Motopryd

INSTRUKCJA dotyczāca stosowania leku MOTOPRID (MOTOPRID)

Skład:

substancja czynna: itoprydu chlorowodorek;

1 tabletka zawiera 50 mg itoprydu chlorowodorku;

substancje pomocnicze: laktoza monohydrat; skrobię kukurydzianą; wapnia karboksymetylocelulozę (wapnia karboksymetyloceluloza); krzemionkę dwutlenek koloidalny bezwodny; stearynian magnezu;

otoczka: mieszanina do powłoki filmowej Opadray II White: laktoza monohydrat; hipromeloza (hydroksypropylometyloceluloza); polietylenoglikol; dwutlenek tytanu (E 171); triacetyna.

Postać leku. Tabletka pokryta powłoką filmową.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletka o kształcie okrągłym, powierzchni dwuwypukłej, pokryta powłoką filmową białego koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki stymulujące perystaltykę. Kod ATX A03F A07.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Itopryd hydrochloride aktywuje perystaltykę przewodu pokarmowego dzięki antagonizmowi do receptorów dopaminowych D2 oraz hamującej aktywności na cholinesterazę. Itopryd hydrochloride stymuluje uwalnianie acetylocholiny i hamuje jej rozkład. Itopryd hydrochloride wykazuje również działanie przeciw wymiotne poprzez oddziaływanie na receptory D2 zlokalizowane w obszarze wyzwalania chemoreceptorów (CTZ), co potwierdzono zależnym od dawki hamowaniem wymiotów wywołanych apomorfina u zwierząt. Działanie itoprydu hydrochloridu jest wysoce specyficzne wobec górnych odcinków przewodu pokarmowego.

Itopryd hydrochloride nie wpływa na stężenie gastryny w osoczu krwi.

Farmakokinetyka.

Absorpcja. Itopryd hydrochloride jest szybko i praktycznie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Jego względna biodostępność wynosi 60%, co wiąże się z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę. Pokarm nie wpływa na biodostępność. Po podaniu 50 mg itoprydu hydrochloridu stężenie maksymalne (Cmax) osiągane jest po 0,5–0,75 godziny i wynosi 0,28 μg/ml. Przy dalszym stosowaniu leku w dawkach od 50 do 200 mg trzy razy dziennie przez 7 dni farmakokinetyka itoprydu hydrochloridu i jego metabolitów była liniowa, z minimalną akumulacją.

Rozkład. Około 96% itoprydu hydrochloridu wiąże się z białkami osocza krwi (głównie z albuminą). Wiązanie z α1-glikoproteiną kwasową jest mniejsze niż 15%.

Metabolizm. Itopryd hydrochloride jest intensywnie biotransformowany w wątrobie. Zidentyfikowano trzy metabolity, z których tylko jeden wykazuje nieznaczne działanie, nie mające znaczenia farmakologicznego (około 2–3% aktywności itoprydu hydrochloridu). Głównym metabolitem jest N-tlenek, powstający w wyniku utlenienia czwartej grupy aminowej-N-dimetylowej.

Itopryd hydrochloride metabolizowany jest pod wpływem zależnej od flawiny monooksygenazy (FMO3). Ilość i aktywność izoenzymów FMO u ludzi może się różnić w zależności od polimorfizmu genetycznego, co czasem prowadzi do rozwoju autosomalnego recesywnego stanu znanego jako trimetyloaminauria (zespół „rybiego zapachu”). U pacjentów z trimetyloaminaurią okres półtrwania (T1/2) jest wydłużony.

Zgodnie z danymi badań farmakokinetycznych in vivo, itopryd hydrochloride nie wykazuje działania hamującego ani indukującego wobec CYP2C19 i CYP2E1. Stosowanie itoprydu hydrochloridu nie wpływa na zawartość CYP ani aktywność uridylo-dyfosfoglikuronozylotransferazy.

Wydalanie. Itopryd hydrochloride i jego metabolity są wydalane głównie z moczem. Wydalanie nerkowe itoprydu hydrochloridu i jego N-tlenku wynosiło odpowiednio 3,7% i 75,4% dawki po pojedynczym doustnym podaniu leku zdrowym ochotnikom w dawce terapeutycznej.

Okres półtrwania końcowego (T1/2) itoprydu hydrochloridu wynosił około 6 godzin.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawów dyspepsji funkcjonalnej niejowcowej (przewlekłego zapalenia żołądka), a mianowicie:

• wzdęć brzucha;
• uczucia szybkiego nasycenia;
• bólu i dyskomfortu w górnej części brzucha;
• anoreksji;
• zgagi;
• nudności;
• wymiotów.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na chlorowodorek itoprydu oraz inne składniki leku.
• Stany, w których zwiększenie aktywności kurczliwej przewodu pokarmowego może być szkodliwe, np. przy krwawieniu przewodu pokarmowego, obturacji mechanicznej lub perforacji.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Interakcje metaboliczne nie są oczekiwane, ponieważ chlorowodorek itoprydu jest metabolizowany głównie przez flavinomonooksygenazę, a nie przez izoenzymy układu cytochromu P450. Nie obserwowano żadnych zmian związanych z wiązaniem białkowym przy jednoczesnym stosowaniu z warfaryną, diazepamem, diklofenakiem sodowym, chlorowodorkiem tiklopidyny, nifedypiną oraz chlorowodorkiem nikardypiny. Ponieważ chlorowodorek itoprydu wykazuje działanie gastrokinetyczne, może on wpływać na wchłanianie innych leków stosowanych jednocześnie doustnie.

Leki o wąskim indeksie terapeutycznym, z opóźnionym uwalnianiem lub z powłoką otoczki jelitowej należy stosować z dużą ostrożnością.

Leki przeciwwątrobowe, takie jak cyklotydyna, ranitydyna, teprenon i cetaksat, nie wpływają na działanie prokinetyczne chlorowodorku itoprydu.

Leki antycholinergiczne mogą osłabiać działanie chlorowodorku itoprydu.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Chlorowodorek itoprydu nasila działanie acetylocholiny i może prowadzić do wystąpienia skutków ubocznych o charakterze cholinerycznym. Brak danych dotyczących długotrwałego stosowania.

Ogólnie chlorowodorek itoprydu należy stosować u pacjentów w wieku podeszłym z należytą ostrożnością i dalszą obserwacją, biorąc pod uwagę zwiększoną częstość występowania zaburzeń czynności nerek, wątroby, chorób współistniejących lub terapii współbieżnej innymi lekami u tych pacjentów.

Lek zawiera laktozę, dlatego nie należy stosować tego leku u pacjentów z takimi rzadkimi dziedzicznymi schorzeniami jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktoazy Lapp lub zaburzenia wchłaniania glukozy-galaktozy.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Płodność. Brak danych dotyczących wpływu itoprydu na płodność człowieka, jednak wiadomo, że badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu itoprydu.

Ciąża. Dane dotyczące stosowania itoprydu u kobiet w ciąży są nieobecne lub ograniczone (mniej niż 300 przypadków wyników ciąży). Badania na zwierzętach nie wykazały żadnego bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego działania toksycznego na funkcję rozrodczą. Jako środek zapobiegawczy zaleca się unikanie stosowania itoprydu w czasie ciąży.

Karmienie piersią. Itopryd wydzielany jest z mlekiem matki u zwierząt, jednak dane dotyczące wydzielania itoprydu z mlekiem matki u człowieka są niewystarczające. Ryzyko dla niemowlęcia karmionego piersią nie może być wykluczone. Decyzję o zaprzestaniu karmienia piersią lub zaprzestaniu / wstrzymaniu przyjmowania itoprydu należy podjąć, biorąc pod uwagę korzyści płynące z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia dla kobiety.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i obsługiwanie maszyn.

Brak informacji dotyczących możliwego wpływu leku Motopryd na szybkość reakcji, jednak przy rozstrzyganiu kwestii kierowania pojazdami lub pracy z innymi maszynami należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia zawrotów głowy.

Sposób stosowania i dawki.

Dla dorosłych zalecana dawka wynosi 150 mg na dobę (1 tabletka (50 mg) 3 razy na dobę przed posiłkiem). Wskazaną dawkę można zmniejszyć z uwzględnieniem wieku pacjenta i objawów (patrz rozdział „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Wiadomo, że w trakcie badań klinicznych długość stosowania itoprydu chlorowodoru wynosiła do 8 tygodni.

Dzieci.

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania itoprydu chlorowodoru u dzieci poniżej 16. roku życia.

Przedawkowanie.

Leczenie. W przypadku nadmiernego przedawkowania należy podjąć standardowe działania związane z przemywaniem żołądka oraz przeprowadzić leczenie objawowe.

Działania niepożądane.

Z danych literaturowych wynika, że poniższe działania niepożądane obserwowano z podaną częstością u 998 pacjentów otrzymujących itopryd w 4 badaniach klinicznych z randomizacją i podawaniem placebo, 4 badaniach klinicznych porównawczych oraz 13 niekontrolowanych interwencyjnych badaniach klinicznych przy standardowej dobowej dawce itoprydu 150 mg lub mniejszej. Działania niepożądane sklasyfikowano według układów narządów (zgodnie z MedDRA) oraz według częstości występowania: częste (od > 1/100 do <1/10) i rzadkie (od > 1/1000 do <1/100). W kategoriach „bardzo często” (> 1/10), „rzadko” (od > 1/10 000 do <1/1000) oraz „bardzo rzadko” (<1/10 000) nie zaobserwowano działań niepożądanych.

Strona układu pokarmowego: częste – ból brzucha, biegunka; rzadkie – nadmierne wydzielanie śliny.

Strona układu nerwowego: rzadkie – zawroty głowy, ból głowy.

Strona skóry i tkanki podskórnej: rzadkie – wysypka.

Badania laboratoryjne: rzadkie – podwyższenie poziomu aminotransferazy, obniżenie liczby białych krwinek.

Działania niepożądane zgłaszane spontanicznie podczas stosowania leku po wprowadzeniu na rynek. Nie można dokładnie oszacować częstości występowania na podstawie dostępnych danych.

Strona układu krwiotwórczego i układu limfatycznego: leukopenia, trombocytopenia.

Strona układu odpornościowego: nadwrażliwość, w tym reakcje anafilaktyczne.

Strona układu endokrynnego: podwyższony poziom prolaktyny we krwi.

Strona układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy, drżenie.

Strona układu pokarmowego: ból brzucha, biegunka, zaparcia; nadmierne wydzielanie śliny, nudności.

Strona wątroby i dróg żółciowych: żółtaczka.

Strona skóry i tkanki podskórnej: wysypka, zaczerwienienie i swędzenie.

Strona układu rozrodczego i gruczołów mlekowych: ginekomastia.

Badania laboratoryjne: podwyższenie poziomu AST, ALT, GGTP, fosfatazy alkalicznej, bilirubiny we krwi.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego z zastosowaniem tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowo upoważnieni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego (ASNF) pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blistrze; po 1 blisterze w opakowaniu.

Po 10 tabletów w blistrze; po 2 blistry w opakowaniu.

Po 10 tabletów w blistrze; po 4 blistry w opakowaniu.

Kategoria dystrybucji. Na receptę.

Producent. AT „KIJEWSKI ZAKŁAD WITAMINOWY”.

Miejsce położenia producenta i adres miejsca prowadzenia działalności.

04073, Ukraina, miasto Kijów, ul. Kopilowska, 38.

Strona internetowa: www.vitamin.com.ua.