Моксифлоксацин-фармекс

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства МОКСИФЛОКСАЦИН-ФАРМЕКС (MOXIFLOXACIN-PHARMEX)

Состав:

действующее вещество: моксифлоксацин (moxifloxacin);

1 мл раствора содержит 5,45 мг гидрохлорида моксифлоксацина, что эквивалентно 5 мг моксифлоксацина;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота борная, натрия гидроксид и/или кислота соляная разведенная (для регулирования рН), вода для инъекций.

Лекарственная форма. Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые в офтальмологии. Антибактериальные средства. Код АТХ S01А E07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Моксифлоксацин, фторхинолон четвёртого поколения, подавляет ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, которые необходимы для репликации, восстановления и рекомбинации бактериальной ДНК.

Механизм резистентности

Резистентность к фторхинолонам, включая моксифлоксацин, обычно возникает при хромосомных мутациях в генах, кодирующих ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. У грамотрицательных бактерий резистентность к моксифлоксацину может возникать вследствие мутаций в системах генов mar (мультирезистентность) и qnr (резистентность к хинолонам). Перекрёстная резистентность с бета-лактамами, макролидами и аминогликозидами маловероятна из-за различий в механизме действия.

Граничные значения

Европейским комитетом по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST) установлены следующие граничные значения минимальной подавляющей концентрации (МПК) (мг/л):

Предельные значения in vitro используются для прогнозирования клинической эффективности моксифлоксацина при системном применении. Эти предельные значения могут быть неприменимы при местном применении лекарственного средства в глаз, поскольку при местном применении используются более высокие концентрации, а местные физические/химические условия могут влиять на активность препарата в месте введения.

Чувствительность

Распространенность приобретенной резистентности может варьироваться в зависимости от географического положения и времени для соответствующих видов микроорганизмов, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций.

При необходимости следует проконсультироваться со специалистом, если местная распространенность резистентности такова, что активность моксифлоксацина, по крайней мере в отношении некоторых видов инфекций, вызывает сомнения.

Доклинические данные по безопасности

В ходе доклинических исследований эффекты после местного применения в глаз наблюдались только при применении дозы, значительно превышавшей максимальную дозу для человека, что указывает на незначительную значимость при клиническом применении.

Как и при применении других хинолонов, моксифлоксацин также оказался генотоксичным in vitro в клетках бактерий и млекопитающих. Можно предположить пороговый уровень генотоксичности, поскольку при значительно более высоких концентрациях эти эффекты могут привести к взаимодействию с бактериальной гиразой и топоизомеразой II в клетках млекопитающих. При исследованиях in vivo, несмотря на высокие дозы моксифлоксацина, никаких доказательств генотоксичности выявлено не было. Таким образом, терапевтические дозы для человека обеспечивают адекватный уровень безопасности. При доклинических исследованиях у крыс не наблюдалось никаких признаков канцерогенного действия.

В отличие от других хинолонов, моксифлоксацин не продемонстрировал фототоксических и фотогенотоксических свойств в ходе расширенных исследований in vitro и in vivo.

Фармакокинетика.

После местного применения глазных капель моксифлоксацин всасывается в системный кровоток. Концентрацию моксифлоксацина в плазме крови определяли у 21 исследуемого — мужчин и женщин, которым закапывали лекарственное средство местно в оба глаза 3 раза в сутки в течение 4 дней. Средние статистические значения концентрации Cmax и показателя «зависимость концентрации от времени» (AUC) в плазме крови составили 2,7 нг/мл и 41,9 нг·ч/мл соответственно. Эти значения примерно в 1600 и 1200 раз ниже средних значений Cmax и AUC, сообщаемых после перорального применения терапевтических доз моксифлоксацина 400 мг. Период полувыведения моксифлоксацина из плазмы крови составляет 13 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Местное лечение бактериального конъюнктивита, вызванного штаммами бактерий, чувствительными к моксифлоксацину.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активному веществу, другим хинолонам или любому из компонентов препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследований взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводили. Взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно, поскольку моксифлоксацин имеет низкую системную концентрацию при местном офтальмологическом применении. При одновременном назначении нескольких офтальмологических лекарственных средств для местного применения интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять последними.

Особенности применения.

Только для офтальмологического применения. Не для инъекций. Запрещается введение моксифлоксацина путем субконъюнктивальной инъекции или непосредственно в переднюю камеру глаза.

У пациентов, получавших системную терапию хинолонами, наблюдались серьезные, иногда летальные реакции повышенной чувствительности (анафилактические), иногда — после применения первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, ангионевротическим отеком (включая отек гортани, глотки и лица), обструкцией дыхательных путей, одышкой, крапивницей и зудом.

При возникновении аллергической реакции на моксифлоксацин, капли глазные, применение препарата необходимо прекратить. Серьезные острые реакции повышенной чувствительности на моксифлоксацин или любой компонент этого лекарственного средства могут потребовать неотложного лечения. При наличии клинических показаний следует восстановить проходимость дыхательных путей и провести кислородотерапию.

Как и при применении других антибиотиков, длительное применение моксифлоксацина, капель глазных, может привести к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. При возникновении суперинфекции следует прекратить лечение и назначить соответствующую терапию.

При системной терапии фторхинолонами, включая моксифлоксацин, может возникать воспаление и разрыв сухожилий, особенно у пациентов пожилого возраста, а также при одновременном применении с кортикостероидами. При первых признаках воспаления сухожилий лечение с применением моксифлоксацина, капли глазные, следует прекратить.

Не рекомендуется носить контактные линзы во время лечения воспалений/инфекций глаза.

Препарат не назначать детям до 2 лет для лечения заболеваний глаза, вызванных Chlamydia trachomatis, поскольку его эффективность не изучалась в этой категории пациентов. Детям в возрасте от 2 лет с заболеваниями глаз, вызванными Chlamydia trachomatis, необходимо проводить соответствующую системную терапию. Новорожденные должны получать соответствующую системную терапию при поражении глаз, вызванном Chlamydia trachomatis или Neisseria gonorrhoeae.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Репродуктивная функция

Исследований влияния моксифлоксацина на репродуктивную функцию человека при местном применении не проводили.

О каких-либо побочных реакциях со стороны репродуктивной функции у мужчин или женщин при применении моксифлоксацина, капли глазные, не сообщалось.

Беременность

Поскольку адекватных и хорошо контролируемых исследований применения препарата у беременных женщин не проводили, моксифлоксацин не следует применять в период беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза от применения препарата превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью

Неизвестно, проникает ли моксифлоксацин или его метаболиты в грудное молоко. В исследованиях на животных было выявлено низкое содержание моксифлоксацина в молоке при пероральном применении. Моксифлоксацин следует назначать с осторожностью женщинам, кормящим грудью.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Моксифлоксацин, капли глазные, не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Временное помутнение зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. Если помутнение зрения возникает после закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Для офтальмологического применения.

Взрослые, включая пожилых пациентов

Закапывать по 1 капле в пораженный глаз (глаза) 3 раза в сутки.

Обычно состояние улучшается в течение 5 дней, после чего лечение следует продолжать ещё в течение следующих 2–3 дней. Если в течение 5 дней проводимого лечения улучшения не наблюдается, необходимо проконсультироваться с врачом для уточнения диагноза и/или лечения. Продолжительность лечения зависит от степени тяжести заболевания, а также от клинической и бактериологической картины течения болезни.

Дети

Нет необходимости корректировать дозу для данной категории пациентов.

Пациенты с нарушением функции печени и почек

Нет необходимости корректировать дозу для данной категории пациентов.

Чтобы предотвратить загрязнение наконечника капельницы и содержимого флакона, необходимо соблюдать осторожность и не касаться век, прилегающих участков или других поверхностей краем флакона-капельницы.

Для предотвращения абсорбции капель через слизистую оболочку носа, особенно у новорождённых и детей, рекомендуется окклюзия носослёзного канала в течение 2–3 минут после закапывания.

Не применять для инъекций. Запрещено введение моксифлоксацина путём субконъюнктивальной инъекции или непосредственно в переднюю камеру глаза.

Дети.

По данным клинических исследований, моксифлоксацин, капли глазные, оказался безопасным при применении у детей, включая новорождённых. У пациентов в возрасте до 18 лет зарегистрированы две побочные реакции: раздражение глаза и боль в глазу (частота возникновения — 0,9 %). См. также раздел «Особенности применения».

Передозировка.

С учётом характеристик препарата, при передозировке при применении препарата в глаз или при случайном проглатывании содержимого одного флакона токсического эффекта ожидать не следует.

Побочные реакции.

По данным клинических исследований, наиболее распространенными побочными реакциями были боль в глазу и раздражение глаза, которые возникали приблизительно у 1–2 % пациентов.

Нижеуказанные побочные реакции, наблюдавшиеся во время исследований моксифлоксацина, классифицированы по частоте следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000) и очень редко (<1/10000). В каждой группе побочные эффекты перечислены в порядке убывания их тяжести.

В период пострегистрационного наблюдения были выявлены дополнительные побочные реакции. Оценить частоту их возникновения невозможно. В пределах каждой системы органов побочные реакции указаны в порядке уменьшения их тяжести.

У пациентов, получавших системную терапию хинолонами, наблюдались серьезные, иногда летальные реакции повышенной чувствительности (анафилактические), иногда — после применения первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, шумом в ушах, отеком глотки или лица, одышкой, крапивницей и зудом (см. раздел «Особенности применения»).

Воспаление и разрывы сухожилий могут возникать при системном применении фторхинолонов. Данные исследований и послерегистрационный опыт применения системных хинолонов указывают на то, что риск возникновения таких разрывов может повышаться у пациентов, получающих кортикостероиды, особенно у пожилых пациентов, а также при повышенной нагрузке на сухожилия, включая ахиллово сухожилие (см. раздел «Особенности применения»).

Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке https://aisf.dec.gov.ua/.

О всех случаях побочных реакций необходимо сообщать производителю:

ТОВ «ФАРМЕКС ГРУП», Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, 100, тел.: +38(044)391-19-19, факс: +38(044)391-19-18, или через форму на сайте: http://www.pharmex.com.ua/farmakonadzor.

Срок годности. 3 года.

Срок хранения после первого вскрытия флакона — 4 недели.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 5 мл в флаконе, по 1 флакону вместе с крышкой-капельницей в картонной пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ТОВ «ФАРМЕКС ГРУП».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, 100.