Nalgezin® Forte

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE Nalgezin® Forte (Nalgesin® forte)

Composizione:

principio attivo: naprossene sodico;

1 compressa rivestita con film contiene 550 mg di naprossene sodico;

eccipienti: povidone, cellulosa microcristallina, talco, magnesio stearato, idrossipropilmetilcellulosa, biossido di titanio (E 171), macrogol, indigocarminio (E 132), acqua depurata.

Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse ovali rivestite con film, di colore blu, leggermente biconvesse, con un solco su un lato.

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci antinfiammatori non steroidei e antireumatici. Derivati dell'acido propionico. Naprossene. Codice ATC M01AE02.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Naprossene sodico è un farmaco antiinfiammatorio non steroideo (FANS). Esso esercita un'azione analgesica, antiinfiammatoria e antipiretica. Il meccanismo d'azione è dovuto all'inibizione della cicloossigenasi, enzima coinvolto nella sintesi delle prostaglandine. Di conseguenza, si riducono i livelli di prostaglandine nei diversi liquidi e tessuti dell'organismo.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione orale, il naprossene sodico viene idrolizzato nell'ambiente acido del succo gastrico. La concentrazione massima nel plasma si osserva dopo 1-2 ore dall'assunzione del farmaco. La concentrazione plasmatica di naprossene aumenta in modo proporzionale all'aumentare della dose. Circa il 99,5% del naprossene si lega all'albumina plasmatica a concentrazioni del farmaco fino a 50 mcg/ml. Circa il 70% del naprossene viene escreto in forma invariata e circa il 30% come metabolita inattivo, 6-dimetil-naprossene. Circa il 95% del farmaco viene eliminato con le urine e il 5% con le feci. Il periodo di emivita biologica del naprossene non dipende dalla concentrazione plasmatica né dalla dose ed è pari a 12-15 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Emicrania;
• dolore dentale;
• dolore mestruale;
• dolore da traumi (distorsioni, contusioni, affaticamento muscolare);
• dolore post-operatorio (in traumatologia, ortopedia, ginecologia, odontoiatria);
• malattie reumatiche (artrite reumatoide, osteoartrite, spondiloartrite anchilosante e gotta).

Controindicazioni.

Ipersensibilità al naprossene o a uno qualsiasi degli eccipienti.

Ipersensibilità ai salicilati e ad altri FANS, manifestata come asma bronchiale, orticaria, rinite o polipi nasali.

Fase acuta o recidiva di ulcera gastrica o duodenale, emorragia gastrointestinale (GI).

Gravi alterazioni della funzionalità epatica e renale (clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min).

Insufficienza cardiaca.

Gravidanza o allattamento al seno (vedere il paragrafo «Uso in gravidanza o durante l’allattamento»).

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Non è raccomandato l’uso concomitante di acido acetilsalicilico e di altri farmaci antinfiammatori non steroidei a causa dell’elevato rischio di reazioni avverse.

Dati clinici di farmacodinamica indicano che l’uso concomitante di naprossene per più di un giorno consecutivo può inibire l’effetto delle basse dosi di acido acetilsalicilico sull’attività piastrinica, e tale inibizione può persistere per diversi giorni dopo l’interruzione della terapia con naprossene. L’importanza clinica di questa interazione non è nota.

L’assunzione contemporanea con antiacidi o colestiramina, così come con il cibo, può rallentare l’assorbimento del naprossene, ma non influenza la quantità totale di principio attivo assorbito.

L’uso concomitante con glicosidi cardiaci può causare peggioramento dell’insufficienza cardiaca, riduzione della velocità di filtrazione glomerulare e aumento dei livelli ematici dei glicosidi cardiaci.

Non si deve utilizzare il naprossene per 8–12 giorni dopo l’assunzione di mifepristone, a causa della sua capacità di ridurre gli effetti di quest’ultimo.

Si raccomanda cautela nell’uso concomitante di naprossene e corticosteroidi, poiché aumenta il rischio di ulcere e sanguinamenti gastrointestinali.

Il naprossene sodico può ridurre l’aggregazione piastrinica e prolungare il tempo di sanguinamento; ciò deve essere tenuto in considerazione nel determinare il tempo di sanguinamento e durante il trattamento concomitante con anticoagulanti.

Non è raccomandato l’uso concomitante di Nalgezin® Forte, poiché contiene lo stesso principio attivo, ovvero il naprossene.

I pazienti che assumono chinoloni hanno un aumentato rischio di sviluppare convulsioni.

Poiché il naprossene è quasi completamente legato alle proteine plasmatiche, deve essere usato con cautela in caso di trattamento concomitante con derivati dell'idantoina e derivati delle sulfaniluree.

Il naprossene può ridurre l’effetto natriuretico del furosemide.

Il naprossene può ridurre l’efficacia degli agenti antiipertensivi.

L’assunzione concomitante di litio e naprossene sodico aumenta la concentrazione plasmatica di litio.

Il naprossene, come altri medicinali della classe dei FANS, può ridurre l’effetto antiipertensivo del propranololo e di altri beta-bloccanti e può aumentare il rischio di insufficienza renale nei pazienti che assumono contemporaneamente inibitori dell’ACE.

Il naprossene riduce la secrezione tubulare del metotressato; pertanto, durante l’assunzione concomitante, la tossicità del metotressato può aumentare.

L’assunzione concomitante di probenecid prolunga il periodo biologico di emivita del naprossene e aumenta le sue concentrazioni plasmatiche.

L’uso concomitante di ciclosprina può aumentare il rischio di alterazioni della funzionalità renale.

Studi in vitro hanno dimostrato che l’assunzione concomitante di naprossene sodico e zidovudina aumenta la concentrazione plasmatica di quest’ultima.

Caratteristiche di impiego.

È possibile minimizzare la comparsa di reazioni avverse mediante l'uso delle dosi più basse efficaci e riducendo la durata del trattamento.

Nel caso di un uso prolungato di FANS, è necessario un monitoraggio costante al fine di rilevare eventuali reazioni avverse. Poiché durante l'uso di naprossene sono stati osservati casi di emorragie gastrointestinali, il farmaco deve essere utilizzato con particolare cautela nei pazienti con anamnesi di patologie gastrointestinali. Reazioni avverse gravi a carico dell'apparato gastrointestinale sono state osservate con l'uso di FANS. Il rischio di sviluppare tali reazioni non dipende dalla durata del trattamento. Persone anziane e pazienti debilitati sono più inclini allo sviluppo di ulcere gastrointestinali, emorragie e reazioni avverse gravi. Nei soggetti con anamnesi di asma bronchiale, malattie allergiche o episodi di broncospasmo, è possibile lo sviluppo di broncospasmo. Possono verificarsi alterazioni nei test di laboratorio della funzionalità epatica. Il naprossene riduce l'aggregazione piastrinica e prolunga il tempo di sanguinamento; ciò deve essere tenuto in considerazione durante la valutazione del tempo di sanguinamento. Durante l'uso di naprossene è possibile un lieve edema periferico, con un rischio maggiore di sviluppo in pazienti con compromissione della funzione cardiaca. Pazienti con alterazioni della coagulazione e pazienti che assumono farmaci che influenzano l'emostasi richiedono un monitoraggio più accurato. L'uso concomitante di anticoagulanti aumenta il rischio di emorragie. In caso di malattie infettive, bisogna considerare gli effetti antinfiammatori e antipiretici del naprossene, poiché questi possono mascherare i segni delle malattie stesse.

Il naprossene deve essere somministrato con grande cautela in pazienti con alterazioni della funzionalità renale. Nei pazienti con insufficienza renale è necessario eseguire un'analisi della clearance della creatinina e monitorarla durante il trattamento. Non è raccomandato l'uso di naprossene se la clearance della creatinina è inferiore a 30 ml/min.

Sono stati riportati il sindrome di Stevens-Johnson (SJS), la necrolisi epidermica tossica (TEN) e la reazione da farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (DRESS), che possono essere potenzialmente letali o avere esito fatale, associate al trattamento con naprossene. In caso di comparsa di segni e sintomi che indicano queste reazioni, Nalgezin deve essere immediatamente sospeso. Se un paziente sviluppa SJS, TEN o DRESS durante l'assunzione di Nalgezin, il trattamento con Nalgezin non deve essere ripreso e deve essere definitivamente interrotto.

Reazioni anafilattoidi (anafilattiche) possono verificarsi sia in soggetti con anamnesi di reazioni di ipersensibilità all'acido acetilsalicilico, ad altri FANS o a prodotti contenenti naprossene, sia in soggetti senza tale anamnesi. In pazienti con anamnesi di angioedema, broncospasmo, asma, rinite e polipi nasali possono svilupparsi reazioni anafilattoidi. Alcune di queste, come lo shock anafilattico, possono avere esito fatale.

Nel caso di riduzione o sospensione di farmaci steroidei durante la terapia con naprossene, la loro dose deve essere ridotta gradualmente e sotto stretto controllo medico per rilevare eventuali reazioni avverse, inclusa l'insufficienza del surrene e l'aggravamento dei sintomi artritici.

Prima di iniziare il trattamento con naprossene, è necessario verificare (consultando un medico) la presenza, nell'anamnesi del paziente, di ipertensione e/o insufficienza cardiaca con ritenzione idrica ed edemi associati all'assunzione di FANS. Sulla base dei dati clinici ed epidemiologici, si ritiene che l'aumento del rischio di trombosi arteriosa possa essere associato all'uso di alcuni FANS (in particolare a dosi elevate e per periodi prolungati). Secondo questi dati, l'assunzione di naprossene (1000 mg al giorno) è associata a rischi minori, ma alcuni rischi non possono essere esclusi.

Nei pazienti con ipertensione arteriosa non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, malattia coronarica, malattia vascolare periferica e/o disturbi della circolazione cerebrale, è necessario valutare attentamente la necessità di utilizzare naprossene. Nei soggetti con fattori di rischio per eventi cardiovascolari (ad esempio ipertensione, iperlipidemia, diabete, fumo) è necessario valutare attentamente la necessità di utilizzare naprossene prima di iniziare una terapia prolungata.

Il naprossene, come altri inibitori della sintesi della cicloossigenasi, può influenzare la fertilità. Alle donne che cercano di concepire e/o che hanno problemi di fertilità si raccomanda di interrompere l'assunzione di naprossene.

Somministrare con cautela in pazienti con alterazioni della funzionalità epatica. Nella cirrosi epatica alcolica cronica e in altre forme di cirrosi, la concentrazione plasmatica totale di naprossene è ridotta, mentre aumenta la concentrazione plasmatica di naprossene non legato.

Il medico deve monitorare attentamente i pazienti affetti da epilessia o porfiria che assumono naprossene.

Non è raccomandato l'uso concomitante con acido acetilsalicilico e altri farmaci antiinfiammatori non steroidei a causa dell'aumento del rischio di effetti avversi.

I pazienti anziani devono assumere naprossene alle dosi più basse efficaci.

Durante l'uso di FANS, incluso il naprossene, sono stati raramente osservati disturbi oculari, come papillite, neurite retrobulbare e edema della papilla del nervo ottico, sebbene non sia stato stabilito un rapporto causale. Per questo motivo, i pazienti che sviluppano disturbi della vista durante il trattamento con naprossene devono sottoporsi a un esame oftalmologico.

Informazioni importanti su alcuni componenti di Nalgezin® Forte

Il medicinale contiene 2,18 mmol (50,16 mg) di sodio per dose. Ciò deve essere tenuto in considerazione nei pazienti che seguono una dieta senza sale.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

L'uso di Nalgezin® Forte durante la gravidanza è controindicato. A partire dalla 20ª settimana di gravidanza, l'uso di Nalgezin® Forte può causare oligoidramnios a causa della disfunzione renale fetale. Questo disturbo può manifestarsi poco dopo l'inizio del trattamento ed è generalmente reversibile alla sospensione del farmaco. Può essere utile un monitoraggio ostetrico per oligoidramnios e restringimento del dotto arterioso dopo l'esposizione a Nalgezin® Forte per alcuni giorni, a partire dalla 20ª settimana di gestazione. Il trattamento con Nalgezin® Forte deve essere interrotto se viene riscontrato oligoidramnios o restringimento del dotto arterioso.

Se necessario l'uso di Nalgezin® Forte durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Durante l'uso di Nalgezin® Forte, alcuni pazienti possono manifestare sonnolenza, capogiri, vertigini, disturbi della vista, insonnia o depressione, che possono influire sulla rapidità di reazione nella guida di autoveicoli e nell'uso di macchinari.

Modalità e posologia di somministrazione.

Adulti

La compressa deve essere deglutita con un bicchiere d'acqua durante o dopo i pasti. Si raccomanda l'assunzione della dose efficace più bassa per il periodo di tempo più breve possibile. L'aggiustamento della dose deve essere effettuato in base all'osservazione degli effetti clinici e delle reazioni avverse.

La dose giornaliera abituale per il sollievo del dolore è di 550–1100 mg di naprossene. La dose iniziale è di 550 mg (1 compressa). Successivamente, se necessario, può essere aumentata fino a 1100 mg al giorno. Nei giorni successivi, la dose abituale è di 275 mg (mezza compressa) da assumere 3–4 volte al giorno ogni 6–8 ore.

Ai pazienti che tollerano bene dosi più basse e che non hanno anamnesi di malattie gastrointestinali, la dose giornaliera può essere aumentata fino a 1375 mg in caso di dolore estremamente intenso (emicrania, patologie dell'apparato muscolo-scheletrico, dismenorrea, attacco acuto di gotta).

All'insorgere dei primi sintomi di emicrania, si raccomanda una dose iniziale di 825 mg (1,5 compresse) e, se necessario, un'ulteriore dose aggiuntiva dopo 30 minuti compresa tra 275 mg (mezza compressa) e 550 mg (1 compressa).

Per il sollievo del dolore e degli spasmi mestruali, la dose iniziale raccomandata è di 550 mg (1 compressa), seguita da un'assunzione di 275 mg se necessario. La dose giornaliera non deve superare i 1375 mg.

In caso di attacco acuto di gotta, la dose iniziale è di 825 mg (1,5 compresse), seguita da 275 mg (mezza compressa) ogni 8 ore fino alla scomparsa degli attacchi e purché la dose giornaliera non superi i 1375 mg.

La dose iniziale nelle malattie reumatiche (artrite reumatoide, osteoartrite, spondiloartrite anchilosante) varia da 550 mg a 1100 mg, suddivisa in due somministrazioni mattutina e serale. Ai pazienti con dolore notturno intenso o rigidità mattutina, ai pazienti che passano da alte dosi di altri farmaci antinfiammatori al naprossene, e ai pazienti con artrosi in cui il dolore è il sintomo principale, si raccomanda una dose giornaliera iniziale di 825–1375 mg. Il trattamento deve proseguire con dosi giornaliere di 550–1100 mg, suddivise in due assunzioni. La dose mattutina e quella serale non devono essere uguali; devono essere adattate in base ai sintomi prevalenti, cioè dolore notturno o rigidità mattutina. Ad alcuni pazienti può essere sufficiente una singola dose giornaliera, assunta al mattino o alla sera.

Posologia nei pazienti con compromissione renale o epatica.

Nei pazienti con compromissione della funzionalità renale o epatica devono essere somministrate dosi più basse.

Il farmaco è controindicato se la clearance della creatinina è inferiore a 30 ml/min, a causa dell'accumulo di metaboliti del naprossene nei pazienti con grave compromissione renale o in trattamento dialitico.

Il trattamento deve essere riesaminato a intervalli regolari. Se non si ottiene un effetto positivo, la terapia deve essere interrotta.

Bambini.

Nalgezin® Forte non è raccomandato per i bambini.

Il medicinale non deve essere somministrato ai bambini a causa della disponibilità di una grande quantità di principio attivo.

Sovradosaggio.

L'ingestione accidentale o volontaria di una grande quantità di naprossene può causare dolore addominale, nausea, vomito, vertigini, acufeni, irritabilità; nei casi più gravi, può verificarsi vomito con sangue, melena, alterazione della coscienza, disturbi respiratori, convulsioni e insufficienza renale. Il trattamento indicato comprende lavanda gastrica, carbone attivo, antiacidi, inibitori dei recettori H2, inibitori della pompa protonica, misoprostolo e altre forme di terapia sintomatica.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati si verificano più frequentemente con l'assunzione di dosi elevate.

Disturbi del sistema emopoietico e linfatico: eosinofilia, granulocitopenia, leucopenia, trombocitopenia, anemia aplastica, anemia emolitica.

Disturbi del sistema immunitario: reazione di ipersensibilità, reazioni anafilattiche.

Disturbi del sistema nervoso: cefalea, vertigini, capogiri, sonnolenza, depressione, disturbi del sonno, difficoltà di concentrazione, insonnia, debolezza, meningite asettica, disturbi cognitivi.

Disturbi psichiatrici: convulsioni, sogni anomali.

Disturbi dell'orecchio e del labirinto: acufene, alterazioni dell'udito, peggioramento dell'udito.

Disturbi della vista: disturbi visivi, opacizzazione della cornea, papillite, neurite retrobulbare, edema della papilla ottica.

Disturbi cardiaci: edema, palpitazioni, scompenso cardiaco congestizio.

Disturbi vascolari: vasculite.

Disturbi del sistema respiratorio, torace e mediastino: dispnea, polmonite eosinofila, agranulocitosi, asma, edema polmonare.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione: iperglicemia, ipoglicemia.

Disturbi gastrointestinali: costipazione, dolore addominale, nausea, dispepsia, diarrea, stomatite, stomatite ulcerosa, formazione di ulcere gastrointestinali, emorragia gastrointestinale e/o perforazione gastrica, vomito, vomito con sangue, melena, esofagite, pancreatite, colite.

Disturbi epatici e delle vie biliari: aumento dei livelli degli enzimi epatici, ittero, epatite.

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: prurito, eruzioni cutanee, ecchimosi, porpora, alopecia, dermatiti fotosensibili, eritema nodoso, lupus eritematoso discoide, pustole, lupus eritematoso sistemico, necrolisi epidermica, eritema multiforme, reazioni di fotosensibilità simili alla porfiria cronica, epidermolisi bollosa, sindrome di Stevens-Johnson, orticaria, reazione da farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (DRESS) (vedere "Avvertenze speciali e precauzioni per l'uso"), eruzione fissa da farmaco.

Disturbi del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo: dolore muscolare e debolezza muscolare.

Disturbi renali e delle vie urinarie: glomerulonefrite, ematuria, nefrite interstiziale, sindrome nefrotica, alterazione della funzionalità renale, insufficienza renale, necrosi delle papille renali.

Disturbi degli organi riproduttivi e delle ghiandole mammarie: sterilità nelle donne.

Disturbi generali: sete, sudorazione, alterazioni mestruali, ipertermia (brividi e febbre), angioedema.

Effetti sugli esiti degli esami di laboratorio e strumentali: iperkaliemia, aumento del livello di creatinina.

Sono stati riportati edemi, ipertensione e insufficienza cardiaca associati all'assunzione di FANS.

Sulla base di studi clinici e dati epidemiologici, si ritiene che l'aumento del rischio di trombosi arteriosa (ad esempio infarto del miocardio o ictus) possa essere associato all'uso di alcuni FANS (in particolare a dosi elevate e per periodi prolungati).

In caso di comparsa di reazioni avverse gravi, il trattamento deve essere interrotto.

Segnalazione di sospette reazioni avverse

La segnalazione delle reazioni avverse dopo l'immissione in commercio del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di monitorare il rapporto beneficio/rischio del farmaco. Personale medico e farmaceutico, nonché pazienti o loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di reazioni avverse e di mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema informatizzato automatizzato per la farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Durata della conservazione.

5 anni.

Condizioni di conservazione.

Per il medicinale non sono richieste condizioni particolari di conservazione. Conservare la blister nella confezione esterna per proteggerla dall'esposizione alla luce. Tenere in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento.

10 compresse rivestite con film in un blister; 1 o 2 blister in una confezione di cartone.

Categoria di rilascio.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

KRKA, d.d., Novo mesto / KRKA, d.d., Novo mesto.

Indirizzo del produttore e sede dell'attività.

Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia / Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.