Муцитус

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА МУЦИТУС (MUCITUS)

Состав:

действующее вещество: erdosteine;

1 капсула содержит эрдостеина 150 мг или 300 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат;

оболочка капсул по 150 мг: диамантовый синий (Е 133), кармуазин (Е 122), хинолиновый желтый (Е 104), диоксид титана (Е 171), желатин;

оболочка капсул по 300 мг: диамантовый синий (Е 133), диоксид титана (Е 171), желатин.

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства:

капсулы 150 мг: твердые желатиновые капсулы с крышечкой коричневого цвета и корпусом голубого цвета, содержащие порошок белого или почти белого цвета;

капсулы 300 мг: твердые желатиновые капсулы с крышечкой голубого цвета и корпусом белого цвета, содержащие порошок белого или почти белого цвета.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Эрдостеин — муколитическое соединение, действие которого опосредовано его активными метаболитами. Эти метаболиты содержат свободные тиоловые группы, которые вызывают разрушение дисульфидных мостиков, связывающих волокна гликопротеинов, и таким образом уменьшают эластичность и вязкость слизи. В результате препарат способствует очищению дыхательных путей от секрета и повышает эффективность мукоцилиарного механизма в удалении слизи и слизисто-гнойных выделений из верхних и нижних дыхательных путей.

Кроме того, эрдостеин снижает адгезивную способность грамположительных и грамотрицательных бактерий к эпителию дыхательных путей. Благодаря антибактериальному антиадгезивному эффекту, подтверждённому в исследованиях in vitro, может уменьшаться бактериальная колонизация дыхательных путей и снижаться риск бактериальной суперинфекции.

Эрдостеин также действует как акцептор свободных радикалов кислорода, предотвращает их локальное образование и значительно снижает уровень 8-изопростана — маркера перекисного окисления липидов. Противовоспалительное действие эрдостеина in vitro и in vivo также подтверждается снижением синтеза некоторых провоспалительных цитокинов (IL-6, IL-8).

Эрдостеин препятствует ингибированию альфа-1-антитрипсина табачным дымом, предотвращая таким образом повреждения, вызванные смогом или курением.

Кроме того, эрдостеин увеличивает концентрацию IgA в дыхательных путях у пациентов с хронической обструктивной болезнью лёгких (ХОБЛ), предотвращает ингибирование гранулоцитов, вызванное курением. Эрдостеин также повышает концентрацию амоксициллина в бронхиальном секрете, и, таким образом, терапевтический эффект при одновременном применении этих средств будет более быстрым по сравнению с терапевтическим эффектом монотерапии амоксициллином. У пациентов с ХОБЛ терапия эрдостеином продолжительностью 8 месяцев снижала частоту обострений заболевания и улучшала качество жизни.

Действие препарата проявляется примерно через 3–4 дня после начала терапии. Сам по себе эрдостеин не содержит свободных SH-радикалов, поэтому при применении рекомендованных доз он оказывает очень незначительное влияние на желудочно-кишечный тракт, а профиль нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта при его применении не отличается от такового при применении плацебо.

Фармакокинетика.

Эрдостеин быстро абсорбируется; метаболизируется в печени с образованием по меньшей мере 3 активных метаболитов, наиболее распространённым (по процентному содержанию) и активным из которых является N-тиодигликольгомоцистеин (метаболит 1, или М1). Основные фармакокинетические параметры (для М1): максимальная концентрация (Cmax) — 3,46 мкг/мл; время достижения максимальной концентрации (Tmax) — 1,48 часа; площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) — 12,09 мг/л·ч. Степень связывания эрдостеина с белками плазмы крови составляет 64,5 %. Элиминация происходит с мочой и калом, где обнаружены только неорганические сульфаты.

Период полувыведения (в целом для продукта, то есть для эрдостеина и его метаболитов) составляет более 5 часов. Многократное применение и приём пищи не изменяют фармакокинетический профиль продукта. Ни каких признаков кумуляции или индукции ферментов не наблюдалось.

При нарушениях функции печени наблюдалось увеличение значений Cmax и AUC.

Кроме того, при тяжёлых нарушениях функции печени наблюдалось увеличение периода полувыведения препарата. При тяжёлой почечной недостаточности существует риск кумуляции метаболитов.

Клинические характеристики.

Показания.

Снижение вязкости и облегчение отхождения бронхиального секрета при лечении острых и хронических заболеваний верхних и нижних дыхательных путей, таких как бронхит, ринит, синусит, ларингофарингит, обострение хронического бронхита, хроническая обструктивная болезнь лёгких (ХОБЛ), гиперсекреторная бронхиальная астма, бронхоэктатическая болезнь.

Профилактика рецидивирующих эпизодов инфекций и осложнений после хирургических вмешательств, таких как пневмония или частичный ателектаз лёгких.

Также данный препарат показан в качестве сопутствующей терапии с антибиотиками при бактериальных инфекциях дыхательных путей.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных компонентов, содержащих свободные SH-группы.

Следует прекратить применение данного препарата в следующих случаях:

• при нарушениях со стороны печени (например, при повышении уровней щелочной фосфатазы или трансаминаз в сыворотке крови);
• при почечной недостаточности (клиренс креатинина < 25 мл/мин);
• при гомоцистинурии (этот лекарственный препарат является источником гомоцистеина, а на данный момент отсутствуют данные по применению эрдостеина при врождённых нарушениях метаболизма аминокислот, особенно у пациентов, вынужденных соблюдать безметиониновую диету);
• при язвенной болезни в активной фазе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Не наблюдалось никаких нежелательных взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые часто применяются при инфекциях дыхательных путей и ХОБЛ, такими как теофиллин, бронхолитические соединения, эритромицин, амоксициллин или сульфаметоприм. Эрдостеин усиливает действие некоторых антибиотиков (например, амоксициллина, кларитромицина), которые могут применяться с терапевтической целью. Доказан синергический эффект эрдостеина при одновременном применении с будесонидом и сальбутамолом.

Особенности применения.

При появлении классических симптомов гиперчувствительности терапию эрдостеином следует немедленно прекратить.

Одновременное применение противокашлевых средств является нежелательным и может привести к накоплению секрета в бронхиальном дереве, повышая риск развития суперинфекции или бронхоспазма.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

В ходе исследований не было выявлено случаев возникновения пороков развития эмбриона/плода, однако информация о применении эрдостеина в период беременности или грудного вскармливания ограничена. В связи с этим применять препарат в период беременности, особенно в I триместре, следует только в случае крайней необходимости, оценив соотношение пользы и риска для плода и матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не наблюдалось никакого негативного влияния на способность управлять автотранспортом, работать с другими механизмами или концентрировать внимание.

Способ применения и дозы.

Муцитус назначать внутрь независимо от приема пищи.

Детям в возрасте от 8 до 12 лет рекомендуемая доза составляет 150 мг 2 раза в сутки; взрослым и детям в возрасте от 12 лет — по 300 мг 2 раза в сутки.

Курс лечения определяет врач индивидуально. При острых неосложнённых заболеваниях препарат применяют 5–10 дней. Срок лечения при хронических заболеваниях определяет врач. Пациентам пожилого возраста изменение дозировки не требуется.

Дети.

Препарат противопоказан детям в возрасте до 8 лет.

Передозировка.

На данный момент не сообщалось ни об одном случае передозировки.

При передозировке или случайном приёме этого средства ребёнком рекомендуется симптоматическая терапия (промывание желудка и другие поддерживающие мероприятия).

Побочные реакции.

Иногда применение эрдостеина может вызывать нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как ощущение жжения и боли в желудке, тошнота, рвота и, редко, диарея. В нескольких случаях в начале терапии отмечались агевзия или дисгевзия. Реакции гиперчувствительности, такие как кожные высыпания или неожиданная гиперпирексия, эритема, отек Квинке, возникают редко. Со стороны нервной системы возможна головная боль.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 6 капсул в стрипе, по 2 или 5 стрипов в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Маклеодс Фармасьютикалз Лимитед.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Фаза II, участок № 12, 15, 21, 23, 24, 25, 26, 27, 28 и 30, кадастр № 366, Примьер Индастриал Эстейт, Качигам, Даман, 396210, Индия.