Nalbufina Pharmex
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO NALBUFINA-PHARMEX (NALBUPHINE-PHARMEX)
Composición:
Principio activo: nalbufina hidrocloruro;
1 ml de solución contiene clorhidrato de nalbufina 10 mg;
Excipientes: cloruro de sodio, citrato de sodio, ácido cítrico monohidrato, agua para inyección.
Forma farmacéutica. Solución inyectable.
Propiedades físicas y químicas principales: líquido transparente, incoloro o casi incoloro.
Grupo farmacoterapéutico.
Analgésicos. Opioides. Derivados de morfinano. Código ATC N02A F02.
Propiedades farmacodinámicas.
Farmacodinámica.
La nalbufina es un analgésico opioide del grupo de agonistas-antagonistas de los receptores opiáceos. Es un agonista de los receptores kappa y un antagonista de los receptores mu, interrumpiendo la transmisión interneuronal de los impulsos dolorosos a distintos niveles del sistema nervioso central (SNC), actuando sobre las áreas superiores del cerebro. La nalbufina produce un efecto analgésico equivalente al de la morfina. Inhibe los reflejos condicionados, ejerce un efecto sedante, provoca disforia, miosis y estimula el centro del vómito. En menor grado que la morfina, la meperidina o el fentanilo, afecta al centro respiratorio y a la motilidad del tracto gastrointestinal. La administración de nalbufina no provoca cambios significativos en los parámetros del sistema cardiovascular ni en la motilidad gastrointestinal. La nalbufina no ha mostrado efecto espasmódico a nivel de la musculatura lisa. Cuando se utiliza el medicamento en dosis terapéuticas, la depresión respiratoria es moderada y no aumenta al superar la dosis de 0,3 mg/kg (efecto techo). No afecta la hemodinámica. El riesgo de desarrollar tolerancia y dependencia de opioides con un uso controlado es significativamente menor que con otros antagonistas opioides.
Adultos
Tras la administración intravenosa, el efecto se desarrolla en 2–3 minutos; tras la administración intramuscular, en 10–15 minutos. El efecto máximo se alcanza a los 30–60 minutos, y la duración del efecto es de 3–6 horas.
Farmacocinética.
El medicamento produce un efecto analgésico rápido. El tiempo para alcanzar la concentración máxima en plasma tras la administración intramuscular es de 0,5–1 hora. Se metaboliza en el hígado. Se elimina en forma de metabolitos por la bilis y, en pequeña cantidad, por la orina. Atraviesa la barrera placentaria y, durante el parto, puede provocar depresión respiratoria en el recién nacido. Penetra en la leche materna. El período de semivida de eliminación es de 2–3 horas.
Características clínicas.
Indicaciones.
Síndrome de dolor de intensidad moderada o severa; como medicamento adyuvante durante la anestesia; para reducir el dolor en los períodos preoperatorio y postoperatorio; analgesia durante el parto.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al hidrocloruro de nalbufina o a cualquiera de los componentes del medicamento.
Edad pediátrica menor de 18 años.
No debe administrarse en caso de depresión respiratoria o depresión marcada del sistema nervioso central, presión intracraneal elevada, traumatismo craneal, intoxicación aguda por alcohol, psicosis alcohólica, alteración evidente de la función hepática o renal.
No se recomienda la combinación del medicamento con agonistas puros de morfinomiméticos.
No se recomienda administrar el medicamento sin un diagnóstico previo adecuado en caso de síndrome abdominal quirúrgico, ya que la nalbufina puede enmascarar sus manifestaciones.
El medicamento no debe administrarse a mujeres durante la lactancia (excepto en casos de uso durante el parto).
Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.
El medicamento debe administrarse con vigilancia estrecha y en dosis reducidas cuando se utiliza junto con agentes anestésicos, hipnóticos, ansiolíticos, antidepresivos y neurolépticos, para prevenir la depresión excesiva del sistema nervioso central (SNC) y la supresión de la actividad del centro respiratorio. El alcohol también potencia el efecto depresor de la nalbufina sobre el SNC. No debe administrarse el medicamento junto con otros analgésicos narcóticos debido al riesgo de debilitamiento del efecto analgésico y a la posibilidad de provocar un síndrome de abstinencia en pacientes con dependencia a opioides.
La combinación con derivados de la fenotiazina y preparaciones de penicilina puede intensificar las náuseas y los vómitos.
La administración conjunta está contraindicada. Alfentanilo, codeína, dextropropoxifeno, dihidrocodeína, fentanilo, metadona, morfina, oxicodona, petidina, sufentanilo, tramadol – se observa una disminución del efecto analgésico debido al bloqueo de receptores, con riesgo de aparición del síndrome de abstinencia.
No se recomienda la administración conjunta. Alcohol – aumento del efecto sedante de los morfinomiméticos. La disminución de la atención puede ser peligrosa al conducir vehículos o al trabajar con maquinaria. Se debe evitar el consumo de bebidas alcohólicas y el uso de medicamentos que contengan etanol.
Administrar con precaución:
- con otros analgésicos de tipo morfínico (antitusígenos o en terapia sustitutiva), benzodiazepinas, barbitúricos – aumenta el riesgo de depresión respiratoria, que puede conducir a consecuencias letales en caso de sobredosis;
- con otros depresores del sistema nervioso central: otros morfinomiméticos, barbitúricos, benzodiazepinas, ansiolíticos (excepto benzodiazepinas), antidepresivos sedantes (amitriptilina, doxepina, mianserina, mirtazapina, trimipramina), antihistamínicos (H1), hipnóticos, antihipertensivos de acción central, neurolépticos, talidomida, baclofeno – se intensifica la depresión del sistema nervioso central.
La disminución de la atención puede ser peligrosa al conducir vehículos o al trabajar con maquinaria.
Características de aplicación.
En pacientes que padecen de adicción a drogas, el medicamento puede provocar un episodio agudo de abstinencia.
El riesgo de sobredosificación es bajo debido a las marcadas propiedades antagonistas de la nalbufina. La interrupción repentina del tratamiento prolongado puede provocar un síndrome de abstinencia.
No se recomienda utilizar Nalbufina-Farmex en condiciones ambulatorias debido al riesgo de somnolencia diurna.
Durante el parto, el medicamento debe administrarse bajo estricta vigilancia médica a mujeres con una dilatación cervical no superior a 4 cm. En tales casos, debe evitarse la administración intravenosa.
Este medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg)/dosis de sodio, es decir, prácticamente libre de sodio.
La Nalbufina-Farmex tiene una capacidad moderada para provocar depresión respiratoria, por lo que su uso puede desencadenar el desarrollo de insuficiencia respiratoria.
Dado que el metabolismo del medicamento tiene lugar en el hígado y su eliminación se realiza a través de los riñones, se recomienda reducir las dosis del medicamento en caso de insuficiencia hepática o renal.
En personas dependientes de morfina o pacientes que han completado un tratamiento con morfina, puede aparecer un síndrome de abstinencia debido a las propiedades antagonistas del clorhidrato de nalbufina.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Debido a la falta de estudios, no se debe administrar este medicamento durante el embarazo o la lactancia.
Embarazo
Los estudios realizados en animales no han revelado signos de efecto teratogénico. Debido a la ausencia de efecto teratogénico en animales, no se esperan malformaciones congénitas en humanos. Hasta la fecha, las sustancias responsables de malformaciones en humanos han demostrado ser teratogénicas en al menos dos especies animales en estudios adecuadamente realizados.
Actualmente, en la práctica clínica no existe una cantidad suficiente de datos fundamentados para evaluar el posible efecto malformativo de la nalbufina cuando se utiliza durante el primer trimestre del embarazo.
Por lo tanto, es preferible no utilizar nalbufina durante el embarazo.
Como ocurre con cualquier medicamento de tipo morfínico, el uso prolongado de nalbufina durante el embarazo, especialmente al final del mismo, independientemente de la dosis, puede provocar el desarrollo de síndrome de abstinencia neonatal. El uso de dosis elevadas del medicamento en la madre al final del embarazo, incluso con un tratamiento de corta duración, puede provocar depresión respiratoria en el recién nacido.
Cuando se utiliza nalbufina durante el parto, se ha observado depresión respiratoria (incluso con retraso) en recién nacidos. Por lo tanto, la dosis máxima del medicamento no debe exceder los 20 mg para administración intramuscular. Debe considerarse la posibilidad de monitorear el estado del recién nacido, especialmente la función respiratoria.
Debe evitarse el uso de nalbufina durante embarazos de alto riesgo, especialmente en caso de parto prematuro o nacimiento de gemelos.
Lactancia
La nalbufina atraviesa la leche materna; se han descrito varios casos de hipotonía y apnea en lactantes tras la administración a sus madres de derivados de la morfina en dosis superiores a las dosis terapéuticas.
Por lo tanto, la lactancia está contraindicada durante un tratamiento prolongado con este medicamento.
En el marco del uso del medicamento en la práctica obstétrica, la lactancia es posible.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar otros mecanismos.
Durante el tratamiento, se debe abstener de conducir vehículos y de trabajar con otros mecanismos.
Vía de administración y dosis.
El medicamento está indicado para administración intravenosa e intramuscular.
La dosis debe ajustarse según la intensidad del dolor, el estado físico del paciente y las posibles interacciones con otros medicamentos que se estén tomando simultáneamente.
La dosis depende del peso del paciente. Tenga precaución para evitar errores en la dosificación debido a confusiones entre miligramos (mg) y mililitros (ml), lo cual podría provocar una sobredosis accidental (ver Tabla 1 de dosificación).
Habitualmente, en el síndrome doloroso, se debe administrar entre 0,1 y 0,3 mg del fármaco por vía intravenosa o intramuscular por cada kg de peso corporal del paciente.
La dosis única puede repetirse cada 3-6 horas, según sea necesario, con una dosis máxima diaria de 160 mg.
La dosis única máxima para adultos es de 0,3 mg/kg de peso corporal.
Tabla 1. Dosificación para pacientes adultos.
| Dosis por administración |
Dosis máxima por toma |
Volumen máximo por administración |
Dosis máxima diaria |
Volumen máximo de la dosis diaria |
| 0,1 – 0,3 mg/kg |
20 mg |
2 ml |
160 mg |
16 ml |
En caso de infarto de miocardio, a menudo son suficientes 20 mg del medicamento administrados lentamente por vía intravenosa, aunque puede ser necesario aumentar la dosis hasta 30 mg. Si no se observa una clara mejoría del síndrome doloroso, administrar nuevamente 20 mg tras 30 minutos.
Para premedicación: 100–200 mcg/kg de peso corporal. En la anestesia intravenosa, para inducción anestésica: 0,3–1 mg/kg durante 10–15 minutos; para mantenimiento de la anestesia: 250–500 mcg/kg cada 30 minutos.
El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes de edad avanzada, en casos de debilidad generalizada o insuficiencia respiratoria.
Instrucciones para la preparación de la jeringa con el medicamento antes de su uso.
- Retirar del estuche el envase blíster con la jeringa y la aguja.
- Sacar la jeringa del envase, sujetándola por el cilindro de vidrio. Sujetando el cilindro de la jeringa con una mano (evitando sujetar la jeringa por el émbolo), desenroscar la tapa girándola.
- Retirar la tapa protectora de la aguja (con etiqueta), sujetando el contenedor de la aguja.
- Acoplar la aguja a la jeringa enroscándola completamente hasta su fijación total (hasta tope).
- Presionar el émbolo de la jeringa hasta que aparezca una gota de líquido en la punta de la aguja dentro de la tapa (claramente visible a través de la tapa transparente).
- Retirar la tapa protectora de la aguja inmediatamente antes de la inyección.
Niños.
No utilizar.
Sobredosis.
En caso de sobredosis, pueden presentarse los siguientes síntomas: depresión respiratoria; hipotensión arterial, insuficiencia circulatoria; profundización del estado de coma; convulsiones; rabdomiólisis progresiva que conduce a insuficiencia renal.
En el tratamiento de la sobredosis, aplicar:
- en fase temprana, carbón activado por vía oral en pacientes conscientes;
- terapia de soporte (oxígeno, administración intravenosa de líquidos de reemplazo, fármacos que aumentan la presión arterial);
- administración intravenosa de naloxona (antídoto específico).
Reacciones adversas.
En los pacientes tratados con nalbufina, la reacción más frecuente es la somnolencia.
Del sistema inmunitario: reacciones anafilácticas.
Del sistema nervioso: mareo, cefalea, rigidez muscular, aumento de la presión intracraneal.
Alteraciones psíquicas: dependencia del medicamento, reacciones psicomiméticas, reacciones neuróticas, somnolencia, depresión, confusión mental, disforia, trastornos del habla, cambios del estado de ánimo, inquietud, nerviosismo (inquietud incontrolable), alucinaciones, euforia.
La posibilidad de desarrollar dependencia física y psíquica, así como tolerancia durante el tratamiento prolongado, es similar a la de otros derivados de la morfina.
Del sistema hepatobiliar: alteraciones en los parámetros funcionales hepáticos, espasmo de los conductos biliares.
De los riñones y del tracto urinario: efecto antidiurético, espasmo del tracto urinario.
Del sistema reproductivo y de las glándulas mamarias: disminución de la libido o de la potencia.
Del tubo digestivo: náuseas, vómitos, sequedad de boca, espasmos abdominales, estreñimiento.
Del sistema cardiovascular: aumento o disminución de la presión arterial, bradicardia, taquicardia, hipotensión ortostática, palpitaciones.
De los órganos de la visión: visión borrosa o alteraciones visuales, miosis.
De la piel y del tejido celular subcutáneo: urticaria, prurito.
Trastornos generales y reacciones en el lugar de administración: hipotermia, puede presentarse dolor local, hinchazón, enrojecimiento, escozor y sensación de calor, sofocos, sudoración excesiva.
Durante la utilización del medicamento en la práctica obstétrica: depresión respiratoria en recién nacidos, que puede ser prolongada o con retardo circulatorio.
Notificación de reacciones adversas sospechosas
La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es importante. Permite realizar un seguimiento de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales sanitarios deben informar sobre cualquier reacción adversa sospechosa a través del sistema de notificación.
Período de validez.
Para ampollas: 4 años.
Para frascos: 3 años.
Para jeringas precargadas: 3 años.
Condiciones de conservación.
Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener en un lugar fuera del alcance de los niños.
Incompatibilidades.
No debe mezclarse en la misma jeringa con otras soluciones inyectables.
La nalbufina-Farmex es compatible con solución de cloruro sódico al 0,9 %, solución de glucosa al 5 % y solución de Hartmann.
Envase.
1 o 2 ml en jeringa precargada; 1 o 5 jeringas precargadas con agujas en envase blíster o envase de celda termoformada, 1 envase blíster o de celda termoformada por caja.
1 o 2 ml en ampolla; 5 ampollas en blíster, 1 o 2 blísteres por caja; 10 ampollas en blíster, 1 blíster por caja.
1 o 2 ml en frasco; 5 frascos en envase blíster o de celda termoformada, 1 o 2 envases por caja; 10 frascos en envase blíster o de celda termoformada, 1 envase blíster o de celda termoformada por caja.
Categoría de dispensación.
Medicamento sujeto a prescripción médica.
Fabricante.
S.L. « FARMEX GROUP».
SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «SALUD».
Dirección del fabricante y lugar de actividad.
Ucrania, 08301, región de Kiev, ciudad de Boryspil, calle Shevchenko, 100.
(S.L. «FARMEX GROUP»)
Ucrania, 61013, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, 22.
(SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «SALUD»)