Моксайз

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства МОКСИАЙЗ (MOXIEYES)

Состав:

действующее вещество: моксифлоксацин;

1 мл раствора содержит моксифлоксацина гидрохлорид 5,45 мг, что эквивалентно 5 мг моксифлоксацина;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота борная, натрия гидроксид, кислота хлористоводородная концентрированная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор желтого цвета, свободный от видимых частиц посторонних веществ.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые в офтальмологии. Антибактериальные средства. Код АТХ S01А E07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Моксифлоксацин, фторхинолон четвёртого поколения, подавляет ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, которые необходимы для репликации, восстановления и рекомбинации бактериальной ДНК.

Механизм резистентности

Резистентность к фторхинолонам, включая моксифлоксацин, обычно возникает при хромосомных мутациях в генах, кодирующих ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. У грамотрицательных бактерий резистентность к моксифлоксацину может возникать вследствие мутаций в генах mar (множественная устойчивость) и qnr (устойчивость к хинолонам). Перекрёстная резистентность с бета-лактамами, макролидами и аминогликозидами маловероятна из-за различий в механизме действия.

Пороговые значения

Европейским комитетом по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST) установлены следующие пороговые значения минимальной подавляющей концентрации (МПК) (мг/л):

Предельные значения in vitro используются для прогнозирования клинической эффективности моксифлоксацина при системном применении. Эти предельные значения могут быть неприемлемыми при местном применении лекарственного средства в глаз, поскольку при местном применении используются более высокие концентрации, а местные физические/химические условия могут влиять на активность препарата в месте введения.

Чувствительность

Распространённость приобретённой резистентности может варьироваться в зависимости от географического расположения и времени для соответствующих видов микроорганизмов, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжёлых инфекций.

При необходимости следует проконсультироваться со специалистом, если местная распространённость резистентности такова, что активность моксифлоксацина, по крайней мере в отношении некоторых видов инфекций, вызывает сомнения.

Доклинические данные по безопасности

В ходе доклинических исследований эффекты после местного применения в глаза наблюдались только при применении препарата в дозе, значительно превышающей максимальную дозу для человека, что указывает на незначительную значимость при клиническом применении.

Как и при применении других хинолонов, моксифлоксацин оказался генотоксичным in vitro в клетках бактерий и млекопитающих. Можно предположить пороговый уровень генотоксичности, поскольку при значительно более высоких концентрациях эти эффекты могут привести к взаимодействию с бактериальной ДНК-гиразой и топоизомеразой II в клетках млекопитающих. В ходе исследований in vivo, несмотря на высокие дозы моксифлоксацина, никаких доказательств генотоксичности выявлено не было. Таким образом, терапевтические дозы для человека обеспечивают адекватный уровень безопасности. При доклинических исследованиях у крыс не наблюдалось никаких признаков канцерогенного действия.

В отличие от других хинолонов, моксифлоксацин не продемонстрировал фототоксических и фотогенотоксических свойств в ходе расширенных исследований in vitro и in vivo.

Фармакокинетика.

После местного применения препарата Моксиайз, капли глазные, моксифлоксацин всасывается в системный кровоток. Концентрацию моксифлоксацина в плазме определяли у 21 исследуемого — мужчин и женщин, которым закапывали лекарственное средство местно в оба глаза 3 раза в день в течение 4 дней. Средние статистические значения максимальной концентрации в плазме крови (С_max) и площади под кривой «концентрация–время» (AUC) в плазме составили 2,7 нг/мл и 41,9 нг·ч/мл соответственно. Эти значения примерно в 1600 и 1200 раз ниже, чем средние значения C_max и AUC, сообщаемые после перорального применения терапевтических доз моксифлоксацина 400 мг. Период полувыведения моксифлоксацина из плазмы составляет 13 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Местное лечение бактериального конъюнктивита, вызванного штаммами бактерий, чувствительными к моксифлоксацину. Для получения информации о соответствующем применении антибактериальных средств см. официальные рекомендации.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активному веществу, другим хинолонам или любому из компонентов препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследований взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводили. Взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно, поскольку моксифлоксацин имеет низкую системную концентрацию при местном офтальмологическом применении. Если одновременно назначают несколько офтальмологических лекарственных средств для местного применения, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Офтальмологическую мазь следует применять последней.

Особенности применения.

• Только для офтальмологического применения. Не для инъекций. Запрещено введение препарата Моксиайз путем субконъюнктивальной инъекции или непосредственно в переднюю камеру глаза.
• У пациентов, получавших системную терапию хинолонами, наблюдались серьезные, иногда летальные реакции повышенной чувствительности (анафилактические), иногда после применения первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, ангионевротическим отеком (включая отек гортани, глотки и лица), обструкцией дыхательных путей, одышкой, крапивницей и зудом.
• При возникновении аллергической реакции на препарат Моксиайз, капли глазные, применение препарата необходимо прекратить. Серьезные острые реакции повышенной чувствительности на моксифлоксацин или любой компонент этого лекарственного средства могут потребовать неотложного лечения. При наличии клинических показаний следует восстановить проходимость дыхательных путей и провести кислородную терапию.
• Как и при применении других антибиотиков, длительное применение препарата Моксиайз, капель глазных, может привести к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. При возникновении суперинфекции следует прекратить лечение и назначить соответствующую терапию.
• При системной терапии фторхинолонами, включая моксифлоксацин, может возникать воспаление и разрыв сухожилий, особенно у пациентов пожилого возраста, а также при одновременном применении с кортикостероидами. При первых признаках воспаления сухожилий лечение с применением препарата Моксиайз, капель глазных, следует прекратить.
• Не рекомендуется носить контактные линзы во время лечения воспалений/инфекций глаза.
• Препарат не назначают детям в возрасте до 2 лет для лечения заболеваний глаза, вызванных Chlamydia trachomatis, поскольку его эффективность не изучалась в данной категории пациентов. Дети в возрасте от 2 лет с заболеваниями глаз, вызванными Chlamydia trachomatis, должны получать соответствующее системное лечение. Новорождённые должны получать соответствующее системное лечение при поражении глаз, вызванном Chlamydia trachomatis или Neisseria gonorrhoeae.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Репродуктивная функция

Исследования влияния препарата Моксиайз на репродуктивную функцию человека при местном применении не проводились.

О каких-либо побочных реакциях со стороны репродуктивной функции у мужчин или женщин при применении препарата Моксиайз, капель глазных, сообщений не поступало.

Беременность

Поскольку адекватные и хорошо контролируемые исследования применения препарата у беременных женщин не проводились, Моксиайз не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза от применения препарата превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью

Неизвестно, выделяется ли моксифлоксацин или его метаболиты в грудное молоко. В исследованиях на животных было выявлено низкое содержание моксифлоксацина при пероральном применении. Моксиайз следует с осторожностью назначать женщинам, кормящим грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Моксиайз, капли глазные, не оказывают влияния или оказывают незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Временное помутнение зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Если помутнение зрения возникает после закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Для офтальмологического применения

Взрослые, включая пожилых пациентов

Закапывать по 1 капле в пораженный глаз (глаза) 3 раза в день.

Обычно улучшение состояния наблюдается в течение 5 дней, после чего лечение следует продолжать ещё в течение следующих 2–3 дней. Если в течение 5 дней проводимого лечения улучшения не отмечается, необходимо проконсультироваться с врачом для уточнения диагноза и/или лечения. Продолжительность лечения зависит от степени тяжести заболевания, а также от клинической и бактериологической картины течения болезни.

Дети

Нет необходимости корректировать дозу для данной категории пациентов.

Пациенты с нарушениями функции печени и почек

Нет необходимости корректировать дозу для данной категории пациентов.

Чтобы предотвратить загрязнение наконечника капельницы и содержимого флакона, необходимо соблюдать осторожность и не касаться век, прилегающих участков или других поверхностей наконечником флакона-капельницы.

Для профилактики всасывания капель через слизистую оболочку носа, особенно у новорождённых и детей, рекомендуется окклюзия носослёзного канала в течение 2–3 минут после применения капель.

Не для инъекций. Запрещается введение препарата Моксиайз путём субконъюнктивальной инъекции или непосредственно в переднюю камеру глаза.

Дети.

Во время клинических исследований препарат Моксиайз, капли глазные, показал хорошую переносимость при применении у детей, включая новорождённых. У пациентов в возрасте до 18 лет зарегистрированы две побочные реакции: раздражение глаза и боль в глазу (частота возникновения — 0,9 %). См. также раздел «Особенности применения».

Передозировка.

С учётом характеристик препарата, при передозировке при применении в глаза или случайном проглатывании содержимого одного флакона токсического эффекта не ожидается.

Побочные реакции.

Во время клинических исследований наиболее распространенными побочными реакциями были боль в глазу и раздражение глаза, которые возникали примерно у 1–2 % пациентов.

Ниже перечисленные побочные реакции, наблюдавшиеся во время клинических исследований препарата Моксиайз, классифицированы по частоте следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000). В каждой группе побочные эффекты перечислены в порядке уменьшения их степени тяжести.

В период пострегистрационного наблюдения были выявлены дополнительные побочные реакции. Оценить частоту их возникновения невозможно. В пределах каждой системы органов побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести.

У пациентов, получавших системную терапию хинолонами, наблюдались серьезные, иногда летальные, реакции повышенной чувствительности (анафилактические), иногда — после применения первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, шумом в ушах, отеком глотки или лица, одышкой, крапивницей и зудом (см. раздел «Особенности применения»).

Воспаление и разрывы сухожилий могут возникать при системном применении фторхинолонов. Данные исследований и послерегистрационный опыт применения системных хинолонов указывают на то, что риск возникновения таких разрывов может увеличиваться у пациентов, получающих кортикостероиды, особенно у пожилых пациентов, а также при повышенной нагрузке на сухожилия, включая ахиллово сухожилие (см. раздел «Особенности применения»).

Срок годности. 3 года.

Срок хранения после первого вскрытия флакона — 4 недели.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке, в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 5 мл во флаконе-капельнице, по 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ИНДОКО РЕМЕДИЗ ЛИМИТЕД

INDOCO REMEDIES LIMITED

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

ПЛАНТ II, L-32, 33, 34 ВЕРНА ИНДАСТРИАЛ АРЕА, ВЕРНА, 403 722, ИНДИЯ

PLANT II, L-32, 33, 34 VERNA INDUSTRIAL AREA, VERNA, IN-403 722, INDIA

Заявитель.

М.Биотек Лимитед

M.Biotech limited

Местонахождение заявителя.

Гледстоун Хаус, 77–79 Хай Стрит, Эгам ТВ20 9ГИ, Суррей, Великобритания

Gladstone House, 77–79 High Street, Egham TW20 9HY, Surrey, United Kingdom