Monoprost®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE MONOPROST® (MONOPROST®)

Composizione:

Principio attivo: latanoprost;

1 ml di soluzione collirio contiene 50 µg di latanoprost;

1 goccia contiene circa 1,5 µg di latanoprost;

Eccipienti: olio di ricino polietossilato, idrogenato; sorbitolo (E 420), carbomero, macrogol 4000, edetato disodico, idrossido di sodio, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Collirio, soluzione.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: soluzione opalescente, praticamente priva di particelle. La soluzione è leggermente giallastra, con pH 6,5–7,5, osmolarità 250–310 mosmoli/kg.

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci oftalmici. Farmaci antiglaucomatosi e miorilassanti. Analoghi delle prostaglandine. Codice ATC S01E E01.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il principio attivo latanoprost, un analogo della prostaglandina F2α, è un agonista selettivo del recettore prostanoide FP, che riduce la pressione intraoculare aumentando il deflusso dell'umore acqueo. La riduzione della pressione intraoculare nell'uomo inizia circa 3-4 ore dopo l'applicazione del farmaco, mentre l'effetto massimo si raggiunge dopo 8-12 ore. L'effetto ipotensivo dura almeno 24 ore.

Il farmaco è efficace come monoterapia. Inoltre, il latanoprost è efficace in combinazione con i beta-bloccanti (timololo). L'azione del latanoprost è additiva quando utilizzato in combinazione con gli agonisti adrenergici (dipivalil epinefrina), gli inibitori sistemici dell'anidrasi carbonica (acetazolamide) e almeno parzialmente additiva quando utilizzato con gli agonisti colinergici (pilocarpina).

Il latanoprost non influisce in modo significativo sulla produzione dell'umore acqueo. Non è stato osservato alcun effetto del latanoprost sulla barriera emo-oftalmica.

Il latanoprost non ha causato fuoriuscita di fluoresceina nel segmento posteriore dell'occhio umano in caso di pseudofachia.

È stato dimostrato che il latanoprost, alle dosi terapeutiche, non esercita effetti farmacologici significativi sul sistema cardiovascolare e respiratorio.

Farmacocinetica

Il latanoprost appartiene ai profarmaci. Il suo estere isopropilico, in sé inattivo, dopo instillazione oculare viene assorbito attraverso la cornea e idrolizzato dalle esterasi corneali all'acido biologicamente attivo.

La concentrazione massima nell'umore acqueo viene raggiunta circa 2 ore dopo l'applicazione locale. Il latanoprost si distribuisce principalmente nel segmento anteriore, nella congiuntiva e nelle palpebre. Solo una quantità trascurabile del farmaco raggiunge il segmento posteriore.

Nell'occhio il latanoprost non subisce praticamente alcun metabolismo. Il metabolismo principale avviene nel fegato. Il tempo di dimezzamento plasmatico è di 17 minuti.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Per ridurre la pressione intraoculare elevata negli adulti, inclusi i pazienti anziani con glaucoma ad angolo aperto e pressione intraoculare aumentata.

Controindicazioni.

Ipersensibilità nota a qualsiasi componente del medicinale.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Non vi sono dati sufficienti riguardo all'interazione di latanoprost con altri medicinali.

Sono stati riportati aumenti paradossali della pressione intraoculare dopo l'applicazione topica contemporanea di due analoghi delle prostaglandine nell'occhio. Pertanto, non è raccomandato l'uso contemporaneo di due o più prostaglandine, analoghi delle prostaglandine o loro derivati.

Gli studi sull'interazione tra farmaci sono stati condotti esclusivamente su pazienti adulti.

Caratteristiche d'uso.

Il latanoprost può causare un cambiamento graduale del colore dell'occhio a causa dell'aumento della quantità di pigmento marrone nell'iride. Prima dell'inizio del trattamento, i pazienti devono essere informati della possibilità di un cambiamento permanente del colore dell'occhio. Il trattamento di un solo occhio può portare a un'eterocromia permanente.

Il cambiamento del colore dell'occhio si osserva principalmente in pazienti con iride di colore misto, ad esempio blu-marrone, grigio-marrone, giallo-marrone o verde-marrone. Il cambiamento di colore si verifica generalmente entro i primi 8 mesi di trattamento, raramente durante il secondo o terzo anno e non è stato osservato dopo il quarto anno di trattamento. La progressione della pigmentazione dell'iride diminuisce nel tempo e si stabilizza dopo 5 anni. L'effetto di potenziamento della pigmentazione dopo 5 anni di trattamento con il farmaco non è stato valutato. In uno studio di sicurezza di 5 anni con latanoprost, è stato riportato un aumento della pigmentazione dell'iride nell'occhio nel 33% dei pazienti (vedi sezione «Effetti indesiderati»). I cambiamenti nel colore dell'iride sono nella maggior parte dei casi lievi e spesso clinicamente insignificanti. La frequenza degli eventi nei pazienti con colore dell'iride misto variava dal 7% all'85%, con i pazienti con colore giallo-marrone dell'iride che presentavano la frequenza più alta. Non sono stati osservati cambiamenti di colore dell'occhio nei pazienti con iride uniformemente blu, e sono stati rari nei pazienti con iride uniformemente grigia, verde o marrone.

Il cambiamento di colore avviene a causa dell'aumento del contenuto di melanina nei melanociti stromali dell'iride, e non a causa di un aumento del numero di melanociti. Generalmente, la pigmentazione marrone intorno alla pupilla si espande concentricamente verso la periferia dell'occhio trattato, ma l'intera iride o parti di essa possono assumere un colore più marrone. Dopo l'interruzione del trattamento, non è stato osservato un ulteriore aumento della pigmentazione marrone dell'iride. Non ci sono dati che indichino che questo fenomeno sia associato a sintomi o alterazioni patologiche.

In presenza di nevi o efelidi nell'iride, non sono stati osservati cambiamenti sotto l'effetto della terapia. Non è stata osservata accumulazione di pigmento nella rete trabecolare o in qualsiasi altra parte della camera anteriore dell'occhio. L'aumento della pigmentazione dell'iride non comporta complicazioni cliniche, e l'uso del farmaco può essere continuato anche se si verifica un cambiamento della pigmentazione dell'iride. Tuttavia, i pazienti devono sottoporsi a controlli regolari e, se la situazione clinica lo richiede, il trattamento con il farmaco deve essere interrotto.

L'esperienza d'uso del latanoprost è limitata nella glaucoma cronico ad angolo chiuso, nel glaucoma ad angolo aperto in pazienti pseudofaci e nel glaucoma pigmentario. Attualmente non ci sono dati sull'uso del latanoprost nel glaucoma infiammatorio o neovascolare o nelle malattie infiammatorie dell'occhio. Monoprost® non ha alcun effetto o ha un effetto trascurabile sulla pupilla, ma non ci sono dati sull'uso del farmaco durante attacchi acuti di glaucoma ad angolo chiuso. Per questo motivo, in tali condizioni si raccomanda di usare il farmaco con cautela.

I dati sull'uso del farmaco durante il periodo perioperatorio in interventi chirurgici per la cataratta sono limitati. In questi pazienti il farmaco deve essere usato con cautela.

Il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con anamnesi di cheratite erpetica. In caso di cheratite attiva causata dal virus dell'herpes simplex, nei pazienti con anamnesi di cheratite erpetica ricorrente, specialmente associata ad analoghi delle prostaglandine, l'uso del farmaco deve essere evitato.

Sono stati riportati casi di edema maculare (vedi sezione «Effetti indesiderati»), principalmente in pazienti afaci, in pazienti pseudofaci con rottura della capsula posteriore del cristallino o con cristallino in camera anteriore, o in pazienti con fattori di rischio noti per edema maculare cistoidale (come retinopatia diabetica e occlusione della vena retinica).

Pertanto, il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti sopra menzionati.

Il farmaco può essere usato con cautela nei pazienti con fattori di rischio noti per lo sviluppo di irite/uveite.

L'esperienza d'uso del farmaco in pazienti con asma bronchiale è limitata, anche se sono stati riportati alcuni casi di peggioramento dell'asma bronchiale e/o dispnea. Il farmaco deve essere prescritto con cautela ai pazienti con asma bronchiale, vedere anche la sezione «Effetti indesiderati».

Sono stati osservati cambiamenti di colore della pelle nell'area perioculare, con la maggior parte dei casi registrati in pazienti giapponesi. I dati attuali indicano che il cambiamento di colore della pelle nell'area perioculare non è permanente e in alcuni casi scompare durante il proseguimento del trattamento con il farmaco.

Il latanoprost può modificare gradualmente le ciglia e i peli lanuginosi intorno all'occhio trattato e nelle aree adiacenti; questi cambiamenti includono aumento della lunghezza, dello spessore, della pigmentazione e del numero di peli nelle ciglia o nei peli lanuginosi, nonché crescita anomala delle ciglia. I cambiamenti nelle ciglia sono reversibili e scompaiono dopo l'interruzione del trattamento con il farmaco.

Monoprost® contiene macrogol gliceryl idrossistearato (olio di ricino polietossilato, idrogenato) e può causare reazioni allergiche cutanee, vedere sezione «Effetti indesiderati». Attualmente non ci sono dati sufficienti sulla sicurezza di questa sostanza eccipiente in caso di uso prolungato.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Fertilità.

Negli studi sugli animali non è stato evidenziato alcun effetto del latanoprost sulla funzione riproduttiva in entrambi i sessi.

Gravidanza.

Non è stata stabilita la sicurezza di questo medicinale per l'uso durante la gravidanza. La sua azione farmacologica rappresenta un potenziale rischio per il decorso della gravidanza, per il feto o per il neonato. Per questo motivo, il farmaco non deve essere usato durante la gravidanza.

Allattamento.

Il latanoprost e i suoi metaboliti possono passare nel latte materno; pertanto, alle madri che allattano al seno deve essere consigliato di interrompere il trattamento con il farmaco o di interrompere l'allattamento.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di automezzi o nell'uso di macchinari.

Monoprost® ha un effetto trascurabile sulla velocità di reazione nella guida di automezzi o nell'uso di macchinari. Come per l'uso di altri farmaci, l'applicazione di colliri può causare una temporanea perdita di nitidezza visiva.

Finché questo effetto non è scomparso, i pazienti non devono guidare veicoli né lavorare con macchinari fino al ripristino della nitidezza visiva.

Posologia e modo di somministrazione.

Dose raccomandata per gli adulti, compresi i pazienti di età avanzata: 1 goccia nell'occhio affetto una volta al giorno. L'effetto ottimale si ottiene applicando il medicinale la sera.

MONOPROST® non deve essere utilizzato più di una volta al giorno, poiché è stato dimostrato che un uso più frequente riduce l'efficacia nel ridurre la pressione intraoculare.

In caso di dimenticanza di una dose, si deve continuare il trattamento assumendo la dose successiva all'orario previsto.

Come per tutte le gocce oftalmiche, al fine di ridurre l'assorbimento sistemico possibile durante l'applicazione, si raccomanda di premere il sacco lacrimale nell'area dell'angolo mediale dell'occhio per 1 minuto. Questa procedura deve essere eseguita immediatamente dopo l'applicazione di ogni goccia.

Prima dell'applicazione delle gocce oftalmiche, è necessario rimuovere le lenti a contatto. Le lenti possono essere reinserite dopo 15 minuti.

Quando si utilizzano più medicinali oftalmici topici, questi devono essere somministrati con un intervallo di almeno 5 minuti.

Istruzioni per l'uso:

1. Lavarsi le mani e assumere una posizione comoda in piedi o seduti.
2. Tirare delicatamente verso il basso la palpebra inferiore dell'occhio affetto con un dito.
3. Avvicinare l'estremità del contenitore monodose aperto all'occhio il più possibile, senza tuttavia toccare la superficie oculare.
4. Premere delicatamente il contenitore in modo che una goccia cada nell'occhio, quindi rilasciare la palpebra inferiore.

1. Chiudere gli occhi e premere con un dito l'angolo interno dell'occhio trattato per 1 minuto.

1. Ripetere tutte le operazioni sopra indicate per l'altro occhio, se prescritto dal medico.
2. Il contenitore monodose con il residuo del contenuto deve essere smaltito immediatamente dopo l'uso. Non conservare per un uso successivo.

Bambini. Non utilizzare nei bambini (sotto i 18 anni).

Sovradosaggio.

Oltre a irritazione oculare e iperemia congiuntivale, non sono stati osservati altri effetti collaterali oculari in caso di sovradosaggio.

Le informazioni seguenti possono essere utili in caso di ingestione accidentale del medicinale. Un flaconcino contiene 10 mcg di latanoprost. Oltre il 90% di esso viene metabolizzato al primo passaggio epatico. L'infusione endovenosa del medicinale a una dose di 3 mcg/kg non ha causato sintomi in volontari sani, mentre a dosi di 5,5–10 mcg/kg ha causato nausea, dolore addominale, capogiri, aumento della stanchezza, vampate di calore e sudorazione.

L'applicazione topica oculare di dosi di latanoprost sette volte superiori alla dose clinica non ha causato broncocostrizione in pazienti con asma bronchiale moderata.

In caso di sovradosaggio, si raccomanda un trattamento sintomatico.

Effetti indesiderati.

La maggior parte degli effetti indesiderati riguarda gli organi visivi. È stato riportato un aumento della pigmentazione dell'iride durante l'uso di latanoprost. Altri effetti indesiderati sono generalmente transitori e si verificano soltanto al momento dell'applicazione colliri.

Infezioni e parassitosi: cheratite erpetica*§.

Patologie del sistema nervoso: cefalea*, capogiri*.

Patologie dell'occhio: aumento della pigmentazione dell'iride; lieve o moderata iperemia congiuntivale; irritazione oculare (sensazione di bruciore, di "sabbia negli occhi", prurito, formicolio o sensazione di corpo estraneo nell'occhio); modifiche alle ciglia e al pelo lanuginoso (aumento della lunghezza, spessore, pigmentazione e numero); cheratite puntiforme, prevalentemente asintomatica; blefarite; dolore oculare; fotofobia; edema delle palpebre; secchezza oculare; cheratite*; offuscamento della vista; congiuntivite*; irite*; uveite*; edema maculare, compreso edema maculare cistico*; edema della cornea*; erosioni corneali; edema periorbitale; trichiiasi* (crescita anomala delle ciglia che talvolta provoca irritazione oculare); distichiasi (comparsa di una fila aggiuntiva di ciglia vicino ai dotti delle ghiandole di Meibomio); reazione cutanea locale sulle palpebre; modifiche periorbitali e delle palpebre che possono causare un approfondimento della piega palpebrale; cisti dell'iride*§; scurimento della cute palpebrale; pseudemfibigoloide della congiuntiva oculare*§.

Patologie cardiache: angina pectoris*, angina instabile, palpitazioni*.

Patologie del sistema respiratorio, torace e mediastino: asma*, riacutizzazione di asma bronchiale, dispnea*.

Patologie gastrointestinali: nausea*, vomito*.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: eruzione cutanea, prurito.

Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo: mialgia*, artralgia*.

Disturbi generali e condizioni in sede di somministrazione: dolore toracico*.

Nota

* Reazione avversa al medicinale identificata nel periodo post-commercializzazione.

§ Frequenza della reazione avversa al medicinale stimata secondo la "regola del tre".

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l'autorizzazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette un monitoraggio continuo del rapporto rischio/beneficio del medicinale. I professionisti sanitari devono segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta.

Si prega di inviare le segnalazioni all'indirizzo: [email protected] oppure al numero telefonico: (044) 467-57-70 (disponibile 24 ore su 24), 585-04-60.

Durata della conservazione. 2 anni se conservato nella confezione esterna.

Dopo la prima apertura della bustina, utilizzare i contenitori monodose entro 10 giorni.

Dopo la prima apertura del contenitore monodose, il suo contenuto deve essere utilizzato immediatamente e il contenitore monodose deve essere smaltito subito dopo l'uso.

Condizioni di conservazione. Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Confezione. 0,2 ml in un contenitore monodose; 5 contenitori monodose uniti tra loro in una striscia (strip), contenuti in una bustina (sachet); 6 bustine (n. 30) in una scatola di cartone.

Categoria di rilascio. Medicinale soggetto a prescrizione medica.

Produttore.

EXCELVISION/EXCELVISION.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Zone Industrielle de la Lombardiere, 27 rue de la Lombardiere, ANNONAY, 07100, Francia /
Zone lndustrielle de la Lombardiere, 27 rue de la Lombardiere, ANNONAY, 07100, France

Richiedente.

LABORATOIRES THEA/LABORATOIRES THEA.

Indirizzo del richiedente e/o del rappresentante del richiedente.

12 rue Louis Bleriot, 63100 CLERMONT-FERRAND CEDEX 2, Francia /
12 rue Louis Bleriot 63100 CLERMONT-FERRAND CEDEX 2, France