Metizolon

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE METIZOLONE (METIZOLONE)

Composizione:

Principio attivo: methylprednisolone;

1 g di medicinale contiene 1 mg di metilprednisolon acetofenato micronizzato;

Eccipienti: butilidrossianisolo (E 320), isopropil miristato, paraffina bianca morbida, olio di pesca, monoestere glicerolico dell'acido stearico, alcol cetostearilico, stearato di polietilene glicole, edetato disodico, glicerina, alcol benzilico, acqua depurata.

Forma farmaceutica. Crema per uso esterno.

Principali proprietà fisico-chimiche: crema opaca, di colore bianco, di consistenza omogenea, con debole odore.

Gruppo farmacoterapeutico. Corticosteroidi per uso dermatologico.

Codice ATC D07A C14.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Metilprednisolone acetonide (6α-metilprednisolone acetonide) è una molecola sintetica corticosteroidea non alogenata, caratterizzata da un elevato grado di dissociazione nell’esercizio del suo effetto locale e sistemico.

Il gruppo 6α-metile ha un effetto potenziante, mentre i gruppi lipofili degli esteri garantiscono una migliore penetrazione attraverso la cute.

L’effetto antinfiammatorio locale, confermato da studi farmacologici e clinico-farmacologici, è analogo a quello dei corticosteroidi di maggiore potenza. L’azione sistemica del metilprednisolone acetonide dopo applicazione topica, secondo gli studi disponibili, è trascurabile.

Farmacocinetica

• Il principio attivo del medicinale penetra rapidamente attraverso la cute, ma l’assorbimento è debole (<1% della dose applicata entro 24 ore su cute integra, senza occlusione; 3% con occlusione).
• L’assorbimento transdermico in seguito a trattamenti con dosi elevate in pazienti affetti da dermatite atopica e psoriasi è pari al 2,5% negli adulti e compreso tra lo 0,5-2% nei bambini.
• Nella cute umana, il principio attivo del medicinale dà luogo (per idrolisi) a un metabolita altamente attivo con maggiore affinità per i recettori intracellulari, che viene immediatamente inattivato tramite coniugazione glucuronica subito dopo l’assorbimento. Nell’organismo umano, dopo somministrazione endovenosa, l’escrezione dei metaboliti inattivi avviene in un rapporto di 1:5 tra escrezione urinaria e fecale. Il tempo di dimezzamento è di circa 16 ore, mentre il legame con le proteine plasmatiche è pari al 90%.
• Ogni possibile rischio di accumulo è escluso.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Dermatite atopica (neurodermite, eczema endogeno); eczema vero e proprio; dermatite da contatto semplice e dermatite da contatto allergica; eczema disidrotico, eczema infantile, dermatite seborroica (ed eczema), anche nella zona capillata della testa; eczema nummulare, dermatosi infiammatorie della zona capillata della testa accompagnate da prurito.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità al metilprednisolone aceponato o a qualsiasi altro componente del medicinale;
• processi tubercolari e sifilitici nell'area di applicazione del medicinale; malattie virali (ad esempio varicella, herpes zoster), rosacea, dermatite periorale, lesioni ulcerative della pelle, acne comune, dermatite atrofica, reazioni cutanee successive a vaccinazione nell'area di applicazione del medicinale.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione. Non ci sono dati disponibili.

A causa dell'assorbimento, il trattamento di ampie aree cutanee o la terapia protratta nel tempo potrebbero provocare interazioni simili a quelle osservate durante una terapia sistemica. Tuttavia, finora non sono stati registrati casi di questo tipo di interazione.

In caso di necessità di utilizzo contemporaneo di altri medicinali, si raccomanda di consultare il medico.

Caratteristiche d'uso

Nel trattamento di un processo patologico su una vasta area cutanea, la durata della terapia deve essere chiaramente definita dal medico.

Nelle infezioni batteriche della pelle e/o in caso di infezione micotica è necessario un trattamento specifico aggiuntivo con farmaci antibatterici e/o antimicotici.

È necessario evitare il contatto del medicinale con gli occhi, le ferite aperte profonde e le membrane mucose.

L'applicazione di metilprednisolone acetonide sotto forma di crema idrofoba sul 60% della superficie corporea sotto bendaggio occlusivo per 22 ore in soggetti adulti sani ha determinato una riduzione del livello di cortisolo nel plasma e un effetto sul suo ritmo circadiano. L'applicazione del medicinale su una vasta superficie cutanea (40-90% della superficie corporea) senza utilizzo di bendaggio occlusivo nei bambini (nei neonati il pannolino può svolgere la funzione di bendaggio occlusivo) non ha evidenziato alterazioni della funzionalità del corticosurrene. Nonostante ciò, quando il medicinale viene applicato su una vasta superficie cutanea, la durata del trattamento deve essere la più breve possibile.

L'applicazione di corticosteroidi per uso topico su ampie aree del corpo o per periodi prolungati, specialmente sotto bendaggio occlusivo, aumenta significativamente il rischio di effetti indesiderati.

Se la pelle dovesse seccarsi eccessivamente durante un'applicazione prolungata del medicinale, si raccomanda di passare a un'altra forma farmaceutica di metilprednisolone acetonide con un contenuto maggiore di grassi.

Come nel caso dell'uso sistemico dei corticosteroidi, anche con l'applicazione topica è possibile lo sviluppo di glaucoma (ad esempio dopo l'uso ad alte dosi o su ampie superfici per periodi prolungati, con l'uso di bendaggi occlusivi o l'applicazione sulla pelle intorno agli occhi).

L'uso prolungato di medicinali per uso topico può indurre sensibilizzazione. In tal caso, il trattamento deve essere interrotto e deve essere avviata un'adeguata terapia.

Il medicinale contiene alcol cetostearilico e butilidrossianisolo, che possono causare reazioni cutanee locali (ad esempio dermatite da contatto); il butilidrossianisolo può causare irritazione agli occhi e alle membrane mucose.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento. Le donne in gravidanza o che allattano al seno non devono assumere questo medicinale se non in caso di effettiva necessità e sotto stretto controllo medico; è necessario evitare un uso prolungato o l'applicazione su ampie aree del corpo.

Nel I trimestre di gravidanza si deve evitare l'uso topico di medicinali contenenti corticosteroidi. Durante la gravidanza si deve evitare il trattamento di ampie aree cutanee, l'uso prolungato del medicinale o l'applicazione con bendaggio occlusivo.

Alcuni studi epidemiologici suggeriscono un possibile aumento del rischio di labiopalatoschisi nei neonati le cui madri sono state trattate con corticosteroidi durante il I trimestre di gravidanza. La labiopalatoschisi è una patologia molto rara. Considerando la possibile azione teratogena dei corticosteroidi sistemici, il loro effetto può essere considerato un aumento di 1-2 casi ogni 1000 donne trattate durante la gravidanza.

Ad oggi non esistono dati certi sull'uso del medicinale in gravidanza, tuttavia si può prevedere un rischio minimo, poiché la probabilità di un'azione sistemica dei corticosteroidi per uso topico è molto bassa.

Il medicinale può essere prescritto alle donne in gravidanza solo dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio.

Studi sugli animali hanno dimostrato che il metilprednisolone acetonide non penetra nel latte materno. Tuttavia non è noto se il metilprednisolone acetonide penetri nel latte materno umano, poiché i corticosteroidi somministrati per via sistemica sono stati rilevati nel latte materno femminile. Non è noto se l'applicazione topica del medicinale possa determinare un'assorbimento sistemico di metilprednisolone acetonide in quantità rilevabile nel latte materno umano. Pertanto, il medicinale deve essere prescritto con cautela alle donne durante l'allattamento.

Durante l'allattamento non si deve applicare il medicinale sulle ghiandole mammarie. È particolarmente importante evitare un uso prolungato del medicinale, l'applicazione su ampie aree cutanee o l'uso con bendaggio occlusivo.

Non sono disponibili informazioni sull'effetto del metilprednisolone acetonide sulla fertilità.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari. Non stabilita.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Il medicinale va generalmente applicato una volta al giorno su aree cutanee interessate in uno strato sottile, a meno che il medico non abbia prescritto diversamente.

La formulazione del medicinale (1 g di crema contiene 1 mg di metilprednisolone aceponato), grazie al contenuto elevato di acqua, favorisce l'essudazione e risulta pertanto particolarmente adatta per il trattamento di lesioni eczematosi umide nella fase acuta, nonché di aree cutanee con macerazione, con o senza peli.

La durata del trattamento nei casi normali non deve superare le 12 settimane negli adulti e le 4 settimane nei bambini. Non vi sono dati sulla sicurezza dell'uso del medicinale nei bambini di età inferiore ai 4 mesi.

Nell'uso del medicinale per il trattamento di bambini a partire dai 4 mesi di età, non è necessaria alcuna correzione del dosaggio.

Bambini. Non vi sono dati sulla sicurezza dell'uso del medicinale nei bambini di età inferiore ai 4 mesi.

Nell'uso del medicinale per il trattamento di bambini a partire dai 4 mesi di età, non è necessaria alcuna correzione del dosaggio.

La durata del trattamento nei bambini, nei casi normali, non deve superare le 4 settimane.

Sovradosaggio.

In caso di atrofodermia cutanea causata da sovradosaggio durante l'applicazione locale del medicinale, il trattamento deve essere interrotto. Generalmente, i sintomi regrediscono entro 10-14 giorni.

Effetti indesiderati.

Disturbi generali e reazioni nel sito di applicazione: sensazione di bruciore e prurito nel sito di applicazione, secchezza, eritema, vescicole, infiammazione dei follicoli piliferi (follicolite), eruzioni cutanee, pararestesia nel sito di applicazione.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: piodermite, screpolature cutanee, teleangectasie, assottigliamento della cute (atrofia cutanea), infezioni fungine, acne.

Patologie del sistema immunitario: ipersensibilità al medicinale.

Inoltre, con l'uso del medicinale, in rari casi possono manifestarsi effetti indesiderati come cellulite batterica e infezioni cutanee.

Come con l'uso topico di altri corticosteroidi, possono verificarsi effetti indesiderati quali comparsa di strie nel sito di applicazione, crescita eccessiva dei peli (ipertricosi), dermatite periorale, alterazioni del colore della pelle, dermatite da contatto e reazioni allergiche cutanee a uno qualsiasi dei componenti del medicinale.

In singoli casi è possibile un effetto sistemico dei corticosteroidi dovuto al loro assorbimento.

In caso di comparsa di qualsiasi reazione indesiderata, si deve interrompere l'uso del medicinale e consultare immediatamente il medico.

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare tenendo fuori dalla portata dei bambini.

Confezione. 15 g in un tubo contenuto in una scatola.

Categoria di vendita. Senza prescrizione medica.

Produttore. SOCIETÀ CON RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «ZDOROV’YA».

Indirizzo del produttore e sede operativa. Ucraina, 61013, Oblast’ di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenka, 22.

(tutte le fasi di produzione, controllo qualità, rilascio del lotto)

Ucraina, 08301, Oblast’ di Kiev, città di Boryspil’, via Shevchenka, 100, lettera B-II (edificio 4).

(tutte le fasi di produzione, rilascio del lotto)