Метизолон

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА МЕТИЗОЛОН (METIZOLONE)

Состав:

действующее вещество: methylprednisolone;

1 г препарата содержит метилпреднизолона ацетонида микронизованного 1 мг;

вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол (Е 320), изопропилмиристат, вазелин белый мягкий, масло персиковое, глицерил моностеарат, спирт цетостеариловый, полигликоль стеарат, динатрия эдетат, глицерин, спирт бензиловый, вода очищенная.

Лекарственная форма. Крем для наружного применения.

Основные физико-химические свойства: непрозрачный крем белого цвета однородной консистенции со слабым запахом.

Фармакотерапевтическая группа. Кортикостероиды для применения в дерматологии.

Код АТХ D07A C14.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Метилпреднизолона ацетонид (6α-метилпреднизолона ацетонид) является негалогенированной синтетической молекулой кортикостероида, характеризующейся высокой степенью диссоциации при реализации местного и системного действия.

6α-метильная группа обладает потенцирующим эффектом, а липофильные группы сложных эфиров обеспечивают лучшее проникновение через кожу.

Местное противовоспалительное действие, подтверждённое фармакологическими и клинико-фармакологическими исследованиями, аналогично действию кортикостероидов более сильного действия. Системное действие метилпреднизолона ацетонида при местном применении, по данным исследований, выражено незначительно.

Фармакокинетика.

• Действующее вещество препарата быстро проникает через кожу, однако абсорбция слабая (<1 % от применённой дозы в течение 24 часов на неповреждённой коже без окклюзии; 3 % — с окклюзией).
• Трансдермальная абсорбция при лечении с применением повышенных доз у пациентов с атопическим дерматитом и псориазом составляет 2,5 % у взрослых и 0,5–2 % — у детей.
• На коже человека действующее вещество препарата способствует образованию (путём гидролиза) высокоактивного метаболита с повышенным аффинитетом к внутриклеточным рецепторам, который сразу же инактивируется путём глюкуронидной конъюгации сразу после абсорбции. В организме человека после внутривенного введения выведение неактивных метаболитов происходит в соотношении 1:5 между выведением с мочой и с калом. Период полувыведения составляет около 16 часов, а связывание с белками плазмы крови — 90 %.
• Любая возможность накопления исключена.

Клинические характеристики.

Показания.

Атопический дерматит (нейродермит, эндогенная экзема); истинная экзема; простой контактный дерматит и аллергический контактный дерматит; дисгидротическая экзема, детская экзема, себорейный дерматит (и экзема), в том числе на волосистой части головы; нумулярная экзема, дерматозы волосистой части головы воспалительного характера, сопровождающиеся зудом.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к метилпреднизолона ацепонату или к любому другому компоненту препарата;
• туберкулёзные и сифилитические процессы в области нанесения препарата; вирусные заболевания (например, ветряная оспа, опоясывающий лишай), розацеа, периоральный дерматит, язвенные поражения кожи, обыкновенные угри, атрофический дерматит, кожные реакции после вакцинации в области нанесения препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Данных нет.

В связи с возможной абсорбцией при обработке больших участков кожи или при длительном лечении может возникнуть взаимодействие, сходное с тем, что наблюдается при системной терапии. Однако до настоящего времени не было зафиксировано ни одного случая такого взаимодействия.

При необходимости одновременного применения любых других лекарственных средств следует проконсультироваться с врачом.

Особенности применения

При лечении патологического процесса на большой площади кожи продолжительность терапии должна быть четко определена врачом.

При бактериальных инфекционных процессах кожи и/или при грибковом поражении необходимо дополнительное специальное лечение с применением антибактериальных и/или антимикотических препаратов.

Следует избегать попадания препарата в глаза, на глубокие открытые раны и на слизистые оболочки.

При применении метилпреднизолона ацетонида в виде гидрофобного крема на 60 % поверхности тела под окклюзионной повязкой в течение 22 часов у здоровых взрослых людей наблюдалось снижение уровня кортизола в плазме крови и нарушение его суточного ритма. При нанесении препарата на большую поверхность кожи (40–90 % поверхности тела) без использования окклюзии у детей (у новорождённых окклюзионную повязку может выполнять подгузник) нарушений функции коры надпочечников не отмечалось. Несмотря на это, при нанесении препарата на большую поверхность кожи продолжительность лечения должна быть минимально возможной.

При нанесении кортикостероидов для местного применения на большие площади тела или в течение длительного периода, особенно под окклюзионную повязку, значительно возрастает риск возникновения побочных эффектов.

Если при длительном нанесении препарата кожа чрезмерно пересыхает, рекомендуется перейти на применение другой лекарственной формы метилпреднизолона ацетонида с более высоким содержанием жиров.

Как и при системном применении кортикостероидов, при их местном применении возможно возникновение глаукомы (например, после применения в высоких дозах или на большой поверхности в течение длительного времени, при использовании окклюзионных повязок или нанесении на кожу вокруг глаз).

Длительное применение препаратов, предназначенных для местного использования, может вызвать сенсибилизацию. В таком случае следует прекратить терапию и провести соответствующее лечение.

В состав препарата входят цетостеариловый спирт и бутилгидроксианизол, которые могут вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит); бутилгидроксианизол может вызывать раздражение глаз и слизистых оболочек.

Применение в период беременности или кормления грудью. Беременным женщинам или женщинам, кормящим грудью, не следует применять этот препарат без острой необходимости и без тщательного врачебного контроля; следует избегать длительного применения или нанесения на большую поверхность тела.

В I триместре беременности следует избегать наружного применения препаратов, содержащих кортикостероиды. Во время беременности следует избегать обработки больших участков кожи, длительного применения препарата или его применения с окклюзионной повязкой.

Некоторые эпидемиологические исследования позволяют предполагать наличие повышенного риска врождённого расщепления нёба у новорождённых, матери которых получали лечение кортикостероидами в I триместре беременности. Расщепление нёба является очень редкой патологией. С учётом возможного тератогенного эффекта системных кортикостероидов их влияние можно оценить как увеличение на 1–2 случая на 1000 женщин, получавших такое лечение во время беременности.

На данный момент нет достоверных данных о применении препарата у беременных, однако можно ожидать минимального риска, поскольку вероятность системного действия кортикостероидов для местного применения очень низка.

Препарат беременным женщинам назначают только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Исследования на животных показали, что метилпреднизолон ацетонид не проникает в грудное молоко. Однако неизвестно, проникает ли метилпреднизолон ацетонид в грудное молоко человека, поскольку системно вводимые кортикостероиды обнаруживались в грудном молоке женщины. Неизвестно, может ли местное применение препарата привести к системной абсорбции метилпреднизолона ацетонида в количестве, достаточном для его обнаружения в грудном молоке человека. Поэтому препарат следует назначать с осторожностью женщинам в период кормления грудью.

В период кормления грудью не следует наносить препарат на молочные железы. Особенно следует избегать длительного применения препарата, его нанесения на большие участки кожи или применения с окклюзионной повязкой.

Информации о влиянии метилпреднизолона ацетонида на фертильность нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Не установлена.

Способ применения и дозы.

Обычно препарат следует наносить на поражённые участки кожи 1 раз в сутки тонким слоем, если врачом не назначено иное.

Формула препарата (1 г крема содержит 1 мг метилпреднизолона ацетонида), благодаря повышенному содержанию воды, обеспечивает выделение экссудата и, таким образом, особенно подходит для лечения мокнущих экзематозных элементов в острой фазе, а также участков кожи с мацерацией, покрытых или непокрытых волосами.

Длительность применения в обычных случаях не должна превышать 12 недель для взрослых и 4 недели — для детей. Отсутствуют данные о безопасности применения препарата у детей в возрасте до 4 месяцев.

При применении препарата для лечения детей в возрасте от 4 месяцев нет необходимости в коррекции дозы.

Дети. Отсутствуют данные о безопасности применения препарата у детей в возрасте до 4 месяцев.

При применении препарата для лечения детей в возрасте от 4 месяцев нет необходимости в коррекции дозы.

Длительность применения для детей в обычных случаях не должна превышать 4 недели.

Передозировка.

В случаях возникновения кожной атрофодермии, связанной с передозировкой при местном применении препарата, лечение следует прекратить. Как правило, симптомы регрессируют в течение 10–14 дней.

Побочные реакции.

Общие расстройства и реакции в месте нанесения: жжение и зуд в месте нанесения, сухость, эритема, везикулы, воспаление волосяных фолликулов (фолликулит), сыпь, парестезия в месте нанесения.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: пиодермия, трещины кожи, телеангиэктазии, истончение кожи (атрофия кожи), грибковые поражения, акне.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность к препарату.

Также при применении препарата в редких случаях могут наблюдаться такие побочные реакции, как бактериальный целлюлит и инфекции кожи.

Как и при наружном применении других кортикостероидов, могут наблюдаться такие побочные эффекты, как появление стрий в месте нанесения, чрезмерный рост волос (гипертрихоз), периоральный дерматит, изменение цвета кожи, контактный дерматит и аллергические кожные реакции на любой из компонентов препарата.

В отдельных случаях возможен системный эффект кортикостероидов вследствие их абсорбции.

В случае возникновения любых нежелательных реакций следует прекратить применение препарата и обязательно обратиться к врачу.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 15 г в тубе в коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 61013, Харьковская обл., г. Харьков, ул. Шевченко, д. 22.

(все стадии производства, контроль качества, выпуск серии)

Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, д. 100, лит. Б-ІІ (корпус 4).

(все стадии производства, выпуск серии)