Monoprost®
Ukraina
Spis treści
INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU MONOPROST® (MONOPROST®)
Skład:
substancja czynna: latanoprost;
1 ml roztworu kropli do oczu zawiera 50 µg latanoprostu;
1 kropla zawiera około 1,5 µg latanoprostu;
substancje pomocnicze: olej ricinus polioksypropylowy, sorbitol (E 420), karbomer, makrogol 4000, dinatrium edetat, sodu wodorotlenek, woda do wstrzykiwań.
Postać leku. Kropelki do oczu, roztwór.
Główne właściwości fizykochemiczne: roztwór odbłyskujący, praktycznie wolny od cząstek. Roztwór lekko żółty, pH 6,5–7,5, osmolalność 250–310 mosmol/kg.
Grupa farmakoterapeutyczna. Leki okulistyczne. Leki przeciwdziajacące glaukoma i środki mioptyczne. Analogi prostaglandyn. Kod ATX S01E E01.
Właściwości farmakologiczne.
Farmakodynamika.
Działająca substancja — latanoprost, analog prostaglandyny F2α — jest selektywnym agonistą receptora prostaglandynowego FP, który obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe poprzez zwiększenie odpływu cieczy cielesistej. Obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego u ludzi rozpoczyna się około 3–4 godzin po podaniu leku, a maksymalny efekt osiągany jest po 8–12 godzinach. Działanie hipotensyjne trwa co najmniej 24 godziny.
Lek jest skuteczny jako monoterapia. Ponadto latanoprost jest skuteczny w połączeniu z beta-blokerami (timololem). Działanie latanoprostu jest addytywne w połączeniu z agonistami adrenergicznymi (dipiwalialem adrenaliny), doustnymi inhibitorami karboanhidrazy (acetylozamidem) oraz co najmniej częściowo addytywne w połączeniu z agonistami cholinergicznymi (pilokarpiną).
Latanoprost nie wpływa istotnie na produkcję cieczy wewnątrzgałkowej. Nie stwierdzono wpływu latanoprostu na barierę hematooftalmiczną.
Latanoprost nie powodował wycieku fluoreceiny w tylnej części oka u ludzi z zaćmą pozorną.
Udowodniono, że latanoprost w dawkach terapeutycznych nie wywiera działania farmakologicznego na układ sercowo-naczyniowy i układ oddechowy.
Farmakokinetyka.
Latanoprost należy do prolek. Jego ester izopropylowy, który sam w sobie jest nieaktywny, po zakapaniu do oka jest wchłaniany przez rogówkę, gdzie ulega hydrolizie przez esterazy rogówki do kwasu wykazującego działanie biologiczne.
Maksymalna stężenie w cieczy wewnątrzgałkowej osiągane jest około 2 godziny po miejscowym zastosowaniu. Latanoprost rozprowadza się głównie w przednim odcinku oka, spojówce i powiekach. Tylko niewielka ilość substancji dociera do tylnej części oka.
W oku praktycznie nie ulega metabolizmowi. Główny metabolizm leku zachodzi w wątrobie. Okres półtrwania w osoczu wynosi 17 minut.
Właściwości kliniczne.
Wskazania.
Do obniżania podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u dorosłych pacjentów, w tym u osób starszych, z jaskrą otwartego kąta i podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym.
Przeciwwskazania.
Znana nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku.
Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.
Brak wystarczających danych dotyczących interakcji latanoprostu z innymi lekami.
Donoszono o paradoksalnym wzroście ciśnienia wewnątrzgałkowego po jednoczesnym miejscowym stosowaniu do oka dwóch analogów prostaglandyn. Dlatego nie zaleca się jednoczesnego stosowania dwóch lub więcej prostaglandyn, analogów prostaglandyn lub ich pochodnych.
Badania interakcji leków przeprowadzono wyłącznie na dorosłych pacjentach.
Szczególne zagadnienia dotyczące stosowania.
Latanoprost może powodować stopniową zmianę barwy oczu wskutek zwiększenia ilości brązowego pigmentu w tęczówce. Przed rozpoczęciem leczenia pacjentów należy poinformować o możliwości trwałej zmiany barwy oczu. Leczenie tylko jednego oka może prowadzić do trwałej heterochromii.
Zmiany barwy oczu obserwowano głównie u pacjentów z mieszanką barw tęczówki, np. niebiesko-brązową, szaro-brązową, żółto-brązową lub zielono-brązową. Zmiany barwy występowały najczęściej w pierwszych 8 miesiącach leczenia, rzadziej – w drugim lub trzecim roku, a po czwartym roku leczenia nie obserwowano żadnych zmian. Postęp pigmentacji tęczówki z czasem się zmniejsza i po 5 latach ustabilizowuje się. Nie oceniano wpływu leczenia latanoprostem na intensyfikację pigmentacji po 5 latach. W 5-letnim badaniu bezpieczeństwa latanoprostu u 33 % pacjentów odnotowano nasilenie pigmentacji tęczówki oka (patrz sekcja „Efekty uboczne”). Zmiany barwy tęczówki w większości przypadków są niewielkie i często klinicznie nieznaczące. Częstość występowania zmian u pacjentów z mieszaną barwą tęczówki wahała się od 7 do 85 %, przy czym najwięcej przypadków odnotowano u pacjentów z żółto-brązową barwą tęczówki. Nie obserwowano zmian barwy oczu u pacjentów z jednolitą niebieską barwą oczu, a u pacjentów z jednolitą szarą, zieloną lub brązową barwą oczu były one rzadkie.
Zmiana barwy następuje wskutek zwiększenia zawartości melaniny w komórkach mięśniowych tęczówki, a nie wskutek zwiększenia liczby melanocytów. Zazwyczaj brązowa pigmentacja wokół źrenicy rozprzestrzenia się koncentrycznie w kierunku obwodu zaawansego oka, jednak cała tęczówka lub jej części mogą przyjąć bardziej brązowy kolor. Po zakończeniu leczenia nie obserwowano dalszego nasilenia brązowej pigmentacji tęczówki. Brak danych sugerujących, że to zjawisko jest związane z jakimikolwiek objawami lub zmianami patologicznymi.
W przypadku obecności znamion lub piegów na tęczówce nie odnotowano ich zmian pod wpływem terapii. Nie obserwowano również gromadzenia się pigmentu w siatce trabekularnej ani w żadnej innej części przedniej komory oka. Zwiększenie pigmentacji tęczówki nie powoduje powikłań klinicznych, a stosowanie leku można kontynuować, nawet jeśli doszło do zmiany pigmentacji tęczówki. Jednak pacjenci powinni regularnie poddawać się badaniom i, jeśli kliniczna sytuacja tego wymaga, leczenie należy przerwać.
Doświadczenie w stosowaniu latanoprostu jest ograniczone w przypadku przewlekłej drżałki zamkniętostawowej, drżałki otwartostawowej u pacjentów z pseudofakią oraz drżałki pigmentacyjnej. Obecnie brak danych dotyczących stosowania latanoprostu w drżałce zapalnej i nowotworowej oraz w zapalnych chorobach oka. Monoprost® nie wpływa lub wpływa nieznacznie na źrenicę, jednak brakuje danych dotyczących stosowania leku w ostrym napadzie drżałki zamkniętostawowej. W związku z tym w takich stanach zaleca się ostrożne stosowanie leku.
Doświadczenie w stosowaniu leku w okresie przed- i pooperacyjnym podczas chirurgicznego leczenia zaćmy jest ograniczone. Takim pacjentom lek należy stosować z ostrożnością.
Z ostrożnością należy stosować lek u pacjentów z wywiadem keratytu herpetycznego. W przypadku aktywnego keratytu wywołanego wirusem opryszczki pospolitej oraz u pacjentów z wywiadem nawracającego keratytu herpetycznego, szczególnie związanego z analogami prostaglandyn, należy unikać stosowania leku.
Doniesienia o obrzęku plamki dotyczyły (patrz sekcja „Efekty uboczne”) głównie chorych z afakią, pacjentów z pseudofakią z pęknięciem tylnej torebki soczewki lub przedniej komory soczewki oraz pacjentów z znanymi czynnikami ryzyka cystoidalnego obrzęku plamki (takimi jak retinopatia cukrzycowa i zatorowość żył siatkówki).
Dlatego u wymienionych powyżej pacjentów lek należy stosować z ostrożnością.
U pacjentów z znanymi czynnikami ryzyka rozwoju zapalenia tęczówki/ujęwicy lek można stosować z ostrożnością.
Doświadczenie w stosowaniu leku u pacjentów z astmą oskrzelową jest ograniczone, mimo to pojawiały się doniesienia o przypadkach zaostrzenia astmy oskrzelowej i/lub duszności. Leku u pacjentów z astmą oskrzelową należy przepisywać z ostrożnością, patrz również sekcja „Efekty uboczne”.
Obserwowano zmiany barwy skóry w okolicy okołoczaszakowej, przy czym większość przypadków odnotowano u pacjentów japońskich. Obecne dane wskazują, że zmiana zabarwienia skóry w okolicy okołoczaszakowej nie jest trwała i w niektórych przypadkach ustępuje podczas kontynuowania leczenia lekiem.
Latanoprost może stopniowo zmieniać rzęsy i włosy nad powiekami oka, do którego podawano lek, oraz w przyległych obszarach; do tych zmian należą zwiększenie długości, grubości, pigmentacji i liczby włosów rzęsowych lub włosów nad powiekami oraz nieprawidłowy kierunek wzrostu rzęs. Zmiany rzęs są odwracalne i ustępują po zakończeniu przyjmowania leku.
Monoprost® zawiera makrogolglicerylowy stearynian (polioksyliowany olej rycynowy, zahydrogenowany) i może powodować reakcje alergiczne skóry, patrz sekcja „Efekty uboczne”. Obecnie brakuje wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa tej substancji pomocniczej w przypadku długotrwałego stosowania.
Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.
Fertylność.
Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu latanoprostu na funkcję rozrodczą u obu płci.
Ciąża.
Bezpieczeństwo stosowania tego leku u kobiet w ciąży nie zostało ustalone. Jego działanie farmakologiczne stanowi potencjalne ryzyko dla przebiegu ciąży, płodu lub noworodka. W związku z tym leku nie należy stosować w okresie ciąży.
Karmienie piersią.
Latanoprost i jego metabolity mogą przenikać do mleka matki, dlatego karmiącym piersią matkom należy przerwać leczenie lekiem lub zrezygnować z karmienia piersią.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.
Monoprost® ma nieznaczny wpływ na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi innych maszyn. Podobnie jak w przypadku stosowania innych leków, zakapywanie kropli do oczu może powodować tymczasowe zaburzenia ostrości widzenia.
Pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani pracować z innymi maszynami, dopóki nie przywrócą ostrości widzenia.
Sposób stosowania i dawki.
Zalecana dawka dla dorosłych, w tym osób starszych: po 1 kropli do chorego oka 1 raz dziennie. Optymalny efekt osiąga się stosując lek wieczorem.
Nie należy stosować MОНОПРОСТ® częściej niż 1 raz dziennie, ponieważ wykazano, że przy częstszym stosowaniu zmniejsza się skuteczność obniżania ciśnienia wewnątrzgałkowego.
W przypadku pominięcia dawki należy kontynuować leczenie, przyjmując następną dawkę w ustalonym czasie.
Tak jak w przypadku wszystkich kropli do oczu, w celu zmniejszenia możliwej absorpcji systemowej po zakropleniu zaleca się uciskanie worka łzowego w okolicy kąta wewnętrznego oka przez 1 minutę. Należy to robić bezpośrednio po zakropleniu każdej kropli.
Przed zakropleniem kropli do oczu należy zdjąć soczewki kontaktowe. Można je ponownie założyć po upływie 15 minut.
W przypadku stosowania kilku miejscowych leków okulistycznych należy stosować je z odstępem co najmniej 5 minut.
Wskazówki dotyczące kolejności stosowania:
- Umyć ręce, wygodnie stanąć lub usiąść.
- Odstawić palcem dolne powieko chorego oka w dół.
- Jak najbliżej oka podnieść krawędź otwartego pojemnika jednodawkowego, nie dotykając przy tym powierzchni oka.
- Delikatnie ścisnąć pojemnik, aby jedna kropla wpadła do oka, a następnie puścić dolne powieko.
- Zamknąć oczy i ucisnąć palcem wewnętrzny kąt zakroplonego oka przez 1 minutę.
- Powtórzyć wszystkie powyższe czynności dla drugiego oka, jeśli lekarz zalecił.
- Pojemnik jednodawkowy z resztką zawartości należy natychmiast zutylizować po użyciu. Nie przechowywać go do późniejszego użytku.
Dzieci. Nie stosować u dzieci (do 18. roku życia).
Przedawkowanie.
Oprócz podrażnienia oka i zaczerwienienia spojówek, nie zaobserwowano innych działań niepożądanych ze strony oka przy przedawkowaniu leku.
Poniższa informacja może być przydatna w przypadku przypadkowego połknięcia leku. Jeden flakon zawiera 10 μg latanoprostu. Ponad 90 % tego związku ulega metabolizmowi przy pierwszym przejściu przez wątrobę. Wewnątrzżylne wlewanie leku w dawce 3 μg/kg u zdrowych ochotników nie powodowało wystąpienia żadnych objawów, natomiast w dawce 5,5–10 μg/kg powodowało nudności, ból brzucha, zawroty głowy, zwiększoną zmęczalność, uderzenia gorąca i potliwość.
Przy miejscowym stosowaniu do oczu dawek latanoprostu, które przekraczają dawkę kliniczną 7-krotnie, u pacjentów z umiarkowaną astmą oskrzelową nie zaobserwowano zwężenia oskrzeli.
W przypadku przedawkowania leku należy przeprowadzać leczenie objawowe.
Niepożądane działania.
Większość niepożądanych działań wiąże się z narządem wzroku. Podczas stosowania latanoprostu donoszono o zwiększonym zabarwieniu tęczówki. Inne niepożądane działania są zazwyczaj przemijające i występują jedynie w czasie wkraplania.
Zakażenia i choroby pasożytnicze: keratyt herpetyczny*§.
Z układu nerwowego: ból głowy*, zawroty głowy*.
Z narządu wzroku: nasilenie pigmentacji tęczówki; łagodna lub umiarkowana przekrwienie spojówek; podrażnienie oka (uczucie pieczenia, „piasku w oczach”, swędzenie, mrowienie lub uczucie ciała obcego w oku); zmiany powiek i włosów rzęsowych (zwiększenie długości, grubości, pigmentacji i liczby); punktowy keratyt, najczęściej bezobjawowy; zapalenie powiek (blefaropatia); ból oka; fotofobia; obrzęk powiek; suchość oczu; keratyt*; zamazanie widzenia; zapalenie spojówek*; zapalenie tęczówki*; zapalenie uwięzi*; obrzęk plamki, w tym cystoidny obrzęk plamki*; obrzęk rogówki*; erozje rogówki; obrzęk okolicy oczodołowej; trichiazja* (wzrost rzęs w niewłaściwym kierunku, co czasem prowadzi do podrażnienia oka); distichia (pojawienie się dodatkowego rzędu rzęs przy przewodach gruczołów Meiboma); miejscowa reakcja skórna na powiekach; zmiany okolicy oczodołowej i powiek prowadzące do pogłębienia fałdu powiekowego; torbiel tęczówki*§; przebarwienie powiek; pseudopęcherzówka spojówek ocznych*§.
Z układu sercowo-naczyniowego: dławica piersiowa*, niestabilna dławica piersiowa, kołatanie serca*.
Z układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia: kaszel*, zaostrzenie astmy oskrzelowej, duszność*.
Z układu pokarmowego: nudności*, wymioty*.
Z skóry i tkanki podskórnej: wysypka skórna, swędzenie.
Z układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej: mialgia*, artralgia*.
Ogólne zaburzenia i reakcje w miejscu podania: ból w klatce piersiowej*.
Uwaga
* Niepożądane działanie leku stwierdzone w okresie pogwarancyjnym.
§ Częstotliwość niepożądanych działań leku szacowano według „zasady trzech”.
Zgłaszanie podejrzewanych niepożądanych działań
Zgłaszanie podejrzewanych niepożądanych działań po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia ono ciągłe monitorowanie stosunku ryzyka do korzyści z zastosowania leku. Wykwalifikowani pracownicy służby zdrowia powinni zgłaszać wszelkie podejrzewane niepożądane działania.
Prosimy o przesyłanie informacji na adres: [email protected] lub telefonicznie: (044) 467-57-70 (całodobowo), 585-04-60.
Okres ważności. 2 lata przy przechowywaniu w opakowaniu zewnętrznym.
Po pierwszym otwarciu saszetki jednorazowe pojemniki należy zużyć w ciągu 10 dni.
Po pierwszym otwarciu jednorazowego pojemnika jego zawartość należy natychmiast użyć, a pojemnik jednorazowy usunąć.
Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.
Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.
Opakowanie. 0,2 ml w jednorazowym pojemniku; 5 jednorazowych pojemników połączonych ze sobą w formie taśmy (strip), w saszetce; 6 saszetek (nr 30) w pudełku kartonowym.
Kategoria wydawania. Na receptę.
Producent.
EXCELVISION/EXCELVISION.
Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.
Zone Industrielle de la Lombardiere, 27 rue de la Lombardiere, ANNONAY, 07100, Francja/
Zone lndustrielle de la Lombardiere, 27 rue de la Lombardiere, ANNONAY, 07100, France
Wniosek składający.
LABORATOIRES THEA/LABORATOIRES THEA.
Adres wnioskodawcy i/lub przedstawiciela wnioskodawcy.
12 rue Louis Bleriot, 63100 CLERMONT-FERRAND CEDEX 2, Francja/
12 rue Louis Bleriot 63100 CLERMONT-FERRAND CEDEX 2, France