Налбуфин-фармекс

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства НАЛБУФИН-ФАРМЕКС (NALBUPHIN-PHARMEX)

Состав:

действующее вещество: nalbuphine hydrochloride;

1 мл раствора содержит налбуфина гидрохлорида 10 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия цитрат, кислота лимонная моногидрат, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или почти бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Анальгетики. Опиоиды. Производные морфинана. Код АТХ N02А F02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нафбуфин — опиоидный анальгетик группы агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов. Является агонистом каппа-рецепторов и антагонистом мю-рецепторов, нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы (ЦНС), влияя на высшие отделы головного мозга. Нафбуфин оказывает обезболивающее действие, эквивалентное действию морфина. Тормозит условные рефлексы, оказывает седативное действие, вызывает дисфорию, миоз, раздражает рвотный центр. В меньшей степени, чем морфин, промедол, фентанил, нарушает дыхательный центр и влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Применение нафбуфина не приводит к значительным изменениям параметров сердечно-сосудистой системы и моторики желудочно-кишечного тракта. Нафбуфин не проявил спазматического действия на уровне гладкой мускулатуры. При применении препарата в терапевтических дозах угнетение дыхания является умеренным и не усиливается при превышении дозы 0,3 мг/кг (граничный эффект). Не влияет на гемодинамику. Риск развития привыкания и опиоидной зависимости при контролируемом применении значительно ниже, чем у опиоидных антагонистов.

Взрослые

При внутривенном введении эффект развивается через 2–3 минуты, при внутримышечном — через 10–15 минут. Максимальный эффект достигается через 30–60 минут, продолжительность действия — 3–6 часов.

Фармакокинетика.

Препарат оказывает быстрое обезболивающее действие. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении — 0,5–1 час. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов с желчью, в незначительном количестве — с мочой. Проникает через плацентарный барьер, в период родов может вызывать угнетение дыхания у новорождённого. Проникает в грудное молоко. Период полувыведения — 2–3 часа.

Клинические характеристики.

Показания.

Болевой синдром умеренной и сильной интенсивности; в качестве вспомогательного средства при проведении анестезии; для уменьшения боли в премедицинский и послеоперационный период; обезболивание во время родов.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к налбуфину гидрохлориду или любому из компонентов лекарственного средства.

Детский возраст до 18 лет.

Не следует применять при угнетении дыхания или выраженном угнетении центральной нервной системы, повышенном внутричерепном давлении, травме головы, остром алкогольном отравлении, алкогольном психозе, явных нарушениях функции печени и почек.

Не рекомендуется комбинированное применение препарата с чистыми агонистами морфиномиметиков.

Не рекомендуется применять препарат без проведения соответствующей диагностики при хирургической абдоминальной патологии, поскольку налбуфин может маскировать её проявления.

Лекарственное средство не следует применять женщинам в период грудного вскармливания (за исключением случаев применения во время родов).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Препарат следует применять с особой осторожностью и в сниженных дозах на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и нейролептиков для предотвращения чрезмерного угнетения центральной нервной системы (ЦНС) и угнетения активности дыхательного центра. Алкоголь также усиливает угнетающее действие налбуфина на ЦНС. Препарат не следует принимать совместно с другими наркотическими анальгетиками из-за риска ослабления анальгезирующего эффекта и возможного провоцирования синдрома отмены у пациентов с опиоидной зависимостью.

Сочетание с производными фенотиазина и препаратами пенициллина может усиливать тошноту и рвоту.

Совместное применение противопоказано. Алфентанил, кодеин, декстропроксифен, дигидрокодеин, фентанил, метадон, морфин, оксикодон, петидин, суфентанил, трамадол — наблюдается снижение обезболивающего эффекта вследствие блокирования рецепторов с риском развития синдрома отмены.

Совместное применение не рекомендуется. Алкоголь — усиление седативного эффекта морфиномиметических анальгетиков. Ухудшение концентрации внимания может быть опасным при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Следует избегать употребления алкогольных напитков и применения лекарственных средств, содержащих этанол.

Применять с осторожностью:

• с другими анальгетиками морфинного типа (противокашлевыми средствами или при заместительной терапии), бензодиазепинами, барбитуратами — возрастает риск угнетения дыхания, что может привести к летальному исходу в случае передозировки;
• с другими депрессантами центральной нервной системы: другими морфиномиметическими анальгетиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками (кроме бензодиазепинов), седативными антидепрессантами (амитриптилином, доксепином, миансерином, миртазапином, тримипрамином), антигистаминными (Н1) средствами, снотворными средствами, антигипертензивными средствами центрального действия, нейролептиками, талидомидом, баклофеном — усиливается угнетение центральной нервной системы.

Ухудшение концентрации внимания может быть опасным при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

Особенности применения.

У пациентов, страдающих наркоманией, лекарственное средство может вызвать острый приступ абстиненции.

Риск передозировки препаратом низок из-за значительных антагонистических свойств налбуфина. Внезапное прекращение длительного применения может вызвать синдром отмены.

Не рекомендуется применять Налбуфен-Фармекс в амбулаторных условиях из-за риска возникновения дневной сонливости.

Во время родов лекарственное средство следует применять под строгим медицинским наблюдением женщинам с раскрытием шейки матки не более 4 см. В этом случае следует избегать внутривенного введения.

Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.

Налбуфен-Фармекс обладает умеренной способностью вызывать угнетение дыхания, поэтому его применение может спровоцировать развитие дыхательной недостаточности.

Поскольку метаболизм препарата происходит в печени, а выведение осуществляется почками, при печеночной или почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы лекарственного средства.

У лиц, зависимых от морфина, или у пациентов, прошедших курс терапии морфином, может возникнуть синдром отмены из-за антагонистических свойств гидрохлорида налбуфина.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Беременность

Исследования, проведённые на животных, не выявили признаков тератогенного действия. В связи с отсутствием тератогенного эффекта у животных, врождённые пороки развития у человека не ожидаются. На сегодняшний день вещества, ответственные за пороки развития у человека, оказались тератогенными по отношению к двум видам животных при надлежащим образом проведённых исследованиях на животных.

В клинической практике на данный момент отсутствует достаточное количество обоснованных данных для оценки возможного мальформативного эффекта налбуфина при его применении в первом триместре беременности.

Таким образом, применение налбуфина в период беременности предпочтительнее не проводить.

Как и при применении любых препаратов морфинового типа, длительное применение налбуфина беременной женщиной, особенно в конце беременности, независимо от дозы, может привести к развитию неонатального синдрома отмены. Применение высоких доз препарата женщине в конце беременности, даже при кратковременном лечении, может привести к угнетению дыхания у ребёнка.

При применении налбуфина во время родов у новорождённых наблюдалось угнетение (в том числе с задержкой) дыхания. Таким образом, максимальная доза препарата не должна превышать 20 мг при внутримышечном введении. Следует рассмотреть возможность мониторинга состояния новорождённого, в частности функции дыхания.

Следует избегать применения налбуфина во время беременности высокого риска, в частности при преждевременных родах или рождении двойни.

Грудное вскармливание

Налбуфин проникает в грудное молоко; описаны отдельные случаи гипотонии и остановки дыхания у грудных детей после применения матерями производных морфина в дозах, превышающих терапевтические.

Таким образом, грудное вскармливание противопоказано при длительном лечении данным лекарственным средством.

В рамках применения препарата в акушерской практике грудное вскармливание возможно.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами.

На период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство назначают для внутривенного и внутримышечного введения.

Дозировка должна соответствовать интенсивности боли, физическому состоянию пациента и учитывать взаимодействие с другими одновременно применяемыми лекарственными средствами.

Дозировка зависит от массы тела пациента. Будьте осторожны, чтобы избежать ошибок в дозировке из-за путаницы между миллиграммами (мг) и миллилитрами (мл), что может привести к случаю передозировки (см. таблицу дозировок 1).

Обычно при болевом синдроме следует вводить внутривенно или внутримышечно от 0,1 до 0,3 мг препарата на 1 кг массы тела больного.

Разовую дозу препарата можно повторять каждые 3–6 часов при необходимости, с максимальной суточной дозой 160 мг.

Максимальная разовая доза для взрослых — 0,3 мг/кг массы тела.

Таблица 1. Дозировка для взрослых пациентов.

При инфаркте миокарда часто бывает достаточно 20 мг препарата, вводимых медленно в вену, однако может потребоваться увеличение дозы до 30 мг. При отсутствии чёткой положительной динамики болевого синдрома — 20 мг повторно через 30 минут.

Для премедикации — 100–200 мкг/кг массы тела. При проведении внутривенного наркоза для введения в наркоз — 0,3–1 мг/кг в течение 10–15 минут, для поддержания наркоза — 250–500 мкг/кг каждые 30 минут.

С осторожностью назначать препарат больным пожилого возраста, при общей истощённости, недостаточности дыхания.

Правила подготовки шприца с лекарственным средством к использованию.

1. Извлечь из упаковки контурную ячеечную упаковку со шприцем и иглой.
2. Достать шприц из упаковки, удерживая за стеклянный цилиндр. Удерживая цилиндр шприца одной рукой (избегать удерживания шприца за поршень), отвинтить колпачок шприца вращением по резьбе.

3. Снять защитный колпачок иглы (с этикеткой), удерживая контейнер с иглой.

4. Присоединить иглу к шприцу путём навинчивания до полной фиксации (до упора).

5. Нажать на поршень шприца до появления капли жидкости на кончике иглы в колпачке (хорошо видно через прозрачный колпачок).
6. Снять с иглы защитный колпачок непосредственно перед инъекцией.

Дети.

Не применять.

Передозировка.

При передозировке возможны следующие симптомы: угнетение дыхания; артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения; углубление комы; судороги; прогрессирующий рабдомиолиз, ведущий к почечной недостаточности.

При лечении передозировки применять:

• на ранней стадии — активированный уголь внутрь пациентам в сознании;
• поддерживающую терапию (кислород, внутривенное введение замещающей жидкости, средства, повышающие артериальное давление);
• внутривенное введение налоксона (специфический антидот).

Побочные реакции.

У пациентов, получающих налбуфин, наиболее часто наблюдается сонливость.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, мышечная ригидность, повышение внутричерепного давления.

Психические нарушения: привыкание к препарату, психомиметические реакции, невротические реакции, сонливость, депрессия, спутанность сознания, дисфория, нарушение речи, изменение настроения, беспокойство, раздражительность (беспокойство), галлюцинации, эйфория.

Вероятность развития физической и психической зависимости, а также толерантности при длительном лечении такая же, как и у других производных морфина.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функциональных показателей печени, спазм желчевыводящих путей.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: антидиуретический эффект, спазм мочевыводящих путей.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: снижение либидо или потенции.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, спазмы в животе, запор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, брадикардия, тахикардия, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения.

Со стороны органов зрения: нечеткость или нарушение зрения, миоз.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница, зуд.

Общие нарушения и реакции в месте введения препарата: гипотермия, может возникнуть локальная боль, отек, покраснение, жжение и ощущение тепла, приливы, повышенное потоотделение.

При применении препарата в акушерской практике — угнетение дыхания у новорожденных, которое может быть длительным или с задержкой циркуляции.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения пользы и риска при применении лекарственного средства. Специалистам в области здравоохранения следует сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях с помощью системы отчетности.

Срок годности.

Для ампул: 4 года.

Для флаконов: 3 года.

Для шприцов: 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Не следует смешивать в одном шприце с другими инъекционными растворами.

Налбуфин-Фармекс совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором глюкозы и раствором Хартмана.

Упаковка.

По 1 мл или по 2 мл в предварительно наполненном шприце, по 1 или 5 предварительно наполненных шприцов в комплекте с иглами в контурной ячейковой упаковке или блистере, по 1 контурной ячейковой упаковке или блистеру в пачке.

По 1 мл или по 2 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 1 или 2 блистера в пачке; по 10 ампул в блистере, по 1 блистеру в пачке.

По 1 мл или по 2 мл во флаконе; по 5 флаконов в контурной ячейковой упаковке или блистере, по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки или блистера в пачке; по 10 флаконов в контурной ячейковой упаковке или блистере, по 1 контурной ячейковой упаковке или блистеру в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ООО «ФАРМЕКС ГРУП».

ТОВАРИЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченка, д. 100.

(ООО «ФАРМЕКС ГРУП»)

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченка, дом 22.

(ТОВАРИЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ»)