Миленон®

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА МИЛЕНОН® (MYLENON®)

Состав:

действующее вещество: азелаиновая кислота;

1 г геля содержит азелаиновой кислоты 150 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, кислота бензойная, соевый лецитин, полисорбат 80, триглицериды средней цепи, вода очищенная, динатрия эдетат, карбомер 980, натрия гидроксид.

Лекарственная форма. Гель.

Основные физико-химические свойства: непрозрачный вязкий гель от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты для лечения акне. Местные средства для лечения акне. Код АТС D10A X03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Акне

Считается, что терапевтическая эффективность геля с азелаиновой кислотой при лечении акне обусловлена его противомикробным действием и прямым влиянием на фолликулярный гиперкератоз.

In vitro и in vivo азелаиновая кислота подавляет пролиферацию кератиноцитов и нормализует нарушенные при акне терминальные процессы дифференцировки эпидермиса.

Клинически отмечается значительное снижение плотности колоний Propionibacterium acnes и значительное снижение доли свободных жирных кислот в липидах на поверхности кожи.

Розацеа

Хотя патофизиология розацеа еще не полностью изучена, специалисты сходятся во мнении, что воспаление включает увеличение количества различных эффекторных молекул (таких как калликреин-5 и кателицидин), а также реактивных форм кислорода (ROS), которые участвуют в провоспалительных реакциях, являющихся центральным процессом при этом заболевании.

Установлено, что азелаиновая кислота модулирует воспалительный ответ в нормальных кератиноцитах человека путем: активации γ-рецепторов, активируемых пролифераторами пероксисом (PPARγ); ингибирования трансактивации ядерного фактора kB (NF-kB); ингибирования выработки провоспалительных цитокинов и ингибирования высвобождения реактивных форм кислорода (ROS) нейтрофилами, а также эффекта поглощения уже существующих ROS.

Кроме того, было показано, что азелаиновая кислота непосредственно ингибирует экспрессию калликреина-5 и кателицидина в трех моделях: in vitro (кератиноциты человека), на коже мышей и на коже лица у пациентов с розацеа.

Эти противовоспалительные свойства азелаиновой кислоты могут иметь значение при лечении розацеа.

Фармакокинетика

После местного нанесения геля азелаиновая кислота проникает во все слои кожи человека. Проникновение происходит быстрее в поврежденную кожу, чем в интактную. В целом после однократного местного применения 1 г азелаиновой кислоты (5 г крема 20 %) 3,6 % дозы абсорбируется через кожу. Скорость абсорбции азелаиновой кислоты для геля и крема одинакова. Часть азелаиновой кислоты, поглощенной кожей, выводится с мочой в неизмененном виде. Остальная часть подвергается β-окислению с распадом на дикарбоновые кислоты с более короткой длиной цепи (C7, C5), которые также обнаруживаются в моче.

Уровень стабильной концентрации азелаиновой кислоты в плазме крови у пациентов с розацеа после 8 недель лечения с применением 15 % геля с азелаиновой кислотой 2 раза в сутки находился в диапазоне, наблюдавшемся также у здоровых добровольцев и у пациентов с акне, соблюдавших обычную диету. Это означает, что степень трансдермальной абсорбции азелаиновой кислоты после применения 15 % геля с азелаиновой кислотой 2 раза в сутки не изменяет системной нагрузки азелаиновой кислотой, поступающей с пищей и из эндогенных источников.

Клинические характеристики

Показания. Для лечения папулопустулезных форм акне на лице легкой и умеренной степени тяжести, папулопустулезной формы розацеа.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных компонентов геля.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования в отношении взаимодействия не проводились. Состав геля Миленон**®** не предполагает какого-либо нежелательного взаимодействия отдельных компонентов, которое могло бы негативно повлиять на безопасность применения лекарственного средства. Фармакоспецифического взаимодействия не наблюдалось.

Особенности применения

Исключительно для наружного применения.

Не допускать попадания геля в глаза, полость рта или на слизистые оболочки. При случайном попадании геля в глаза, полость рта или на слизистые оболочки необходимо немедленно промыть их большим количеством воды. При сохранении раздражения глаз рекомендуется обратиться к врачу. После каждого нанесения лекарственного средства Міленон**®** следует тщательно вымыть руки.

Во время лечения папулопустулезной формы розацеа гелем Міленон**®** рекомендуется избегать применения моющих средств, содержащих спирт, спиртовые растворы, красители и вяжущие средства, абразивные или отшелушивающие средства (для пилинга).

В редких случаях сообщалось об обострении бронхиальной астмы у пациентов, получавших азелаиновую кислоту.

Целенаправленные исследования с участием пациентов с заболеваниями печени и почек, а также пациентов в возрасте от 65 лет, не проводились.

Данный лекарственный препарат содержит пропиленгликоль, который может вызывать раздражение кожи, и бензойную кислоту, которая умеренно раздражает кожу, глаза и слизистые оболочки.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Не проводилось надлежащих и хорошо контролируемых исследований препаратов азелаиновой кислоты для наружного применения с участием беременных женщин.

Исследования на животных указывают на возможное влияние на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Однако при исследованиях на животных после применения доз, превышавших максимальную рекомендованную дозу для человека в 3–32 раза (рассчитано по площади поверхности тела), нежелательных эффектов не наблюдалось. Беременным женщинам следует с осторожностью применять гель Міленон**®**.

Грудное вскармливание

Новорождённые не должны контактировать с кожей/молочной железой, на которую наносили гель с азелаиновой кислотой.

Неизвестно, выделяется ли азелаиновая кислота в грудное молоко in vivo. Однако in vitro эксперимент, проведённый с использованием метода равновесного диализа, показал возможность попадания действующего вещества в грудное молоко. Распределение азелаиновой кислоты не предполагает значительных изменений уровня азелаиновой кислоты в грудном молоке, поскольку азелаиновая кислота не концентрируется в грудном молоке и менее 4 % топически нанесённой азелаиновой кислоты всасывается системно (при этом эндогенная экспозиция указанного вещества не увеличивается выше физиологического уровня).

Тем не менее, женщинам, кормящим грудью, следует с осторожностью применять гель с азелаиновой кислотой.

Фертильность

Отсутствуют данные о влиянии геля с азелаиновой кислотой на фертильность человека. Результаты исследований на животных не выявили влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Гель с азелаиновой кислотой не оказывает никакого влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Гель Міленон**®** предназначен для нанесения на кожу.

Гель следует наносить 2 раза в сутки (утром и вечером) на пораженные участки кожи и слегка втирать. Количество препарата, достаточное для всей области лица, составляет полоску длиной примерно 2,5 см, что соответствует 0,5 г геля.

Перед применением геля кожу следует тщательно промыть водой или мягким косметическим очищающим средством. Затем кожу полностью высушить и нанести на неё гель.

Необходимо избегать использования одежды и окклюзионных повязок в месте нанесения препарата. Также следует тщательно мыть руки после нанесения геля.

При возникновении раздражения кожи следует уменьшить количество геля для каждого нанесения или сократить частоту его применения до 1 раза в сутки до исчезновения симптомов раздражения. При необходимости следует прекратить лечение на несколько дней.

Очень важно непрерывно применять этот гель в течение всего периода лечения.

Продолжительность лечения может быть индивидуальной у каждого пациента и зависит, в частности, от степени тяжести кожного заболевания.

Акне

Заметное улучшение обычно наблюдается примерно через 4 недели. Однако для достижения оптимального результата рекомендуется регулярно применять гель в течение нескольких месяцев в зависимости от клинического эффекта. При отсутствии улучшения в течение 1 месяца или при обострении акне следует прекратить применение лекарственного средства и назначить альтернативные методы лечения.

Розацеа

Заметное улучшение обычно наблюдается примерно через 4 недели. Однако для достижения оптимального результата рекомендуется регулярно применять гель в течение нескольких месяцев в зависимости от клинического эффекта. При отсутствии улучшения в течение 2 месяцев или при обострении розацеа следует прекратить применение геля и назначить альтернативные методы лечения.

Дети

Применение для лечения акне у детей в возрасте 12–18 лет не требует коррекции дозы.

Безопасность и эффективность применения геля с азелаиновой кислотой для лечения акне у детей в возрасте до 12 лет не установлены.

Безопасность и эффективность применения геля с азелаиновой кислотой для лечения папулопустулезной формы розацеа у детей (в возрасте до 18 лет) не установлены.

Передозировка. В связи с низкой токсичностью азелаиновой кислоты на местном и системном уровнях возникновение интоксикации маловероятно.

Побочные реакции

В клинических исследованиях и в ходе пострегистрационного наблюдения среди побочных эффектов, которые отмечались чаще всего, были зуд, жжение и боль в месте нанесения.

Побочные реакции, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований и в ходе пострегистрационного наблюдения, приведены в таблице по частоте возникновения в соответствии с классификацией MedDRA и системами органов: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

1 Выявленные во время послерегистрационного применения.

2 Местное раздражение кожи обычно проходит в ходе лечения.

3 При лечении розацеа.

4 При лечении акне.

Применение у детей

Лечение акне у детей в возрасте от 12 до 18 лет.

В 4 клинических исследованиях фазы II и II/III с участием детей в возрасте от 12 до 17 лет (120 из 383; 31 %) общая частота возникновения нежелательных эффектов при применении геля с азелаиновой кислотой была сопоставима с таковой в группе в возрасте 12–17 лет (40 %), в группе от 18 лет (37 %) и во всей популяции пациентов (38 %). Аналогичные данные относились также к группе в возрасте от 12 до 20 лет (40 %).

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 30 г в алюминиевой тубе, по 1 тубе в картонной упаковке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД /

KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

СП-289 (A), РИИКО Промышленная зона, Чопанки, Бхивади, округ Алвар (Раджастан), Индия /

SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India.