Milennon®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO MILENON® (MYLENON®)

Composición:

Principio activo: ácido azelaico;

1 g de gel contiene 150 mg de ácido azelaico;

Excipientes: propilenglicol, ácido benzoico, lecitina de soja, polisorbato 80, triglicéridos de cadena media, agua purificada, edetato disódico, carbómero 980, hidróxido sódico.

Forma farmacéutica. Gel.

Propiedades fisicoquímicas principales: gel viscoso opaco, de color blanco a casi blanco.

Grupo farmacoterapéutico. Preparados para el tratamiento del acné. Agentes tópicos para el tratamiento del acné. Código ATC D10AX03.

Propiedades farmacodinámicas

Acné

Se considera que la eficacia terapéutica del gel con ácido azelaico en el tratamiento del acné se debe a su acción antimicrobiana y a su efecto directo sobre el hiperceratosis folicular.

In vitro e in vivo, el ácido azelaico inhibe la proliferación de los queratinocitos y normaliza los alterados procesos terminales de diferenciación epidérmica asociados al acné.

Clínicamente, se observa una reducción significativa de la densidad de colonias de Propionibacterium acnes y una disminución notable de la fracción de ácidos grasos libres en los lípidos de la superficie cutánea.

Rosácea

Aunque la fisiopatología de la rosácea aún no se conoce completamente, los expertos coinciden en que la inflamación implica un aumento en diversas moléculas efectoras (como la calicreína-5 y la catelicidina), así como especies reactivas de oxígeno (ERO), que participan en las reacciones proinflamatorias, siendo este proceso inflamatorio central en la enfermedad.

Se ha demostrado que el ácido azelaico modula la respuesta inflamatoria en queratinocitos humanos normales mediante: la activación de los receptores γ activados por proliferadores de peroxisomas (PPARγ); la inhibición de la transactivación del factor nuclear kappa B (NF-κB); la inhibición de la producción de citocinas proinflamatorias; y la inhibición de la liberación de especies reactivas de oxígeno (ERO) por los neutrófilos, así como un efecto de captación de las ERO ya existentes.

Además, se ha observado que el ácido azelaico inhibe directamente la expresión de calicreína-5 y catelicidina en tres modelos: in vitro (queratinocitos humanos), en piel de ratón y en la piel facial de pacientes con rosácea.

Estas propiedades antiinflamatorias del ácido azelaico podrían ser relevantes en el tratamiento de la rosácea.

Farmacocinética

Tras la aplicación tópica del gel, el ácido azelaico penetra en todas las capas de la piel humana. La penetración es más rápida en la piel dañada que en la piel intacta. En general, tras una aplicación tópica única de 1 g de ácido azelaico (5 g de crema al 20 %), se absorbe a través de la piel el 3,6 % de la dosis. La velocidad de absorción del ácido azelaico es similar para el gel y la crema. Parte del ácido azelaico absorbido por la piel se excreta sin cambios en la orina. El resto se metaboliza mediante β-oxidación en ácidos dicarboxílicos de cadena más corta (C7, C5), que también se detectan en la orina.

La concentración plasmática estable de ácido azelaico en pacientes con rosácea tras 8 semanas de tratamiento con gel al 15 % de ácido azelaico aplicado dos veces al día se mantuvo dentro del rango observado también en voluntarios sanos y en pacientes con acné que siguen una dieta normal. Esto indica que el grado de absorción transdérmica del ácido azelaico tras la aplicación de gel al 15 % dos veces al día no modifica la carga sistémica de ácido azelaico proveniente de la dieta y de fuentes endógenas.

Características clínicas

Indicaciones. Para el tratamiento de las formas papulopustulosas del acné facial de grado leve a moderado, y de la forma papulopustulosa de la rosácea.

Contraindicaciones. Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes del gel.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

No se han realizado estudios sobre interacciones. La composición del gel Milenon**®** no prevé ninguna interacción indeseable de los componentes individuales que pudiera afectar negativamente la seguridad del medicamento. No se ha observado interacción farmacoespecífica.

Características de uso

Solo para uso externo.

No se debe permitir que el gel entre en contacto con los ojos, la cavidad bucal ni las membranas mucosas. Si el gel entra accidentalmente en los ojos, la boca o en las membranas mucosas, se deben enjuagar inmediatamente con abundante agua. Si la irritación ocular persiste, se recomienda consultar a un médico. Tras cada aplicación del medicamento Milenon**®**, se deben lavar las manos.

Durante el tratamiento de la forma papulopustular de la rosácea con el gel Milenon**®**, se recomienda evitar el uso de productos de limpieza que contengan alcohol, soluciones alcohólicas, colorantes, agentes astringentes, productos abrasivos o agentes exfoliantes (para peeling).

En casos raros, se han notificado empeoramientos de asma bronquial en pacientes que recibieron ácido azelaico.

No se han realizado estudios específicos bien controlados con pacientes que padezcan enfermedades hepáticas o renales, ni con pacientes de 65 años o más.

Este medicamento contiene propilenglicol, que puede provocar irritación cutánea, y ácido benzoico, que puede causar irritación moderada de la piel, los ojos y las membranas mucosas.

Uso durante el embarazo o la lactancia

Embarazo

No se han realizado estudios adecuados ni bien controlados con medicamentos de ácido azelaico para uso tópico en mujeres embarazadas.

Los estudios en animales indican un posible efecto sobre el curso del embarazo, el desarrollo del embrión/feto, el parto o el desarrollo postnatal. Sin embargo, durante estudios en animales con dosis de 3 a 32 veces superiores a la dosis máxima recomendada para humanos, ajustada según la superficie corporal, no se observaron efectos adversos. Las mujeres embarazadas deben usar el gel Milenon**®** con precaución.

Lactancia

Los recién nacidos no deben entrar en contacto con la piel o la glándula mamaria sobre la que se haya aplicado el gel con ácido azelaico.

No se sabe si el ácido azelaico se excreta en la leche materna in vivo. Sin embargo, un estudio in vitro realizado mediante técnica de diálisis de equilibrio demostró que es posible que el principio activo pase a la leche materna. La distribución del ácido azelaico no sugiere cambios significativos en su concentración en la leche materna, ya que este ácido no se concentra en la leche y menos del 4 % del ácido azelaico aplicado tópicamente es absorbido sistémicamente (sin aumentar así la exposición endógena al compuesto por encima del nivel fisiológico).

Sin embargo, las mujeres en período de lactancia deben usar el gel con ácido azelaico con precaución.

Fertilidad

No existen datos disponibles sobre el efecto del gel con ácido azelaico en la fertilidad humana. Los resultados de estudios en animales no mostraron efectos sobre la fertilidad.

Efecto sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. El gel con ácido azelaico no afecta la capacidad de reacción al conducir vehículos o al manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis

El gel Milenon**®** está indicado para aplicación tópica en la piel.

El gel debe aplicarse 2 veces al día (por la mañana y por la noche) sobre las zonas afectadas de la piel y frotar suavemente. La cantidad de medicamento suficiente para toda la zona del rostro equivale a una franja de aproximadamente 2,5 cm de longitud, lo que corresponde a 0,5 g de gel.

Antes de la aplicación del gel, la piel debe lavarse cuidadosamente con agua o con un limpiador cosmético suave. A continuación, se debe secar completamente la piel y luego aplicar el gel.

Debe evitarse el uso de ropa y de vendajes oclusivos en la zona donde se ha aplicado el medicamento. Asimismo, se deben lavar cuidadosamente las manos después de aplicar el gel.

En caso de aparición de irritación cutánea, se debe reducir la cantidad de gel aplicado cada vez o disminuir la frecuencia de aplicación a 1 vez al día hasta la desaparición de los síntomas de irritación. Si fuera necesario, se debe interrumpir el tratamiento durante varios días.

Es muy importante aplicar este gel de forma continua durante todo el período de tratamiento.

La duración del tratamiento puede ser individual en cada paciente y depende, entre otros factores, del grado de gravedad de la patología cutánea.

Acné

Una mejoría notable suele observarse generalmente alrededor de las 4 semanas. Sin embargo, para lograr un resultado óptimo se recomienda aplicar el gel de forma regular durante varios meses, según el resultado clínico. Si no se observa mejoría tras 1 mes o si se produce una exacerbación del acné, se debe interrumpir el uso del medicamento y considerar métodos alternativos de tratamiento.

Rosácea

Una mejoría notable suele observarse generalmente alrededor de las 4 semanas. Sin embargo, para lograr un resultado óptimo se recomienda aplicar el gel de forma regular durante varios meses, según el resultado clínico. Si no se observa mejoría tras 2 meses o si se produce una exacerbación de la rosácea, se debe interrumpir el uso del gel y considerar métodos alternativos de tratamiento.

Niños

La aplicación para el tratamiento del acné en niños de 12 a 18 años no requiere ajuste de dosis.

La seguridad y eficacia del gel con ácido azelaico para el tratamiento del acné en niños menores de 12 años no han sido establecidas.

La seguridad y eficacia del gel con ácido azelaico para el tratamiento de la forma papulopustulosa de la rosácea en niños (menores de 18 años) no han sido establecidas.

Sobredosis. Debido a la baja toxicidad del ácido azelaico a nivel local y sistémico, es poco probable que ocurra intoxicación.

Efectos adversos

En los estudios clínicos y durante la vigilancia poscomercialización, los efectos adversos más frecuentemente observados fueron picor, escozor y dolor en el lugar de aplicación.

Los efectos adversos observados durante los estudios clínicos y durante la vigilancia poscomercialización se presentan en la tabla según la frecuencia de aparición, clasificados según MedDRA y por órganos y sistemas: muy frecuentes (≥1/10); frecuentes (de ≥1/100 a <1/10); poco frecuentes (de ≥1/1000 a <1/100); raros (de ≥1/10000 a <1/1000); muy raros (<1/10000); frecuencia desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

1 Detectados durante la utilización poscomercialización.

2 Irritación local de la piel que normalmente desaparece durante el tratamiento.

3 En el tratamiento de la rosácea.

4 En el tratamiento del acné.

Uso en niños

Tratamiento del acné en niños de 12 a 18 años de edad.

En 4 estudios clínicos de Fase II y II/III con participación de niños de 12 a 17 años de edad (120 de 383; 31 %), la frecuencia general de aparición de efectos adversos con el gel de ácido azelaico fue similar a la del grupo de 12-17 años (40 %), al grupo de 18 años o más (37 %) y a la población total de pacientes (38 %). Datos análogos también se observaron en el grupo de 12 a 20 años (40 %).

Notificación de reacciones adversas sospechosas.

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es de gran importancia. Permite una vigilancia continua de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben notificar todos los casos de reacciones adversas sospechosas y de falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de conservación

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C en el envase original.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Envase.

30 g en un tubo de aluminio, 1 tubo por envase de cartón.

Categoría de dispensación.

Sin receta.

Fabricante

KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad

SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India.