Mucitus

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO MUCITUS (MUCITUS)

Composición:

Principio activo: erdosteína;

1 cápsula contiene 150 mg o 300 mg de erdosteína;

Excipientes: celulosa microcristalina, povidona, carboximetilalmidón sódico (tipo A), estearato de magnesio;

Vaina de la cápsula de 150 mg: azul brillante (E 133), carmoisina (E 122), amarillo quinoleína (E 104), dióxido de titanio (E 171), gelatina;

Vaina de la cápsula de 300 mg: azul brillante (E 133), dióxido de titanio (E 171), gelatina.

Forma farmacéutica. Cápsulas.

Propiedades físicas y químicas principales:

Cápsulas de 150 mg: cápsulas duras de gelatina con tapón de color marrón y cuerpo de color azul, que contienen un polvo blanco o casi blanco;

Cápsulas de 300 mg: cápsulas duras de gelatina con tapón de color azul y cuerpo de color blanco, que contienen un polvo blanco o casi blanco.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La erdosteína es un compuesto mucolítico cuyo efecto está mediado por sus metabolitos activos. Estos metabolitos poseen grupos tiol libres que provocan la ruptura de los puentes disulfuro que unen las fibras de glucoproteínas, reduciendo así la elasticidad y la viscosidad del moco. Como resultado, el fármaco facilita la limpieza de las vías respiratorias del secreto y mejora la eficacia del mecanismo mucociliar en la eliminación del moco y de las secreciones mucopurulentas de las vías respiratorias superiores e inferiores.

Asimismo, la erdosteína reduce la capacidad adhesiva de las bacterias grampositivas y gramnegativas al epitelio respiratorio. Debido a este efecto antiadhesivo antibacteriano, demostrado en estudios in vitro, puede disminuir la colonización bacteriana de las vías respiratorias y reducir el riesgo de sobreinfección bacteriana.

La erdosteína también actúa como un captador de radicales libres de oxígeno, previene su formación localmente y reduce significativamente el nivel de 8-isoprostano, marcador del peróxido de lípidos. El efecto antiinflamatorio de la erdosteína, tanto in vitro como in vivo, también se ha evidenciado por la reducción en la síntesis de ciertas citocinas proinflamatorias (IL-6, IL-8).

La erdosteína previene la inhibición del alfa-1-antitripsina por el humo del tabaco, evitando así los daños provocados por la contaminación o el tabaquismo.

Además, la erdosteína aumenta la concentración de IgA en las vías respiratorias de pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) y previene la inhibición de los granulocitos inducida por el tabaquismo. La erdosteína también incrementa la concentración de amoxicilina en el secreto bronquial, por lo que el efecto terapéutico al administrar conjuntamente ambos fármacos será más rápido en comparación con la monoterapia con amoxicilina. En pacientes con EPOC, la terapia con erdosteína durante 8 meses redujo la frecuencia de exacerbaciones de la enfermedad y mejoró la calidad de vida.

El efecto del fármaco se manifiesta aproximadamente entre los 3 y 4 días tras el inicio del tratamiento. La erdosteína no contiene por sí misma radicales SH libres, por lo que tiene un impacto muy reducido sobre el tracto digestivo cuando se administran las dosis recomendadas, y el perfil de efectos adversos gastrointestinales no difiere del observado con placebo.

Farmacocinética.

La erdosteína se absorbe rápidamente; se metaboliza en el hígado, formando al menos 3 metabolitos activos, siendo el más abundante (en términos porcentuales) y activo el N-tiodiglicolilhomocisteína (metabolito 1, o M1). Los principales parámetros farmacocinéticos (para M1) son: concentración máxima (Cmax) – 3,46 μg/ml; tiempo hasta alcanzar la concentración máxima (Tmax) – 1,48 horas; área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) – 12,09 mg/l/h. El grado de unión de la erdosteína a las proteínas plasmáticas es del 64,5 %. La eliminación se produce a través de la orina y las heces, donde únicamente se han detectado sulfatos inorgánicos.

El período de semivida (en general para el producto, es decir, para la erdosteína y sus metabolitos) es superior a 5 horas. La administración repetida y la ingesta de alimentos no modifican el perfil farmacocinético del producto. No se han observado signos de acumulación ni de inducción enzimática.

En caso de alteraciones de la función hepática, se ha observado un aumento en los valores de Cmax y AUC.

Además, en casos de alteraciones hepáticas graves, se ha observado un aumento del período de semivida del fármaco. En la insuficiencia renal grave existe riesgo de acumulación de los metabolitos.

Características clínicas.

Indicaciones.

Reducción de la viscosidad y facilitación de la expectoración del secreto bronquial en el tratamiento de enfermedades agudas y crónicas de las vías respiratorias superiores e inferiores, tales como bronquitis, rinitis, sinusitis, laringofaringitis, exacerbaciones de bronquitis crónica, enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), asma bronquial hipersecretora y bronquiectasias.

Prevención de episodios recurrentes de infecciones y complicaciones tras intervenciones quirúrgicas, tales como neumonía o atelectasia parcial del pulmón.

Este medicamento también está indicado como terapia coadyuvante con antibióticos en caso de infecciones bacterianas de las vías respiratorias.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes que contengan grupos SH libres.

Debe interrumpirse el uso de este medicamento en los siguientes casos:

• alteraciones hepáticas (por ejemplo, aumento de los niveles séricos de fosfatasas alcalinas o transaminasas);
• insuficiencia renal (clearance de creatinina < 25 ml/min);
• homocistinuria (este medicamento es una fuente de homocisteína, y actualmente no existen datos disponibles sobre el uso de erdosteína en casos de trastornos congénitos del metabolismo de aminoácidos, especialmente en pacientes que deben seguir una dieta libre de metionina);
• úlcera péptica en fase activa.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

No se han observado interacciones adversas con otros medicamentos frecuentemente utilizados en infecciones respiratorias y EPOC, tales como teofilina, compuestos broncolíticos, eritromicina, amoxicilina o sulfametoprima. La erdosteína potencia el efecto de ciertos antibióticos (por ejemplo, amoxicilina, claritromicina), lo que puede aprovecharse con fines terapéuticos. Se ha demostrado un efecto sinérgico de la erdosteína cuando se administra conjuntamente con budesonida y salbutamol.

Características de uso.

Si aparecen síntomas clásicos de hipersensibilidad, el tratamiento con erdosteína debe interrumpirse inmediatamente.

La administración concomitante de medicamentos antitusígenos no es recomendable y puede provocar la acumulación de secreciones en el árbol bronquial, aumentando el riesgo de desarrollar una sobreinfección o broncoespasmo.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Durante los estudios no se han observado casos de malformaciones del embrión/feto. Sin embargo, la información sobre el uso de erdosteína durante el embarazo o la lactancia es limitada. Por ello, debe administrarse el medicamento durante el embarazo, especialmente durante el primer trimestre, solo en caso de absoluta necesidad, tras evaluar cuidadosamente la relación beneficio-riesgo para el feto y la madre.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

No se ha observado ningún efecto negativo sobre la capacidad de conducir vehículos, manejar maquinaria o concentrarse.

Vía de administración y dosis.

Mucitus debe administrarse por vía oral independientemente de la ingestión de alimentos.

La dosis recomendada para niños de 8 a 12 años es de 150 mg dos veces al día; para adultos y niños a partir de 12 años, es de 300 mg dos veces al día.

La duración del tratamiento la determina el médico de forma individual. En enfermedades agudas no complicadas, el medicamento debe administrarse durante 5-10 días. En enfermedades crónicas, el médico determinará el tiempo de tratamiento. No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada.

Niños.

El medicamento está contraindicado en niños menores de 8 años.

Sobredosis.

Hasta la fecha, no se han notificado casos de sobredosis.

En caso de sobredosis o ingestión accidental del producto por un niño, se recomienda terapia sintomática (lavado gástrico y otras medidas de apoyo).

Reacciones adversas.

El uso de erdosteína puede provocar, ocasionalmente, reacciones indeseables a nivel del tracto gastrointestinal, tales como sensación de ardor y dolor abdominal, náuseas, vómitos y, raramente, diarrea. En algunos casos, al inicio del tratamiento, se han observado ageusia o disgeusia. Las reacciones de hipersensibilidad, como erupciones cutáneas, hiperpirexia inesperada, eritema o angioedema de Quincke, son raras. A nivel del sistema nervioso puede presentarse cefalea.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar a una temperatura no superior a 30 °C en el envase original.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase. 6 cápsulas por blíster, 2 o 5 blísteres por envase de cartón.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

Macleods Pharmaceuticals Limited.

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

Fase II, Parcelas n.º 12, 15, 21, 23, 24, 25, 26, 27, 28 y 30, Parcelamiento n.º 366, Premier Industrial Estate, Kachigam, Daman, 396210, India.