Монопрост®

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА МОНОПРОСТ® (MONOPROST®)

Состав:

действующее вещество: латанопрост;

1 мл раствора глазных капель содержит 50 мкг латанопроста;

1 капля содержит около 1,5 мкг латанопроста;

вспомогательные вещества: масло рицинолевое полиэтиленгликоль-эфир, гидрогенизированное; сорбит (Е 420), карбомер, макрогол 4000, динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Глазные капли, раствор.

Основные физико-химические свойства: опалесцирующий раствор, практически свободный от частиц. Раствор слегка желтоватый, рН 6,5–7,5, осмоляльность 250–310 мосмоль/кг.

Фармакотерапевтическая группа. Офтальмологические препараты. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Аналоги простагландинов. Код АТХ S01E E01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Действующее вещество латанопрост, аналог простагландина F2α, является селективным агонистом простаноидного рецептора FP, который снижает внутриглазное давление за счёт увеличения оттока водянистой влаги. Снижение внутриглазного давления у человека начинается примерно через 3–4 часа после введения препарата, а максимальный эффект достигается через 8–12 часов. Гипотензивное действие продолжается не менее 24 часов.

Препарат эффективен в качестве монотерапии. Кроме того, латанопрост эффективен в комбинации с бета-адреноблокаторами (тимололом). Действие латанопроста является аддитивным при применении в комбинации с адренергическими агонистами (дипивалилатом эпинефрина), пероральными ингибиторами карбоангидразы (ацетазоламидом) и по меньшей мере частично аддитивным при применении с холинергическими агонистами (пилокарпином).

Латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию внутриглазной жидкости. Не выявлено никакого влияния латанопроста на гематоофтальмологический барьер.

Латанопрост не вызывал выделения флуоресцеина в заднем сегменте глаза человека при псевдофакии.

Доказано, что латанопрост в терапевтических дозах не оказывает фармакологического действия на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Фармакокинетика.

Латанопрост относится к пролекарствам. Его изопропиловый эфир, сам по себе неактивный, при закапывании в глаз всасывается через роговицу, гидролизуется эстеразами роговицы до кислоты, оказывающей биологически активное действие.

Максимальная концентрация во внутриглазной жидкости достигается примерно через 2 часа после местного применения. Латанопрост распределяется главным образом в переднем сегменте, конъюнктиве и веках. Только незначительное количество препарата достигает заднего сегмента.

В глазу практически не метаболизируется. Основной метаболизм препарата происходит в печени. Период полувыведения из плазмы составляет 17 минут.

Клинические характеристики.

Показания.

Для снижения повышенного внутриглазного давления у взрослых пациентов, включая пожилых пациентов с открытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением.

Противопоказания.

Известная гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Недостаточно данных о взаимодействии латанопроста с другими лекарственными средствами.

Сообщалось о парадоксальном повышении внутриглазного давления после одновременного местного применения в глаза двух аналогов простагландинов. Поэтому не рекомендуется одновременно применять два или более простагландина, аналогов простагландинов или их производных.

Исследования взаимодействия лекарственных средств проводились только с участием взрослых пациентов.

Особенности применения.

Латанопрост может вызвать постепенное изменение цвета глаз за счёт увеличения количества коричневого пигмента в радужной оболочке глаза. До начала лечения пациентов следует информировать о возможности необратимого изменения цвета глаз. Лечение только одного глаза может привести к необратимой гетерохромии.

Изменение цвета глаз наблюдается преимущественно у пациентов со смешанным цветом радужки, например, сине-коричневым, серо-коричневым, желто-коричневым или зелено-коричневым. Изменение цвета обычно отмечали в течение первых 8 месяцев лечения, редко — в течение второго или третьего года, и не наблюдалось после четвёртого года терапии. Прогрессирование пигментации радужки со временем замедляется и стабилизируется через 5 лет. Оценка усиления пигментации после 5 лет применения препарата не проводилась. В ходе 5-летнего исследования безопасности латанопроста у 33 % пациентов было зарегистрировано усиление пигментации радужной оболочки глаза (см. раздел «Побочные реакции»). Изменения цвета радужки в большинстве случаев незначительны и часто клинически незначимы. Частота случаев у пациентов со смешанным цветом радужки варьировала от 7 до 85 %, при этом пациенты с желто-коричневым цветом радужки имели наибольшую частоту. Изменения цвета глаз не наблюдалось у пациентов с однородным голубым цветом глаз и были редкими у пациентов с однородным серым, зелёным или коричневым цветом глаз.

Изменение цвета происходит вследствие повышения содержания меланина в стромальных меланоцитах радужки, а не за счёт увеличения количества меланоцитов. Как правило, коричневая пигментация вокруг зрачка распространяется концентрически в направлении периферии поражённого глаза, однако вся радужная оболочка или её части могут приобретать более коричневый оттенок. После прекращения лечения дальнейшее усиление коричневой пигментации радужки не наблюдалось. Отсутствуют данные о связи этого явления с какими-либо симптомами или патологическими изменениями.

При наличии невусов или веснушек на радужной оболочке не отмечалось их изменений под влиянием терапии. Не наблюдалось накопления пигмента в трабекулярной сетке или в любом другом отделе передней камеры глаза. Увеличение пигментации радужной оболочки не вызывает клинических осложнений, и применение препарата можно продолжать, если произошло изменение пигментации радужки. Однако пациентам следует проходить регулярные обследования, и, если клиническая ситуация того потребует, лечение препаратом следует прекратить.

Опыт применения латанопроста ограничен при хронической закрытоугольной глаукоме, открытоугольной глаукоме у пациентов с псевдофакией, а также при пигментной глаукоме. На данный момент отсутствуют данные об использовании латанопроста при воспалительной и неоваскулярной глаукоме или при воспалительных заболеваниях глаз. МОНОПРОСТ**®** совсем не влияет или незначительно влияет на зрачок, однако данные об использовании препарата при острых приступах закрытоугольной глаукомы отсутствуют. В связи с этим при таких состояниях рекомендуется применять препарат с осторожностью.

Данные об использовании препарата в периперационном периоде при хирургическом лечении катаракты ограничены. Таким пациентам препарат следует применять с осторожностью.

С осторожностью препарат необходимо применять пациентам с анамнезом герпетического кератита. При активном кератите, вызванном вирусом простого герпеса, пациентам с рецидивирующим герпетическим кератитом в анамнезе, особенно связанным с аналогами простагландинов, применение препарата следует избегать.

Сообщения о макулярном отёке касались (см. раздел «Побочные реакции**»**) в основном пациентов с афакией, пациентов с псевдофакией с разрывом задней капсулы хрусталика или передней камеры хрусталика, а также пациентов с известными факторами риска кистозного отёка макулы (такими как диабетическая ретинопатия и окклюзия вен сетчатки глаза).

Поэтому вышеуказанным пациентам препарат следует применять с осторожностью.

Пациентам с известными факторами риска развития ирита/увеита препарат можно назначать с осторожностью.

Опыт применения препарата у пациентов с бронхиальной астмой ограничен, хотя имелись сообщения о некоторых случаях обострения бронхиальной астмы и/или одышки. Препарат пациентам с бронхиальной астмой следует назначать с осторожностью, см. также раздел «Побочные реакции».

Наблюдались изменения цвета кожи в периорбитальной области, причём большинство случаев отмечено у японских пациентов. Имеющиеся на данный момент данные свидетельствуют о том, что изменение окраски кожи в периорбитальной области не является постоянным и в некоторых случаях исчезает при продолжении лечения препаратом.

Латанопрост может постепенно изменять ресницы и пушковые волосы вокруг глаза, в который вводили препарат, а также в прилегающих областях; к таким изменениям относятся увеличение длины, толщины, пигментации и количества волосков в ресницах или пушковых волосах, а также рост ресниц в неправильном направлении. Изменения в ресницах являются обратимыми и исчезают после прекращения приёма препарата.

МОНОПРОСТ**®** содержит макроголглицерол гидроксистеарат (полиэтоксилированное гидрогенизированное касторовое масло) и может вызывать аллергические реакции кожи, см. раздел «Побочные реакции». На данный момент по данному вспомогательному веществу недостаточно данных о безопасности при длительном использовании.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Фертильность.

В исследованиях на животных не выявлено влияния латанопроста на репродуктивную функцию у обоих полов.

Беременность.

Безопасность этого лекарственного средства для применения у беременных женщин не установлена. Его фармакологическое действие представляет потенциальный риск для течения беременности, для плода или новорождённого. В связи с этим препарат не следует применять в период беременности.

Кормление грудью.

Латанопрост и его метаболиты могут проникать в грудное молоко, поэтому кормящим матерям следует прекратить лечение препаратом или отказаться от грудного вскармливания.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

МОНОПРОСТ**®** оказывает незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Как и при применении других препаратов, закапывание глазных капель может вызвать временное нечёткое зрение.

Пока этот эффект не исчезнет, пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до восстановления чёткости зрения.

Способ применения и дозы.

Рекомендуемая доза для взрослых, включая пожилых лиц: по 1 капле в пораженный глаз 1 раз в сутки. Оптимальный эффект достигается при применении препарата вечером.

МОНОПРОСТ**®** не следует применять чаще, чем 1 раз в сутки, поскольку установлено, что при более частом применении снижается эффективность снижения внутриглазного давления.

В случае пропуска дозы следует продолжить лечение, приняв следующую дозу в обычное время.

Как и для любых глазных капель, для уменьшения возможной системной абсорбции при закапывании рекомендуется в течение 1 минуты сжимать слезный мешок в области медиального угла глаза. Это необходимо делать сразу после закапывания каждой капли.

Перед закапыванием глазных капель следует снимать контактные линзы. Устанавливать их снова можно через 15 минут.

При применении нескольких офтальмологических средств местного действия препараты следует применять с интервалом не менее 5 минут.

Указания по порядку применения :

1. Вымыть руки, удобно встать или сесть.
2. Оттянуть пальцем нижнее веко пораженного глаза вниз.
3. Поднести край открытого однодозового контейнера как можно ближе к глазу, но не касаться им глазной поверхности.
4. Аккуратно сжать контейнер, чтобы одна капля попала в глаз, и отпустить нижнее веко.

1. Закрыть глаза и зажать пальцем внутренний угол закапанного глаза на 1 минуту.

1. Повторить все вышеуказанные действия со вторым глазом, если так назначил врач.
2. Однодозовый контейнер с остатком содержимого следует утилизировать сразу после использования. Не хранить его для дальнейшего применения.

Дети. Не применять детям (до 18 лет).

Передозировка.

Помимо раздражения глаза и конъюнктивальной гиперемии, других побочных эффектов со стороны глаз при передозировке препарата не зафиксировано.

Ниже приведенная информация может быть полезной в случае случайного проглатывания препарата. Один флакон содержит 10 мкг латанопроста. Более 90 % его метаболизируется при первом прохождении через печень. Внутривенная инфузия препарата в дозе 3 мкг/кг здоровым добровольцам не вызывала появления каких-либо симптомов, однако в дозе 5,5–10 мкг/кг вызывала тошноту, боль в животе, головокружение, повышенную утомляемость, приливы и потливость.

При местном применении в глаза доз латанопроста, превышающих клиническую дозу препарата в 7 раз, у пациентов с умеренной бронхиальной астмой не наблюдалось бронхостеноза.

В случае передозировки препарата следует проводить симптоматическое лечение.

Побочные реакции.

Большинство побочных реакций связано с органами зрения. При применении латанопроста сообщалось об увеличении пигментации радужной оболочки. Другие побочные реакции, как правило, преходящие и возникают только во время закапывания.

Инфекционные и паразитарные заболевания: герпетический кератит*§.

Со стороны нервной системы: головная боль*, головокружение*.

Со стороны органов зрения: усиленная пигментация радужной оболочки; легкая или умеренная гиперемия конъюнктивы; раздражение глаза (жжение с ощущением «песка в глазах», зуд, покалывание или ощущение инородного тела в глазу); изменения ресниц и пушковых волос (увеличение длины, толщины, пигментации и количества); точечный кератит, преимущественно бессимптомный; блефарит; боль в глазу; фотофобия; отек век; сухость глаз; кератит*; помутнение зрения; конъюнктивит*; ирит*; увеит*; макулярный отек, включая кистозный макулярный отек*; отек роговицы*; эрозии роговицы; периорбитальный отек; трихиаз* (рост ресниц в неправильном направлении, что иногда приводит к раздражению глаза); дистихиаз (появление дополнительного ряда ресниц около выводных протоков мейбомиевых желез), местная кожная реакция на веках; периорбитальные изменения и изменения век, приводящие к углублению складки века; киста радужной оболочки*§; потемнение пальпебральной кожи век; псевдопемфигоид конъюнктивы глаза*§.

Со стороны сердца: стенокардия*, нестабильная стенокардия, сердцебиение*.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка*, обострение бронхиальной астмы, затрудненное дыхание*.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота*, рвота*.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь на коже, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгия*, артралгия*.

Общие расстройства и реакции в месте введения: боль в груди*.

Примечание

* Побочная реакция на препарат, выявленная в пострегистрационный период.

§ Частота побочной реакции на препарат оценивалась по «Правилу трёх».

Сообщение о возможных побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза для лекарственного средства. Квалифицированным работникам в сфере здравоохранения необходимо сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях.

Просьба направлять информацию по адресу: [email protected] или по телефону: (044) 467-57-70 (круглосуточно), 585-04-60.

Срок годности. 2 года при хранении во внешней упаковке.

После первого открытия саше однодозовые контейнеры использовать в течение 10 дней.

После первого открытия однодозового контейнера его содержимое следует использовать немедленно, а однодозовый контейнер утилизировать.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 0,2 мл в однодозовом контейнере; по 5 однодозовых контейнеров, соединённых между собой в полоску (стрип), в саше; по 6 саше (№ 30) в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ЕКСЕЛВІЗІОН/EXCELVISION.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Промышленная зона де ла Ломбардьер, 27 ул. де ла Ломбардьер, АННОНЕ, 07100, Франция/

Zone industrielle de la Lombardiere, 27 rue de la Lombardiere, ANNONAY, 07100, France

Заявитель.

ЛАБОРАТОАР ТЕА/LABORATOIRES THEA.

Местонахождение заявителя и/или представителя заявителя.

12 ул. Луи Блерио 63100 КЛЕРМОН-ФЕРРАН СЕДЕКС 2, Франция/

12 rue Louis Bleriot 63100 CLERMONT-FERRAND CEDEX 2, France