Nalgezin® Forte

INSTRUKCJA dotycząca stosowania leczniczego leku Nalgezin® Forte (Nalgesin® forte)

Skład:

substancja czynna: naproksen sodu;

1 tabletka powlekana zawiera 550 mg naproksenu sodu;

substancje pomocnicze: powidon, celuloza mikrokryształowa, talk, stearynian magnezu, hydroksypropylometyloceluloza, dwutlenek tytanu (E 171), makrogol, indygokarmina (E 132), woda oczyszczona.

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne: owalne, nieco dwuwypukłe tabletki powlekane, niebieskie z rowkiem po jednej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki niesteroidowe przeciwzapalne i przeciwreumatyczne. Pochodne kwasu propionowego. Naproksen. Kod ATC M01A E02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Naproxen sodu – środek niesteroidowy o działaniu przeciwzapalnym (NLPZ). Wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne oraz przeciwgorączkowe. Mechanizm działania leku wynika z hamowania cyklooksygenazy – enzymu biorącego udział w syntezie prostaglandyn. W efekcie obniżają się poziomy prostaglandyn w różnych płynach i tkankach organizmu.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym naproxen sodu ulega hydrolizie w kwasowym soku żołądkowym. Maksymalne stężenie w osoczu obserwuje się po 1–2 godzinach od przyjęcia leku. Stężenie naproxenu w osoczu wzrasta proporcjonalnie do zwiększania dawki leku. Oколо 99,5 % naproxenu wiąże się z albuminami osocza przy stężeniu leku do 50 μg/ml. Oколо 70 % naproxenu wydala się w niezmienionej postaci, a około 30 % – jako nieaktywny metabolit 6-dimetylo-naproxenu. Oколо 95 % leku wydala się z moczem, a 5 % – z kałem. Okres półtrwania naproxenu nie zależy od stężenia w osoczu ani od dawki i wynosi 12–15 godzin.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

• Migren;
• Ból zęba;
• Ból menstruacyjny;
• Ból po urazach (rozciąganie więzadeł, siniaki, przeciążenie);
• Ból po zabiegach chirurgicznych (w traumatologii, ortopedii, ginekologii, stomatologii);
• Choroby reumatyczne (reumatoidalne zapalenie stawów, artretyzm, szpotawica ankylozująca i dnia).

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na naproksen lub którykolwiek ze składników pomocniczych.

Podwyższona wrażliwość na salicylany i inne NLPZ, objawiająca się astmą oskrzelową, pokrzywicą, katarzem nosa lub polipami nosa.

Ostre okresy lub nawroty wrzodów żołądka lub dwunastnicy, krwawienia z przewodu pokarmowego (GTK).

Ciężkie zaburzenia funkcji wątroby i nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 30 ml/min).

Niewydolność serca.

Ciąża lub karmienie piersią (patrz sekcja „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie zaleca się jednoczesnego przyjmowania kwasu acetylosalicylowego i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych z powodu wysokiego ryzyka wystąpienia działań niepożądanych.

Dane kliniczne z farmakodynamiki wskazują, że jednoczesne stosowanie naproksenu przez więcej niż jeden dzień z rzędu może hamować wpływ niskich dawek kwasu acetylosalicylowego na aktywność płytek krwi, a to hamowanie może utrzymywać się przez kilka dni po zakończeniu terapii naproksenem. Kliniczne znaczenie tej interakcji jest nieznane.

Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwwstrzążowymi lub cholestryminą, jak również z posiłkiem może spowolnić wchłanianie naproksenu, jednak nie wpływa na ilość wchłoniętego składnika czynnego.

Jednoczesne stosowanie z glikozydami nasierdziowymi może prowadzić do nasilenia niewydolności serca, obniżenia szybkości filtracji kłębuszkowej oraz wzrostu stężenia glikozydów nasierdziowych we krwi.

Nie należy stosować naproksenu przez 8–12 dni po przyjęciu mifeprystonu z uwagi na jego zdolność do zmniejszania efektów tego ostatniego.

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu naproksenu z kortykosteroidami ze względu na zwiększone ryzyko powstawania wrzodów i krwawień w GTK.

Naprokсен sodu może zmniejszać agregację płytek krwi i wydłużać czas krwawienia, co należy uwzględnić przy określaniu czasu krwawienia oraz w trakcie jednoczesnego leczenia lekami przeciwkrzepliwymi.

Nie zaleca się jednoczesnego przyjmowania naproksenu z powodu zawartości tej samej substancji czynnej, czyli naproksenu.

Pacjenci przyjmujący chinolony mają zwiększone ryzyko wystąpienia drgawek.

Ponieważ naprokсен jest niemal całkowicie wiązany z białkami osocza, należy stosować go z ostrożnością przy jednoczesnym przyjmowaniu pochodnych hydantoyny i pochodnych sulfonamidu.

Naprokсен może osłabiać natriuretyczne działanie furozemydu.

Naprokсен może osłabiać działanie leków przeciwhypertensyjnych.

Przy jednoczesnym przyjmowaniu litu i naproksenu sodu stężenie litu w osoczu krwi wzrasta.

Naprokсен, podobnie jak inne leki z grupy NLPZ, może osłabiać działanie przeciwciśnieniowe propranololu i innych blokerów beta-adrenergicznych oraz może zwiększać ryzyko niewydolności nerek u pacjentów przyjmujących jednocześnie inhibitory ACE.

Naprokсен osłabia wydzielanie kanalikowe metotreksatu, dlatego przy jednoczesnym przyjmowaniu może wzrosnąć toksyczność metotreksatu.

Przy jednoczesnym przyjmowaniu probenekidydu wydłuża się okres półtrwania naproksenu i zwiększają się jego stężenia w osoczu.

Jednoczesne stosowanie cyklosporyny może zwiększyć ryzyko zaburzeń funkcji nerek.

Badania in vitro wykazały, że przy jednoczesnym przyjmowaniu naproksenu sodu i zydowudyny stężenie tego ostatniego w osoczu wzrasta.

Szczególne środki ostrożności.

Minimalizacji występowania działań niepożądanych można dokonać poprzez stosowanie najniższych skutecznych dawek oraz skrócenie czasu leczenia.

W przypadku długotrwałego stosowania leków przeciwnowotworowych konieczna jest stała kontrola w celu wykrywania działań niepożądanych. Ponieważ przy stosowaniu naproksenu obserwowano przypadki krwawień z przewodu pokarmowego, należy stosować go z dużą ostrożnością u pacjentów z wywiadem chorób przewodu pokarmowego. Poważne działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego obserwowano przy stosowaniu leków przeciwnowotworowych. Ryzyko rozwoju tych działań nie zależy od długości leczenia. Osoby starsze i osłabieni pacjenci są bardziej skłonni do powstawania wrzodów przewodu pokarmowego, krwawień oraz rozwoju poważnych działań niepożądanych. U osób z wywiadem astmy oskrzelowej, chorób alergicznych lub przypadków oskrzelowego skurczu możliwe jest rozwinięcie się oskrzelowego skurczu. Mogą występować odchylenia wyników badań laboratoryjnych funkcji wątroby. Naproksen zmniejsza agregację płytek krwi i wydłuża czas krwawienia. Należy to uwzględnić przy określaniu czasu krwawienia. Przy stosowaniu naproksenu możliwe jest niewielkie obrzęki obwodowe, większe ryzyko ich rozwoju u chorych z zaburzeniem funkcji serca. Pacjenci z zaburzeniami krzepnięcia krwi oraz pacjenci stosujący leki wpływające na hemostazę wymagają dokładniejszej kontroli. W przypadku jednoczesnego stosowania leków przeciwkrzepliwych zwiększa się ryzyko krwawień. W przypadku obecności choroby zakaźnej należy uwzględnić działanie przeciwzapalne i przeciwgorączkowe naproksenu, ponieważ mogą one maskować objawy tych chorób.

Naproksen należy przepisywać z bardzo dużą ostrożnością pacjentom z zaburzeniami funkcji nerek. U pacjentów z niewydolnością nerek należy wykonać analizę klirensu kreatyniny i kontrolować go w trakcie leczenia. Nie zaleca się stosowania naproksenu, jeśli klirens kreatyniny jest mniejszy niż 30 ml/min.

Zgłaszano zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczny epidermalny nekroliz (TEN) i reakcję na leki z eozynofilią i objawami systemowymi (DRESS), które mogą zagrozić życiu lub mieć śmiertelny przebieg, związane z leczeniem naproksenem. W przypadku pojawienia się objawów i sygnałów wskazujących na te reakcje, Nalgezin należy natychmiast odstawić. Jeśli u pacjenta rozwinął się SJS, TEN lub DRESS podczas stosowania Nalgezinu, leczenie Nalgezinem nie może być wznowione, a należy je całkowicie przerwać.

Reakcje anafilaktyczne (anafilaktyczne) mogą występować zarówno u osób z wywiadem reakcji nadwrażliwości na aspirynę, inne leki przeciwnowotworowe lub środki zawierające naproksen, jak i u osób bez takiego wywiadu. U pacjentów z wywiadem angioedemu, oskrzelowego skurczu, astmy, kataru nosa i polipów nosa mogą również rozwijać się reakcje anafilaktyczne. Niektóre z nich, na przykład szok anafilaktyczny, mogą mieć śmiertelny przebieg.

W przypadku zmniejszenia dawki lub odstawienia leków steroidowych podczas terapii naproksenem należy stopniowo zmniejszać ich dawkę pod ścisłą kontrolą lekarza w celu wykrywania jakichkolwiek działań niepożądanych, w tym niedostateczności kory nadnerczy i nasilenia objawów zapalenia stawów.

Przed rozpoczęciem leczenia naproksenem należy ustalić (po konsultacji z lekarzem) obecność w wywiadzie pacjenta nadciśnienia tętniczego i/lub niewydolności serca z zatrzymaniem płynów i obrzękami związanymi ze stosowaniem leków przeciwnowotworowych. Na podstawie wyników badań klinicznych i danych epidemiologicznych przypuszcza się, że wzrost ryzyka trombozy tętniczej może być związany ze stosowaniem niektórych leków przeciwnowotworowych (szczególnie w wysokich dawkach i przez dłuższy czas). Zgodnie z tymi danymi, przyjmowanie naproksenu (1000 mg dziennie) wiąże się z mniejszym ryzykiem, jednakże pewne ryzyko nie może być wykluczone.

Dla pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, przewlekłą niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i/lub zaburzeniami krążenia mózgowego należy dokładnie rozważyć konieczność stosowania naproksenu. Dla osób z czynnikami ryzyka wystąpienia zdarzeń sercowo-naczyniowych (np. nadciśnienie, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu) należy również dokładnie rozważyć konieczność stosowania naproksenu przed rozpoczęciem długotrwałej terapii.

Naproksen, podobnie jak inne inhibitory syntezy cyklooksygenazy, może wpływać na płodność. Kobietom próbującym zajść w ciążę i/lub mającym trudności z zajściem w ciążę, należy przerwać stosowanie naproksenu.

Z ostrożnością należy przepisywać pacjentom z zaburzeniami funkcji wątroby. Przy przewlekłym alkoholowym cyrozę wątroby i innych formach cyrozy ogólna stężenie naproksenu w osoczu zmniejsza się, a stężenie niezwiązanego naproksenu w osoczu krwi wzrasta.

Lekarz powinien dokładnie obserwować pacjentów chorych na epilepsję lub porfirię, którzy przyjmują naproksen.

Nie zaleca się jednoczesnego przyjmowania z kwasem acetylosalicylowym i innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Pacjenci starsi powinni przyjmować naproksen w najniższych skutecznych dawkach.

Przy stosowaniu leków przeciwnowotworowych, w tym naproksenu, rzadko obserwowano choroby oczu, w szczególności papillit, neuritis retrobulbaris i obrzęk tarczy nerwu wzrokowego, choć związek przyczynowo-skutkowy nie został potwierdzony. Z tego powodu pacjentom, u których rozwijają się zaburzenia wzroku podczas leczenia naproksenem, należy wykonać badanie okulistyczne.

Ważne informacje o niektórych składnikach Nalgezin® Forte

Preparat leczniczy zawiera 2,18 mmol (50,16 mg) sodu na dawkę. Należy to uwzględnić u pacjentów przestrzegających diety bezsodowej.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Stosowanie Nalgezin® Forte w okresie ciąży jest przeciwwskazane. Od 20. tygodnia ciąży stosowanie Nalgezin® Forte może spowodować oligohydramnios z powodu zaburzeń funkcji nerek płodu. To zaburzenie może wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po odstawieniu leczenia. Może być wskazane monitorowanie okołoporodowe w kierunku oligohydramniosu i zwężenia przewodu tętniczego po wpływie Nalgezin® Forte przez kilka dni, począwszy od 20. tygodnia ciąży. Stosowanie leku Nalgezin® Forte należy przerwać, jeśli stwierdzono oligohydramnios lub zwężenie przewodu tętniczego.

W razie konieczności stosowania Nalgezin® Forte w okresie laktacji należy przerwać karmienie piersią.

Sposób wpływania na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi urządzeniami.

Podczas stosowania Nalgezin® Forte niektórzy pacjenci mogą odczuwać senność, zawroty głowy, zawroty, zaburzenia wzroku, bezsenność lub depresję, co może wpływać na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych i pracy z innymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Dorośli

Tabletkę należy połknąć, popijając szklanką wody podczas lub po posiłku. Zaleca się stosowanie najniższych skutecznych dawek przez możliwie krótki okres leczenia. Korektę dawki należy przeprowadzać po obserwacji efektów klinicznych i działań niepożądanych.

Zwykła dawka dzienna do złagodzenia bólu wynosi 550–1100 mg napyksenu. Dawka początkowa to 550 mg (1 tabletka). W razie potrzeby można ją później zwiększyć do 1100 mg na dobę. W kolejnych dniach zwykłą dawką jest 275 mg (pół tabletu) 3–4 razy dziennie co 6–8 godzin.

Pacjentom dobrze tolerującym niższe dawki i nie mającym w wywiadzie chorób przewodu pokarmowego, dawkę dzienną można zwiększyć do 1375 mg w przypadku nadzwyczajnie silnego bólu (migrena, choroby układu ruchu, dysmenoreja, ostry napad podagry).

W pierwszych objawach migreny należy podać dawkę 825 mg (1,5 tabletu), a w razie potrzeby po 30 minutach – dodatkową dawkę od 275 mg (pół tabletu) do 550 mg (1 tabletka).

W celu złagodzenia bólu i skurczów podczas menstruacji zalecana dawka początkowa to 550 mg (1 tabletka), a kolejne dawki to 275 mg w razie potrzeby. Dawka dzienna nie powinna przekraczać 1375 mg.

W przypadku ostrego napadu podagry dawka początkowa wynosi 825 mg (1,5 tabletu), następnie 275 mg (pół tabletu) co 8 godzin aż do ustąpienia napadu i o ile dawka dzienna nie przekracza 1375 mg.

Dawka początkowa w chorobach reumatycznych (reumatoidalne zapalenie stawów, artroza, zapalenie stawów zesztywniające) wynosi od 550 mg do 1100 mg, podzielona na dwie dawki – rano i wieczorem. U pacjentów z silnym bólem w nocy lub sztywnością ruchów rano, u pacjentów zmieniających stosowanie wysokich dawek innych leków przeciwzapalnych na napyksen, oraz u pacjentów z artrozą, gdy ból jest głównym objawem, zalecana dawka dzienna początkowa powinna wynosić 825–1375 mg. Leczenie należy kontynuować dawkami dziennymi 550–1100 mg, podzielonymi na dwa przyjęcia. Dawki rano i wieczorem nie powinny być jednakowe; należy je dostosować do dominujących objawów, tj. bólu w nocy lub sztywności ruchów rano. Niektórzy pacjenci mogą wymagać jedynie jednorazowej dawki dziennej rano lub wieczorem.

Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek lub wątroby.

Pacjentom z zaburzeniami funkcji nerek lub wątroby należy przepisać niższe dawki.

Stosowanie leku jest przeciwwskazane, jeśli klirens kreatyniny jest mniejszy niż 30 ml/min, ze względu na gromadzenie się metabolitów napyksenu u pacjentów z ciężkim zaburzeniem funkcji nerek lub podczas dializy.

Leczenie należy regularnie przeglądać. W przypadku braku pozytywnego efektu terapię należy przerwać.

Dzieci.

Nalgezin® Forte nie jest zalecany do stosowania u dzieci.

Środek leczniczy nie powinien być przepisywany dzieciom ze względu na dużą ilość substancji czynnej.

Przedawkowanie.

Po przypadkowym lub celowym przyjęciu dużej ilości napyksenu może wystąpić ból brzucha, nudności, wymioty, zawroty głowy, szum w uszach, pobudzenie; w cięższych przypadkach możliwe są wymioty z domieszką krwi, melena, zaburzenia świadomości, zaburzenia oddychania, drgawki oraz niewydolność nerek. Wskazane leczenie: przemywanie żołądka, węgiel aktywowany, środki przeciwwskrzepne, inhibitory receptorów H2, inhibitory pompy protonowej, misoprostol oraz inne formy leczenia objawowego.

Działania niepożądane.

Działania niepożądane najczęściej występują przy stosowaniu dużych dawek.

Ze strony układu krwiotwórczego i układu chłonnego: eozynofilia, granulocytopenia, leukopenia, trombocytopenia, anemia aplastyczna, anemia hemolityczna.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, zawroty, senność, depresja, zaburzenia snu, niemożność skoncentrowania się, bezsenność, osłabienie, oponowe zapalenie mózgu bez cech zapalenia, zaburzenia poznawcze.

Ze strony psychiki: drgawki, nietypowe sny.

Ze strony narządów słuchu i błędnika: szumy w uszach, zaburzenia słuchu, pogorszenie słuchu.

Ze strony narządu wzroku: zaburzenia widzenia, mętnienie rogówki, zapalenie tarczy nerwu wzrokowego, zapalenie nerwu wzrokowego za gałką oczną, obrzęk tarczy nerwu wzrokowego.

Ze strony serca: obrzęk, uczucie kołatania serca, niewydolność serca.

Ze strony układu naczyniowego: zapalenie naczyń.

Ze strony układu oddechowego, klatki piersiowej i jamy śródpiersia: duszność, eozynofilowe zapalenie płuc, agranulocytoza, astma, obrzęk płuc.

Ze strony przemiany materii i odżywiania: hiperglikemia, hipoglikemia.

Ze strony przewodu pokarmowego: zaparcia, ból brzucha, nudności, wzdęcia, biegunka, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, owrzodzenie błony śluzowej jamy ustnej, powstawanie wrzodów przewodu pokarmowego, krwawienia przewodu pokarmowego i/lub perforacja żołądka, wymioty, wymioty z krwią, kał czarny (melena), zapalenie przełyku, zapalenie trzustki, zapalenie okrężnicy.

Ze strony wątroby i dróg żółciowych: podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych, żółtaczka, zapalenie wątroby.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych: świąd, wysypka, siniaki, purpura, łysienie, zapalenia skóry z nadwrażliwością na światło, rumień węzłowaty, rumień płaski czerwony, pęcherze, toczeń rumieniowaty układowy, nekroliza epidermalna, rumień wielopostaciowy, reakcje nadwrażliwości na światło przypominające porfirię cutanea tarda i bąblowe odpadanie naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, pokrzywka, reakcja na lek z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS) (patrz „Szczególne wskazania stosowania”), ustępująca wysypka po lekach.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej: ból mięśni i osłabienie mięśni.

Ze strony nerek i dróg moczowych: zapalenie kłębuszków nerkowych, krwiomocz, zapalenie nerek, zespół nerczycowy, zaburzenia funkcji nerek, niewydolność nerek, martwica brodawek nerkowych.

Ze strony narządów płciowych i gruczołów mlecznych: bezpłodność u kobiet.

Ogólne zaburzenia: pragnienie, potliwość, zaburzenia menstruacyjne, hipertermia (dreszcze i gorączka), obrzęk naczynioruchowy.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych i instrumentalnych: hiperkaliemia, podwyższenie poziomu kreatyniny.

Zgłaszano przypadki obrzęków, nadciśnienia i niewydolności serca związane ze stosowaniem leków przeciwbólowych przeciwzapalnych niesterydowych.

Na podstawie badań klinicznych i danych epidemiologicznych przypuszcza się, że zwiększone ryzyko zakrzepicy tętniczej (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu) może być związane ze stosowaniem niektórych leków przeciwbólowych przeciwzapalnych niesterydowych (szczególnie w wysokich dawkach i przez dłuższy czas).

W przypadku wystąpienia ciężkich działań niepożądanych należy przerwać leczenie.

Zgłaszanie podejrzanych działań niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego ze stosowaniem tego leku. Osoby pracujące w zawodach medycznych i farmaceutycznych, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności.

5 lat.

Warunki przechowywania.

Nie są wymagane specjalne warunki przechowywania leku. Przechowywać folię w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed działaniem światła. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

10 tabletów powlekanych, w folii; 1 lub 2 folie w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

KRKA, d.d., Ново место / KRKA, d.d., Novo mesto.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby producenta.

Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Słowenia / Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.