Монафокс

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА МОНАФОКС (MONAFOX)

Состав:

действующее вещество: моксифлоксацин;

1 мл раствора содержит моксифлоксацина 5 мг (в форме моксифлоксацина гидрохлорида);

вспомогательные вещества: кислота борная, натрия хлорид, натрия гидроксид 1N, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, слегка зеленовато-желтый раствор, свободный от механических частиц.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые в офтальмологии. Антибактериальные средства. Фторхинолоны. Код АТС S01А Е07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Моксифлоксацин, фторхинолон четвёртого поколения, подавляет ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, которые необходимы для репликации, восстановления и рекомбинации бактериальной ДНК.

Механизм резистентности

Резистентность к фторхинолонам, включая моксифлоксацин, обычно возникает при хромосомных мутациях в генах, кодирующих ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. У грамотрицательных бактерий резистентность к моксифлоксацину может возникать вследствие мутаций в системах генов mar (мультирезистентность) и qnr (резистентность к хинолонам). Перекрёстная резистентность с бета-лактамами, макролидами и аминогликозидами маловероятна из-за различий в механизме действия.

Граничные значения

Европейским комитетом по определению чувствительности к антимикробным препаратам (EUCAST) установлены следующие граничные значения минимальной подавляющей концентрации (МПК) (мг/л):

виды Staphylococcus S ≤ 0,5, R > 1

Streptococcus A, B,C,G S ≤ 0,5, R > 1

Streptococcus pneumoniae S ≤ 0,5, R > 0,5

Haemophilus influenzae S ≤ 0,5, R > 0,5

Moraxella catarrhalis S ≤ 0,5, R > 0,5

Enterobacteriaceae S ≤ 0,5, R > 1

невидоспецифические S ≤ 0,5, R > 1

Граничные значения in vitro используются для прогнозирования клинической эффективности моксифлоксацина при системном применении. Эти граничные значения могут быть неприменимы при местном применении препарата в глаз, поскольку при местном применении используются более высокие концентрации, а местные физические/химические условия могут влиять на активность препарата в месте введения.

Чувствительность

Распространённость приобретённой резистентности может варьироваться в зависимости от географического региона и времени для соответствующих видов микроорганизмов, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжёлых инфекций.

При необходимости следует проконсультироваться со специалистом, если местная распространённость резистентности такова, что активность моксифлоксацина, по крайней мере в отношении некоторых видов инфекций, вызывает сомнения.

Чувствительные виды

Фармакокинетика.

При местном применении лекарственного средства Монафокс происходит системное всасывание моксифлоксацина. Концентрацию моксифлоксацина в плазме измеряли у 21 субъекта при местном введении препарата в оба глаза 3 раза в сутки в течение 4 дней. Средние значения концентрации С_max и AUC в равновесном состоянии составляли 2,7 нг/мл и 41,9 нг*ч/мл соответственно. Эти значения примерно в 1600 и 1200 раз меньше значений C_max и AUC, зарегистрированных при пероральном применении моксифлоксацина в терапевтической дозе 400 мг. Период полувыведения моксифлоксацина из плазмы составляет 13 часов.

Доклинические данные по безопасности

В ходе доклинических исследований эффекты после местного применения в глазо наблюдались только при использовании дозы, значительно превышающей максимальную дозу для человека, что указывает на незначительную значимость при клиническом применении.

Как и другие хинолоны, моксифлоксацин проявлял генотоксичность in vitro в клетках бактерий и млекопитающих. Можно предположить наличие порогового уровня генотоксичности, поскольку при значительно более высоких концентрациях эти эффекты могут привести к взаимодействию с бактериальной ДНК-гиразой и топоизомеразой II в клетках млекопитающих. В исследованиях in vivo, несмотря на высокие дозы моксифлоксацина, доказательств генотоксичности выявлено не было. Таким образом, терапевтические дозы для человека обеспечивают адекватный уровень безопасности. При доклинических исследованиях на животных не наблюдалось никаких признаков канцерогенного действия.

В отличие от других хинолонов, моксифлоксацин не продемонстрировал фототоксических и фотогенотоксических свойств в ходе расширенных исследований in vitro и in vivo.

Клинические характеристики

Показания.

Для местного лечения бактериального конъюнктивита, вызванного штаммами бактерий, чувствительными к моксифлоксацину.

Следует учитывать официальные рекомендации по рациональному применению антибактериальных средств.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активному веществу, другим хинолонам или любому из компонентов лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Специальные исследования взаимодействия с лекарственным средством Монафокс не проводились. В связи с низкой системной концентрацией моксифлоксацина после местного офтальмологического применения лекарственное взаимодействие маловероятно.

Особенности применения.

У пациентов, получающих системные препараты хинолонового ряда, отмечались серьезные, а в некоторых случаях летальные реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции); некоторые из них — после первого введения препарата. Отдельные реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, отеком (включая отек гортани, глотки или лица), обструкцией дыхательных путей, одышкой, зудом и крапивницей, шумом в ушах.

При первых признаках аллергических реакций следует немедленно прекратить прием препарата. Острые реакции гиперчувствительности к моксифлоксацину или любым другим веществам, входящим в состав лекарственного средства, могут требовать немедленного оказания неотложной помощи. При клиническом обосновании следует восстановить проходимость дыхательных путей и провести кислородную терапию.

Как и при применении других препаратов для лечения инфекционных заболеваний, длительное применение моксифлоксацина может привести к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. При развитии суперинфекции следует прекратить применение препарата и назначить соответствующее альтернативное лечение.

При системной терапии фторхинолонами, включая моксифлоксацин, может возникать воспаление и разрыв сухожилий, особенно у пациентов пожилого возраста, а также при одновременном применении с кортикостероидами. При первых признаках воспаления сухожилия применение лекарственного средства Монафокс, капли глазные, следует прекратить.

Данные об эффективности и безопасности моксифлоксацина при лечении конъюнктивита у новорожденных крайне ограничены. Поэтому его применение у новорожденных не рекомендуется.

Монафокс не должен использоваться в профилактических целях или для лечения эмпирического гонококкового конъюнктивита, включая гонококковый неонатальный конъюнктивит у новорожденных, в связи с наличием штаммов гонококков Neisseria gonorrhoeae, устойчивых к фторхинолонам. Пациентам с глазными инфекциями, вызванными гонококком Neisseria gonorrhoeae, необходимо соответствующее системное лечение.

Применение препарата не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных Chlamydia trachomatis, у пациентов в возрасте до 2 лет, поскольку клинические исследования у этой категории пациентов не проводились. Пациентам в возрасте от 2 лет с глазными инфекциями, вызванными Chlamydia trachomatis, необходимо соответствующее системное лечение.

Новорожденным с гонококковым неонатальным конъюнктивитом следует назначать лечение в соответствии с их состоянием, то есть системное лечение при инфицировании Chlamydia trachomatis или Neisseria gonorrhoeae.

Пациентам следует рекомендовать не носить контактные линзы, если у них наблюдаются симптомы бактериальной инфекции глаз.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Репродуктивная функция

Исследований влияния моксифлоксацина на репродуктивную функцию человека при местном применении не проводилось.

О побочных реакциях со стороны репродуктивной функции у мужчин или женщин при применении лекарственного средства Монафокс, капли глазные, сообщений не поступало.

Беременность

Поскольку адекватные и хорошо контролируемые исследования влияния моксифлоксацина на беременных женщин не проводились, Монафокс не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза от применения препарата превышает потенциальный риск для плода.

Период лактации

Неизвестно, выделяется ли моксифлоксацин или его метаболиты в грудное молоко. В исследованиях на животных было выявлено низкое содержание моксифлоксацина при пероральном применении. Моксифлоксацин следует с осторожностью назначать женщинам, кормящим грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Как и при применении других глазных капель, временное снижение зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Если после применения лекарственного средства возникает транзиторное снижение зрения, пациент должен дождаться полного восстановления зрения, прежде чем управлять автомобилем или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Только для офтальмологического применения. Не для инъекций. Запрещается введение лекарственного средства Монафокс путем субконъюнктивальной инъекции или непосредственно в переднюю камеру глаза.

Дозировка

Применение взрослым, включая пациентов пожилого возраста.

Рекомендуемая доза — 1 капля лекарственного средства в пораженный глаз (глаза) 3 раза в сутки.

Улучшение обычно наступает в течение 5 дней, однако лечение следует продолжать еще 2–3 дня. Если улучшения не наблюдается в течение 5 дней с начала лечения, необходимо повторно пересмотреть правильность поставленного диагноза и (или) назначенного лечения. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологического исследования.

Применение детям.

Не требуется коррекция дозировки.

Применение пациентам с нарушением функции печени и почек.

Не требуется коррекция дозировки.

Способ применения

Закапывать в глаза.

Для предотвращения загрязнения наконечника дозатора и раствора необходимо следить, чтобы наконечник дозатора не соприкасался с веками или прилегающими участками.

Для предотвращения всасывания капель через слизистую оболочку носа, особенно у новорождённых и маленьких детей, рекомендуется в течение 2–3 минут после закапывания закрывать пальцем носослезный канал.

Если применяется более одного офтальмологического средства для местного применения, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять последними.

Дети.

Не применять детям в возрасте до 2 лет.

У пациентов в возрасте до 18 лет отмечались такие побочные реакции, как раздражение глаза и боль в глазу.

Передозировка.

Случаев передозировки лекарственного средства Монафокс не сообщалось. Ограниченный объем конъюнктивальной полости практически исключает возможность передозировки лекарственного средства.

Количество моксифлоксацина в флаконе слишком мало, чтобы вызвать побочные эффекты после случайного приема внутрь.

Побочные реакции.

Во время клинических исследований наиболее распространенными побочными реакциями были боль в глазу и раздражение глаза, которые возникали примерно у 1–2 % пациентов.

Ниже указаны побочные эффекты, вызванные применением препарата, классифицированные по частоте их развития следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000). В пределах каждой группы частота нежелательных эффектов представлена в порядке уменьшения степени тяжести.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем

Нечасто: снижение уровня гемоглобина.

Со стороны нервной системы

Часто: нарушение вкуса.

Нечасто: головная боль, парестезия.

Со стороны органов зрения

Часто: боль в глазах, раздражение глаз, сухость глаз, зуд в глазах, гиперемия конъюнктивы, гиперемия глаз.

Нечасто: повреждение эпителия роговицы, точечный кератит, окрашивание роговицы, гиперемия конъюнктивы, конъюнктивальное кровоизлияние, отек век, блефарит, боль в веках, воспаление конъюнктивы, отек глаза, глазной дискомфорт, помутнение зрения, снижение остроты зрения, заболевание век, эритема век, повышенная чувствительность глаз.

Редко: отек конъюнктивы.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: назальный дискомфорт, боль в горле и гортани, ощущение инородного тела (в горле).

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: дисгевзия.

Редко: рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: повышение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ), гамма-глутамилтрансферазы.

Нижеуказанные побочные реакции наблюдались при проведении постмаркетинговых исследований моксифлоксацина. Частота этих реакций неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Учащенное сердцебиение.

Со стороны нервной системы:

Головокружение.

Со стороны органов зрения:

Эндофтальмит, язвенный кератит, эрозия роговицы, потертости роговицы, повышение внутриглазного давления, помутнение роговицы, роговичный инфильтрат, роговичные депозиты, аллергический конъюнктивит, кератит, отек роговицы, светобоязнь, поражение роговицы, блефарит, отек век, повышенное слезотечение, выделения из глаз, ощущение инородного тела.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Тошнота.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

Эритема, кожная сыпь, зуд.

Со стороны иммунной системы:

Реакции гиперчувствительности.

Педиатрические исследования

Результаты клинических исследований с участием педиатрических пациентов, включая новорожденных, показали, что вид и тяжесть побочных эффектов такие же, как у взрослых.

В период после регистрации были выявлены дополнительные побочные реакции:

Со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница.

При системном применении фторхинолонов могут возникать воспаления и разрывы сухожилий. Исследования и постмаркетинговый опыт применения системных хинолонов указывают на то, что риск возникновения таких разрывов увеличивается у пациентов, получающих кортикостероиды, особенно у пожилых пациентов, а также при повышенной нагрузке на сухожилия, включая ахиллово сухожилие (см. раздел «Особенности применения»).

У пациентов, получавших системную терапию хинолонами, наблюдались серьезные, иногда летальные, реакции повышенной чувствительности (анафилактические), иногда — после применения первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, шумом в ушах, отеком глотки или лица, диспноэ, крапивницей и зудом (см. раздел «Особенности применения»).

Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 3 года.

Срок годности после первого вскрытия флакона — 4 недели.

Условия хранения. Специальные условия хранения препарата не предусмотрены.

Упаковка.

По 5 мл во флаконе с капельницей и колпачком с защитой от детей; по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Производитель, ответственный за выпуск серии:

Фармаселект Интернешнл Бетелигангз ГмбХ.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Эрнст-Мельхор-Гассе 20, 1020 Вена, Австрия.