Mucytus

INSTRUKCJA stosowania leku MUCITUS (MUCITUS)

Skład:

substancja czynna: erdosteine;

1 kapsułka zawiera 150 mg lub 300 mg erdosteine;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, powidon, sodowa sól glikolu skrobi (typ A), stearyna magnezu;

otoczka kapsułek 150 mg: niebieski diamentowy (E 133), karminazyna (E 122), żółć chinolinowa (E 104), dwutlenek tytanu (E 171), żelatyna;

otoczka kapsułek 300 mg: niebieski diamentowy (E 133), dwutlenek tytanu (E 171), żelatyna.

Postać leku. Kapsułki.

Główne właściwości fizykochemiczne:

kapsułki 150 mg: twarde żelatynowe kapsułki z czapką koloru brązowego i korpuskiem koloru niebieskiego, zawierające proszek biały lub prawie biały;

kapsułki 300 mg: twarde żelatynowe kapsułki z czapką koloru niebieskiego i korpuskiem koloru białego, zawierające proszek biały lub prawie biały.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Erdosteina – substancja o działaniu mukolitycznym, której działanie pośrednie jest uzależnione od jej aktywnych metabolitów. Metabolity te posiadają wolne grupy tiolowe, które powodują rozrywanie mostków dwusiarczkowych łączących włókna glikoproteinowe, co prowadzi do zmniejszenia się elastyczności i lepkości śluzu. W efekcie lek wspomaga oczyszczanie dróg oddechowych z wydzieliny i zwiększa skuteczność mechanizmu mukocyliarnego w usuwaniu śluzu oraz wydzielin śluzowo-ropnych z górnych i dolnych dróg oddechowych.

Erdosteina zmniejsza również zdolność adhezji bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych do nabłonka dróg oddechowych. Dzięki temu działaniu przeciwbakteryjnemu o charakterze antyadhezyjnym, potwierdzonemu w badaniach in vitro, może dochodzić do zmniejszenia kolonizacji bakteryjnej dróg oddechowych oraz do obniżenia ryzyka bakteryjnej superinfekcji.

Erdosteina działa także jako akceptor wolnych rodników tlenu, zapobiega ich lokalnemu powstawaniu i istotnie obniża poziom 8-izoprostanołu, będącego markerem peroksydacji lipidów. Na działanie przeciwzapalne erdosteiny in vitro oraz in vivo wskazywało również obniżenie syntezy niektórych cytokin prozapalnych (IL-6, IL-8).

Erdosteina zapobiega hamowaniu alfa-1-antytrypsyny przez dym tytoniowy, chroniąc w ten sposób przed uszkodzeniami spowodowanymi smogiem lub paleniem tytoniu.

Ponadto erdosteina zwiększa stężenie IgA w drogach oddechowych u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP) oraz zapobiega hamowaniu granulocytów wywołanemu paleniem tytoniu. Erdosteina zwiększa również stężenie amoksycyliny w wydzielinie oskrzowej, wskutek czego efekt terapeutyczny przy jednoczesnym stosowaniu tych środków będzie szybszy w porównaniu z efektem monoterapii amoksycyliną. U pacjentów z POChP leczenie erdosteiną trwające 8 miesięcy zmniejszało częstość zaostrzeń choroby i poprawiało jakość życia.

Działanie leku staje się widoczne po około 3–4 dniach od rozpoczęcia terapii. Erdosteina sama w sobie nie zawiera wolnych rodników SH, dlatego przy stosowaniu zalecanych dawek wywiera bardzo niewielki wpływ na przewód pokarmowy, a profil działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego przy jej stosowaniu nie różni się od profilu przy stosowaniu placebo.

Farmakokinetyka.

Erdosteina jest szybko wchłaniana; metabolizowana jest w wątrobie, tworząc co najmniej 3 aktywne metabolity, z których najbardziej rozpowszechnionym (procentowo) i najaktywniejszym jest N-tiodyglikolohomocynteina (metabolit 1, lub M1). Podstawowe parametry farmakokinetyczne (dla M1): maksymalne stężenie (Cmax) – 3,46 μg/ml; czas osiągnięcia maksymalnego stężenia (Tmax) – 1,48 godziny; pole pod krzywą „stężenie-czas” (AUC) – 12,09 mg/l/godz. Poziom wiązania erdosteiny z białkami osocza wynosi 64,5%. Eliminacja odbywa się z moczem i kałem, gdzie wykryto wyłącznie sole nieorganiczne siarczanowe.

Okres półtrwania (ogólnie dla produktu, tj. dla erdosteiny i jej metabolitów) wynosi ponad 5 godzin. Wielokrotne stosowanie oraz przyjmowanie posiłków nie zmieniają profilu farmakokinetycznego produktu. Nie zaobserwowano żadnych objawów kumulacji ani indukcji enzymów.

W przypadku zaburzeń funkcji wątroby obserwowano zwiększenie wartości Cmax i AUC.

Dodatkowo, przy ciężkich zaburzeniach funkcji wątroby stwierdzono wydłużenie okresu półtrwania leku. Przy ciężkiej niewydolności nerek istnieje ryzyko kumulacji metabolitów.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Zmniejszenie lepkości i ułatwienie odkrztuszania sekretu oskrzelowego w leczeniu ostrej i przewlekłej choroby górnych i dolnych dróg oddechowych, takich jak zapalenie oskrzeli, rinita, zatokopłucie, zapalenie krtani i gardła, zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP), hipersekretoryczna astma oskrzelowa, choroba oskrzelorozszerzeniowa.

Profilaktyka nawrotowych epizodów infekcji i powikłań po zabiegach chirurgicznych, takich jak zapalenie płuc lub częściowe zapadnięcie się płuc (atelektazja).

Ten lek wskazany jest również jako terapia wspomagająca w połączeniu z antybiotykami w przypadku bakteryjnych infekcji dróg oddechowych.

Przeciwwskazania.

Wysoka wrażliwość na substancję czynną lub na którykolwiek z substancji pomocniczych zawierających wolne grupy SH.

Należy przerwać stosowanie tego leku w następujących przypadkach:

• zaburzenia ze strony wątroby (np. wzrost poziomu fosfatazy alkalicznej lub transaminaz w surowicy);
• niewydolność nerek (klirens kreatyniny < 25 ml/min);
• homocystynuria (ten lek jest źródłem homocysteiny, a obecnie brak dostępnych danych dotyczących stosowania erdosteiny u pacjentów z wrodzonymi zaburzeniami metabolizmu aminokwasów, szczególnie u osób wymuszonych na diecie pozbawionej metioniny);
• wrzód żołądka lub dwunastnicy w fazie aktywnej.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie zaobserwowano żadnych niepożądanych interakcji z innymi lekami, które są powszechnie stosowane w infekcjach dróg oddechowych i POChP, takimi jak teofilina, związki rozkurczowe oskrzeli, erytromycyna, amoksycylina lub sulfametoksymiazol. Erdosteina wzmacnia działanie niektórych antybiotyków (np. amoksycyliny, klaritromycyny), co może być wykorzystywane terapeutycznie. Wykazano efekt synergii erdosteiny przy jednoczesnym stosowaniu z budezonydem i salbutamolem.

Особливости stosowania.

W przypadku wystąpienia klasycznych objawów nadwrażliwości leczenie erdosteiny należy natychmiast przerwać.

Jednoczesne stosowanie leków przeciwhistaminowych jest nieuzasadnione i może prowadzić do gromadzenia się wydzieliny w drzewie oskrzelowym, zwiększając ryzyko rozwoju infekcji nawłoci lub skurczu oskrzeli.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

W trakcie badań nie stwierdzono przypadków wystąpienia wad rozwojowych embrionu/pleta, jednak informacje dotyczące stosowania erdosteiny w okresie ciąży lub karmienia piersią są ograniczone. W związku z tym lek należy stosować w okresie ciąży, szczególnie w I trymestrze, wyłącznie w przypadku absolutnej konieczności, po ocenie stosunku korzyści do ryzyka dla płodu i matki.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji podczas kierowania pojazdami silnikowymi lub innymi urządzeniami.

Nie zaobserwowano żadnego negatywnego wpływu na zdolność kierowania pojazdami silnikowymi, pracy z innymi urządzeniami lub koncentracji uwagi.

Sposób stosowania i dawki.

Mucytus należy przyjmować doustnie niezależnie od momentu przyjęcia pokarmu.

Dzieciom w wieku od 8 do 12 lat zalecana dawka wynosi 150 mg 2 razy na dobę; dorosłym i dzieciom od 12. roku życia – po 300 mg 2 razy na dobę.

Czas trwania leczenia ustala lekarz indywidualnie. W przypadku ostrych, niepowikłanych chorób leczenie preparatem trwa 5–10 dni. Czas trwania leczenia w przypadku chorób przewlekłych określa lekarz. U pacjentów w starszym wieku nie jest wymagana zmiana dawkowania.

Dzieci.

Preparat jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 8. roku życia.

Przedawkowanie.

Do chwili obecnej nie odnotowano żadnych przypadków przedawkowania.

W przypadku przedawkowania lub przypadkowego przyjęcia środka przez dziecko zaleca się terapię objawową (przemywanie żołądka oraz inne środki wspomagające).

Działania niepożądane.

Stosowanie erdosteiny może czasami powodować niepożądane reakcje ze strony przewodu pokarmowego, takie jak uczucie przypalania i bóle żołądka, nudności, wymioty oraz rzadko – biegunka. W kilku przypadkach na początku terapii obserwowano agewzję lub dizgewzję. Reakcje nadwrażliwościowe, takie jak wysypka skórna lub nieoczekiwana hiperpirksja, rumień, obrzęk Quinckego, występują rzadko. Ze strony układu nerwowego możliwe są bóle głowy.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 °C w oryginalnym opakowaniu.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 6 kapsułek w blistrze, po 2 lub 5 blisterów w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

Macleods Pharmaceuticals Limited.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Faza II, działki nr 12, 15, 21, 23, 24, 25, 26, 27, 28 i 30, działka nr 366, Premier Industrial Estate, Kachigam, Daman, 396210, Indie.