Nalbufina

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO NALBUFINA (NALBUPHINE)

Composición:

Principio activo: nalbuphine;

1 ml de solución contiene 10 mg de clorhidrato de nalbufina, referido a sustancia seca al 100 %;

Excipientes: citrato sódico dihidrato, ácido cítrico monohidrato, cloruro sódico, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: solución transparente, incolora o ligeramente amarilla.

Grupo farmacoterapéutico. Analgésicos. Opioides. Derivados del morfinano. Código ATC N02AF02.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La nalbufina es un analgésico opioide del grupo de agonistas-antagonistas de los receptores opioides, perteneciente a la serie de los fenantrénicos. Actúa como agonista de los receptores kappa y como antagonista de los receptores mu, interrumpiendo la transmisión neuronal de los impulsos dolorosos a distintos niveles del sistema nervioso central (SNC), con acción sobre las áreas superiores del cerebro. La nalbufina ejerce un efecto analgésico equivalente al de la morfina. Inhibe los reflejos condicionados, produce efecto sedante, disforia, miosis y estimula el centro vomitivo.

En menor grado que la morfina, la promedina o el fentanilo, afecta al centro respiratorio y a la motilidad del tracto gastrointestinal. La administración de nalbufina no provoca cambios significativos en los parámetros del sistema cardiovascular ni en la motilidad gastrointestinal. La nalbufina no ejerce acción espasmódica sobre la musculatura lisa. Cuando se utiliza en dosis terapéuticas, la depresión respiratoria es moderada y no aumenta al superar la dosis de 0,3 mg/kg (efecto techo). No afecta la hemodinámica. El riesgo de desarrollar tolerancia y dependencia de opioides con el uso controlado es significativamente menor que con el uso de agonistas opioides puros.

Adultos

Tras la administración intravenosa, el efecto comienza a los 2–3 minutos; tras la administración intramuscular, a los 10–15 minutos. El efecto máximo se alcanza a los 30–60 minutos; la duración de la acción es de 3–6 horas.

Farmacocinética.

El medicamento produce un alivio analgésico rápido. El tiempo hasta alcanzar la concentración máxima en plasma tras la administración intramuscular es de 0,5–1 hora. Se metaboliza en el hígado. Se elimina en forma de metabolitos por la bilis y, en pequeña cantidad, por la orina. Atraviesa la barrera placentaria y durante el parto puede causar depresión respiratoria en el recién nacido. Se excreta en la leche materna. El período de semivida de eliminación del fármaco desde el plasma es de 2–3 horas.

Características clínicas.

Indicaciones.

Síndrome de dolor de intensidad moderada y severa. Se utiliza como medicamento adicional durante la anestesia, para reducir el dolor en los períodos preoperatorio y postoperatorio, así como para aliviar el dolor durante el parto.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al hidrocloruro de nalbufina o a cualquiera de los componentes del medicamento. Edad pediátrica inferior a 18 años.

No se debe administrar nalbufina en caso de depresión respiratoria ni depresión severa del SNC, hipertensión intracraneal, traumatismo craneal, embriaguez aguda por alcohol, psicosis alcohólica, insuficiencia hepática o insuficiencia renal.

No se recomienda la administración combinada del medicamento con agonistas puros de opioides.

No se recomienda administrar el medicamento sin haber realizado el diagnóstico adecuado en caso de abdomen agudo quirúrgico, ya que la nalbufina puede enmascarar sus manifestaciones clínicas.

No se debe administrar nalbufina durante la lactancia (excepto en casos de uso durante el parto).

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

El medicamento debe administrarse con especial precaución y en dosis reducidas cuando se utiliza junto con agentes anestésicos, hipnóticos, ansiolíticos, antidepresivos y neurolépticos, con el fin de prevenir una depresión excesiva del SNC y la supresión de la actividad del centro respiratorio. El alcohol también potencia el efecto depresor de la nalbufina sobre el SNC. No se debe administrar el medicamento junto con otros analgésicos narcóticos debido al riesgo de disminución del efecto analgésico y a la posibilidad de provocar un síndrome de abstinencia en pacientes con dependencia a opioides.

La combinación con derivados de la fenotiazina y medicamentos con penicilina puede intensificar las náuseas y los vómitos.

La administración conjunta está contraindicada. Alfentanilo, codeína, dextropropoxifeno, dihidrocodeína, fentanilo, metadona, morfina, oxicodona, petidina, sufentanilo, tramadol – se observa una reducción del efecto analgésico debido al bloqueo de receptores, con riesgo de aparición del síndrome de abstinencia.

La administración conjunta no se recomienda. Alcohol – aumento del efecto sedante de los analgésicos opioides. La disminución de la atención puede ser peligrosa al conducir vehículos o al trabajar con maquinaria. Se debe evitar el consumo de bebidas alcohólicas y el uso de medicamentos que contengan etanol.

Administrar con precaución:

• con otros analgésicos opioides (antitusígenos o en terapia sustitutiva), benzodiazepinas y barbitúricos – aumenta el riesgo de depresión respiratoria, que puede ser letal en caso de sobredosis;
• con otros depresores del SNC: otros analgésicos opioides, barbitúricos, benzodiazepinas, ansiolíticos (excepto benzodiazepinas), antidepresivos sedantes (amitriptilina, doxepina, mianserina, mirtazapina, trimipramina), antihistamínicos (H1), hipnóticos, antihipertensivos de acción central, neurolépticos, talidomida y baclofeno – se potencia la depresión del SNC.

Características de aplicación.

En pacientes con trastornos por consumo de sustancias, el medicamento puede provocar un episodio agudo de abstinencia.

El riesgo de sobredosis es bajo debido a las marcadas propiedades antagonistas de la nalbufina. La interrupción repentina del tratamiento prolongado puede provocar un síndrome de abstinencia.

No se recomienda utilizar Nalbufina en condiciones ambulatorias debido al riesgo de somnolencia diurna.

Durante el parto, la Nalbufina debe administrarse bajo estricta supervisión médica a mujeres con una dilatación cervical no superior a 4 cm. En tales casos, se debe evitar la administración intravenosa.

La Nalbufina tiene un efecto moderado de depresión respiratoria, por lo que su uso puede provocar el desarrollo de insuficiencia respiratoria.

Dado que el metabolismo del medicamento tiene lugar en el hígado y su eliminación se realiza a través de los riñones, se recomienda reducir la dosis en caso de insuficiencia hepática o renal.

En personas dependientes de morfina o pacientes que han recibido tratamiento previo con morfina, puede aparecer un síndrome de abstinencia debido a las propiedades antagonistas de la nalbufina.

Este medicamento contiene 1,39 mg (0,06 mmol) de sodio por 1 ml, es decir, es prácticamente libre de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Debido a la falta de estudios, no se debe utilizar este medicamento durante el embarazo ni la lactancia.

Embarazo

Los estudios realizados en animales no han revelado signos de efecto teratogénico. Debido a la ausencia de efecto teratogénico en animales, no se esperan malformaciones congénitas en humanos. Hasta la fecha, las sustancias responsables de malformaciones en humanos han demostrado ser teratogénicas en al menos dos especies animales en estudios adecuadamente realizados.

Actualmente, en la práctica clínica no existe una cantidad suficiente de datos fundamentados para evaluar el posible efecto malformativo de la nalbufina cuando se utiliza durante el primer trimestre del embarazo.

Por lo tanto, como medida preventiva, es preferible no utilizar nalbufina durante el embarazo.

Como ocurre con cualquier medicamento de tipo morfínico, el uso prolongado del fármaco durante el embarazo, especialmente al final del mismo, independientemente de la dosis, puede provocar el síndrome de abstinencia neonatal. El uso de altas dosis del medicamento al final del embarazo, incluso con un tratamiento de corta duración, puede provocar depresión respiratoria en el recién nacido.

Tras la administración de nalbufina durante el parto, se ha observado depresión respiratoria (incluso con retraso) en recién nacidos. Por lo tanto, la dosis máxima del medicamento no debe superar los 20 mg para administración intramuscular. Se debe considerar la posibilidad de realizar un monitoreo del estado del recién nacido, especialmente de la función respiratoria.

Se debe evitar el uso de nalbufina durante embarazos de alto riesgo, especialmente en caso de parto prematuro o nacimiento de gemelos.

Lactancia

La nalbufina atraviesa la leche materna; se han descrito varios casos de hipotonía y paro respiratorio en lactantes tras la administración a las madres de derivados de la morfina en dosis superiores a las terapéuticas.

Por lo tanto, la lactancia está contraindicada en caso de tratamiento prolongado con este medicamento.

En el marco del uso del medicamento en la práctica obstétrica, la lactancia es posible.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar otros mecanismos.

Durante el tratamiento, se debe abstener de conducir vehículos o trabajar con maquinaria.

Vía de administración y dosis.

La nalbufina se administra por vía intravenosa e intramuscular.

La dosis depende del peso del paciente. Tenga precaución para evitar errores en la dosificación debidos a confusiones entre miligramos (mg) y mililitros (ml), lo que podría provocar una sobredosis accidental (ver dosificación en la Tabla 1 (adultos) *más abajo*).

Adultos

La dosis recomendada para adultos es de 10–20 mg de clorhidrato de nalbufina para pacientes con un peso corporal de 70 kg, lo que equivale a 0,1–0,3 mg/kg de peso corporal. La dosis máxima individual para adultos no debe exceder los 20 mg.

La dosis puede repetirse cada 3–6 horas, según sea necesario, con una dosis máxima diaria de 160 mg. La dosificación debe ajustarse según la intensidad del dolor, el estado físico del paciente y considerando las interacciones con otros medicamentos que se estén administrando simultáneamente.

Tabla 1.

Tabla de dosificación para pacientes adultos

**La información proporcionada se refiere a la forma farmacéutica – solución inyectable 10 mg/ml

En el infarto de miocardio, frecuentemente es suficiente una dosis de 20 mg del medicamento administrada lentamente por vía intravenosa; sin embargo, puede ser necesario aumentar la dosis hasta 30 mg. En caso de no observarse una evolución positiva clara del síndrome doloroso, administrar nuevamente 20 mg tras 30 minutos.

Para premedicación: 100–200 mcg/kg de peso corporal.

Durante anestesia intravenosa: para inducción anestésica – 0,3–1 mg/kg durante un período de 10–15 minutos; para mantenimiento anestésico – 250–500 mcg/kg cada 30 minutos.

El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes de edad avanzada, en casos de debilidad generalizada o con función respiratoria insuficiente.

Niños

No utilizar.

Sobredosis

En caso de sobredosis, pueden presentarse los siguientes síntomas: depresión respiratoria, hipotensión arterial, insuficiencia circulatoria, profundización del estado de coma, convulsiones, rabdomiólisis que progresa hacia insuficiencia renal.

El tratamiento de la sobredosis incluye:

• en fase temprana, en pacientes conscientes – administración oral de carbón activado;
• terapia de soporte (oxígeno, administración intravenosa de líquidos de reemplazo, fármacos que aumentan la presión arterial);
• administración intravenosa de naloxona (antídoto específico).

Reacciones adversas.

En pacientes tratados con el medicamento Nalbufina, la somnolencia fue la reacción más frecuentemente observada.

Del sistema cardiovascular: aumento o disminución de la presión arterial, hipotensión ortostática, bradicardia, taquicardia, sensación de palpitaciones.

Del sistema visual: visión borrosa o alteración de la visión, miosis.

Del tracto gastrointestinal: estreñimiento, náuseas, vómitos, sequedad de boca, espasmos abdominales.

Trastornos generales y reacciones en el sitio de administración: hipotermia; puede presentarse dolor localizado, edema, enrojecimiento, escozor y sensación de calor, sofocos, sudoración excesiva.

Del sistema hepatobiliar: alteraciones en los parámetros funcionales hepáticos, espasmo de los conductos biliares.

Del sistema inmunitario: reacciones anafilácticas.

Del sistema nervioso: mareo, cefalea, rigidez muscular, aumento de la presión intracraneal.

Trastornos psiquiátricos: dependencia del medicamento, reacciones psicomiméticas, reacciones neuróticas, somnolencia, depresión, confusión mental, disforia, trastorno del habla, cambios de humor, inquietud, nerviosismo (agitación), alucinaciones, euforia.

La posibilidad de desarrollar dependencia física y psíquica, así como tolerancia durante el tratamiento prolongado, es similar a la de otros derivados de la morfina.

De los riñones y las vías urinarias: efecto antidiurético, espasmo de las vías urinarias.

Del sistema reproductor y glándulas mamarias: disminución de la libido o de la potencia.

De la piel y del tejido subcutáneo: urticaria, prurito.

Durante la administración del medicamento en la práctica obstétrica: depresión respiratoria en recién nacidos, que puede ser prolongada o con retraso en la circulación.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es de gran importancia. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del uso de este medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos sospechosos de reacciones adversas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia, en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 2 años.

No utilizar el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidades. No debe mezclarse en la misma jeringa con otras soluciones inyectables.

La Nalbufina es compatible con solución de cloruro de sodio al 0,9 %, solución de glucosa al 5 % y solución de Hartmann.

Envase.

1 ml o 2 ml en ampolla; 5 ampollas por caja.

1 ml o 2 ml en ampolla; 5 ampollas por blíster; 1 o 2 blísteres por caja.

1 ml en jeringa precargada con aguja; 1 jeringa con aguja por blíster; 1 o 2 blísteres por caja.

1 ml en jeringa precargada con aguja; 1 jeringa con aguja por tubo; 1 o 10 tubos por caja.

1 ml en jeringa sin aguja; 1 jeringa en blíster y 1 aguja en blíster por kit; 1 o 2 kits por caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. S.A. «Farmak».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 04080, Kiev, calle Kirilovska, 74.