Moxifloxacino-Pharmex

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento MOKSIFLOKSATSIN-FARMEKS (MOXIFLOXACIN-PHARMEX)

Composición:

Principio activo: moxifloxacino (moxifloxacin);

1 ml de solución contiene 5,45 mg de clorhidrato de moxifloxacino, equivalente a 5 mg de moxifloxacino;

Excipientes: cloruro de sodio, ácido bórico, hidróxido de sodio y/o ácido clorhídrico diluido (para ajuste del pH), agua para inyección.

Forma farmacéutica. Gotas oftálmicas.

Características físicas y químicas principales: solución transparente de color amarillo verdoso.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos para uso en oftalmología. Agentes antibacterianos. Código ATC S01AE07.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

Mecanismo de acción

La moxifloxacina, una fluorquinolona de cuarta generación, inhibe la ADN girasa y la topoisomerasa IV, enzimas necesarias para la replicación, reparación y recombinación del ADN bacteriano.

Mecanismo de resistencia

La resistencia a las fluorquinolonas, incluyendo la moxifloxacina, generalmente se produce por mutaciones cromosómicas en los genes que codifican la ADN girasa y la topoisomerasa IV. En bacterias gramnegativas, la resistencia a la moxifloxacina puede deberse a mutaciones en los sistemas génicos mar (multirresistencia) y qnr (resistencia a quinolonas). La resistencia cruzada con betalactámicos, macrólidos y aminoglucósidos es poco probable debido a las diferencias en los mecanismos de acción.

Valores umbral

El Comité Europeo para la Determinación de la Sensibilidad a los Antimicrobianos (EUCAST) ha establecido los siguientes valores umbral de concentración inhibitoria mínima (CIM) (mg/l):

Los valores umbral in vitro se utilizan para predecir la eficacia clínica de la moxifloxacina tras su administración sistémica. Estos valores umbral podrían no ser adecuados cuando el medicamento se aplica localmente en el ojo, ya que en la administración local se emplean concentraciones más elevadas y las condiciones físicas/químicas locales podrían influir en la actividad del fármaco en el lugar de aplicación.

Sensibilidad

La prevalencia de resistencia adquirida puede variar geográficamente y con el tiempo para las especies microbianas correspondientes; por ello, es recomendable disponer de información local sobre la resistencia microbiana, especialmente en el tratamiento de infecciones graves.

En caso necesario, se debe consultar a un especialista si la difusión local de la resistencia es tal que la actividad de la moxifloxacina, al menos frente a ciertos tipos de infecciones, es dudosa.

Datos preclínicos de seguridad

Durante los estudios preclínicos, los efectos tras la administración local en el ojo solo se observaron tras la aplicación de dosis considerablemente superiores a la dosis máxima en humanos, lo que indica una irrelevancia mínima en el uso clínico.

Como ocurre con otros fármacos de la clase de las quinolonas, el moxifloxacino mostró ser genotóxico in vitro en células bacterianas y de mamíferos. Se puede suponer un umbral para la genotoxicidad, ya que a concentraciones considerablemente más altas estos efectos podrían deberse a la interacción con la girasa bacteriana y la topoisomerasa II en células de mamíferos. En estudios in vivo, a pesar de las altas dosis de moxifloxacino administradas, no se encontraron evidencias de genotoxicidad. Por tanto, las dosis terapéuticas en humanos proporcionan un nivel adecuado de seguridad. No se observaron signos de efecto carcinogénico en estudios preclínicos realizados en ratas.

A diferencia de otras quinolonas, el moxifloxacino no mostró propiedades fototóxicas ni fotogenotóxicas en estudios ampliados in vitro e in vivo.

Farmacocinética.

Tras la administración local de gotas oftálmicas de moxifloxacino, este se absorbe hacia la circulación sistémica. Se determinó la concentración plasmática de moxifloxacino en 21 sujetos, hombres y mujeres, que recibieron el medicamento localmente en ambos ojos tres veces al día durante 4 días. El valor medio estadístico de la concentración máxima (C_\max) y el valor del área bajo la curva concentración-tiempo (AUC) en plasma fue de 2,7 ng/ml y 41,9 ng·h/ml, respectivamente. Estos valores son aproximadamente 1600 y 1200 veces más bajos que los valores medios de C_\max y AUC informados tras la administración oral de dosis terapéuticas de moxifloxacino de 400 mg. El período de semivida de eliminación del moxifloxacino en plasma es de 13 horas.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento local de la conjuntivitis bacteriana causada por cepas bacterianas sensibles a la moxifloxacina.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la sustancia activa, a otros fármacos de la clase de las quinolonas o a cualquiera de los excipientes del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

No se han realizado estudios sobre interacciones con otros medicamentos. Es poco probable que se produzcan interacciones con otros fármacos, ya que la moxifloxacina alcanza concentraciones sistémicas bajas tras su administración oftálmica local. Si se prescriben simultáneamente varios medicamentos oftálmicos de uso local, el intervalo entre sus aplicaciones debe ser de al menos 5 minutos. Las pomadas oculares deben aplicarse al final.

Características de uso.

Solo para uso oftálmico. No inyectable. Está contraindicada la administración de moxifloxacino mediante inyección subconjuntival o directamente en la cámara anterior del ojo.

En pacientes que han recibido terapia sistémica con quinolonas, se han observado reacciones de hipersensibilidad graves, en ocasiones fatales (anafilácticas), algunas veces tras la administración de la primera dosis. Algunas de estas reacciones han estado acompañadas de insuficiencia cardiovascular, pérdida de conciencia, edema angioneurótico (incluyendo edema de laringe, faringe y cara), obstrucción de las vías respiratorias, disnea, urticaria y prurito.

Ante la aparición de una reacción alérgica al moxifloxacino, colirio, debe interrumpirse el uso del medicamento. Las reacciones graves de hipersensibilidad aguda al moxifloxacino o a cualquiera de los componentes de este medicamento pueden requerir tratamiento de urgencia. Si las indicaciones clínicas lo requieren, se debe restablecer la permeabilidad de las vías respiratorias y administrar terapia con oxígeno.

Como con otros antibióticos, el uso prolongado de moxifloxacino en forma de colirio puede provocar el crecimiento excesivo de microorganismos no sensibles, incluyendo hongos. Si aparece una superinfección, debe interrumpirse el tratamiento y administrarse una terapia adecuada.

Durante la terapia sistémica con fluorquinolonas, incluyendo moxifloxacino, puede presentarse inflamación y rotura del tendón, especialmente en pacientes de edad avanzada o cuando se administra simultáneamente con corticosteroides. Si aparecen signos iniciales de tendinitis, debe interrumpirse el tratamiento con moxifloxacino, colirio.

No se recomienda el uso de lentes de contacto durante el tratamiento de inflamaciones/infecciones oculares.

El medicamento no debe administrarse a niños menores de 2 años para el tratamiento de enfermedades oculares causadas por Chlamydia trachomatis, ya que su eficacia no ha sido estudiada en esta categoría de pacientes. Los niños a partir de 2 años con enfermedades oculares causadas por Chlamydia trachomatis deben recibir tratamiento sistémico adecuado. Los recién nacidos deben recibir tratamiento sistémico adecuado ante afectación ocular causada por Chlamydia trachomatis o Neisseria gonorrhoeae.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Función reproductiva

No se han realizado estudios sobre el efecto del moxifloxacino en la función reproductiva humana con aplicación local.

No se han notificado efectos adversos sobre la función reproductiva en hombres o mujeres durante el uso de moxifloxacino, colirio.

Embarazo

Dado que no se han realizado estudios adecuados y bien controlados sobre el uso del medicamento en mujeres embarazadas, el moxifloxacino no debe usarse durante el embarazo, salvo en casos en que el beneficio potencial justifique el riesgo potencial para el feto.

Período de lactancia

No se sabe si el moxifloxacino o sus metabolitos se excretan en la leche materna. En estudios con animales se ha observado un bajo nivel de excreción del moxifloxacino tras la administración oral. Se debe tener precaución al administrar moxifloxacino a mujeres que estén en período de lactancia.

Efecto sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.

Moxifloxacino, colirio, no tiene o tiene un efecto insignificante sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. La visión borrosa temporal u otros trastornos visuales pueden afectar la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Si aparece visión borrosa tras la instilación, el paciente debe esperar hasta que la visión se aclare antes de conducir o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Para uso oftálmico.

Adultos, incluyendo pacientes de edad avanzada

Instilar 1 gota en el ojo (ojos) afectado(s) 3 veces al día.

Generalmente, la mejoría se observa dentro de los 5 días; después de este período, el tratamiento debe continuar durante otros 2-3 días. Si no se observa mejoría después de 5 días de tratamiento, se debe consultar al médico para confirmar el diagnóstico y/o continuar con el tratamiento. La duración del tratamiento depende del grado de gravedad de la enfermedad, así como de la evolución clínica y bacteriológica.

niños

No se requiere ajuste de dosis en esta categoría de pacientes.

Pacientes con alteraciones de la función hepática o renal

No se requiere ajuste de dosis en esta categoría de pacientes.

Para prevenir la contaminación del borde del gotero y del contenido del frasco, se debe tener precaución y no tocar los párpados, áreas adyacentes ni otras superficies con la punta del frasco gotero.

Para prevenir la absorción de las gotas a través de la mucosa nasal, especialmente en recién nacidos y niños, se recomienda realizar una oclusión del conducto nasolagrimal durante 2-3 minutos después de la instilación.

No utilizar para inyecciones. Está prohibida la administración de moxifloxacino mediante inyección subconjuntival o directamente en la cámara anterior del ojo.

niños.

Según los datos de estudios clínicos, las gotas oftálmicas de moxifloxacino han demostrado ser seguras en niños, incluyendo recién nacidos. En pacientes menores de 18 años se han registrado dos reacciones adversas: irritación ocular y dolor en el ojo (frecuencia de aparición: 0,9 %). Véase también la sección «Precauciones de uso».

Sobredosificación.

Debido a las características del medicamento, no se espera que ocurra un efecto tóxico tras una sobredosificación al aplicar el medicamento en el ojo o si se ingiere accidentalmente el contenido de un solo frasco.

Reacciones adversas.

Según los datos de los estudios clínicos, las reacciones adversas más frecuentes fueron dolor ocular e irritación ocular, que se presentaron aproximadamente en el 1-2 % de los pacientes.

Las reacciones adversas que se observaron durante los estudios con moxifloxacino, se clasifican por frecuencia del siguiente modo: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100 a <1/10), poco frecuentes (≥1/1000 a <1/100), raras (≥1/10000 a <1/1000) y muy raras (<1/10000). Dentro de cada grupo, los efectos adversos se enumeran en orden decreciente de gravedad.

Durante el período de vigilancia poscomercialización se han detectado reacciones adversas adicionales. No es posible evaluar la frecuencia de su aparición. Dentro de cada sistema orgánico, las reacciones adversas se indican en orden decreciente de gravedad.

En pacientes que han recibido tratamiento sistémico con quinolonas, se han observado reacciones graves de hipersensibilidad (anafilácticas), a veces letales, incluso tras la administración de la primera dosis. Algunas reacciones se han acompañado de insuficiencia cardiovascular, pérdida de conciencia, acúfenos, edema de garganta o cara, disnea, urticaria y prurito (ver sección «Precauciones de uso»).

La inflamación y ruptura de tendones pueden ocurrir con la administración sistémica de fluorquinolonas. Los estudios y la experiencia poscomercialización con quinolonas sistémicas indican que el riesgo de tales rupturas puede aumentar en pacientes que reciben corticosteroides, especialmente en pacientes de edad avanzada, y con alta carga sobre los tendones, incluido el tendón de Aquiles (ver sección «Precauciones de uso»).

La notificación de reacciones adversas tras la comercialización del medicamento es de gran importancia. Permite realizar el monitoreo de la relación beneficio-riesgo del uso de este medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos sospechosos de reacciones adversas y falta de eficacia del medicamento a través del Sistema Automatizado de Información de Farmacovigilancia en el enlace https://aisf.dec.gov.ua/.

Todos los casos de reacciones adversas deben notificarse al fabricante:

Sociedad con Responsabilidad Limitada «FARMEKS GRUP», Ucrania, 08301, región de Kiev, ciudad de Boryspil, calle Shevchenko, 100. Teléfono: +38(044)391-19-19, fax: +38(044)391-19-18, o mediante el formulario en el sitio web: http://www.pharmex.com.ua/farmakonadzor.

Período de validez. 3 años.

Período de conservación tras la primera apertura del frasco: 4 semanas.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

5 ml en frasco, 1 frasco con tapón-contador en caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Mediante receta médica.

Fabricante.

Sociedad con Responsabilidad Limitada «FARMEKS GRUP».

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 08301, región de Kiev, ciudad de Boryspil, calle Shevchenko, 100.