Motopride

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO MOTOPRID (MOTOPRID)

Composizione:

Principio attivo: itopridi hydrochloridum;

1 compressa contiene 50 mg di itopridi hydrochloridum;

Eccipienti: lattosum monohydratum; amylum maydis; calcium carmellosum (carbossimetilcellulosa di calcio); silicium dioxide colloidale anidro; magnesium stearicum;

Film coating: miscela per rivestimento filmogeno Opadray II White: lattosum monohydratum; hypromellosis (hydroxypropylmethylcellulosa); glicole polietilenico; titanium dioxide (E 171); triacetin.

Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film.

Principali proprietà fisico-chimiche: compresse di forma rotonda con superficie biconvessa, rivestite con film di colore bianco.

Gruppo farmacoterapeutico. Stimolanti della peristalsi. Codice ATC A03FA07.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

L'idrocloruro di itopride attiva la motilità propulsiva del tratto gastrointestinale grazie all'antagonismo sui recettori dopaminergici D2 e all'attività inibitoria sull'acetilcolinesterasi. L'idrocloruro di itopride stimola il rilascio di acetilcolina e ne inibisce la degradazione. L'idrocloride di itopride esercita inoltre un'azione antiemetica attraverso l'interazione con i recettori D2 localizzati nella zona di attivazione chemiorecettoriale, come dimostrato dall'inibizione dose-dipendente del vomito indotto da apomorfina negli animali. L'effetto dell'idrocloruro di itopride è altamente specifico per le porzioni superiori del tratto gastrointestinale.

L'idrocloruro di itopride non influenza i livelli sierici di gastrina.

Farmacocinetica

Assorbimento. L'idrocloruro di itopride viene rapidamente e quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La sua biodisponibilità relativa è del 60%, attribuibile all'effetto di primo passaggio epatico. Il cibo non influenza la biodisponibilità. Dopo somministrazione di 50 mg di idrocloruro di itopride, la Cmax viene raggiunta in 0,5 – 0,75 ore ed è pari a 0,28 µg/ml. Con l'ulteriore somministrazione del farmaco in dosi da 50 a 200 mg tre volte al giorno per 7 giorni, la farmacocinetica dell'idrocloruro di itopride e dei suoi metaboliti è risultata lineare, con minima cumulazione.

Distribuzione. Circa il 96% dell'idrocloruro di itopride è legato alle proteine plasmatiche (principalmente all'albumina). Il legame con la glicoproteina acida α1 è inferiore al 15%.

Metabolismo. L'idrocloruro di itopride subisce un'intensa biotrasformazione epatica. Sono stati identificati 3 metaboliti, di cui uno soltanto presenta un'attività trascurabile, priva di rilevanza farmacologica (circa il 2 – 3% dell'idrocloruro di itopride). Il metabolita principale è l'N-ossido, formato dall'ossidazione del gruppo amminico quaternario-N-dimetilico.

L'idrocloruro di itopride è metabolizzato dall'azione della flavina-dipendente monossigenasi (FMO3). La quantità e l'efficacia degli isoenzimi FMO nell'uomo possono variare in base al polimorfismo genetico, talvolta determinando uno stato autosomico recessivo noto come trimetilaminuria (sindrome dell'"odore di pesce"). Nei pazienti affetti da trimetilaminuria, l'emivita (T1/2) è aumentata.

Secondo i dati degli studi farmacocinetici in vivo, l'idrocloruro di itopride non esercita alcuna azione inibitoria o induttiva nei confronti dei CYP2C19 e CYP2E1. La somministrazione di idrocloruro di itopride non influenza il contenuto dei CYP né l'attività dell'uridina difosfato glucuronil transferasi.

Eliminazione. L'idrocloruro di itopride e i suoi metaboliti vengono eliminati principalmente attraverso le urine. L'escrezione renale dell'idrocloruro di itopride e del suo N-ossido è stata rispettivamente del 3,7% e del 75,4% dopo una singola somministrazione orale a volontari sani alla dose terapeutica.

Il periodo terminale di emivita (T1/2) dell'idrocloruro di itopride è di circa 6 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento dei sintomi gastrointestinali della dispepsia funzionale non ulcerosa (gastrite cronica), ossia:

• meteorismo;
• senso di saziamento precoce;
• dolore e senso di malessere nell'area epigastrica;
• anoressia;
• pirosi;
• nausea;
• vomito.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità all’itopride cloridrato o ad uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale.
• Condizioni in cui un aumento della motilità gastrointestinale può risultare dannoso, ad esempio emorragia gastrointestinale, ostruzione meccanica o perforazione.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Non sono previste interazioni metaboliche poiché l’itopride cloridrato viene metabolizzato principalmente dalla flavin monoossigenasi e non dagli isoenzimi del sistema del citocromo P450. Non sono state osservate alterazioni del legame proteico quando l’itopride cloridrato è stato somministrato contemporaneamente a warfarin, diazepam, diclofenac sodico, ticlopidina cloridrato, nifedipina e nicardipina cloridrato. Poiché l’itopride cloridrato esercita un effetto gastrocinetico, può influenzare l’assorbimento di altri medicinali somministrati contemporaneamente per via orale.

I medicinali con indice terapeutico ristretto, a rilascio prolungato o con rivestimento enterico devono essere somministrati con particolare cautela.

I farmaci antiulcera come cimetidina, ranitidina, teprenone e cetraxate non influenzano l’azione procinetica dell’itopride cloridrato.

I farmaci anticolinergici possono ridurre l’effetto dell’itopride cloridrato.

Caratteristiche d'impiego

L'idrocloruro di itopride potenzia l'azione dell'acetilcolina e può causare effetti collaterali colinergici. Non sono disponibili dati sull'uso prolungato.

In generale, l'idrocloruro di itopride deve essere somministrato ai pazienti anziani con cautela e con un successivo monitoraggio, considerando la maggiore frequenza di compromissione della funzionalità renale ed epatica, di malattie concomitanti o di terapie associate con altri medicinali in questi pazienti.

Il medicinale contiene lattosio; pertanto non deve essere somministrato a pazienti con rari disturbi ereditari come intolleranza al galattosio, deficit di lattasi di Lapp o malassorbimento da glucosio-galattosio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Fertilità. Non sono disponibili dati sull'effetto dell'itopride sulla fertilità umana; tuttavia, è noto che gli studi sugli animali non hanno evidenziato effetti tossici nocivi dell'itopride sulla funzione riproduttiva.

Gravidanza. I dati sull'uso dell'itopride in donne in gravidanza sono assenti o limitati (meno di 300 casi di esiti di gravidanza). Gli studi sugli animali non hanno evidenziato alcun effetto tossico diretto o indiretto nocivo sulla funzione riproduttiva. Come misura precauzionale, si raccomanda di evitare l'uso dell'itopride durante la gravidanza.

Allattamento. L'itopride viene escreto nel latte materno negli animali, ma i dati sull'escrezione dell'itopride nel latte materno nell'uomo sono insufficienti. Il rischio per il neonato allattato non può essere escluso. La decisione di interrompere l'allattamento al seno o di interrompere/sospendere il trattamento con itopride deve essere presa considerando il beneficio dell'allattamento per il neonato e il beneficio della terapia per la madre.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Non sono disponibili informazioni sull'eventuale influenza del medicinale Motopride sulla rapidità di reazione; tuttavia, nella decisione se guidare autoveicoli o utilizzare macchinari, si deve tenere conto della possibile insorgenza di capogiri.

Modalità e posologia.

Per gli adulti, la dose raccomandata è di 150 mg al giorno (1 compressa (50 mg) 3 volte al giorno prima dei pasti). Tale dose può essere ridotta in base all'età del paziente e ai sintomi (vedere la sezione «Avvertenze speciali e precauzioni d'impiego»).

Negli studi clinici, la durata dell'impiego di itopride cloridrato è stata fino a 8 settimane.

Bambini.

L'uso di itopride cloridrato nei bambini di età inferiore a 16 anni non è stato stabilito.

Sovradosaggio.

Trattamento. In caso di sovradosaggio, si devono adottare le misure abituali di lavanda gastrica e si deve effettuare un trattamento sintomatico.

Effetti indesiderati.

Secondo dati letteratura, le seguenti reazioni avverse sono state osservate con la frequenza indicata in 998 pazienti che hanno ricevuto itopride in 4 studi clinici controllati con placebo, 4 studi clinici comparativi e 13 studi clinici interventisti non controllati con una dose giornaliera standard di itopride di 150 mg o inferiore. Le reazioni avverse sono state classificate per sistemi e organi (secondo MedDRA) e per frequenza di occorrenza: comuni (da > 1/100 a <1/10) e non comuni (da > 1/1000 a <1/100). Nessuna reazione avversa è stata osservata nelle categorie "molto comune" (> 1/10), "rara" (da > 1/10 000 a <1/1000) e "molto rara" (<1/10 000).

Dal tratto gastrointestinale: comuni – dolore addominale, diarrea; non comuni – ipersalivazione.

Dal sistema nervoso: non comuni – capogiri, cefalea.

Da cute e tessuto sottocutaneo: non comuni – eruzioni cutanee.

Esami di laboratorio: non comuni – aumento dell'aminotransferasi, riduzione del numero dei globuli bianchi.

Reazioni avverse segnalate spontaneamente durante l'uso post-marketing. Non è possibile stimare con precisione la frequenza di occorrenza con i dati disponibili.

Dal sistema emolinfopoietico: leucopenia, trombocitopenia.

Dal sistema immunitario: ipersensibilità, comprese reazioni anafilattoidi.

Dal sistema endocrino: aumento dei livelli ematici di prolattina.

Dal sistema nervoso: capogiri, cefalea, tremore.

Dal tratto gastrointestinale: dolore addominale, diarrea, stitichezza; ipersalivazione, nausea.

Dal fegato e dalle vie biliari: ittero.

Da cute e tessuto sottocutaneo: eruzioni cutanee, eritema e prurito.

Dal sistema riproduttivo e dalle ghiandole mammarie: ginecomastia.

Esami di laboratorio: aumento dei livelli ematici di AST, ALT, GGT, fosfatasi alcalina e bilirubina.

Segnalazione delle reazioni avverse.

La segnalazione delle reazioni avverse dopo la registrazione del medicinale è di grande importanza. Permette di monitorare il rapporto beneficio/rischio nell'uso di questo medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di reazioni avverse e l'assenza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informativo Automatico di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell'imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento.

10 compresse in blister; 1 blister nella confezione.

10 compresse in blister; 2 blister nella confezione.

10 compresse in blister; 4 blister nella confezione.

Categoria di rilascio. Su prescrizione medica.

Produttore. S.A. «FABBRICA VITAMINE KIEV».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.

04073, Ucraina, Kiev, via Kopilivska, 38.

Sito web: www.vitamin.com.ua.