Metizolon

INSTRUKCJA dotycząca stosowania leczniczego leku METIZOLON (METIZOLONE)

Skład:

substancja czynna: methylprednisolone;

1 g leku zawiera 1 mg mikronizowanego metylprednizolonu acetonidu;

substancje pomocnicze: butylohydroksyanizol (E 320), izoprylowy ester kwasu mirystynowego, parafina biała miękka, olej morelowy, gliceryna monosterynowa, alkohol cetylostearylowy, stearyna polietylenglikolu, dinatrium edetylan, gliceryna, alkohol benzylowy, woda oczyszczona.

Postać farmaceutyczna. Maść do stosowania zewnętrznego.

Główne właściwości fizykochemiczne: nieprzezroczysta, jednolita w konsystencji maść o barwie białej o słabym zapachu.

Grupa farmakoterapeutyczna. Glikokortykosteroidy do stosowania w dermatologii.

Kod ATC D07A C14.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Metizolonu acetonid (6α-metyloprednizolonu acetonid) jest nielokalizowaną syntetyczną cząsteczką kortykosteroidową, charakteryzującą się wysokim stopniem dysocjacji w realizacji działania miejscowego i ogólnego.

Grupa 6α-metylowa wykazuje działanie wzmacniające, a grupy estryfikowane o charakterze lipofilowym zapewniają lepsze przenikanie przez skórę.

Miejscowe działanie przeciwzapalne, potwierdzone badaniami farmakologicznymi i kliniczno-farmakologicznymi, jest analogiczne do działania kortykosteroidów o silniejszym działaniu. Działanie systemowe metizolonu acetonidu przy jego miejscowym stosowaniu, według wyników badań, jest niewielkie.

Farmakokinetyka.

• Czynna substancja leku szybko przenika przez skórę, ale wchłanianie jest słabe (<1 % zastosowanej dawki w ciągu 24 godzin na nieuszkodzonej skórze bez okluzji; 3 % – z okluzją).
• Wchłanianie przezskórne w wyniku leczenia z zastosowaniem podwyższonych dawek u pacjentów z zapaleniem skóry atopowym i łuszczycą wynosi 2,5 % u dorosłych i 0,5-2 % – u dzieci.
• W skórze człowieka czynna substancja leku sprzyja tworzeniu się (poprzez hydrolizę) wysokoaktywnego metabolitu o zwiększonej powinowactwie do receptorów międzylitych, który natychmiast ulega inaktywacji poprzez koniugację z kwasem glukuronowym bezpośrednio po wchłonięciu. W organizmie człowieka po podaniu dożylnym wydalanie nieaktywnych metabolitów odbywa się w stosunku 1:5 między wydalaniem z moczem a z kałem. Okres półwydalenia wynosi około 16 godzin, a wiązanie z białkami osocza – 90 %.
• Jakiekolwiek możliwość akumulacji jest wykluczona.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Dermatyt atopowy (neurodermitis, egzema endogenne); prawdziwe (rzeczywiste) egzema; prosty dermatyt kontaktowy i alergiczny dermatyt kontaktowy; egzema dysdyherotyczne, egzema dziecięce, seboroiczny dermatyt (i egzema), w tym na owłosionej części głowy; egzema nummularne, choroby zapalne skóry owłosionej części głowy towarzyszące świądem.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na metizolon acetonid lub którykolwiek inny składnik leku;
• procesy gruźlicze i syfilis w miejscu aplikacji leku; choroby wirusowe (np. odrza, opryszczka zwykła), rumień, dermatyt okołoustny, zmiany ranne skóry, zwykła trądzik, atroficzny dermatyt, reakcje skórne po szczepieniu w miejscu aplikacji leku.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji. Brak danych.

Ze względu na możliwość wchłaniania, leczenie dużych powierzchni skóry lub leczenie przez dłuższy okres może powodować interakcje podobne do tych, które występują podczas terapii systemowej. Dotychczas jednak nie odnotowano żadnych takich interakcji.

W razie konieczności jednoczesnego stosowania jakichkolwiek innych leków należy skonsultować się z lekarzem.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania

W przypadku leczenia procesu patologicznego na dużej powierzchni skóry czas trwania terapii powinien być dokładnie określony przez lekarza.

W przypadku bakteryjnych infekcji skóry i/lub grzybiczych zmian skórnych konieczne jest dodatkowe specjalistyczne leczenie z zastosowaniem leków przeciwbakteryjnych i/lub przeciwdrgawkowych.

Należy unikać dostania się leku do oczu oraz na głębokie otwarte rany i błony śluzowe.

Podczas stosowania metyloprednizolonu acetonidu w postaci kremu hydrofobowego na 60 % powierzchni ciała pod opatrunkiem okluzyjnym przez 22 godziny u zdrowych dorosłych zaobserwowano obniżenie stężenia kortyzolu w osoczu krwi oraz wpływ na jego dobowy rytm. Podczas nanoszenia leku na dużą powierzchnię skóry (40–90 % powierzchni ciała) bez zastosowania okluzyjnego opatrunku u dzieci (u noworodków funkcję opatrunku okluzyjnego może pełnić pieluszka) nie zaobserwowano zaburzeń czynności kory nadnerczy. Mimo to, przy stosowaniu leku na dużej powierzchni skóry czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy.

Podczas stosowania kortykosteroidów do miejscowego zastosowania na dużych powierzchniach ciała lub przez dłuższy okres czasu, szczególnie pod opatrunkiem okluzyjnym, istotnie wzrasta ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Jeśli podczas długotrwałego stosowania leku skóra nadmiernie wysycha, zaleca się przejście na stosowanie innej postaci leczniczej metylprednizolonu acetonidu o wyższej zawartości tłuszczu.

Tak jak w przypadku stosowania kortykosteroidów drogą ogólną, przy ich miejscowym stosowaniu możliwe jest wystąpienie jaskry (np. po stosowaniu w wysokich dawkach lub na dużej powierzchni przez dłuższy czas, stosowaniu opatrunków okluzyjnych lub nanoszeniu na skórę w okolicy oczu).

Długotrwałe stosowanie leków przeznaczonych do miejscowego zastosowania może wywołać uczulenie. W takim przypadku należy przerwać leczenie i przeprowadzić odpowiednie terapie.

Do składu leku wchodzą cetearylowy alkohol oraz butylohydroksyanizol, które mogą powodować miejscowe reakcje skórne (np. kontaktowe zapalenie skóry); butylohydroksyanizol może powodować podrażnienie oczu i błon śluzowych.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią. Kobiety w ciąży lub karmiące piersią nie powinny stosować tego leku bez wyraźnej potrzeby i bez dokładnego nadzoru lekarza; należy unikać długotrwałego stosowania lub stosowania na dużej powierzchni ciała.

W I trymestrze ciąży należy unikać zewnętrznego stosowania leków zawierających kortykosteroidy. W czasie ciąży należy unikać leczenia dużych powierzchni skóry, długotrwałego stosowania leku lub stosowania go pod opatrunkiem okluzyjnym.

Niektóre badania epidemiologiczne pozwalają podejrzewać zwiększone ryzyko wady wrodzonej u noworodków – rozszczepu podniebienia – u matek, które podczas I trymestru ciąży otrzymywały leczenie kortykosteroidami. Rozszczep podniebienia jest bardzo rzadką wadą. Biorąc pod uwagę możliwość działania teratogennego kortykosteroidów stosowanych ogólnie, ich wpływ można oszacować jako zwiększenie o 1–2 przypadki na 1000 kobiet, które otrzymały takie leczenie w czasie ciąży.

Do tej pory nie ma wiarygodnych danych dotyczących stosowania leku u kobiet w ciąży, jednak należy oczekiwać minimalnego ryzyka, ponieważ prawdopodobieństwo działania systemowego kortykosteroidów do miejscowego zastosowania jest bardzo niskie.

Lek w ciąży przepisuje się wyłącznie po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka.

Badania na zwierzętach wykazały, że metylprednizolonu acetonid nie przenika do mleka matki. Nie wiadomo jednak, czy metylprednizolonu acetonid przenika do ludzkiego mleka matki, ponieważ kortykosteroidy podawane drogą ogólną występowały w mleku kobiet. Nie wiadomo również, czy miejscowe stosowanie leku może prowadzić do wchłaniania systemowego metylprednizolonu acetonidu w ilości wystarczającej do wykrycia go w ludzkim mleku matki. Dlatego należy ostrożnie przepisywać lek kobietom w okresie karmienia piersią.

W okresie karmienia piersią nie należy stosować leku na gruczoły mlekowe. Szczególnie należy unikać długotrwałego stosowania leku, jego nanoszenia na duże powierzchnie skóry lub stosowania go pod opatrunkiem okluzyjnym.

Brak informacji dotyczących wpływu metylprednizolonu acetonidu na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i innych maszyn. Nie ustalono.

Sposób stosowania i dawki.

Zazwyczaj lek należy nakładać na zmienione skórne obszary 1 raz dziennie w cienkiej warstwie, chyba że lekarz zalecił inaczej.

Formuła leku (1 g kremu zawiera 1 mg metylprednizolonu acepionianu), dzięki zwiększonej zawartości wody, umożliwia odpływ egzudatu i dlatego szczególnie nadaje się do leczenia moknących zmian egzematycznych w fazie ostrej, jak również obszarów skóry z maceracją, owłosionych lub nieowłosionych.

Czas stosowania w przypadkach zwykłych nie powinien przekraczać 12 tygodni u dorosłych i 4 tygodni u dzieci. Brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci poniżej 4. miesiąca życia.

Przy stosowaniu leku w leczeniu dzieci od 4. miesiąca życia nie ma potrzeby korekty dawki.

Dzieci. Brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci poniżej 4. miesiąca życia.

Przy stosowaniu leku w leczeniu dzieci od 4. miesiąca życia nie ma potrzeby korekty dawki.

Czas stosowania u dzieci w przypadkach zwykłych nie powinien przekraczać 4 tygodni.

Przedawkowanie.

W przypadkach wystąpienia atrofodermii skóry związanej z przedawkowaniem przy miejscowym stosowaniu leku, leczenie należy przerwać. Zazwyczaj objawy ustępują w ciągu 10–14 dni.

Efekty uboczne.

Zaburzenia ogólne i reakcje w miejscu aplikacji: uczucie pieczenia i świądu w miejscu aplikacji, suchość, zaczerwienienie, pęcherzyki, zapalenienie mieszków włosowych (folliculitis), wysypka, parestezje w miejscu aplikacji.

Z udziałem skóry i tkanki podskórnej: pyoderma, pęknięcia skóry, teleangiektazje, przebarwienia skóry (przewlekłe przebarwienia), grzybica skóry, trądzik.

Z udziałem układu odpornościowego: nadwrażliwość na lek.

Podczas stosowania leku w rzadkich przypadkach mogą również występować takie efekty uboczne jak bakteryjny cellulitis i infekcje skóry.

Tak jak w przypadku zewnętrznego stosowania innych kortykosteroidów, mogą występować takie efekty uboczne jak powstawanie pręgów w miejscu aplikacji, nadmierna wzrost włosów (hipertrychoza), dermatyt okołoustny, zmiana koloru skóry, kontaktowe zapalenie skóry oraz alergiczne reakcje skórne na którykolwiek składnik leku.

W pojedynczych przypadkach możliwy jest systemowy wpływ kortykosteroidów z powodu ich wchłaniania.

W razie wystąpienia jakichkolwiek niepożądanych reakcji należy przerwać stosowanie leku i niezwłocznie skonsultować się z lekarzem.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 15 g w tubie, w pudełku.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent. SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”.

Miejsce produkcji i adres siedziby prowadzącego działalność. Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki 22.

(wszystkie etapy produkcji, kontrola jakości, wydanie serii)

Ukraina, 08301, obwód kijowski, miasto Borispol, ulica Szewczenki 100, litera B-II (budynek 4).

(wszystkie etapy produkcji, wydanie serii)