Мотоприд

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА МОТОПРИД (MOTOPRID)

Состав:

действующее вещество: итоприда гидрохлорид;

1 таблетка содержит 50 мг итоприда гидрохлорида;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; крахмал кукурузный; кальция кармеллоза (карбоксиметилцеллюлоза кальция); кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат;

оболочка: смесь для пленочного покрытия Opadray II White: лактоза моногидрат; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза); полиэтиленгликоль; диоксид титана (Е 171); триацетин.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Стимуляторы перистальтики. Код АТХ А03F A07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Итоприд гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудочно-кишечного тракта благодаря антагонизму с дофаминовыми D2-рецепторами и ингибирующей активности ацетилхолинэстеразы. Итоприд гидрохлорид стимулирует высвобождение ацетилхолина и ингибирует его распад. Итоприд гидрохлорид также оказывает противорвотное действие за счёт взаимодействия с D2-рецепторами, локализованными в хеморецепторной триггерной зоне, что было продемонстрировано дозозависимым ингибированием вызванной апоморфином рвоты у животных. Действие итоприда гидрохлорида является высокоспецифичным в отношении верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

Итоприд гидрохлорид не влияет на уровень гастрина в сыворотке крови.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Итоприд гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его относительная биодоступность составляет 60 %, что связано с эффектом «первого прохождения» через печень. Пища не влияет на биодоступность. После применения 50 мг итоприда гидрохлорида Сmax достигается через 0,5 – 0,75 часа и составляет 0,28 мкг/мл. При последующем применении препарата в дозах от 50 до 200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика итоприда гидрохлорида и его метаболитов была линейной с минимальной кумуляцией.

Распределение. Около 96 % итоприда гидрохлорида связывается с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином). Связывание с α1-кислым гликопротеином составляет менее 15 %.

Метаболизм. Итоприд гидрохлорид активно биотрансформируется в печени. Идентифицировано 3 метаболита, из которых только один проявляет незначительную активность, не имеющую фармакологического значения (примерно 2 – 3 % от активности итоприда гидрохлорида). Основным метаболитом является N-оксид, образующийся в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.

Итоприд гидрохлорид метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и активность изоферментов FMO у человека могут различаться в зависимости от генетического полиморфизма, который иногда приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного как триметиламинурия (синдром «рыбного запаха»). У пациентов с триметиламинурией Т1/2 увеличивается.

Согласно данным фармакокинетических исследований in vivo, итоприд гидрохлорид не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия в отношении CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприда гидрохлорида не влияет на содержание CYP или активность уридиндифосфат-глюкуронилтрансферазы.

Выведение. Итоприд гидрохлорид и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Почечная экскреция итоприда гидрохлорида и его N-оксида составляла 3,7 % и 75,4 % соответственно после однократного перорального применения препарата здоровым добровольцам в терапевтической дозе.

Терминальный период полувыведения (Т1/2) итоприда гидрохлорида составлял приблизительно 6 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Купирование желудочно-кишечных симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), а именно:

• вздутие живота;
• ощущение быстрого насыщения;
• боль и дискомфорт в верхней части живота;
• анорексия;
• изжога;
• тошнота;
• рвота.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к итоприду гидрохлорида и другим компонентам препарата.
• Состояния, при которых повышение сократительной активности желудочно-кишечного тракта может быть вредным, например при желудочно-кишечном кровотечении, механической обструкции или перфорации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Метаболические взаимодействия не ожидаются, поскольку итоприду гидрохлорид в основном метаболизируется флавинмонооксигеназой, а не изоферментами системы цитохрома Р450. Не наблюдалось никаких изменений связывания с белками при одновременном применении с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлоридом. Поскольку итоприду гидрохлорид оказывает гастрокинетическое действие, он может влиять на всасывание других лекарственных средств, применяемых одновременно перорально.

С особой осторожностью следует применять лекарственные средства с узким терапевтическим индексом, с замедленным высвобождением или с кишечнорастворимой оболочкой.

Противоязвенные лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприду гидрохлорида.

Антихолинергические лекарственные средства могут снижать действие итоприду гидрохлорида.

Особенности применения.

Итоприда гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина и может привести к холинергическим побочным эффектам. Данные о длительном применении отсутствуют.

В целом, итоприда гидрохлорид следует назначать пациентам пожилого возраста с должной осторожностью и последующим наблюдением, учитывая повышенную частоту нарушений функции почек, печени, сопутствующих заболеваний или применения других лекарственных средств у таких пациентов.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы, не следует применять данный препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Фертильность. Данных о влиянии итоприда на фертильность человека нет, однако известно, что исследования на животных не выявили вредного влияния итоприда.

Беременность. Данные о применении итоприда у беременных женщин отсутствуют или ограничены (менее 300 случаев исходов беременности). Исследования на животных не выявили никакого прямого или косвенного токсического вредного действия на репродуктивную функцию. В качестве профилактической меры рекомендуется отказаться от применения итоприда во время беременности.

Кормление грудью. Итоприд выделяется в грудное молоко у животных, однако данных о выделении итоприда в грудное молоко у человека недостаточно. Риск для ребёнка, находящегося на грудном вскармливании, не может быть исключён. Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении/приостановке приёма итоприда должно приниматься с учётом пользы грудного вскармливания для ребёнка и пользы лечения для женщины.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Информация о возможном влиянии лекарственного средства Мотоприд на скорость реакции отсутствует, однако при решении вопроса об управлении автотранспортом или работе с другими механизмами необходимо учитывать возможность возникновения головокружения.

Способ применения и дозы.

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 150 мг в сутки (по 1 таблетке (50 мг) 3 раза в сутки перед приёмом пищи). Указанная доза может быть снижена с учётом возраста пациента и симптомов (см. раздел «Особенности применения»).

Известно, что в ходе клинических исследований продолжительность применения итоприда гидрохлорида составляла до 8 недель.

Дети.

Безопасность применения итоприда гидрохлорида у детей в возрасте до 16 лет не установлена.

Передозировка.

Лечение. В случае чрезмерной передозировки следует применить обычные меры по промыванию желудка и провести симптоматическое лечение.

Побочные реакции.

Согласно данным литературы, нижеуказанные побочные реакции наблюдались с указанной частотой у 998 пациентов, получавших итоприди в 4 клинических плацебо-контролируемых исследованиях, 4 клинических сравнительных исследованиях и 13 неконтролируемых интервенционных клинических исследованиях со стандартной суточной дозой итоприди 150 мг или меньше. Побочные реакции классифицированы по системам органов (согласно MedDRA) и по частоте возникновения: частые (от > 1/100 до <1/10) и нечастые (от > 1/1000 до <1/100). В категориях «очень часто» (> 1/10), «редко» (от > 1/10 000 до <1/1000) и «очень редко» (<1/10 000) побочных реакций не выявлено.

Со стороны пищеварительной системы:
частые – боль в животе, диарея;
нечастые – повышенное слюноотделение.

Со стороны нервной системы:
нечастые – головокружение, головная боль.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
нечастые – высыпания.

Лабораторные исследования:
нечастые – повышенный уровень аминотрансферазы, снижение числа лейкоцитов.

Побочные реакции по данным спонтанных сообщений, о которых сообщалось в ходе постмаркетингового применения. Точную частоту возникновения по имеющимся данным оценить невозможно.

Со стороны крови и лимфатической системы:
лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы:
повышенная чувствительность, включая анафилактоидную реакцию.

Со стороны эндокринной системы:
повышенный уровень пролактина в крови.

Со стороны нервной системы:
головокружение, головная боль, тремор.

Со стороны пищеварительной системы:
боль в животе, диарея, запор; повышенное слюноотделение, тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:
желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
высыпания, эритема и зуд.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:
гинекомастия.

Лабораторные исследования:
повышение уровня АСТ, АЛТ, ГГТ, щелочной фосфатазы, билирубина в крови.

Сообщение о нежелательных побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в пачке.

По 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в пачке.

По 10 таблеток в блистере; по 4 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. АТ «КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

04073, Украина, г. Киев, ул. Копыльская, 38.

Web-сайт: www.vitamin.com.ua.