Nalbufin-Farmeks

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU NALBUPHIN-FARMEX (NALBUPHIN-PHARMEX)

Skład:

substancja czynna: nalbuphine hydrochloride;

1 ml roztworu zawiera 10 mg nalbufinu hydrochloridu;

substancje pomocnicze: natrium chloridum, natrium cytrynian, kwas cytrynowy monohydrat, woda do iniekcji.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysta, bezbarwna lub prawie bezbarwna ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwbólowe. Alkaloidy opium. Pochodne morfinanu. Kod ATC N02A F02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Nalbufin – lek przeciwbólowy z grupy opioidowych agonistów-antagonistów receptorów opioidowych. Jest agonistą receptorów kappa i antagonistą receptorów mu, zakłócając międzyneuronalną transmisję impulsów bólowych na różnych poziomach ośrodkowego układu nerwowego (OUN), działając na wyższe ośrodki mózgu. Nalbufin wykazuje działanie przeciwbólowe równoważne morfinie. Hamuje refleksy warunkowe, wywiera działanie uspokajające, powoduje dysforię, miozę, pobudza ośrodek wymiotny. W mniejszym stopniu niż morfina, promedol czy fentanil wpływa na wstrząśnienie ośrodka oddechowego i motorykę przewodu pokarmowego. Stosowanie nalbufinu nie prowadzi do istotnych zmian parametrów układu sercowo-naczyniowego i motoryki przewodu pokarmowego. Nalbufin nie wykazuje działania spastycznego na poziomie mięśni gładkich. W przypadku stosowania leku w dawkach terapeutycznych, depresja oddychania jest umiarkowana i nie nasila się przy przekroczeniu dawki 0,3 mg/kg (efekt krawędziowy). Nie wpływa na hemodynamikę. Ryzyko uzależnienia i uzależnienia opioidowego przy kontrolowanym stosowaniu jest znacznie niższe niż w przypadku antagonistów opioidowych.

Dorośli

Po podaniu dożylnym efekt rozwija się po 2–3 minutach, po wstrzyknięciu do mięśnia – po 10–15 minutach. Maksymalny efekt osiągany jest po 30–60 minutach, czas trwania działania – 3–6 godzin.

Farmakokinetyka.

Lek wykazuje szybkie działanie przeciwbólowe. Czas osiągnięcia maksymalnej stężenia w osoczu po podaniu do mięśnia – 0,5–1 godzina. Metabolizowany w wątrobie. Wydalany z żółcią w postaci metabolitów, w niewielkiej ilości – z moczem. Przenika przez barierę łożyskową, w okresie porodu może powodować depresję oddychania u noworodka. Przenika do mleka matki. Okres półwydalenia – 2–3 godziny.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Zespół bólowy o umiarkowanym i silnym nasileniu; jako lek wspomagający w trakcie znieczulenia; do łagodzenia bólu w okresie przed- i pooperacyjnym; znieczulenie podczas porodu.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na hydrochloran nalbufinu lub którykolwiek z pozostałych składników leku.

Wiek dziecięcy do 18 roku życia.

Nie należy stosować w przypadku niewydolności oddechowej lub wyraźnego depresji układu nerwowego środkowego, podwyższonego ciśnienia śródczaszkowego, urazu głowy, ostrym zatruciu alkoholem, alkoholowym psychозie, wyraźnych zaburzeniach czynności wątroby i nerek.

Nie zaleca się stosowania leku w połączeniu z czystymi agonistami morfinoimietycznymi.

Nie zaleca się stosowania leku bez wcześniejszej odpowiedniej diagnostyki w przypadku zespołu brzusznego chirurgicznego, ponieważ nalbufin może maskować jego objawy.

Nie należy stosować leku kobietom w okresie karmienia piersią (z wyjątkiem zastosowania podczas porodu).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Lek należy stosować z ostrożnością i w zmniejszonych dawkach podczas jednoczesnego działania środków znieczulających, leków nasennych, środków przeciwlękowych, antydepresantów i neuroleptyków w celu zapobieżenia nadmiernemu depresji układu nerwowego środkowego (CNS) i hamowaniu aktywności ośrodka oddechowego. Alkohol również nasila działanie depresyjne nalbufinu na ośrodek nerwowy. Nie należy stosować leku razem z innymi analgetykami narkotycznymi ze względu na ryzyko osłabienia działania przeciwbólowego oraz możliwość wywołania zespołu odstawienia u pacjentów uzależnionych od opioidów.

Połączenie z pochodnymi fenantiazyny i lekami z grupy penicylin może nasilić nudności i wymioty.

Stosowanie łączone jest przeciwwskazane. Alfentanil, kodeina, dekstroprokspifen, dihydrokodeina, fentanil, metadon, morfina, oksykodon, petydyna, sufentanil, tramadol – obserwuje się osłabienie działania przeciwbólowego w wyniku blokady receptorów oraz ryzyko wystąpienia zespołu odstawienia.

Stosowanie łączone nie jest zalecane. Alkohol – nasilenie działania sedytywnego morfinoanalogów. Pogorszenie uwagi może być niebezpieczne podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi urządzeniami. Należy unikać spożycia napojów alkoholowych i stosowania leków zawierających etanol.

Stosować z ostrożnością:

• z innymi analgetykami morfinowymi (środkami przeciwkaszlowymi lub w terapii zastępczej), benzodiazepinami, barbituranami – zwiększa się ryzyko depresji oddechowej, co może prowadzić do skutku śmiertelnego w przypadku przedawkowania;
• z innymi depresjantami układu nerwowego środkowego: innymi morfinoanalogami, barbituranami, benzodiazepinami, środkami przeciwlękowymi (z wyjątkiem benzodiazepin), sedytywnymi antydepresantami (amitryptyliną, doksepinem, mianseryną, mirtazapinem, trimipraminem), antyhistaminami (H1), lekami nasennymi, lekami obniżającymi ciśnienie krwi o działaniu centralnym, neuroleptykami, talidomidem, baklofenem – nasila się depresja układu nerwowego środkowego.

Pogorszenie uwagi może być niebezpieczne podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi urządzeniami.

Szczególne wskazania.

U pacjentów uzależnionych od narkotyków lek może wywołać ostry zespół abstynencyjny.

Ryzyko przedawkowania jest niskie ze względu na znaczne właściwości antagonistyczne nalbufinu. Nagłe przerwanie długotrwałego stosowania może spowodować wystąpienie zespołu odstawienia.

Nie zaleca się stosowania Nalbufin-Farmeks w warunkach ambulatoryjnych ze względu na ryzyko wystąpienia senności w ciągu dnia.

Podczas porodów lek należy stosować pod ścisłym nadzorem medycznym u kobiet z rozwinięciem szyjki macicy nie większym niż 4 cm. W takim przypadku należy unikać podania dożylnego.

Środek leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/dawkę sodu, co oznacza, że jest praktycznie pozbawiony sodu.

Nalbufin-Farmeks wykazuje umiarkowaną zdolność wywoływania depresji oddechowej, dlatego jego zastosowanie może sprowokować rozwój niewydolności oddechowej.

Ponieważ metabolizm leku zachodzi w wątrobie, a wydalanie odbywa się z moczem, w przypadku niewydolności wątroby lub nerek zaleca się zmniejszenie dawki środka leczniczego.

U osób uzależnionych od morfiny lub u pacjentów, którzy przebyli leczenie morfiną, może wystąpić zespół odstawienia ze względu na właściwości antagonistyczne hydrochloroku nalbufinu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ze względu na brak badań leku nie można przepisywać w okresie ciąży ani karmienia piersią.

Ciąża

Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały żadnych objawów wpływu teratogennego. Ze względu na brak działania teratogennego u zwierząt, wrodzone wady rozwojowe u ludzi nie są oczekiwane. Obecnie substancje odpowiedzialne za wady rozwojowe u ludzi okazały się teratogenne wobec dwóch gatunków zwierząt podczas odpowiednio przeprowadzonych badań na zwierzętach.

W praktyce klinicznej obecnie nie istnieje wystarczająca liczba uzasadnionych danych do oceny możliwego działania malformacyjnego nalbufinu w przypadku jego stosowania w pierwszym trymestrze ciąży.

W związku z tym lepiej nie stosować nalbufinu w okresie ciąży.

Tak jak w przypadku stosowania każdego leku o działaniu morfinowym, długotrwałe stosowanie nalbufinu przez kobietę w ciąży, szczególnie pod koniec ciąży, niezależnie od dawki, może prowadzić do rozwoju u noworodka zespołu odstawienia. Stosowanie przez kobietę wysokich dawek leku pod koniec ciąży, nawet przy krótkotrwałym leczeniu, może prowadzić do depresji oddechów u dziecka.

W przypadku stosowania nalbufinu podczas porodów u noworodków obserwowano depresję (nawet z opóźnieniem) oddychania. W związku z tym maksymalna dawka leku nie powinna przekracza 20 mg do wstrzykiwania domięśniowego. Należy rozważyć możliwość monitorowania stanu noworodka, w szczególności funkcji oddechowej.

Należy unikać stosowania nalbufinu w ciąży o wysokim ryzyku, w szczególności w przypadku przedwczesnych porodów lub porodu bliźniąt.

Karmienie piersią

Nalbufin przenika do mleka matki; opisano kilka przypadków hipotonii i zatrzymania oddechu u niemowląt po podaniu matkom pochodnych morfiny w dawkach przekraczających dawki terapeutyczne.

W związku z tym karmienie piersią jest przeciwwskazane w przypadku długotrwałego leczenia tym środkiem leczniczym.

W ramach stosowania leku w praktyce położniczej karmienie piersią jest możliwe.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

W okresie leczenia należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i pracy z innymi maszynami.

Sposób stosowania i dawki.

Lek należy stosować do wstrzykiwań dożylnych i domięśniowych.

Dawkowanie powinno odpowiadać nasileniu bólu, stanowi fizycznemu pacjenta oraz uwzględniać oddziaływanie z innymi jednocześnie stosowanymi lekami.

Dawkowanie zależy od masy ciała pacjenta. Należy zachować ostrożność, aby uniknąć błędów w dawkowaniu wynikających z pomylenia miligramów (mg) z mililitrami (ml), co może prowadzić do przypadkowego przedawkowania (patrz tabela dawkowania 1).

Zwykle w przypadku zespołu bólowego należy podawać wewnętrznie dożylnie lub domięśniowo od 0,1 do 0,3 mg leku na 1 kg masy ciała pacjenta.

Pojedynczą dawkę leku można powtarzać co 3–6 godzin w razie potrzeby, przy maksymalnej dobowej dawce 160 mg.

Maksymalna pojedyncza dawka dla dorosłych to 0,3 mg/kg masy ciała.

Tabela 1. Dawkowanie dla dorosłych pacjentów.

W przypadku zawału mięśnia sercowego często wystarczy 20 mg leku podawanego powoli dożylnie, jednak może być konieczne zwiększenie dawki do 30 mg. W przypadku braku wyraźnej poprawy w przebiegu zespołu bólowego – ponownie 20 mg po 30 minutach.

Dla premedykacji – 100–200 μg/kg masy ciała. Podczas przeprowadzania znieczulenia dożylnego: do indukcji – 0,3–1 mg/kg przez 10–15 minut, do utrzymania znieczulenia – 250–500 μg/kg co 30 minut.

Lek należy stosować z ostrożnością u chorych w wieku podeszłym, u pacjentów wyczerpanych ogólnie oraz u osób z niewystarczającą funkcją oddechową.

Zasady przygotowania strzykawki z lekiem do użytku.

1. Wyjąć z opakowania blistrowego strzykawkę z igłą.
2. Wyciągnąć strzykawkę z opakowania, trzymając za cylinder szklany. Trzymając cylinder strzykawki jedną ręką (unikając trzymania strzykawki za tłoczek), odkręcić nakrywkę strzykawki przez obrót gwintu.

1. Zdjąć ochronną osłonę igły (z etykietą), trzymając kontener z igłą.

1. Dołączyć igłę do strzykawki, dokręcając ją do całkowitego zablokowania (do oporu).

1. Nacisnąć tłoczek strzykawki aż do pojawienia się kropli cieczy na końcu igły w osłonce (dobrze widać przez przezroczystą osłonkę).
2. Tuż przed zastrzykiem zdjąć z igły ochronną osłonę.

Dzieci.

Nie stosować.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania możliwe są następujące objawy: osłabienie oddychania; hipotensja tętnicza, niewydolność krążenia; pogłębienie śpiączki; drgawki; rozwijający się rabdomioliza prowadzący do niewydolności nerek.

W leczeniu przedawkowania stosować:

• na wczesnym etapie – aktywowany węgiel do wewnątrz dla pacjentów przytomnych;
• leczenie wspierające (tlen, wlewanie dożylne płynów zastępczych, środki podnoszące ciśnienie tętnicze);
• wstrzykiwanie dożylne naltoksonu (specyficzny antydot).

Działania niepożądane.

U pacjentów leczonych nalbufinem najczęściej występuje senność.

Z udziałem układu odpornościowego: reakcje anafilaktyczne.

Z udziałem układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy, sztywność mięśniowa, podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe.

Zaburzenia psychiczne: uzależnienie od leku, reakcje psychomimetyczne, reakcje nerwicowe, senność, depresja, dezorientacja, dysforia, zaburzenia mowy, zmiany nastroju, niepokój, pobudzenie (niepoddające się uspokojeniu), halucynacje, euforia.

Możliwość wystąpienia uzależnienia fizycznego i psychicznego, jak również tolerancji podczas długotrwałego leczenia jest taka sama jak w przypadku innych pochodnych morfiny.

Z udziałem układu wątrobowo-żółciowego: zaburzenia wskaźników czynności wątroby, skurcz dróg żółciowych.

Z udziałem nerek i dróg moczowych: działanie antydiuretyczne, skurcz dróg moczowych.

Z udziałem układu rozrodczego i gruczołów mlekowych: obniżenie libidum lub potencji.

Z udziałem przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, suchość w ustach, skurcze brzucha, zaparcia.

Z udziałem układu sercowo-naczyniowego: podwyższenie lub obniżenie ciśnienia tętniczego, bradykardia, tachykardia, hipotonia ortostatyczna, uczucie kołatania serca.

Z udziałem narządów wzroku: nieostrość lub zaburzenia widzenia, mioza.

Z udziałem skóry i tkanki podskórnej: pokrzywka, świąd.

Ogólne zaburzenia i reakcje w miejscu podania leku: hipotermia, może wystąpić ból miejscowy, obrzęk, zaczerwienienie, pieczenie, uczucie ciepła, napływy, nadmierna potliwość.

Podczas stosowania leku w praktyce położniczej – osłabienie oddychania u noworodków, które może być długotrwałe lub z opóźnioną cyrkulacją.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania leku. Specjaliści opieki zdrowotnej powinni zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pomocą systemu raportowania.

Okres ważności.

Dla ampułek: 4 lata.

Dla fiol: 3 lata.

Dla strzykawek: 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Nie należy mieszać w jednej strzykawce z innymi roztworami do wstrzykiwań.

Nalbufin-Farmeks jest zgodny z 0,9 % roztworem natrium chloridum, 5 % roztworem glukozy i roztworem Hartmana.

Opakowanie.

Po 1 lub 2 ml w strzykawce wstępnie napełnionej, po 1 lub 5 strzykawek wstępnie napełnionych z igłami w opakowaniu blisterowym lub konturowym, po 1 opakowaniu blisterowym lub konturowym w paczce.

Po 1 ml lub po 2 ml w ampułce; po 5 ampułek w blisterze, po 1 lub 2 blistery w paczce; po 10 ampułek w blisterze, po 1 blisterze w paczce.

Po 1 ml lub po 2 ml w fiolce; po 5 fiol w opakowaniu konturowym lub blisterze, po 1 lub 2 opakowania konturowe lub blistery w paczce; po 10 fiol w opakowaniu konturowym lub blisterze, po 1 opakowaniu konturowym lub blisterze w paczce.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ « FARMEX GRUP».

SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ «KORPORACJA «ZDROWIE».

Adres siedziby producenta i miejsce wykonywania działalności.

Ukraina, 08301, obwód kijowski, miasto Borispol, ul. Szewczenki 100.

(SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ «FARMEX GRUP»)

Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ul. Szewczenki 22.

(SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ «KORPORACJA «ZDROWIE»)