Моменаз

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА МОМЕНАЗ (MOMENAS)

Состав:

действующее вещество: мометазон фуроат;

1 доза содержит 50 мкг мометазона фуроата моногидрата в пересчете на безводную форму;

вспомогательные вещества: раствор бензалкония хлорида, глицерин, полисорбат-80, целлюлоза микрокристаллическая, кармеллоза натрия, лимонной кислоты моногидрат, цитрат натрия, вода очищенная.

Лекарственная форма. Спрей назальный дозированный.

Основные физико-химические свойства: вязкая суспензия от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа. Кортикостероиды. Код АТХ R01AD09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Мометазона фуроат — синтетический кортикостероид для местного применения, оказывающий выраженное противовоспалительное действие. Местное противовоспалительное действие мометазона фуроата проявляется в дозах, при которых не возникает системных эффектов.

Основной механизм противовоспалительного и противоаллергического действия мометазона фуроата связан со способностью препарата подавлять выделение медиаторов аллергических реакций. Мометазона фуроат значительно уменьшает синтез/выделение лейкотриенов из лейкоцитов пациентов, страдающих от аллергических заболеваний. В исследованиях на культурах клеток мометазона фуроат продемонстрировал активность в 10 раз выше, чем другие стероиды, в частности беклометазона дипропионат, бетаметазон, гидрокортизон и дексаметазон, в отношении подавления синтеза/выделения IL-1, IL-5, IL-6 и TNFα. Он также является мощным ингибитором продукции Th2-цитокинов, IL-4 и IL-5 из человеческих CD4+ Т-клеток. Мометазона фуроат также в 6 раз активнее беклометазона дипропионата и бетаметазона в подавлении продукции IL-5.

В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку носа была выявлена высокая противовоспалительная активность мометазона фуроата в виде назального спрея как на ранней, так и на поздней стадии аллергической реакции. Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с исходным уровнем) количества эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.

Выраженный клинический эффект в первые 12 часов применения мометазона фуроата в виде назального спрея был достигнут у 28 % пациентов с сезонным аллергическим ринитом. В среднем (50 %) облегчение наступало в течение 35,9 часа. Кроме того, мометазона фуроат в виде назального спрея показал значительную эффективность в уменьшении симптомов нарушений зрения (покраснение, слезотечение, зуд) у пациентов с сезонным аллергическим ринитом.

В клинических исследованиях с участием пациентов с назальными полипами мометазона фуроат в виде назального спрея продемонстрировал значительную клиническую эффективность в устранении заложенности носа, уменьшении размеров полипов, восстановлении обоняния по сравнению с плацебо.

В клинических исследованиях с участием пациентов в возрасте от 12 лет мометазона фуроат в виде назального спрея в дозе 200 мкг дважды в день продемонстрировал высокую эффективность в ослаблении симптомов риносинусита по сравнению с плацебо. В течение 15 дней лечения симптомы риносинусита оценивались по шкале выраженности симптомов MSS [Major Symptom Score] (боль в области лица, ощущение давления в околоносовых пазухах, боль при надавливании, боль в области околоносовых пазух, ринорея, стекание слизи по задней стенке глотки и заложенность носа). Эффективность применения амоксициллина в дозе 500 мг три раза в сутки значительно не отличалась от плацебо в отношении ослабления симптомов риносинусита по шкале MSS. В течение периода последующего наблюдения после завершения лечения количество рецидивов в группе применения лекарственного средства мометазона фуроата в виде назального спрея было низким и сопоставимым с таковым в группе амоксициллина и плацебо. Длительность лечения острых риносинуситов более 15 дней не оценивалась.

Фармакокинетика. Биодоступность мометазона фуроата при применении в форме назального спрея составляет <1 % в плазме крови (согласно данным, полученным с использованием чувствительного метода нижней границы количественного определения — 0,25 мг/мл). Суспензия мометазона фуроата очень слабо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, а та небольшая часть, которая может быть проглочена и абсорбирована, подвергается активному первичному метаболизму ещё до экскреции, преимущественно в виде метаболитов с желчью и в меньшей степени — с мочой.

Клинические характеристики.

Показания.

• Применять для лечения сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей в возрасте от 2 лет. Профилактическое лечение аллергического ринита среднего и тяжелого течения рекомендуется начинать за 4 недели до предполагаемого начала сезона цветения.
• В качестве вспомогательного терапевтического средства при лечении антибиотиками острых эпизодов синуситов у взрослых (включая пожилых) и детей в возрасте от 12 лет.
• Для лечения симптомов острого риносинусита без признаков тяжелой бактериальной инфекции у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.
• Для лечения назальных полипов и связанных с ними симптомов, в частности заложенности носа и потери обоняния, у пациентов в возрасте от 18 лет.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому вспомогательному компоненту лекарственного средства.

Лекарственное средство не следует применять при наличии нелеченой локализованной инфекции с поражением слизистой оболочки полости носа, такой как герпес простой.

В связи со способностью кортикостероидов подавлять заживление ран, пациентам, которым недавно была проведена операция в полости носа или у которых имелись травмы, не следует применять назальные кортикостероиды до полного заживления.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Ожидается, что одновременная терапия ингибиторами CYP3A, включая препараты, содержащие кобицистат, может увеличить риск системных побочных эффектов. Совместное применение следует избегать, если только польза не превышает повышенного риска развития системных побочных эффектов кортикостероидов; в таком случае пациентов необходимо контролировать на предмет возникновения системных побочных эффектов кортикостероидов.

В клиническом исследовании препарат мометазона фуроат в виде назального спрея применяли одновременно с неседативным пероральным антигистаминным препаратом (лоратадином). Фармакокинетические параметры и профиль безопасности обоих препаратов оставались неизменными.

Особенности применения.

Лекарственное средство МОМЕНАЗ следует применять с осторожностью или вообще не применять у пациентов с активной или латентной туберкулезной инфекцией дыхательных путей, а также при не леченной грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции.

Пациенты, получающие кортикостероиды, потенциально могут иметь подавленный иммунитет и их необходимо предупреждать о повышенном риске заражения при контакте с больными некоторыми инфекционными заболеваниями (такими как ветряная оспа, корь), а также о необходимости консультации с врачом, если такой контакт имел место.

Местные эффекты

После 12-месячного применения мометазона фуроата у пациентов с круглогодичным аллергическим ринитом не наблюдалось признаков атрофии слизистой оболочки носа; кроме того, мометазон фуроат способствовал нормализации гистологической картины слизистой оболочки носа. Как и при любом длительном лечении, пациентам, применяющим лекарственное средство в течение нескольких месяцев и дольше, необходимо периодически проходить осмотр для выявления возможных изменений слизистой оболочки носа. При развитии локальной грибковой инфекции носа или горла может возникнуть необходимость в прекращении терапии препаратом или проведении соответствующего лечения. Постоянное раздражение слизистой оболочки носа и горла также может быть показанием к прекращению применения лекарственного средства.

Применение мометазона фуроата не рекомендуется при развитии перфорации носовой перегородки.

В клинических исследованиях частота возникновения носовых кровотечений была выше по сравнению с плацебо. Носовые кровотечения в целом были легкой степени тяжести и прекращались самостоятельно.

Системные эффекты кортикостероидов

Могут возникать системные эффекты назальных кортикостероидов, особенно при применении высоких доз, предназначенных для длительного применения. Эти эффекты возникают значительно реже, чем при применении пероральных кортикостероидов, могут быть разными у разных пациентов и при применении различных кортикостероидных средств. К потенциальным системным эффектам может относиться синдром Кушинга, кушингоидные признаки, подавление функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, катаракта, глаукома и реже — ряд психических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, тревожность, депрессию или агрессивность (особенно у детей).

После применения назальных кортикостероидов сообщали о случаях повышения внутриглазного давления.

При применении кортикостероидов системного и местного действия (включая интраназальное, ингаляционное и внутриглазное введение) могут возникать нарушения зрения. Если появляются такие симптомы, как нечеткость зрения или другие нарушения со стороны зрения, пациенту следует пройти обследование у офтальмолога для оценки возможных причин нарушения зрения, которые могут включать катаракту, глаукому или такие редкие заболевания, как центральная серозная хориоретинопатия, о которой сообщалось после применения кортикостероидов системного и местного действия.

За пациентами, переходящими на лечение назальным спреем после длительной терапии системными кортикостероидами, необходимо тщательно наблюдать. Прекращение приема системных кортикостероидов у этих пациентов может привести к недостаточности надпочечников в течение нескольких месяцев до восстановления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Если у этих пациентов появляются признаки и симптомы недостаточности надпочечников или синдрома отмены (например, боль в суставах и/или мышцах, чувство усталости и депрессия), несмотря на исчезновение назальных симптомов, применение системных кортикостероидов должно быть возобновлено вместе с другими методами лечения и приняты соответствующие меры. При таком переходе также могут проявляться уже существующие аллергические состояния, такие как аллергический конъюнктивит и экзема, проявления которых ранее подавлялись терапией системными кортикостероидами.

Применение доз, превышающих рекомендованные, может привести к клинически значимому подавлению функции надпочечников. Если имеются признаки применения доз, превышающих рекомендованные, следует рассмотреть возможность применения дополнительного системного кортикостероида в периоды стресса или плановых хирургических вмешательств.

Назальные полипы

Безопасность и эффективность применения назального спрея мометазона фуроата для лечения односторонних полипов, полипов, связанных с муковисцидозом, или полипов, полностью закрывающих носовую полость, не изучались.

Односторонние полипы, которые являются нетипичными и редко встречаются, особенно в случае возникновения язв или кровотечений, должны быть дополнительно исследованы.

Влияние на рост у детей

Рекомендуется регулярно измерять рост детей, получающих длительное лечение назальными кортикостероидами. Если рост замедляется, следует пересмотреть терапию с целью уменьшения дозы назального кортикостероида, если возможно, до минимальной дозы, при которой сохраняется эффективный контроль симптомов. Кроме того, пациента следует направить на консультацию к педиатру.

Неназальные симптомы

Хотя лекарственное средство контролирует назальные симптомы у большинства пациентов, сопутствующее применение соответствующей дополнительной терапии может привести к дополнительному облегчению других симптомов, в частности симптомов со стороны глаз.

Лекарственное средство МОМЕНАЗ содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение и отек слизистой оболочки носа, особенно при длительном применении.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Данные о влиянии мометазона фуроата при его применении в период беременности ограничены или отсутствуют. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Как и другие кортикостероиды для назального применения, лекарственное средство МОМЕНАЗ следует применять беременным только в том случае, если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск для матери, плода или новорожденного. Новорожденных, матери которых во время беременности применяли кортикостероиды, следует тщательно обследовать на предмет возможной гипофункции надпочечников.

Кормление грудью

Неизвестно, проникает ли мометазон фуроат в грудное молоко. Как и при применении других назальных кортикостероидов, необходимо прекратить грудное вскармливание или прекратить/воздержаться от терапии назальным спреем мометазона фуроата, учитывая преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Фертильность

Клинические данные о влиянии мометазона фуроата на фертильность отсутствуют. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность, однако влияния на фертильность не установлено.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Неизвестно.

Способ применения и дозы.

Перед началом использования нового флакона лекарственного средства следует провести его калибровку. Калибровка осуществляется путем примерно 10 нажатий на дозирующий насос-распылитель, после чего устанавливается стабильная подача лекарственного вещества, при которой при каждом нажатии происходит выброс примерно 100 мг суспензии, содержащей 50 мкг мометазона (1 доза). Если назальный спрей не использовался в течение 14 дней или дольше, перед следующим применением необходимо повторное распыление путем 2 нажатий, пока не будет наблюдаться полная подача. Не прокалывать насадку перед началом применения.

Перед каждым применением флакон следует энергично взбалтывать.

Если насадка забилась, необходимо снять пластиковый колпачок, осторожно нажав на белое кольцо, аккуратно снять насадку, промыть ее теплой проточной водой, высушить и установить на прежнее место. Не пытайтесь прочистить насадку иглой или другим острым предметом, поскольку такие действия могут повредить дозатор.

Регулярная очистка насадки является очень важной.

Перед каждым применением необходимо тщательно очистить нос от слизи.

Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита: для взрослых (в том числе пожилого возраста) и детей в возрасте от 12 лет рекомендованная профилактическая и терапевтическая доза препарата составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг каждое) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза — 200 мкг). После достижения лечебного эффекта для поддерживающей терапии целесообразно уменьшить дозу до 1 впрыскивания в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза — 100 мкг).

Если облегчение симптомов заболевания не удается достичь применением препарата в рекомендованной терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до максимальной: по 4 впрыскивания в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза — 400 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.

Препарат продемонстрировал клинически значимое начало действия в течение 12 часов после первого применения у части пациентов с сезонным аллергическим ринитом. Однако полную пользу от лечения нельзя получить в первые 48 часов, поэтому пациенту необходимо продолжать регулярное применение для достижения полного терапевтического эффекта.

Для детей в возрасте 2–11 лет рекомендованная терапевтическая доза составляет 1 впрыскивание (50 мкг) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза — 100 мкг).

Дополнительное лечение острых эпизодов синуситов. Для взрослых (в том числе пожилого возраста) и детей в возрасте от 12 лет рекомендованная терапевтическая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная доза — 400 мкг).

Если облегчение симптомов заболевания не удается достичь применением препарата в рекомендованной терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до 4 впрыскиваний в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная доза — 800 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.

Острый риносинусит. Для взрослых и детей в возрасте от 12 лет рекомендованная терапевтическая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная доза — 400 мкг).

Назальные полипы. Для пациентов в возрасте от 18 лет (в том числе пожилого возраста) рекомендованная доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная доза — 400 мкг). После достижения клинического эффекта рекомендуется уменьшить дозу до 2 впрыскиваний в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная доза — 200 мкг).

Дети. В ходе плацебо-контролируемых клинических исследований у детей, которым назальный спрей мометазона фуроата применяли в суточной дозе 100 мкг в течение года, задержки роста не отмечалось.

Безопасность и эффективность лекарственного средства при лечении назальных полипов у детей и подростков (в возрасте до 18 лет), симптомов риносинусита — у детей в возрасте до 12 лет, сезонного или круглогодичного аллергического ринита — у детей в возрасте до 2 лет не изучались.

Передозировка. Маловероятно, что передозировка потребует иной терапии, кроме наблюдения.

Ингаляция или пероральное введение избыточных доз кортикостероидов может привести к подавлению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Побочные реакции.

Побочные реакции, связанные с лечением препаратом мометазона фуроатом, которые наблюдались в клинических исследованиях у пациентов с аллергическим ринитом, приведены в таблице 1.

Таблица 1.

Побочные реакции, связанные с лечением препаратом мометазона фуроатом, у пациентов с аллергическим ринитом

Носовые кровотечения прекращались самостоятельно и были умеренными, возникали несколько чаще, чем при применении плацебо (5 %), но реже, чем при применении других интраназальных кортикостероидов, использовавшихся в качестве активного контроля (при применении некоторых из них частота возникновения носовых кровотечений составляла до 15 %). Частота возникновения других нежелательных явлений была сопоставима с таковой при применении плацебо.

У детей частота развития нежелательных явлений была сопоставима с таковой при применении плацебо, например: носовые кровотечения (6 %), головная боль (3 %), ощущение раздражения в носу (2 %), чихание (2 %).

У пациентов с назальными полипами общее количество нежелательных явлений сравнивалось с таковым при применении плацебо и было подобным количеству, наблюдавшемуся у пациентов с аллергическим ринитом.

Побочные реакции, связанные с лечением мометазона фуроатом, наблюдавшиеся в клинических исследованиях более чем у 1 % пациентов, приведены в таблице 2.

Таблица 2.

Побочные реакции, связанные с лечением мометазона фуроатом, у пациентов с назальными полипами

После интраназального применения мометазона фуроата иногда могут наблюдаться реакции повышенной чувствительности, включая бронхоспазм и одышку. Очень редко сообщалось об анафилактической реакции, ангионевротическом отеке или нарушениях обоняния и вкуса.

У пациентов с острым риносинуситом общее количество нежелательных явлений сопоставимо с таковым при применении плацебо и подобно количеству, наблюдавшемуся у пациентов с другими показаниями. Связанные с лечением побочные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях более чем у 2 % пациентов, приведены в таблице 3.

Таблица 3.

Связанные с лечением препаратом мометазона фуроат побочные реакции у пациентов с острым риносинуситом

Наиболее частая побочная реакция — носовое кровотечение — возникала приблизительно с одинаковой частотой в группе плацебо (2,6 %) и в группе лекарственного средства мометазона фуроата (2,9 % и 3,7 % соответственно).

Возможно возникновение системных эффектов назальных кортикостероидов, особенно при применении больших доз в течение длительного периода.

При применении интраназальных кортикостероидов были зафиксированы случаи глаукомы / повышения внутриглазного давления. Сообщалось о нечеткости зрения.

Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинские и фармацевтические работники, а также пациенты или их законные представители должны сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Срок годности после первого вскрытия — 2 месяца.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в защищенном от света месте, вдали от огня и нагревательных приборов.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 г (60 доз) или по 18 г (140 доз) суспензии в полиэтиленовом флаконе с дозирующим насосом-распылителем, закрытом колпачком; по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ФАРМЕА.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. ЗАК де Оржемонт, 10 рю Буш Томас, Анже, 49000, Франция.