Nalbufina

ULOTKA DO ZASTOSOWANIA LEKU NALBUFINA (NALBUPHINE)

Skład:

substancja czynna: nalbuphine;

1 ml roztworu zawiera 10 mg chlorowodorku nalbufiny, przeliczonego na 100 % suchą substancję;

substancje pomocnicze: cytrynianu sodu dwuwodny, kwas cytrynowy jednowodny, chlorek sodu, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty roztwór bezbarwny do bladej żółci.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwbólowe. Alkaloidy opiatowe. Pochodne morfinanu. Kod ATC N02AF02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Nalbufina – lek przeciwbólowy z grupy opioidowych agonistów-antagonistów receptorów opioidowych z szeregu fenantrenów. Jest agonistą receptorów kappa i antagonistą receptorów mu, zakłóca przekazywanie impulsów bólowych na różnych poziomach ośrodkowego układu nerwowego (OUN), oddziałując na wyższe ośrodki mózgu. Nalbufina wykazuje działanie przeciwbólowe równoważne działaniu morfiny. Hamuje refleksy warunkowe, wywiera działanie uspokajające, wywołuje dysforię, miozę, pobudza ośrodek wymiotny.

W mniejszym stopniu niż morfina, promedol czy fentanil wpływa na ośrodek oddechowy i perystaltykę przewodu pokarmowego. Stosowanie nalbufiny nie prowadzi do istotnych zmian parametrów układu sercowo-naczyniowego ani motoryki przewodu pokarmowego. Nalbufina nie wywiera działania spastycznego na mięśnie gładkie. W przypadku stosowania leku w dawkach terapeutycznych, stłumienie oddychania jest umiarkowane i nie nasila się przy przekroczeniu dawki 0,3 mg/kg (efekt plateau). Nie wpływa na hemodynamikę. Ryzyko uzależnienia i uzależnienia opioidowego przy kontrolowanym stosowaniu jest znacznie niższe niż przy stosowaniu antagonistów opioidowych.

Dorosli

Po podaniu dożylnym efekt rozwija się po 2–3 minutach, po wstrzyknięciu do mięśnia – po 10–15 minutach. Maksymalny efekt osiągany jest po 30–60 minutach, czas działania – 3–6 godzin.

Farmakokinetyka.

Lek wykazuje szybkie działanie przeciwbólowe. Czas osiągnięcia maksymalnej stężenia w osoczu po podaniu do mięśnia – 0,5–1 godzina. Metabolizowany w wątrobie. Wydalany w postaci metabolitów z żółcią, w niewielkiej ilości – z moczem. Przenika przez barierę łożyskową, w czasie porodu może powodować stłumienie oddychania u noworodka. Wydzielany z mlekiem matki. Okres półtrwania leku w osoczu wynosi 2–3 godziny.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Stan bólowy o umiarkowanej i silnej intensywności. Stosuje się jako lek wspomagający podczas znieczulenia, w celu złagodzenia bólu w okresie przed- i pooperacyjnym, a także w celu przeciwdziałania bólowi podczas porodu.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na nalbufinę hydrochloran lub którykolwiek z pozostałych składników preparatu. Wiek dziecięcy do 18. roku życia.

Nalbufina nie powinna być stosowana w przypadku niewydolności oddechowej lub wyraźnego osłabienia OUN, podwyższonego ciśnienia śródczaszkowego, urazów głowy, ostrym odurzeniu alkoholowym, alkoholowym psychозie, niewydolności wątroby i nerek.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania preparatu z czystymi agonistami morfinoimietycznymi.

Nie zaleca się stosowania preparatu bez wcześniejszej odpowiedniej diagnostyki w przypadku zespołu brzusznego chirurgicznego, ponieważ nalbufina może maskować jego objawy.

Nalbufina nie powinna być stosowana u kobiet w okresie karmienia piersią (z wyjątkiem przypadków stosowania podczas porodu).

Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji.

Preparat należy stosować z ostrożnością i w zmniejszonych dawkach podczas jednoczesnego działania środków znieczulających, leków nasennie, anksjolityków, antydepresantów i neuroleptyków w celu zapobieżenia nadmiernemu osłabieniu OUN i hamowaniu aktywności ośrodka oddechowego. Alkohol nasila działanie depresyjne nalbufiny na OUN. Nie należy stosować preparatu razem z innymi analgetykami narkotycznymi z powodu ryzyka osłabienia działania przeciwbólowego oraz możliwości wywołania zespołu odstawienia u pacjentów uzależnionych od opioidów.

Łączne stosowanie z pochodnymi fenantrenu i preparatami penicyliny może nasilić nudności i wymioty.

Łączne stosowanie jest przeciwwskazane.
Alfentanil, kodeina, dextropropoxyfen, dihydrokodeina, fentanil, metadon, morfina, oksykodon, petydyna, sufentanil, tramadol – obserwuje się zmniejszenie działania przeciwbólowego w wyniku blokowania receptorów, z ryzykiem wystąpienia zespołu odstawienia.

Łącznego stosowania nie zaleca się.
Alkohol – nasilenie działania sedytywnego morfinoanalogów. Pogorszenie koncentracji uwagi może być niebezpieczne podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi urządzeniami. Należy unikać spożycia napojów alkoholowych oraz stosowania leków zawierających etanol.

Stosować z ostrożnością:

• z innymi analgetykami typu morfinowego (środkami przeciwkaślowymi lub w terapii zastępczej), benzodiazepinami, barbituranami – zwiększa się ryzyko hamowania oddychania, które może być śmiertelne w przypadku przedawkowania;
• z innymi depresantami OUN: innymi morfinoanalogami, barbituranami, benzodiazepinami, anksjolitykami (z wyłączeniem benzodiazepin), uspokajającymi antydepresantami (amitryptyliną, doksepinem, mianseryną, mirtazapinem, trimipraminem), lekami przeciwhistaminowymi (H1), lekami nasennymi, lekami obniżającymi ciśnienie o działaniu centralnym, neuroleptykami, talidomidem, baklofenem – nasila się hamowanie OUN.

Szczególne wskazania.

U pacjentów uzależnionych od narkotyków lek może powodować ostry zespół abstynencyjny.

Ryzyko nadużycia leku jest niskie ze względu na wyraźne właściwości antagonistyczne nalbufiny. Nagłe przerwanie długotrwałego stosowania może spowodować wystąpienie zespołu odstawienia.

Nie zaleca się stosowania Nalbufiny w warunkach ambulatoryjnych ze względu na ryzyko wystąpienia senności w ciągu dnia.

Podczas porodów Nalbufinę należy stosować pod ścisłą kontrolą lekarską u kobiet z rozwinięciem szyjki macicy nie przekraczającym 4 cm. W takim przypadku należy unikać podania dożylnego.

Nalbufina wykazuje umiarkowaną zdolność do wywoływania depresji oddechowej, dlatego jej stosowanie może sprowokować rozwój niewydolności oddechowej.

Ze względu na to, że metabolizm leku zachodzi w wątrobie, a wydalanie odbywa się przez nerki, w przypadku niewydolności wątroby lub nerek zaleca się obniżenie dawki leku.

U osób uzależnionych od morfiny lub u pacjentów, którzy przebyli leczenie morfiną, może wystąpić zespół odstawienia ze względu na właściwości antagonistyczne nalbufiny.

Ten lek zawiera 1,39 mg (0,06 mmol) sodu w 1 ml, co oznacza, że jest praktycznie pozbawiony sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ze względu na brak badań nie można stosować leku w czasie ciąży ani karmienia piersią.

Ciąża

Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały żadnych objawów działania teratogennego. Ze względu na brak efektu teratogennego u zwierząt, wrodzone wady rozwojowe u ludzi nie są oczekiwane. Obecnie substancje powodujące wady rozwojowe u ludzi okazały się teratogenne wobec dwóch gatunków zwierząt podczas odpowiednio przeprowadzonych badań.

W praktyce klinicznej obecnie nie istnieje wystarczająca ilość uzasadnionych danych do oceny możliwego działania malformacyjnego nalbufiny w przypadku jej stosowania w pierwszym trymestrze ciąży.

W związku z tym, jako środek ostrożności, lepiej nie stosować nalbufiny w czasie ciąży.

Tak jak w przypadku stosowania dowolnego leku o działaniu morfinowym, długotrwałe stosowanie leku u ciężarnych, szczególnie pod koniec ciąży, niezależnie od dawki, może prowadzić do rozwoju zespołu odstawienia u noworodka. Stosowanie wysokich dawek leku u kobiety pod koniec ciąży, nawet przy krótkotrwałym leczeniu, może prowadzić do depresji oddechowej u dziecka.

W przypadku stosowania nalbufiny podczas porodów u noworodków obserwowano osłabienie (nawet z opóźnieniem) oddychania. W związku z tym maksymalna dawka leku nie powinna przekracza 20 mg przy podaniu domięśniowym. Należy rozważyć możliwość monitorowania stanu noworodka, w szczególności czynności oddechowej.

Należy unikać stosowania nalbufiny w czasie ciąży wysokiego ryzyka, w szczególności w przypadku porodów przedwczesnych lub porodu bliźniaczego.

Karmienie piersią

Nalbufina przenika do mleka matki; opisano kilka przypadków hipotonii i zatrzymania oddechu u niemowląt karmionych piersią po podaniu matkom pochodnych morfiny w dawkach przekraczających dawki terapeutyczne.

W związku z tym karmienie piersią jest przeciwwskazane w przypadku długotrwałego leczenia tym lekiem.

W ramach stosowania leku w praktyce położniczej karmienie piersią jest możliwe.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

W okresie leczenia należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie innych maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Nalbufina stosuje się do podania dożylnego i domięśniowego.

Dawkowanie zależy od masy ciała pacjenta. Należy zachować ostrożność, aby uniknąć błędów dawkowania wynikających z pomylenia miligramów (mg) z mililitrami (ml), co może prowadzić do przypadkowego przedawkowania (patrz dawkowanie w Tabeli 1 (dorośli) poniżej*).

Dorośli

Zalecana dawka dla dorosłych wynosi 10–20 mg chlorku nalbufiny dla pacjentów o masie ciała 70 kg, co odpowiada 0,1–0,3 mg/kg masy ciała. Maksymalna pojedyncza dawka dla dorosłych nie powinna przekraczać 20 mg.

Dawkę można powtórzyć po 3–6 godzinach, w razie potrzeby, przy maksymalnej dobowej dawce 160 mg. Dawkowanie należy dostosować do nasilenia bólu, stanu fizycznego pacjenta oraz uwzględniać interakcje z innymi jednocześnie stosowanymi lekami.

Tabela 1.

Tabela dawkowania dla pacjentów dorosłych

**Informacja dotyczy postaci leku – roztwór do wstrzykiwań 10 mg/ml

Przy zawałach serca często wystarcza dawka 20 mg leku, który powoli podaje się do żyły, jednak może być konieczne zwiększenie dawki do 30 mg. W przypadku braku wyraźnej poprawy stanu bólowego – powtórne podanie 20 mg po 30 minutach.

Dla premedykacji: 100–200 μg/kg masy ciała.

Podczas przeprowadzania znieczulenia dożylnego: do wprowadzenia w stan znieczulenia – 0,3–1 mg/kg w ciągu 10–15 minut, do utrzymania znieczulenia – 250–500 μg/kg co 30 minut.

Lek należy stosować z ostrożnością u chorych w podeszłym wieku, u osób ogólnie wycieńczonych, z niedostateczną czynnością oddechową.

Dzieci.

Nie stosować.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania możliwe są następujące objawy: osłabienie oddychania, hipotensja tętnicza, niewydolność krążenia, pogłębienie śpiączki, drgawki, rabdomioliza, która postępuje do niewydolności nerek.

W leczeniu przedawkowania stosuje się:

• na wczesnym etapie u pacjentów przytomnych – węgiel aktywowany doustnie;
• terapię wspierającą (tlen, wstrzykiwanie dożylne płynów zastępczych, środki podnoszące ciśnienie tętnicze);
• wstrzykiwanie dożylne naloksonu (specyficzny antydot).

Efekty uboczne.

U pacjentów leczonych lekiem Nalbufina najczęściej obserwowano senność.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: podwyższenie lub obniżenie ciśnienia tętniczego, hipotonia ortostatyczna, bradykardia, tachykardia, uczucie kołatania serca.

Ze strony narządów wzroku: nieostre widzenie lub zaburzenia widzenia, mioza.

Ze strony układu pokarmowego: zaparcia, nudności, wymioty, suchość w ustach, skurcze brzucha.

Ogólne zaburzenia i reakcje w miejscu podania: hipotermia, może wystąpić ból miejscowy, obrzęk, zaczerwienienie, uczucie pieczenia oraz ciepła, napoty, nadmierna potliwość.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: zaburzenia wskaźników funkcjonalnych wątroby, skurcz dróg żółciowych.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje anafilaktyczne.

Ze strony układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy, sztywność mięśniowa, podwyższone ciśnienie śródczaszkowe.

Zaburzenia psychiczne: uzależnienie od leku, reakcje psychomimetyczne, reakcje nerwicowe, senność, depresja, dezorientacja, dysforia, zaburzenia mowy, zmiana nastroju, niepokój, pobudzenie (niepohamowanie), halucynacje, euforia.

Możliwość wystąpienia uzależnienia fizycznego i psychicznego oraz tolerancji podczas długotrwałego leczenia jest taka sama jak w przypadku innych pochodnych morfiny.

Ze strony nerek i dróg moczowych: działanie antydiuretyczne, skurcz dróg moczowych.

Ze strony układu rozrodczego i gruczołów mlekowych: obniżenie libidum lub potencji.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: pokrzywka, swędzenie.

Podczas stosowania leku w praktyce położniczej – hamowanie oddychania u noworodków, które może być długotrwałe lub z opóźnioną cyrkulacją.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich uprawnieni przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Nie stosować leku po upływie okresu ważności wskazanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 ºC.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność. Nie należy mieszać w jednej strzykawce z innymi roztworami do wstrzykiwań.

Nalbufina jest zgodna z 0,9 % roztworem chlorku sodu, 5 % roztworem glukozy oraz roztworem Hartmana.

Opakowanie.

Po 1 ml lub 2 ml w ampułce; po 5 ampułek w opakowaniu.

Po 1 ml lub 2 ml w ampułce; po 5 ampułek w blisterze; po 1 lub 2 blistry w opakowaniu.

Po 1 ml w strzykawce z igłą; po 1 strzykawce z igłą w blisterze; po 1 lub 2 blistry w opakowaniu.

Po 1 ml w strzykawce z igłą; po 1 strzykawce z igłą w tubie; po 1 lub 10 tub w opakowaniu.

Po 1 ml w strzykawce bez igły; 1 strzykawka w blisterze i 1 igła w blisterze w zestawie; po 1 lub 2 zestawy w opakowaniu.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent. AT „Farmak”.

Miejsce produkcji i adres siedziby działalności.

Ukraina, 04080, miasto Kijów, ul. Kirylowska 74.