Monafoks

INSTRUKCJA stosowania leku leczniczego MONAFOX (MONAFOX)

Skład:

substancja czynna: moxifloksacyna;

1 ml roztworu zawiera 5 mg moxifloksacyny (w postaci chlorowodorku moxifloksacyny);

substancje pomocnicze: kwas borowy, sodu chlorek, sodu wodorotlenek 1N, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Kropelki do oczu, roztwór.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, zielonkawo-żółty roztwór, pozbawiony cząstek mechanicznych.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w okulistyce. Środki przeciwbakteryjne. Fluorkhinolony. Kod ATC S01A E07.

Właściwości farmakodynamiczne.

Mechanizm działania

Moksifloksacyna, fluorochinolon czwartej generacji, hamuje DNA-girazę oraz topoizomerazę IV, które są niezbędne do replikacji, naprawy i rekombinacji DNA bakterii.

Mechanizm oporności

Odporność na fluorochinolony, w tym na moksifloksacynę, powstaje zazwyczaj w wyniku mutacji chromosomowych w genach kodujących DNA-girazę i topoizomerazę IV. U bakterii Gram-ujemnych oporność na moksifloksacynę może wynikać z mutacji w układach genów mar (oporność wielolekowa) oraz qnr (oporność na chinolony). Przeciętna oporność z beta-laktamami, makrolidami i aminoglikozydami jest mało prawdopodobna ze względu na różnice w mechanizmie działania.

Granice wartości

Europejski Komitet ds. Oznaczania Wrażliwości na Antybiotyki (EUCAST) ustalił następujące graniczne wartości minimalnego stężenia hamującego (MIC) (mg/l):

gatunki Staphylococcus S ≤ 0,5, R > 1

Streptococcus A, B, C, G S ≤ 0,5, R > 1

Streptococcus pneumoniae S ≤ 0,5, R > 0,5

Haemophilus influenzae S ≤ 0,5, R > 0,5

Moraxella catarrhalis S ≤ 0,5, R > 0,5

Enterobacteriaceae S ≤ 0,5, R > 1

niegatunkowo specyficzne S ≤ 0,5, R > 1

Wartości graniczne in vitro są stosowane do przewidywania skuteczności klinicznej moksifloksacyny przy stosowaniu systemowym. Wartości te mogą nie być odpowiednie przy miejscowym stosowaniu leku w oku, ponieważ przy zastosowaniu miejscowym stosuje się wyższe stężenia, a lokalne warunki fizyczne i chemiczne mogą wpływać na aktywność leku w miejscu podania.

Wrażliwość

Rozprzestrzenienie nabytej oporności może się różnić geograficznie i w czasie dla odpowiednich gatunków mikroorganizmów, dlatego pożądane jest posiadanie lokalnych danych dotyczących oporności mikroorganizmów, szczególnie podczas leczenia ciężkich infekcji.

W razie potrzeby należy skonsultować się ze specjalistą, jeśli lokalne rozprzestrzenienie oporności jest takie, że aktywność moksifloksacyny, przynajmniej wobec niektórych gatunków infekcji, jest wątpliwa.

Gatunki wrażliwe

Farmakokinetyka.

Przy miejscowym stosowaniu leku Monafoks następuje wchłanianie systemowe moxifloksacyny. Stężenie moxifloksacyny w osoczu mierzono u 21 osób po miejscowym stosowaniu leku w oba oka 3 razy na dobę przez 4 dni. Średnie wartości stężenia Cmax i AUC w stanie stacjonarnym wynosiły odpowiednio 2,7 ng/ml i 41,9 ng*godz/ml. Wartości te są około 1600 i 1200 razy niższe niż wartości Cmax i AUC stwierdzone po doustnym stosowaniu moxifloksacyny w dawce terapeutycznej 400 mg. Okres półwyladowania moxifloksacyny z osocza wynosi 13 godzin.

Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa

W trakcie badań przedklinicznych efekty po miejscowym stosowaniu w oko obserwowano wyłącznie po zastosowaniu dawki znacznie przekraczającej maksymalną dawkę dla człowieka, co wskazuje na niewielkie znaczenie w warunkach klinicznych.

Tak jak inne chinolony, moxifloksacyna wykazywała działanie genotoksyczne in vitro w komórkach bakterii i ssaków. Można założyć istnienie progu genotoksyczności, ponieważ przy znacznie wyższych stężeniach możliwe są oddziaływania z gyrazą bakteryjną i topoizomerazą II w komórkach ssaków. W badaniach in vivo, mimo stosowania wysokich dawek moxifloksacyny, nie stwierdzono dowodów genotoksyczności. W związku z tym dawki terapeutyczne dla człowieka zapewniają wystarczające bezpieczeństwo. W badaniach przedklinicznych u zwierząt nie obserwowano żadnych objawów działania rakotwórczego.

W przeciwieństwie do innych chinolonów, moxifloksacyna nie wykazała żadnych właściwości fototoksycznych i fotogenotoksycznych w rozszerzonych badaniach in vitro i in vivo.

Właściwości kliniczne

Wskazania .

Leczenie miejscowe bakteryjnego zapalenia spojówek wywołanego szczepami bakterii wrażliwymi na moxifloksacynę.

Należy wziąć pod uwagę oficjalne zalecenia dotyczące odpowiedniego stosowania środków przeciwbakteryjnych.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną, inne chinolony lub którykolwiek z dodatkowych składników leku.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie przeprowadzono żadnych specjalnych badań interakcji z lekiem Monafoks. Ze względu na niską stężenia ogólnoustrojowe moxifloksacyny po miejscowym zastosowaniu do oczu, interakcje lekowe są mało prawdopodobne.

Szczególne środki ostrożności.

U pacjentów stosujących leki systemowe z grupy chinolonów obserwowano poważne, a w niektórych przypadkach śmiertelne reakcje nadwrażliwości (reakcje anafilaktyczne); niektóre wystąpiły po pierwszym podaniu leku. Niektóre reakcje towarzyszyły niewydolność sercowo-naczyniowa, utrata przytomności, obrzęk (w tym obrzęk krtani, gardła lub twarzy), obturacja dróg oddechowych, duszność, świąd i pokrzywka, szum w uszach.

Przy pierwszych objawach reakcji alergicznych należy natychmiast przerwać stosowanie leku. Ostre reakcje nadwrażliwości na moxifloksacynę lub inne składniki leku mogą wymagać natychmiastowej pomocy medycznej. W przypadku wskazań klinicznych należy przywrócić przepustowość dróg oddechowych i zastosować terapię tlenową.

Tak jak w przypadku stosowania innych leków stosowanych w leczeniu chorób zakaźnych, długotrwałe stosowanie moxifloksacyny może prowadzić do nadmiernego wzrostu mikroorganizmów opornych, w tym grzybów. W przypadku nadkażenia należy przerwać stosowanie leku i zastosować odpowiednie leczenie alternatywne.

Podczas terapii systemowej fluorochinolonami, w tym moxifloksacyną, może dojść do zapalenienia i pęknięcia ścięgna, szczególnie u pacjentów starszych oraz przy jednoczesnym stosowaniu z kortykosteroidami. Przy pierwszych objawach zapalenia ścięgna należy przerwać stosowanie leku Monafoks, krople do oczu.

Dane dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa stosowania moxifloksacyny w leczeniu koniunktewity u noworodków są bardzo ograniczone. Dlatego nie zaleca się stosowania tego leku u noworodków.

Monafoks nie powinien być stosowany w celach profilaktycznych ani do leczenia empirycznego gonokokowej koniunktewity, w tym gonokokowego noworodkowego zapalenia spojówek, ze względu na występowanie szczepów gonokoków Neisseria gonorrhoeae opornych na fluorochinolony. Pacjentom z infekcjami ocznymi spowodowanymi przez Neisseria gonorrhoeae należy zastosować odpowiednie leczenie systemowe.

Stosowanie leku nie jest zalecane w leczeniu infekcji wywołanych przez Chlamydia trachomatis u dzieci poniżej 2. roku życia, ponieważ nie przeprowadzono badań u tej grupy wiekowej. Pacjentom w wieku od 2 lat z infekcjami ocznymi spowodowanymi przez Chlamydia trachomatis należy zastosować odpowiednie leczenie systemowe.

Noworodkom z gonokokowym noworodkowym zapaleniem spojówek należy przepisać leczenie zgodnie z ich stanem klinicznym, tj. leczenie systemowe w przypadku zakażenia Chlamydia trachomatis lub Neisseria gonorrhoeae.

Pacjentom należy zalecić nie nosić soczewek kontaktowych, jeśli występują u nich objawy bakteryjnej infekcji oczu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Funkcja rozrodcza

Nie przeprowadzono badań wpływu moxifloksacyny na funkcję rozrodczą człowieka w przypadku miejscowego stosowania.

Nie odnotowano żadnych niepożądanych reakcji ze strony funkcji rozrodczej u mężczyzn ani kobiet podczas stosowania leku Monafoks, krople do oczu.

Ciąża

Ponieważ nie przeprowadzono odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań wpływu moxifloksacyny na kobiety w ciąży, Monafoks nie powinien być stosowany w czasie ciąży, z wyjątkiem przypadków, gdy potencjalna korzyść z zastosowania leku przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Okres laktacji

Nie wiadomo, czy moxifloksacyna lub jej metabolity wydzielają się w mleku matki. W badaniach na zwierzętach stwierdzono niski poziom wydalania moxifloksacyny po podaniu doustnym. Moxifloksacynę należy stosować z ostrożnością u kobiet karmiących piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Tak jak w przypadku stosowania innych kropli do oczu, tymczasowe pogorszenie wzroku lub inne zaburzenia wzroku mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów. Jeśli po zastosowaniu leku wystąpi przejściowe pogorszenie wzroku, pacjent powinien poczekać na pełne przywrócenie wzroku, zanim zacznie prowadzić samochód lub pracować z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Tylko do stosowania okulistycznego. Nie do wstrzykiwań. Zakazane jest podawanie leku Monafoks w drodze podskórnej lub bezpośrednio do przedniej komory oka.

Dawkowanie

Stosowanie u dorosłych, w tym u pacjentów w wieku podeszłym.

Zalecana dawka to 1 kropla leku do chorego oka (oczach) 3 razy na dobę.

Poprawa zwykle następuje w ciągu 5 dni, jednak leczenie należy kontynuować jeszcze przez 2–3 dni. Jeśli w ciągu 5 dni od rozpoczęcia leczenia nie stwierdza się poprawy, należy ponownie rozważyć poprawność postawionej diagnozy i/lub wybranego leczenia. Czas trwania leczenia zależy od ciężkości choroby, przebiegu klinicznego oraz wyników badania bakteriologicznego.

Stosowanie u dzieci.

Nie ma potrzeby dostosowywania dawki.

Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby i nerek.

Nie ma potrzeby dostosowywania dawki.

Sposób stosowania

Kropli do oczu.

W celu zapobieżenia zanieczyszczeniu końcówki dawkowej i roztworu należy zadbać o to, aby końcówka dawkowa nie miała kontaktu z powiekami ani przyległymi obszarami.

W celu zapobieżenia wchłanianiu kropli przez błonę śluzową nosa, szczególnie u noworodków i małych dzieci, zaleca się zamknięcie kanału nosowo-słzowego palcem przez 2–3 minuty po wprowadzeniu kropli.

Jeśli stosuje się więcej niż jeden środek okulistyczny do miejscowego zastosowania, odstęp czasu między ich stosowaniem powinien wynosić co najmniej 5 minut. Maści do oczu należy stosować jako ostatnie.

Dzieci.

Nie stosować u dzieci poniżej 2. roku życia.

U pacjentów w wieku do 18 lat obserwowano takie działania niepożądane jak podrażnienie oka i ból oka.

Przedawkowanie.

Nie odnotowano przypadków przedawkowania leku Monafoks. Ograniczona pojemność worka spojówkowego praktycznie wyklucza możliwość przedawkowania leku.

Ilość moxifloksacyny w fiolce jest zbyt mała, aby wywołać działania niepożądane po przypadkowym przyjęciu doustnym.

Efekty uboczne.

Podczas badań klinicznych najczęstszymi efektami ubocznymi były ból oka i podrażnienie oka, występujące u około 1–2% pacjentów.

Poniżej wymieniono efekty uboczne wywołane stosowaniem leku, sklasyfikowane według częstości ich występowania w następujący sposób: bardzo często (≥ 1/10); często (od ≥ 1/100 do < 1/10); rzadko (od ≥ 1/1000 do < 1/100); bardzo rzadko (od ≥ 1/10000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10000). W ramach każdej grupy częstości niepożądane efekty są wymienione w kolejności zmniejszającego się nasilenia.

Z układu krwionośnego i limfatycznego

Rzadko: obniżenie poziomu hemoglobiny.

Z układu nerwowego

Często: zaburzenia smaku.

Rzadko: ból głowy, parestezje.

Z narządu wzroku

Często: ból oczu, podrażnienie oczu, suchość oczu, świąd oczu, zaczerwienienie spojówek, zaczerwienienie oczu.

Rzadko: uszkodzenie nabłonka rogówki, zespół punktowego zapalenia rogówki, zabarwienie rogówki, zaczerwienienie spojówek, krwotok spojówkowy, obrzęk powiek, zapalenie powiek, ból powiek, zapalenie spojówek, obrzęk oka, dyskomfort oczny, zamazanie wzroku, obniżenie ostrości wzroku, choroby powiek, rumień powiek, zwiększona wrażliwość oczu.

Bardzo rzadko: obrzęk spojówek.

Z układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia

Rzadko: dyskomfort nosa, ból gardła i krtani, uczucie ciała obcego (w gardle).

Z układu pokarmowego

Rzadko: dysgezja.

Bardzo rzadko: wymioty.

Z wątroby i dróg żółciowych

Rzadko: podwyższenie poziomu alaninotransferazy (ALT), gamma-glutamylotransferazy.

Poniżej wymienione efekty uboczne obserwowano podczas badań pozarejestrowych moxifloksacyny. Częstość tych reakcji jest nieznana (nie można jej oszacować na podstawie dostępnych danych).

Z układu sercowo-naczyniowego:

Przyspieszone tętno.

Z układu nerwowego:

Zawroty głowy.

Z narządu wzroku:

Endoftalmia, owrzodzenie rogówki, erozja rogówki, zadrapania rogówki, podwyższenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, mętnienie rogówki, infiltrat rogówkowy, odkładanie się substancji w rogówce, zapalenie spojówek alergiczne, zapalenie rogówki, obrzęk rogówki, światłowstręt, uszkodzenie rogówki, zapalenie powiek, obrzęk powiek, zwiększone łzawienie, wydzielina z oczu, uczucie ciała obcego.

Z układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia:

Duszność.

Z układu pokarmowego:

Nudności.

Z skóry i tkanek podskórnych:

Rumień, wysypka skórna, świąd.

Z układu immunologicznego:

Reakcje nadwrażliwości.

Badania pediatryczne

Wyniki badań klinicznych, w których uczestniczyli pacjenci pediatryczni, w tym noworodki, wykazały, że rodzaj i nasilenie efektów ubocznych są takie same jak u dorosłych.

Podczas okresu obserwacji po rejestracji leku wykryto dodatkowe efekty uboczne:

Z skóry i tkanek podskórnych: pokrzywka.

Podczas stosowania fluorochinolonów doustnie lub dożylne mogą występować zapalenia i pęknięcia ścięgien. Badania i doświadczenie pozarejestrowe z chinolonami stosowanymi ogólnie wskazują, że ryzyko wystąpienia takich pęknięć zwiększa się u pacjentów przyjmujących kortykosteroidy, szczególnie u osób starszych, oraz przy dużym obciążeniu ścięgien, w tym ścięgna Achillesa (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

U pacjentów poddawanych leczeniu ogólnemu chinolonami obserwowano poważne, czasem śmiertelne, reakcje nadwrażliwości (anafilaktyczne), czasem już po podaniu pierwszej dawki. Niektóre reakcje towarzyszyły niewydolność sercowo-naczyniowa, utrata przytomności, szum w uszach, obrzęk gardła lub twarzy, duszność, pokrzywka i świąd (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Zgłaszanie efektów ubocznych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich prawni opiekunowie, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych efektów ubocznych i braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 3 lata.

Okres ważności po pierwszym otwarciu fiolki – 4 tygodnie.

Warunki przechowywania. Nie przewidziano specjalnych warunków przechowywania leku.

Opakowanie.

5 ml w fiolce z kroplówką i nakrętką zabezpieczającą; 1 fiolka w tekturowym opakowaniu.

Kategoria wydania.

Na receptę.

Producent.

Producent odpowiedzialny za wydanie serii:

Pharmaserv International Betriebsgesellschaft mbH.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ernst-Melichor-Gasse 20, 1020 Wiedeń, Austria.