Налбуфин

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства НАЛБУФИН (NALBUPHINE)

Состав:

действующее вещество: nalbuphine;

1 мл раствора содержит налбуфина гидрохлорида в пересчете на 100 % сухое вещество 10 мг;

вспомогательные вещества: натрия цитрат дигидрат, кислота лимонная моногидрат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики. Опиоиды. Производные морфинана. Код АТС N02А F02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Наубуфин — опиоидный анальгетик из группы агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов ряда фенантренов. Является агонистом каппа-рецепторов и антагонистом мю-рецепторов, нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы (ЦНС), оказывая влияние на высшие отделы головного мозга. Наубуфин оказывает обезболивающее действие, эквивалентное действию морфина. Тормозит условные рефлексы, оказывает седативное действие, вызывает дисфорию, миоз, раздражает рвотный центр.

В меньшей степени, чем морфин, промедол, фентанил, угнетает дыхательный центр и влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Применение наубуфина не приводит к значительным изменениям параметров сердечно-сосудистой системы и моторики желудочно-кишечного тракта. Наубуфин не оказывает спазмирующего действия на уровне гладкой мускулатуры. При применении препарата в терапевтических дозах угнетение дыхания является умеренным и не усиливается при превышении дозы 0,3 мг/кг (пограничный эффект). Не влияет на гемодинамику. Риск развития привыкания и опиоидной зависимости при контролируемом применении значительно ниже, чем при применении опиоидных агонистов.

Взрослые

При внутривенном введении эффект развивается через 2–3 минуты, при внутримышечном — через 10–15 минут. Максимальный эффект достигается через 30–60 минут, продолжительность действия — 3–6 часов.

Фармакокинетика.

Препарат оказывает быстрое обезболивающее действие. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении — 0,5–1 час. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов с желчью, в незначительном количестве — с мочой. Проникает через плацентарный барьер, в период родов может вызвать угнетение дыхания у новорождённого. Выделяется в грудное молоко. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 2–3 часа.

Клинические характеристики.

Показания.

Болевой синдром умеренной и сильной интенсивности. Применяют как дополнительное средство при проведении анестезии, для уменьшения боли в пред- и послеоперационный период, для обезболивания во время родов.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к налбуфину гидрохлориду или к любому из компонентов препарата. Детский возраст до 18 лет.

Налбуфин не следует применять при угнетении дыхания или выраженном угнетении ЦНС, повышенном внутричерепном давлении, травме головы, остром алкогольном опьянении, алкогольном психозе, печеночной и почечной недостаточности.

Не рекомендуется комбинированное применение препарата с чистыми агонистами морфиномиметиков.

Не рекомендуется применять препарат без проведения соответствующей диагностики при хирургическом абдоминальном синдроме, поскольку налбуфин может маскировать его проявления.

Налбуфин не следует применять женщинам в период грудного вскармливания (за исключением случаев применения во время родов).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Под тщательным наблюдением и в сниженных дозах следует применять препарат на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и нейролептиков для предотвращения чрезмерного угнетения ЦНС и угнетения активности дыхательного центра. Алкоголь также усиливает угнетающее действие налбуфина на ЦНС. Препарат не следует применять одновременно с другими наркотическими анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезирующего действия и возможного провоцирования синдрома отмены у пациентов с зависимостью от опиоидов.

Сочетание с производными фенотиазина и препаратами пенициллина может усиливать тошноту и рвоту.

Совместное применение противопоказано. Алфентанил, кодеин, декстропроксифен, дигидрокодеин, фентанил, метадон, морфин, оксикодон, петидин, суфентанил, трамадол — наблюдается снижение обезболивающего эффекта вследствие блокирования рецепторов с риском развития синдрома отмены.

Совместное применение не рекомендуется. Алкоголь — усиление седативного эффекта морфинанальгетиков. Ухудшение концентрации внимания может быть опасным при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Следует избегать употребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих этанол.

Применять с осторожностью:

• с другими анальгетиками морфинного типа (противокашлевыми средствами или при заместительной терапии), бензодиазепинами, барбитуратами — возрастает риск угнетения дыхания, которое может оказаться летальным при передозировке;
• с другими депрессантами ЦНС: другими морфинанальгетиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками (за исключением бензодиазепинов), седативными антидепрессантами (амитриптилином, доксепином, миансерином, миртазапином, тримипрамином), антигистаминными (Н1) средствами, снотворными средствами, антигипертензивными средствами центрального действия, нейролептиками, талидомидом, баклофеном — усиливается угнетение ЦНС.

Особенности применения.

У пациентов, страдающих наркоманией, препарат может вызывать острый приступ абстиненции.

Риск передозировки препаратом низок из-за выраженных антагонистических свойств налбуфина. Внезапное прекращение длительного применения может вызвать синдром отмены.

Не рекомендуется применять налбуфин в амбулаторных условиях из-за риска возникновения дневной сонливости.

Во время родов налбуфин следует применять под строгим медицинским наблюдением у женщин с раскрытием шейки матки не более 4 см. В этом случае следует избегать внутривенного введения.

Налбуфин обладает умеренной способностью вызывать угнетение дыхания, поэтому его применение может спровоцировать развитие дыхательной недостаточности.

Поскольку метаболизм препарата происходит в печени, а выведение осуществляется почками, при печеночной или почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы препарата.

У лиц, зависимых от морфина, или у пациентов, прошедших курс терапии морфином, может возникнуть синдром отмены из-за антагонистических свойств налбуфина.

Данный лекарственный препарат содержит 1,39 мг (0,06 ммоль) натрия на 1 мл, то есть практически не содержит натрия.

Применение в период беременности или лактации.

Из-за отсутствия исследований препарат нельзя применять в период беременности и лактации.

Беременность

Исследования, проведённые на животных, не выявили признаков тератогенного действия. В связи с отсутствием тератогенного эффекта у животных, врождённые пороки развития у человека не ожидаются. На сегодняшний день вещества, вызывающие пороки развития у человека, оказались тератогенными у двух видов животных при надлежащим образом проведённых исследованиях.

В клинической практике на данный момент отсутствует достаточное количество обоснованных данных для оценки возможного мальформативного эффекта налбуфина при его применении в первом триместре беременности.

Таким образом, в качестве меры предосторожности налбуфин лучше не применять в период беременности.

Как и при применении любых препаратов морфинового типа, длительное применение препарата у беременных, особенно в конце беременности, независимо от дозы, может привести к развитию неонатального синдрома отмены. Применение высоких доз препарата женщине в конце беременности, даже при кратковременном лечении, может привести к угнетению дыхания у ребёнка.

При применении налбуфина во время родов у новорождённых наблюдалось угнетение (в том числе с задержкой) дыхания. Таким образом, максимальная доза препарата не должна превышать 20 мг при внутримышечном введении. Следует рассмотреть возможность мониторинга состояния новорождённого, в частности функции дыхания.

Следует избегать применения налбуфина во время беременности высокого риска, в частности при преждевременных родах или рождении двойни.

Лактация

Налбуфин проникает в грудное молоко; описаны отдельные случаи гипотонии и остановки дыхания у грудных детей после применения матерями производных морфина в дозах, превышающих терапевтические.

Таким образом, грудное вскармливание противопоказано при длительном лечении данным лекарственным средством.

В рамках применения препарата в акушерской практике грудное вскармливание возможно.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Нафбуфин применяют для внутривенного и внутримышечного введения.

Дозирование зависит от массы тела пациента. Будьте осторожны, чтобы избежать ошибок в дозировке из-за путаницы между миллиграммами (мг) и миллилитрами (мл), что может привести к случаю передозировки (см. дозирование в Таблице 1 (взрослые) ниже*).

Взрослые

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 10–20 мг гидрохлорида налбуфина для пациентов с массой тела 70 кг, что эквивалентно 0,1–0,3 мг/кг массы тела. Максимальная разовая доза для взрослых не должна превышать 20 мг.

При необходимости дозу можно повторить через 3–6 часов, при максимальной суточной дозе 160 мг. Дозирование необходимо рассчитывать в зависимости от интенсивности боли, физического состояния пациента и с учетом взаимодействия с другими одновременно применяемыми лекарственными средствами.

Таблица 1.

Таблица дозирования для взрослых пациентов

**Информация относится к лекарственной форме – раствор для инъекций 10 мг/мл

При инфаркте миокарда часто достаточно 20 мг препарата, вводимого медленно внутривенно, однако может потребоваться увеличение дозы до 30 мг. При отсутствии чёткой положительной динамики болевого синдрома – повторно 20 мг через 30 минут.

Для премедикации: 100–200 мкг/кг массы тела.

При проведении внутривенного наркоза: для введения в наркоз – 0,3–1 мг/кг в течение 10–15 минут, для поддержания наркоза – 250–500 мкг/кг каждые 30 минут.

С осторожностью назначают препарат пожилым больным, при общем истощении, недостаточности функции дыхания.

Дети.

Не применять.

Передозировка.

При передозировке возможны следующие симптомы: угнетение дыхания, артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения, углубление комы, судороги, рабдомиолиз, прогрессирующий до почечной недостаточности.

При лечении передозировки применяют:

• на ранней стадии пациентам в сознании – активированный уголь внутрь;
• поддерживающую терапию (кислород, внутривенное введение заменяющей жидкости, средства, повышающие артериальное давление);
• внутривенное введение налоксона (специфический антидот).

Побочные реакции.

У пациентов, получавших препарат Нафбуфин, чаще всего наблюдалась сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны органов зрения: нечеткость или нарушение зрения, миоз.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, тошнота, рвота, сухость во рту, спазмы в животе.

Общие нарушения и реакции в месте введения: гипотермия, возможны локальная боль, отек, покраснение, жжение и ощущение тепла, приливы, повышенное потоотделение.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функциональных показателей печени, спазм желчевыводящих путей.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, мышечная ригидность, повышение внутричерепного давления.

Психические нарушения: привыкание к препарату, психомиметические реакции, невротические реакции, сонливость, депрессия, спутанность сознания, дисфория, нарушение речи, изменение настроения, беспокойство, раздражительность (невозможность успокоиться), галлюцинации, эйфория.

Вероятность возникновения физической и психической зависимости, а также толерантности при длительном лечении такая же, как и у других производных морфина.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: антидиуретический эффект, спазм мочевыводящих путей.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: снижение либидо или потенции.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница, зуд.

При применении препарата в акушерской практике — угнетение дыхания у новорожденных, которое может быть продолжительным или с задержкой циркуляции.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Не следует смешивать в одном шприце с другими инъекционными растворами.

Нафбуфин совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором глюкозы и раствором Хартмана.

Упаковка.

По 1 мл или 2 мл в ампуле; по 5 ампул в упаковке.

По 1 мл или 2 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере; по 1 или 2 блистера в упаковке.

По 1 мл в шприце с иглой; по 1 шприцу с иглой в блистере; по 1 или 2 блистера в упаковке.

По 1 мл в шприце с иглой; по 1 шприцу с иглой в тюбусе; по 1 или 10 тюбусов в упаковке.

По 1 мл в шприце без иглы; 1 шприц в блистере и 1 игла в блистере в комплекте; по 1 или 2 комплекта в упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. АО «Фармак».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кириловская, 74.