы утром или вечером.

Дозировка для пациентов с нарушением функции почек или печени.

Пациентам с нарушением функции почек или печени следует назначать более низкие дозы.

Препарат противопоказан при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин из-за накопления метаболитов напроксена у пациентов с тяжёлым нарушением функции почек или при проведении диализа.

Курс лечения следует пересматривать через равные промежутки времени. При отсутствии положительного эффекта терапию следует прекратить.

Дети.

Налгезин® Форте не рекомендуется применять детям.

Лекарственное средство не следует назначать детям из-за высокого содержания активного вещества.

Передозировка.

После случайного или преднамеренного приёма большого количества напроксена может возникнуть боль в животе, тошнота, рвота, головокружение, шум в ушах, раздражительность; в более тяжёлых случаях возможны рвота с примесью крови, мелена, нарушение сознания, расстройства дыхания, судороги и почечная недостаточность. Показано следующее лечение: промывание желудка, активированный уголь, антациды, ингибиторы H2-рецепторов, ингибиторы протонной помпы, мизопростол и другие формы симптоматической терапии.

Побочные реакции.

Побочные явления чаще всего связаны с приемом больших доз.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: реакция гиперчувствительности, анафилактические реакции.

Со стороны нервной системы: головная боль, вертиго, головокружение, сонливость, депрессия, нарушение сна, невозможность сосредоточиться, бессонница, слабость, асептический менингит, когнитивные расстройства.

Со стороны психики: судороги, аномальные сновидения.

Со стороны органов слуха и лабиринта: шум в ушах, нарушение слуха, ухудшение слуха.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, помутнение роговицы, папиллит, ретробульбарный неврит, отек диска зрительного нерва.

Со стороны сердца: отек, ощущение сердцебиения, застойная сердечная недостаточность.

Со стороны сосудов: васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, эозинофильная пневмония, агранулоцитоз, астма, отек легких.

Со стороны обмена веществ и питания: гипергликемия, гипогликемия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, боль в животе, тошнота, диспепсия, диарея, стоматит, язвенный стоматит, образование желудочно-кишечных язв, желудочно-кишечные кровотечения и/или перфорация желудка, рвота, рвота с кровью, мелена, эзофагит, панкреатит, колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня ферментов печени, желтуха, гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, высыпания на коже, синяки, пурпура, алопеция, фоточувствительные дерматиты, узловатая эритема, красный плоский лишай, пустулы, системная красная волчанка, эпидермальный некролиз, полиморфная эритема, реакции фоточувствительности, сходные с хронической гематопорфирией и буллезным эпидермолизом, синдром Стивенса–Джонсона, крапивница, реакция на лекарства с эозинофилией и системными симптомами (DRESS) (см. «Особенности применения»), фиксированные высыпания, вызванные лекарствами.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в мышцах и мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: гломерулонефрит, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, нарушение функции почек, почечная недостаточность, некроз сосочков почек.

Со стороны половых органов и молочных желез: бесплодие у женщин.

Общие расстройства: жажда, потливость, нарушение менструаций, гипертермия (озноб и лихорадка), ангионевротический отек.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: гиперкалиемия, повышение уровня креатинина.

Сообщалось об отеках, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, связанных с приемом НПВП.

На основании клинических исследований и эпидемиологических данных предполагается, что повышение риска артериального тромбоза (например, инфаркта миокарда или инсульта) может быть связано с применением некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и в течение длительного времени).

При возникновении тяжелых побочных реакций лечение следует прекратить.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности.

5 лет.

Условия хранения.

Для лекарственного средства не требуются специальные условия хранения. Хранить блистер во внешней упаковке для защиты от воздействия света. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере; по 1 или по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

КРКА, д.д., Ново место / KRKA, d.d., Novo mesto.

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Шмар’ешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения / Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.