Mometazon

ULOTKA DO STOSOWANIA LEKU MOMЕNAS (MOMЕNAS)

Skład:

substancja czynna: mometazonu fuoran;

1 dawka zawiera 50 µg fuoranu mometazonu monohydratu w przeliczeniu na formę bezwodną;

substancje pomocnicze: roztwór benzalkonium chloridu, gliceryna, polisorbat-80, celuloza mikrokryształowa, karboksymetyloceluloza sodu, kwas cytrynowy monohydrat, cytrynian sodu, woda oczyszczona.

Postać leku. Aparat do dawkowania zawierający aerozol do nosa.

Główne właściwości fizykochemiczne: lepka zawiesina o barwie od białej do prawie białej.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwzapalne i inne leki stosowane miejscowo w chorobach jamy nosa. Glikokortykosteroidy. Kod ATC R01AD09.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika. Mometazonu furoat to syntetyczny kortykosteroid do stosowania miejscowego, wykazujący wyraźne działanie przeciwzapalne. Działanie przeciwzapalne mometazonu furoatu lokalnie objawia się w dawkach, przy których nie występują efekty systemowe.

Głównym mechanizmem działania przeciwzapalnego i przeciwalergicznego mometazonu furoatu jest jego zdolność do hamowania wydzielania mediatorów reakcji alergicznnych. Mometazonu furoat znacząco zmniejsza syntezę/wywolanie leukotrienów z leukocytów pacjentów cierpiących na choroby alergiczne. Mometazonu furoat wykazał w badaniach na kulturach komórkowych aktywność 10-krotnie większą niż inne sterydy, w szczególności beclometazonu dipropionian, betametazon, hydrokortyzon i dexametazon, w zakresie hamowania syntezy/wywolania IL-1, IL-5, IL-6 oraz TNFα. Jest on również silnym inhibitorem produkcji cytokin Th2, IL-4 oraz IL-5 z ludzkich komórek T CD4+. Mometazonu furoat jest także 6-krotnie bardziej aktywny niż beclometazonu dipropionian i betametazon w hamowaniu produkcji IL-5.

W badaniach z wywołaniem reakcji alergicznej poprzez aplikację antygenów na błonę śluzową nosa wykazano wysoką aktywność przeciwzapalną mometazonu furoatu w postaci sprayu nosowego zarówno w wczesnej, jak i późnej fazie reakcji alergicznej. Potwierdzono to poprzez obniżenie (w porównaniu z placebo) poziomu histaminy i aktywności eozynofili, a także zmniejszenie (w porównaniu z poziomem wyjściowym) liczby eozynofili, neutrofili oraz białek adhezji komórek nabłonkowych.

Wyraźny efekt kliniczny w ciągu pierwszych 12 godzin po zastosowaniu mometazonu furoatu w postaci sprayu nosowego osiągnięto u 28% pacjentów z sezonowym nieżytą nosa. Średnio (50%) ulga wystąpiła po 35,9 godziny. Ponadto mometazonu furoat w postaci sprayu nosowego wykazał istotną skuteczność w zmniejszaniu objawów zaburzeń wzroku (zaczerwienienie, łzawienie, świąd) u pacjentów z sezonowym nieżytą nosa.

W badaniach klinicznych z udziałem pacjentów z polipami nosowymi mometazonu furoat w postaci sprayu nosowego wykazał istotną skuteczność kliniczną w łagodzeniu uczucia zatkania nosa, zmniejszaniu rozmiarów polipów oraz przywracaniu węchu w porównaniu z placebo.

W badaniach klinicznych z udziałem pacjentów w wieku od 12 lat mometazonu furoat w postaci sprayu nosowego w dawce 200 μg dwa razy dziennie wykazał wysoką skuteczność w osłabianiu objawów rinosinusitidy w porównaniu z placebo. Przez 15 dni leczenia objawy rinosinusitidy oceniano według skali nasilenia objawów MSS [Major Symptom Score] (ból w okolicy twarzy, uczucie ucisku w zatokach nosa, ból przy ucisku, ból w okolicy zatok nosa, rhinorrhea, ściekanie śluzu po tylnej ścianie gardła oraz uczucie zatkania nosa). Skuteczność stosowania amoksycyliny w dawce 500 mg trzy razy dziennie nie różniła się istotnie od placebo w zakresie osłabiania objawów rinosinusitidy według skali MSS. W okresie dalszej obserwacji po zakończeniu leczenia liczba nawrotów w grupie stosującej lek mometazonu furoat w postaci sprayu nosowego była niska i porównywalna z grupą amoksycyliny oraz placebo. Długość leczenia ostrej rinosinusitidy ponad 15 dni nie była oceniana.

Farmakokinetyka. Biodostępność mometazonu furoatu po stosowaniu w formie sprayu nosowego wynosi <1% we krwi (zgodnie z danymi uzyskanymi przy użyciu czułej metody dolnej granicy oznaczania ilościowego – 0,25 mg/ml). Zawiesina mometazonu furoatu jest bardzo słabo wchłaniana z przewodu pokarmowego, a ta niewielka ilość, która może być połknięta i wchłonięta, podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przemiany jeszcze przed wydaleniem głównie w postaci metabolitów z żółcią i w mniejszym stopniu z moczem.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

• Stosować w leczeniu sezonowego lub rozostrzennego przewlekłego nieżytu nosa u dorosłych i dzieci od 2. roku życia. Zaleca się rozpoczęcie leczenia profilaktycznego nieżytu nosa o umiarkowanym i ciężkim przebiegu 4 tygodnie przed przewidywanym początkiem sezonu kwitnienia roślin.
• Jako lek wspomagający w terapii przeciwbakteryjnej ostrych zaostrzeń zapalenia zatok u dorosłych (w tym osób starszych) i dzieci od 12. roku życia.
• W leczeniu objawów ostrego rinosinusitu bez oznak ciężkiej infekcji bakteryjnej u dorosłych i dzieci od 12. roku życia.
• W leczeniu objawów polipów nosowych i objawów z nimi związanych, w szczególności zatkania nosa i utraty węchu, u pacjentów od 18. roku życia.

Przeciwwskazania. Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek składnik pomocniczy.

Nie należy stosować leku w przypadku nieleczonych zlokalizowanych infekcji z zaangażowaniem błony śluzowej nosa, takich jak zwykła opryszczka (herpes simplex).

Ze względu na zdolność kortykosteroidów do hamowania gojenia ran, nie należy stosować kortykosteroidów do nosa u pacjentów, u których niedawno wykonano zabieg chirurgiczny w jamie nosowej lub którzy doznali urazu nosa, dopóki nie nastąpi pełne gojenie.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań. Oczekuje się, że terapia łączna z inhibitorami CYP3A, w tym lekami zawierającymi kobicystat, zwiększy ryzyko wystąpienia systemowych działań niepożądanych. Należy unikać jednoczesnego stosowania, chyba że korzyść przewyższa zwiększone ryzyko wystąpienia systemowych działań niepożądanych kortykosteroidów — w takim przypadku pacjentów należy kontrolować pod kątem wystąpienia systemowych działań niepożądanych kortykosteroidów.

W badaniu klinicznym stosowano preparat Mometazonu furoat w postaci sprayu do nosa jednoczesnie z nieusypiającym doustnym lekiem przeciwko alergii (loratadyną). Parametry farmakokinetyczne i profil bezpieczeństwa obu leków pozostały niezmienione.

Szczególne środki ostrożności.

Lek Mometazon należy stosować z ostrożnością lub wcale nie stosować u pacjentów z aktywnym lub utajonym gruźliczym zakażeniem dróg oddechowych, a także przy nieleczonych infekcjach grzybiczych, bakteryjnych, wirusowych ogólnoustrojowych.

Pacjenci stosujący kortykosteroidy mogą potencjalnie mieć zahamowany układ odpornościowy i należy ich ostrzec o zwiększonym ryzyku zakażenia w przypadku kontaktu z chorymi na niektóre choroby zakaźne (takie jak ospa wietrzna, odra), a także o konieczności konsultacji z lekarzem, jeśli taki kontakt miał miejsce.

Lokalne działania

Po 12-miesięcznym stosowaniu fuorotu mometazonu u pacjentów z rokowym alergicznym nieżytu nosa nie zaobserwowano oznak atrofii błony śluzowej nosa; ponadto fuorot mometazonu sprzyjał normalizacji obrazu histologicznego błony śluzowej nosa. Jak przy każdej długotrwałej terapii, pacjenci stosujący lek przez kilka miesięcy lub dłużej powinni okresowo poddawać się badaniom w celu wykrycia ewentualnych zmian błony śluzowej nosa. W przypadku rozwoju lokalnego zakażenia grzybiczego nosa lub gardła może pojawić się potrzeba przerwania leczenia lub podjęcia odpowiedniego leczenia. Utrzymujące się przez dłuższy czas podrażnienie błony śluzowej nosa i gardła może również stanowić wskazanie do przerwania stosowania leku.

Stosowanie fuorotu mometazonu nie jest zalecane w przypadku wystąpienia perforacji przegrody nosowej.

W badaniach klinicznych częstość występowania krwawień z nosa była wyższa w porównaniu z placebo. Krwawienia z nosa były ogólnie łagodne i ustępowały spontanicznie.

Działania systemowe kortykosteroidów

Działania systemowe kortykosteroidów do stosowania miejscowego w nosie mogą wystąpić, szczególnie przy stosowaniu wysokich dawek przez dłuższy czas. Działania te występują znacznie rzadziej niż przy stosowaniu kortykosteroidów doustnych, mogą różnić się u poszczególnych pacjentów oraz przy stosowaniu różnych środków kortykosteroidowych. Do potencjalnych działań systemowych może należeć zespół Cushinga, cechy cushingoide, zahamowanie działania nadnerczy, opóźnienie wzrostu u dzieci i młodzieży, zaćma, jaskra oraz rzadziej – różne zaburzenia psychiczne lub zachowania, w tym nadaktywność psychoruchowa, zaburzenia snu, niepokój, depresja lub agresja (szczególnie u dzieci).

Po stosowaniu kortykosteroidów do nosa zgłaszano przypadki podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Przy stosowaniu kortykosteroidów działających ogólnoustrojowo i miejscowo (w tym do nosa, przez inhalację oraz do oka) mogą wystąpić zaburzenia wzroku. Jeśli wystąpią takie objawy jak nieostrość widzenia lub inne zaburzenia wzroku, pacjent powinien poddać się badaniu u okulisty w celu oceny możliwych przyczyn zaburzeń wzroku, które mogą obejmować zaćmę, jaskrę lub rzadsze choroby, takie jak środkowe serozne retinopatia naczyniówki, o których zgłaszano po stosowaniu kortykosteroidów ogólnoustrojowych i miejscowych.

Pacjentów, którzy przechodzą na leczenie sprayem do nosa po długotrwałym leczeniu kortykosteroidami ogólnoustrojowymi, należy dokładnie obserwować. Przestanie stosowania kortykosteroidów ogólnoustrojowych u tych pacjentów może powodować niedostateczność nadnerczy przez kilka miesięcy do czasu przywrócenia funkcji układu podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowego. Jeśli ci pacjenci wykazują objawy i objawy niedostateczności nadnerczy lub zespołu odstawienia (np. ból w stawach i/lub mięśniach, uczucie zmęczenia i depresja), pomimo ustąpięcia objawów nosowych, stosowanie kortykosteroidów ogólnoustrojowych powinno być wznowione razem z innymi metodami leczenia i należy podjąć odpowiednie działania. Przy takiej zmianie mogą również ujawnić się istniejące wcześniej stany alergiczne, takie jak zapalenie spojówek alergicznego i egzema, których objawy wcześniej były zahamowane przez leczenie kortykosteroidami ogólnoustrojowymi.

Stosowanie dawek wyższych niż zalecane może prowadzić do klinicznie istotnego zahamowania działania nadnerczy. Jeśli istnieją dowody na stosowanie dawek wyższych niż zalecane, należy rozważyć możliwość stosowania dodatkowego kortykosteroidu ogólnoustrojowego w okresach stresu lub planowanych zabiegach chirurgicznych.

Polipy nosa

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania sprayu do nosa z fuorotem mometazonu w leczeniu jednostronnych polipów, polipów związanych z mukowiscydozą lub polipów całkowicie zamykających jamę nosową nie zostały zbadane.

Jednostronne polipy, które są nietypowe i rzadko występują, szczególnie w przypadku pojawienia się owrzodzeń lub krwawień, powinny być dokładnie zbadane.

Wpływ na wzrost u dzieci

Zaleca się regularne pomiar wzrostu u dzieci otrzymujących długotrwałe leczenie kortykosteroidami do nosa. Jeśli wzrost się spowolni, należy przejrzeć terapię w celu zmniejszenia dawki kortykosteroidu do nosa, jeśli to możliwe, do najniższej dawki, przy której utrzymuje się skuteczną kontrolę objawów. Ponadto pacjenta należy skierować na konsultację do pediatry.

Objawy niezwiązane z nosa

Chociaż lek kontroluje objawy nosowe u większości pacjentów, wspomagające stosowanie odpowiedniej terapii dodatkowej może prowadzić do dodatkowego złagodzenia innych objawów, w szczególności objawów oczu.

Lek Mometazon zawiera chlorek benzalkoniu, który może powodować podrażnienie i obrzęk błony śluzowej nosa, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Dane dotyczące wpływu fuorotu mometazonu na stosowanie w czasie ciąży są ograniczone lub nieistniejące. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność rozrodczą. Jak i inne kortykosteroidy do stosowania w nosie, lek Mometazon należy stosować w czasie ciąży tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść uzasadnia potencjalne ryzyko dla matki, płodu lub noworodka. Noworodki matek, które w czasie ciąży stosowały kortykosteroidy, należy dokładnie badać pod kątem możliwej hipofunkcji nadnerczy.

Karmienie piersią

Nie wiadomo, czy fuorot mometazonu przenika do mleka matki. Jak w przypadku stosowania innych kortykosteroidów do nosa, należy rozważyć przerwanie karmienia piersią lub przerwanie/stosowanie leczenia sprayem do nosa z fuorotem mometazonu, biorąc pod uwagę korzyści karmienia piersią dla dziecka i korzyści terapeutyczne dla kobiety.

Niepłodność

Brak danych klinicznych dotyczących wpływu fuorotu mometazonu na płodność. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność rozrodczą, ale nie wykazały wpływu na płodność.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych lub innych urządzeń.

Nieznane.

Sposób stosowania i dawka.

Przed rozpoczęciem stosowania nowego flakonu leku należy go skalibrować. Kalibracja odbywa się poprzez około 10 naciśnięć na dawkujący rozpylacz, po czym ustala się regularna dawka leku, przy której każde naciśnięcie powoduje wydostanie około 100 mg zawiesiny zawierającej 50 µg mometazonu (1 dawka). Jeśli spray do nosa nie był stosowany przez 14 dni lub dłużej, przed kolejnym użyciem konieczne jest ponowne wypłukanie przez 2 naciśnięcia, aż do uzyskania pełnego dawkowania. Nie przebijać końcówki przed rozpoczęciem stosowania.

Przed każdym zastosowaniem należy energicznie wstrząsnąć flakonem.

Jeśli końcówka się zabrudzi, należy zdjąć plastikowy kaptur, delikatnie naciskając na białe pierścień, ostrożnie zdjąć końcówkę, przemyć ją ciepłą bieżącą wodą, wysuszyć i ponownie założyć. Nie próbować czyścić końcówki igłą ani innym ostrym przedmiotem, ponieważ może to uszkodzić dawkownik.

Regularne czyszczenie końcówki jest bardzo ważne.

Przed każdym zastosowaniem należy dokładnie oczyścić nos z wydzieliny.

Leczenie sezonowego lub rokowego alergicznego nieżytu nosa: dla dorosłych (w tym osób starszych) i dzieci w wieku od 12 lat zalecana dawka profilaktyczna i terapeutyczna to 2 zatryskiwania (po 50 µg każde) do każdej nozdrzy raz dziennie (całkowita dawka dzienna – 200 µg). Po osiągnięciu efektu terapeutycznego w celu utrzymania terapii zaleca się zmniejszenie dawki do 1 zatryskiwania do każdej nozdrzy raz dziennie (całkowita dawka dzienna – 100 µg).

Jeśli nie uda się osiągnąć złagodzenia objawów choroby przy stosowaniu leku w zalecanej dawce terapeutycznej, dawkę dzienną można zwiększyć do maksymalnej: po 4 zatryskiwania do każdej nozdrzy raz dziennie (całkowita dawka dzienna – 400 µg). Po złagodzeniu objawów choroby zaleca się zmniejszenie dawki.

Lek wykazał klinicznie istotny początek działania w ciągu 12 godzin po pierwszym zastosowaniu u części pacjentów z sezonowym nieżytu nosa. Jednak pełnej korzyści z leczenia nie można uzyskać w pierwszych 48 godzinach, dlatego pacjent powinien kontynuować regularne stosowanie w celu osiągnięcia pełnego efektu terapeutycznego.

Dla dzieci w wieku 2–11 lat zalecana dawka terapeutyczna to 1 zatryskiwanie (50 µg) do każdej nozdrzy raz dziennie (całkowita dawka dzienna – 100 µg).

Pomocnicze leczenie ostrych epizodów zatkania zatok. Dla dorosłych (w tym osób starszych) i dzieci w wieku od 12 lat zalecana dawka terapeutyczna to 2 zatryskiwania (po 50 µg) do każdej nozdrzy dwa razy dziennie (całkowita dawka dzienna – 400 µg).

Jeśli nie uda się osiągnąć złagodzenia objawów choroby przy stosowaniu leku w zalecanej dawce terapeutycznej, dawkę dzienną można zwiększyć do 4 zatryskiwań do każdej nozdrzy dwa razy dziennie (całkowita dawka dzienna – 800 µg). Po złagodzeniu objawów choroby zaleca się zmniejszenie dawki.

Ostry rinosinusitis. Dla dorosłych i dzieci w wieku od 12 lat zalecana dawka terapeutyczna to 2 zatryskiwania (po 50 µg) do każdej nozdrzy dwa razy dziennie (całkowita dawka dzienna – 400 µg).

Polipy nosa. Dla pacjentów w wieku od 18 lat (w tym osób starszych) zalecana dawka to 2 zatryskiwania (po 50 µg) do każdej nozdrzy dwa razy dziennie (całkowita dawka dzienna – 400 µg). Po osiągnięciu efektu klinicznego zaleca się zmniejszenie dawki do 2 zatryskiwań do każdej nozdrzy raz dziennie (całkowita dawka dzienna – 200 µg).

Dzieci. W trakcie prowadzonych badań klinicznych z grupą placebo u dzieci, którym spray do nosa z fuorotem mometazonu podawano w dawce dziennej 100 µg przez rok, nie zaobserwowano opóźnienia wzrostu.

Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności leku w leczeniu polipów nosa u dzieci i młodzieży (do 18 roku życia), objawów rinosinusitis u dzieci do 12 roku życia oraz sezonowego lub rokowego alergicznego nieżytu nosa u dzieci do 2 roku życia.

Przedawkowanie. Mało prawdopodobne, że przedawkowanie będzie wymagać innej terapii poza obserwacją.

Wdychanie lub doustne podanie nadmiernych dawek kortykosteroidów może prowadzić do zahamowania funkcji układu podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowego.

Efekty uboczne.

Efekty uboczne związane z leczeniem preparatem mometazonu furoat, obserwowane w badaniach klinicznych u pacjentów z alergicznym nieżytą nosa, przedstawiono w tabeli 1.

Tabela 1.

Efekty uboczne związane z leczeniem preparatem mometazonu furoat u pacjentów z alergicznym nieżytą nosa

Krwiotoki z nosa ustępowały spontanicznie i były umiarkowane, występowały nieco częściej niż przy stosowaniu placebo (5 %), ale rzadziej niż przy stosowaniu innych stosowanych jako kontrola aktywna glikokortykosteroidów do stosowania do nosa (przy stosowaniu niektórych z nich częstość występowania krwotoków z nosa dochodziła do 15 %). Częstość występowania innych niepożądanych zdarzeń była porównywalna z częstością przy stosowaniu placebo.

U dzieci częstość występowania niepożądanych zdarzeń była porównywalna z częstością przy stosowaniu placebo, np. krwotoki z nosa (6 %), ból głowy (3 %), uczucie podrażnienia w nosie (2 %), kichanie (2 %).

U pacjentów z polipami nosowymi ogólna liczba niepożądanych zdarzeń była porównywalna z liczbą przy stosowaniu placebo i podobna do liczby obserwowanej u pacjentów z alergicznym nieżytą nosa.

Reakcje niepożądane związane z leczeniem Mometazonem fuoranem, obserwowane w badaniach klinicznych u ponad 1 % pacjentów, przedstawiono w tabeli 2.

Tabela 2.

Reakcje niepożądane związane z leczeniem Mometazonem fuoranem u pacjentów z polipami nosowymi

Po zastosowaniu donosowym furoata mometazonu czasami mogą występować reakcje nadwrażliwości, w tym skurcz oskrzeli i duszność. Bardzo rzadko odnotowano reakcję anafilaktyczną, obrzęk naczynioruchowy lub zaburzenia węchu i smaku.

U pacjentów z ostrym rinosinusitem ogólna liczba niepożądanych zdarzeń była porównywalna z liczbą występującą przy stosowaniu placebo i podobna do liczby obserwowanej u pacjentów z innymi wskazaniami. Reakcje niepożądane związane z leczeniem, obserwowane w badaniach klinicznych u ponad 2% pacjentów, przedstawiono w tabeli 3.

Tabela 3.

Reakcje niepożądane związane z leczeniem furoatem mometazonu u pacjentów z ostrym rinosinusitem

Najczęstszym działaniem niepożądnym była krwawienku z nosa, występująca z podobną częstością w grupie placebo (2,6 %) oraz w grupie leku zawierającego furoat mometazonu (2,9 % i 3,7 % odpowiednio).

Możliwe wystąpienie efektów systemowych kortykosteroidów stosowanych do nosa, szczególnie przy stosowaniu dużych dawek przez dłuższy okres czasu.

Podczas stosowania kortykosteroidów do nosa odnotowano przypadki glaukomu / podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego. Zgłaszano zaburzenia widzenia.

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego ze stosowaniem tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich ustawowieni przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Okres ważności po pierwszym otwarciu – 2 miesiące.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem, z dala od ognia i urządzeń grzewczych.

Nie zamrażać.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. 10 g (60 dawek) lub 18 g (140 dawek) zawiesiny w butelce polietylenowej z dawkującym zraszaczem pompującym, zamkniętej kapturkiem; 1 butelka w pudełku kartonowym.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent. FARMÉA.

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności. ZAC de Orjement, 10 rue Bouchet Thomas, ANJOU, 49000, Francja.