Moksyploksacyna-Farmeks

INSTRUKCJA dotyczÄ cÄ stosowania leku MOKSYPLOKSACYNA-FARMEKS (MOXIFLOXACIN-PHARMEX)

SkÅ ad:

substancja czynna: moksyploksacyna (moxifloxacin);

1 ml roztworu zawiera 5,45 mg chlorowodorku moksyploksacyny, co odpowiada 5 mg moksyploksacyny;

substancje pomocnicze: chlorek sodu, kwas borowy, wodorotlenek sodu i/lub kwas solny rozcieŠczone (do regulacji pH), woda do wstrzykiwań.

PostaÄ lekarska. Kropelki do oczu.

GÅówne cechy fizykochemiczne: przejrzysty roztwór o zielonkawo-Å zoltym kolorze.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane w okulistyce. Å rodki przeciwbakteryjne. Kod ATC S01A E07.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania

Moksyploksacyna, fluorochinolon czwartej generacji, hamuje DNA-girazę oraz topoizomerazę IV, które są niezbędne do replikacji, naprawy i rekombinacji DNA bakterii.

Mechanizm oporności

Oporność na fluorochinolony, w tym na moksyploksacynę, zazwyczaj wynika z mutacji chromosomowych w genach kodujących DNA-girazę i topoizomerazę IV. U bakterii Gram-ujemnych oporność na moksyploksacynę może wynikać z mutacji w systemach genów mar (oporność wielolekooporna) oraz qnr (oporność na chinolony). Oporność krzyżowa z beta-laktamami, makrolidami i aminoglikozydami jest mało prawdopodobna ze względu na odmienny mechanizm działania.

Wartości odcięcia

Europejski Komitet ds. Oznaczania Wrażliwości na Antibiotyki (EUCAST) określił następujące wartości odcięcia minimalnej stężenia hamującego (MIC) (mg/l):

Graniczne wartości in vitro są stosowane do przewidywania skuteczności klinicznej moksyploksacyny przy stosowaniu systemowym. Graniczne wartości te mogą nie być odpowiednie przy miejscowym stosowaniu leku w oko, ponieważ przy miejscowym stosowaniu stosuje się wyższe stężenia, a lokalne warunki fizyczne/chemiczne mogą wpływać na aktywność leku w miejscu podania.

Wrażliwość

Rozprzestrzenienie nabytej oporności może się różnić geograficznie i w czasie dla odpowiednich gatunków mikroorganizmów, dlatego zalecane jest posiadanie lokalnych informacji dotyczących oporności mikroorganizmów, szczególnie podczas leczenia ciężkich infekcji.

W razie potrzeby należy skonsultować się ze specjalistą, jeśli lokalne rozprzestrzenienie oporności jest takie, że aktywność moksyploksacyny, przynajmniej wobec niektórych gatunków infekcji, jest wątpliwa.

Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa

W trakcie badań przedklinicznych efekty po miejscowym stosowaniu w oku obserwowano wyłącznie po zastosowaniu dawki znacznie przekraczającej maksymalną dawkę dla człowieka, co wskazuje na niewielkie znaczenie kliniczne.

Tak jak w przypadku innych chinolonów, moxyploksacyna-Farmeks wykazywała genotoksyczność in vitro w komórkach bakterii i ssaków. Można założyć próg genotoksyczności, ponieważ w znacznie wyższych stężeniach efekty te mogą prowadzić do oddziaływania na bakteryjną gyrzę oraz topoizomerazę II w komórkach ssaków. W badaniach in vivo, pomimo wysokich dawek moxyploksacyny, nie stwierdzono żadnych dowodów genotoksyczności. W związku z tym dawki terapeutyczne dla człowieka zapewniają odpowiedni poziom bezpieczeństwa. W badaniach przedklinicznych u szczurów nie obserwowano żadnych oznak działania kancerogennego.

W przeciwieństwie do innych chinolonów, moxyploksacyna-Farmeks nie wykazała żadnych właściwości fototoksycznych ani fotogenotoksycznych w trakcie rozszerzonych badań in vitro i in vivo.

Farmakokinetyka.

Po miejscowym stosowaniu kropli do oczu moxyploksacyna była wchłaniana do krążenia ogólnoustrojowego. Stężenie moxyploksacyny w osoczu krwi oceniano u 21 badanych osób – mężczyzn i kobiet, którym stosowano lek miejscowo do obu oczu trzykrotnie dziennie przez 4 dni. Średnie wartości statystyczne stężenia Cmax oraz wskaźnika zależności czas/stężenie (AUC) w osoczu krwi wynosiły odpowiednio 2,7 ng/ml i 41,9 ng·godz/ml. Wartości te są około 1600 i 1200 razy niższe niż średnie wartości Cmax i AUC zgłaszane po doustnym stosowaniu terapeutycznych dawek moxyploksacyny w dawce 400 mg. Okres półtrwania moxyploksacyny w osoczu krwi wynosi 13 godzin.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie miejscowe bakteryjnego zapalenia spojówek wywołanego szczepami bakterii wrażliwymi na moksyploksacynę.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną, inne chinolony lub dowolny składnik leku.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie przeprowadzono badań interakcji z innymi lekami. Interakcje z innymi lekami są mało prawdopodobne ze względu na niską stężenie systemowe moksyploksacyny przy miejscowym zastosowaniu okulistycznym. W przypadku jednoczesnego stosowania kilku leków okulistycznych do zastosowania miejscowego, odstęp między ich podawaniem powinien wynosić co najmniej 5 minut. Maści do oczu należy stosować jako ostatnie.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Wyłącznie do użytku okulistycznego. Nie wstrzykiwać. Zakazane jest podawanie moxyploksacyny w drodze iniekcji podspojówkowej lub bezpośrednio do komory przedniej oka.

U pacjentów poddawanych terapii systemowej chinolonami obserwowano poważne, czasem śmiertelne reakcje nadwrażliwości (anafilaktyczne), czasem już po podaniu pierwszej dawki. Niektóre reakcje towarzyszyły niewydolność sercowo-naczyniowa, utrata przytomności, obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk krtani, gardła i twarzy), obturacja dróg oddechowych, duszność, pokrzywka i świąd.

W przypadku wystąpienia reakcji alergicznej na moxyploksacynę, krople do oczu, należy przerwać stosowanie leku. Poważne, ostre reakcje nadwrażliwości na moxyploksacynę lub którykolwiek składnik tego leku mogą wymagać natychmiastowego leczenia. W razie wskazań klinicznych należy przywrócić przepustowość dróg oddechowych i zastosować terapię tlenową.

Tak jak w przypadku stosowania innych antybiotyków, długotrwałe stosowanie moxyploksacyny, krople do oczu, może prowadzić do nadmiernego wzrostu mikroorganizmów opornych, w tym grzybów. W przypadku wystąpienia superinfekcji należy przerwać leczenie i rozpocząć odpowiednią terapię.

Podczas terapii systemowej fluorochinolonami, w tym moxyploksacyną, może dojść do zapalenia i zerwania ścięgien, szczególnie u pacjentów starszych, a także przy jednoczesnym stosowaniu z kortykosteroidami. W przypadku pierwszych objawów zapalenia ścięgna należy przerwać leczenie moxyploksacyną, krople do oczu.

Nie zaleca się noszenia soczewek kontaktowych podczas leczenia stanów zapalnych/zakażeń oka.

Nie należy stosować leku u dzieci poniżej 2. roku życia w leczeniu chorób oka spowodowanych przez Chlamydia trachomatis, ponieważ jego skuteczność nie była badana u tej grupy pacjentów. Dzieci w wieku od 2. roku życia z chorobami oczu spowodowanymi przez Chlamydia trachomatis powinny otrzymać odpowiednie leczenie systemowe. Noworodki powinny otrzymać odpowiednie leczenie systemowe w przypadku zaangażowania oczu spowodowanego przez Chlamydia trachomatis lub Neisseria gonorrhoeae.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Funkcja rozrodcza

Nie przeprowadzono badań wpływu moxyploksacyny na funkcję rozrodczą człowieka przy miejscowym stosowaniu.

Nie zgłaszano żadnych działań niepożądanych ze strony funkcji rozrodczych u mężczyzn ani kobiet podczas stosowania moxyploksacyny, krople do oczu.

Ciąża

Ponieważ nie przeprowadzono odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań stosowania leku u kobiet w ciąży, moxyploksacynę nie należy stosować w czasie ciąży, z wyjątkiem przypadków, gdy potencjalna korzyść z zastosowania leku przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Okres karmienia piersią

Nie wiadomo, czy moxyploksacyna lub jej metabolity przenikają do mleka matki. W badaniach na zwierzętach stwierdzono niski poziom wydzielania moxyploksacyny po doustnym podaniu. Moxyploksacynę należy stosować z ostrożnością u kobiet karmiących piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Moksyploksacyna-Farmeks, krople do oczu, nie ma lub ma nieznaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn. Tymczasowe zamazanie widzenia lub inne zaburzenia wzroku mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn. Jeżeli po zakapaniu wystąpi zamazanie widzenia, pacjent powinien odczekać, aż jego wzrok się rozjaśni, zanim zacznie prowadzić pojazd lub pracować z maszynami.

Sposób stosowania i dawki.

Do stosowania okulistycznego.

Dorośli, w tym pacjenci w wieku podeszłym

Wkapywać po 1 kropli do chorego oka (oczach) 3 razy na dobę.

Zazwyczaj stan pacjenta poprawia się w ciągu 5 dni, po czym leczenie należy kontynuować przez kolejne 2–3 dni. Jeśli po 5 dniach leczenia nie stwierdza się poprawy, należy skonsultować się z lekarzem w celu potwierdzenia rozpoznania i/lub dostosowania terapii. Długość leczenia zależy od stopnia zaawansowania choroby oraz obrazu klinicznego i bakteriologicznego przebiegu choroby.

Dzieci

Nie ma potrzeby dostosowywania dawki u tej kategorii pacjentów.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby i nerek

Nie ma potrzeby dostosowywania dawki u tej kategorii pacjentów.

W celu zapobieżenia zanieczyszczeniu końcówki kroplówki i zawartości fiolki należy zachować ostrożność i nie dotykać powiek, przyległych obszarów ani innych powierzchni końcówką fiolki z kroplówką.

W celu zapobieżenia wchłanianiu kropli przez błonę śluzową nosa, szczególnie u noworodków i dzieci, zaleca się zamknięcie przewodu nosowo-słzowego przez 2–3 minuty po zastosowaniu kropli.

Nie stosować do wstrzykiwań. Zakazane jest podawanie moksyploksacyny-Farmeks metodą iniekcji podspojówkowej lub bezpośrednio do komory przedniej oka.

Dzieci.

Według danych z badań klinicznych, moksyploksacyna-Farmeks w postaci kropli do oczu okazała się bezpieczna w zastosowaniu u dzieci, w tym u noworodków. U pacjentów w wieku do 18 roku życia odnotowano dwie niepożądane reakcje: podrażnienie oka i ból oka (częstość występowania – 0,9%). Zob. również sekcję „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”.

Przedawkowanie.

Ze względu na właściwości leku, nie należy oczekiwać efektu toksycznego w przypadku przedawkowania podczas stosowania leku do oka lub przypadkowego połknięcia zawartości jednej fiolki.

Reakcje niepożądane.

Według danych z badań klinicznych najczęstszymi reakcjami niepożądanymi były ból oka i podrażnienie oka, które występowały u około 1–2% pacjentów.

Poniższe reakcje niepożądane obserwowane podczas badań moksyploksacyny sklasyfikowano według częstości występowania w następujący sposób: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), rzadko (≥1/1000 do <1/100), pojedyncze (≥1/10000 do <1/1000) oraz rzadkie (<1/10000). W każdej grupie działania niepożądane są wymienione w kolejności zmniejszającego się nasilenia.

W okresie nadzoru pozarejestrowego wykryto dodatkowe działania niepożądane. Nie można oszacować częstości ich występowania. W ramach każdego układu narządów działania niepożądane wymieniono w kolejności zmniejszania się ich ciężkości.

U pacjentów stosujących systemowe leczenie chinolonami obserwowano poważne, czasem śmiertelne reakcje nadwrażliwości (anafilaktyczne), niekiedy już po podaniu pierwszej dawki. Niektóre reakcje towarzyszyły niewydolność sercowo-naczyniowa, utrata przytomności, szum w uszach, obrzęk gardła lub twarzy, duszność, pokrzywka i świąd (patrz sekcja „Szczególne środki ostrożności podczas stosowania”).

Zapalenie i pęknięcia ścięgien mogą występować przy stosowaniu fluorochinolonów drogą ogólnoustrojową. Badania i doświadczenia pogwarancyjne z zastosowaniem systemowych chinolonów wskazują, że ryzyko takich pęknięć może wzrastać u pacjentów przyjmujących kortykosteroidy, szczególnie u osób starszych, oraz przy dużym obciążeniu ścięgien, w tym ścięgna Achillesa (patrz sekcja „Szczególne środki ostrożności podczas stosowania”).

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego produktu leczniczego. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich prawni przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych i braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Farmakonadzoru pod adresem https://aisf.dec.gov.ua/.

Wszystkie przypadki działań niepożądanych należy zgłaszać producentowi:

SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „FARMEKS GRUPA”, Ukraina, 08301, obwód kijowski, miasto Borispił, ul. Szewczenki 100, tel.: +38(044)391-19-19, faks: +38(044)391-19-18, lub za pomocą formularza na stronie: http://www.pharmex.com.ua/farmakonadzor.

Okres ważności. 3 lata.

Okres przechowywania po pierwszym otwarciu fiolki – 4 tygodnie.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

5 ml w fiolce, 1 fiolka wraz z kapturkiem-kroplówką w kartoniku.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „FARMEKS GRUPA”.

Siedziba producenta i adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 08301, obwód kijowski, miasto Borispił, ul. Szewczenki 100.