Mucituss

ISTRUZIONE per l'uso medicinale del medicinale MUCITUS (MUCITUS)

Composizione:

Principio attivo: erdosteine;

1 capsula contiene erdosteina 150 mg oppure 300 mg;

Eccipienti: cellulosa microcristallina, povidone, sodio carbossimetilamido (tipo A), magnesio stearato;

Capsula da 150 mg: blu brillante (E 133), carmoisina (E 122), giallo chinolina (E 104), biossido di titanio (E 171), gelatina;

Capsula da 300 mg: blu brillante (E 133), biossido di titanio (E 171), gelatina.

Forma farmaceutica. Capsule.

Principali proprietà fisico-chimiche:

Capsule da 150 mg: capsule rigide in gelatina con cappuccio di colore marrone e corpo di colore blu, contenenti una polvere di colore bianco o quasi bianco;

Capsule da 300 mg: capsule rigide in gelatina con cappuccio di colore blu e corpo di colore bianco, contenenti una polvere di colore bianco o quasi bianco.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

L’erdosteina è un composto mucolitico il cui effetto è mediato dai suoi metaboliti attivi. Questi metaboliti possiedono gruppi tiolici liberi che determinano la rottura dei ponti disolfuro che collegano le fibre dei glicoproteine, riducendo così l'elasticità e la viscosità del muco. Di conseguenza, il farmaco favorisce la pulizia delle vie respiratorie dal secreto e aumenta l'efficacia del meccanismo muco-ciliare nell'eliminare il muco e le secrezioni mucopurulente dalle vie respiratorie superiori e inferiori.

L’erdosteina riduce inoltre l'adesività di batteri Gram-positivi e Gram-negativi all'epitelio delle vie respiratorie. Grazie a questo effetto antiadesivo antibatterico, dimostrato in studi in vitro, si può ridurre la colonizzazione batterica delle vie respiratorie e il rischio di sovrainfezione batterica.

L’erdosteina agisce anche come accettore di radicali liberi dell'ossigeno, prevenendone la formazione localmente e riducendo significativamente il livello di 8-isoprostano, un marcatore dell'ossidazione lipidica. L'effetto antinfiammatorio dell’erdosteina, dimostrato sia in vitro che in vivo, è indicato anche dalla riduzione della sintesi di alcune citochine proinfiammatorie (IL-6, IL-8).

L’erdosteina impedisce l'inibizione dell'alfa-1-antitripsina causata dal fumo di tabacco, prevenendo così i danni provocati da smog o dal fumo. Inoltre, l’erdosteina aumenta la concentrazione di IgA nelle vie respiratorie nei pazienti affetti da broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO) e previene l'inibizione dei granulociti indotta dal fumo. L’erdosteina aumenta anche la concentrazione di amoxicillina nel secreto bronchiale; pertanto, l'effetto terapeutico della sua associazione con amoxicillina è più rapido rispetto alla monoterapia con amoxicillina. Nei pazienti con BPCO, una terapia con erdosteina della durata di 8 mesi ha ridotto la frequenza delle riacutizzazioni della malattia e migliorato la qualità della vita.

L'effetto del farmaco si manifesta circa 3-4 giorni dopo l'inizio della terapia. L’erdosteina non contiene radicali SH liberi e, pertanto, ha un impatto molto ridotto sul tratto gastrointestinale quando somministrata alle dosi raccomandate; il profilo degli effetti indesiderati a carico del tratto gastrointestinale non differisce da quello osservato con placebo.

Farmacocinetica.

L’erdosteina viene rapidamente assorbita; viene metabolizzata nel fegato, formando almeno 3 metaboliti attivi, il più abbondante (in termini percentuali) e attivo dei quali è l’N-tioglicolilomocisteina (metabolita 1 o M1). I principali parametri farmacocinetici (per M1) sono: concentrazione massima (Cmax) – 3,46 µg/ml; tempo per raggiungere la concentrazione massima (Tmax) – 1,48 ore; area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) – 12,09 mg/l/ora. Il legame dell’erdosteina con le proteine plasmatiche è del 64,5%. L'eliminazione avviene attraverso le urine e le feci, dove sono stati rilevati solo solfati inorganici.

La semivita di eliminazione (complessivamente per il prodotto, cioè per l’erdosteina e i suoi metaboliti) è superiore a 5 ore. L'uso ripetuto e l'assunzione di cibo non alterano il profilo farmacocinetico del prodotto. Non sono state osservate manifestazioni di accumulo o induzione enzimatica.

In caso di alterazioni della funzionalità epatica, si è osservato un aumento dei valori di Cmax e AUC.

Inoltre, in caso di gravi disturbi della funzionalità epatica, si è osservato un aumento della semivita di eliminazione del farmaco. In caso di grave insufficienza renale, esiste il rischio di accumulo dei metaboliti.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Riduzione della viscosità e facilitazione dell'espettorazione del secreto bronchiale nel trattamento delle malattie acute e croniche delle vie respiratorie superiori e inferiori, come bronchite, rinite, sinusite, laringofaringite, esacerbazioni della bronchite cronica, malattia polmonare ostruttiva cronica (BPCO), asma bronchiale ipersecretivo, malattia bronchiectasica.

Prevenzione di episodi ricorrenti di infezioni e complicanze dopo interventi chirurgici, come polmonite o atelettasia parziale.

Questo medicinale è indicato anche come terapia aggiuntiva con antibiotici in caso di infezioni batteriche delle vie respiratorie.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti contenenti gruppi SH liberi.

L'uso di questo medicinale deve essere interrotto nei seguenti casi:

• disturbi epatici (ad esempio, aumento dei livelli sierici di fosfatasi alcalina o transaminasi);
• insufficienza renale (clearance della creatinina < 25 ml/min);
• omocistinuria (questo medicinale è una fonte di omocisteina e attualmente non sono disponibili dati sull'uso dell'erdosteina in caso di alterazioni congenite del metabolismo degli aminoacidi, specialmente in pazienti che devono seguire una dieta priva di metionina);
• ulcera peptica in fase attiva.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Non sono state osservate interazioni indesiderate con altri medicinali comunemente utilizzati nel trattamento delle infezioni delle vie respiratorie e della BPCO, come teofillina, composti broncodilatatori, eritromicina, amoxicillina o sulfametoprima. L'erdosteina potenzia l'effetto di alcuni antibiotici (ad esempio, amoxicillina, claritromicina), che possono essere utilizzati con finalità terapeutiche. È stato dimostrato un effetto sinergico dell'erdosteina quando somministrata contemporaneamente a budesonide e salbutamolo.

Caratteristiche d'uso.

In caso di comparsa di sintomi classici di ipersensibilità, la terapia con erdosteina deve essere interrotta immediatamente.

L'uso concomitante di agenti antitussivi è inadeguato e può causare l'accumulo di secrezioni nell'albero bronchiale, aumentando il rischio di sviluppare sovrainfezioni o broncospasmo.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Negli studi condotti non sono stati osservati casi di malformazioni nell'embrione/feto. Tuttavia, le informazioni riguardo all'uso di erdosteina durante la gravidanza o l'allattamento sono limitate. Per questo motivo, il medicinale deve essere usato durante la gravidanza, specialmente nel primo trimestre, solo in caso di stretta necessità, dopo aver valutato il rapporto rischio/beneficio per il feto e la madre.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di veicoli o nell'uso di altri macchinari.

Non sono stati osservati effetti negativi sulla capacità di guidare veicoli, di lavorare con altri macchinari o di concentrarsi.

Modalità e dosaggio.

Mucituss va somministrato per via orale indipendentemente dai pasti.

La dose raccomandata per bambini di età compresa tra 8 e 12 anni è di 150 mg due volte al giorno; per adulti e bambini di età pari o superiore a 12 anni, la dose è di 300 mg due volte al giorno.

La durata del trattamento viene stabilita dal medico in modo individuale. In caso di malattie acute non complicate, il farmaco deve essere utilizzato per 5-10 giorni. La durata del trattamento per le malattie croniche è stabilita dal medico. Non è necessario modificare il dosaggio nei pazienti anziani.

Pazienti pediatrici.

Il medicinale è controindicato nei bambini di età inferiore agli 8 anni.

Sovradosaggio.

Non sono stati riportati casi di sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio o ingestione accidentale del prodotto da parte di un bambino, si raccomanda una terapia sintomatica (lavanda gastrica e altre misure di supporto).

Effetti indesiderati.

L'uso di erdosteina può occasionalmente causare reazioni indesiderate a carico del tratto gastrointestinale, come sensazione di bruciore e dolore addominale, nausea, vomito e, raramente, diarrea. In alcuni casi, all'inizio del trattamento, sono state osservate ageusia o disgeusia. Reazioni di ipersensibilità, come eruzioni cutanee, iperpiressia inattesa, eritema, ed edema di Quincke, si verificano raramente. A carico del sistema nervoso, è possibile l'insorgenza di cefalea.

Durata della validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 30 °C nell'imballaggio originale.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione. 6 capsule per striscia, 2 o 5 strisce in un imballaggio di cartone.

Categoria di rilascio. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Macleods Pharmaceuticals Limited.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Fase II, Terreni n. 12, 15, 21, 23, 24, 25, 26, 27, 28 e 30, Mappale n. 366, Première Industrial Estate, Kachigam, Daman, 396210, India.