Кислота мефенаминовая

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА МЕФЕНАМИНОВАЯ КИСЛОТА (MEFENAMIC ACID)

Состав:

действующее вещество: mefenamic acid;

1 таблетка содержит мефенаминовой кислоты 500 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, коповидон, кросповидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или серовато-белого цвета с легким желтоватым или зеленоватым оттенком, двояковыпуклые, с риской для разделения с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Фенаматы. Код АТХ M01AG01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Мефенаминовая кислота — нестероидное противовоспалительное средство. Механизм противовоспалительного действия обусловлен способностью угнетать синтез медиаторов воспаления (простагландинов, серотонина, кининов и др.), снижать активность лизосомальных ферментов, участвующих в воспалительной реакции. Мефенаминовая кислота стабилизирует белковые ультраструктуры и мембраны клеток, уменьшает проницаемость сосудов, нарушает процессы окислительного фосфорилирования, угнетает синтез мукополисахаридов, тормозит пролиферацию клеток в очаге воспаления, повышает резистентность клеток и стимулирует заживление ран. Жаропонижающие свойства связаны со способностью тормозить синтез простагландинов и влиять на центр терморегуляции.

Мефенаминовая кислота стимулирует образование интерферона.

В механизме обезболивающего действия, наряду с влиянием на центральные механизмы болевой чувствительности, важную роль играет местное воздействие на очаг воспаления и способность тормозить образование алгогенов (кинины, гистамин, серотонин).

Фармакокинетика.

После приема внутрь мефенаминовая кислота быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 2–4 часа после приема. Уровень в крови пропорционален дозе. Равновесная концентрация (20 мкг/мл) определяется на 2-е сутки применения (по 1 г 4 раза в сутки). Связывается на 90 % с альбуминами крови. В печени образует метаболиты путем окисления, гидролиза, глюкуронизации. Период полувыведения (Т1/2) составляет 2–4 часа. Выводится из организма в неизмененном виде и в виде метаболитов преимущественно почками (67 % дозы), с калом (20–25 %).

Клинические характеристики.

Показания.

Острые респираторные вирусные инфекции и грипп.

Боль слабой и средней интенсивности: мышечная, суставная, травматическая, зубная, головная боль различной этиологии, послеоперационная и послеродовая боль.

Первичная дисменорея. Дисфункциональные меноррагии, в том числе вызванные наличием внутриматочных контрацептивов, при отсутствии патологии органов малого таза.

Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, ревматизм, болезнь Бехтерева.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства. Бронхоспазм, отёк Квинке, ринит, бронхиальная астма или крапивница в анамнезе, возникшие после применения ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Одновременный приём специфических ингибиторов циклооксигеназы-2. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе в анамнезе, воспалительные заболевания кишечника, заболевания органов кроветворения, тяжёлая сердечная недостаточность, тяжёлые нарушения функции печени или почек, желудочно-кишечные кровотечения или перфорация, вызванные приёмом нестероидных противовоспалительных средств. Не применять для лечения боли после операции аортокоронарного шунтирования.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Тиамин, гидрохлорид пиридоксина, барбитураты, производные фенотиазина, наркотические анальгетики, кофеин, димедрол усиливают анальгезирующий эффект лекарственного средства.

При совместном применении мефенаминовой кислоты и метотрексата усиливаются токсические эффекты метотрексата, возможно повышение уровня метотрексата в плазме крови.

Пробенецид: снижение экскреции мочевой кислоты, задержка выведения пробенецида из организма.

Антигипертензивные средства (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II): снижение антигипертензивного эффекта, повышенный риск почечной недостаточности, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости. Также необходимо оценить функцию почек в начале лечения и во время сопутствующей терапии.

Диуретики: снижение диуретического эффекта. Диуретики могут усиливать нефротоксичность НПВС.

Сердечные гликозиды: НПВС могут усиливать сердечную недостаточность, уменьшать скорость клубочковой фильтрации и повышать уровень сердечных гликозидов в плазме крови.

Циклоспорины: повышение риска развития нефротоксичности.

Мифепристон: НПВС не следует принимать в течение 8–12 дней после приёма мифепристона — НПВС могут снижать действие мифепристона.

Кортикостероиды: повышение риска развития желудочно-кишечных язв и кровотечений.

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышение риска желудочно-кишечных кровотечений.

Фторхинолоны: НПВС повышают риск развития судорог.

Аминогликозиды: НПВС повышают риск развития нефротоксического эффекта.

Такролимус: повышение риска развития нефротоксического эффекта.

Зидовудин: НПВС повышают риск развития гематологической токсичности. Увеличивается риск кровоизлияния в сустав и гематомы у ВИЧ-позитивных больных гемофилией, одновременно получающих лечение зидовудином.

Препараты лития: снижение выведения лития и повышение риска развития литиевой токсичности.

Мефенаминовая кислота повышает активность пероральных антикоагулянтов, поэтому при их одновременном применении возрастает риск возникновения кровотечений. Одновременное применение мефенаминовой кислоты с пероральными антикоагулянтами требует тщательного контроля протромбинового времени. Следует с особой осторожностью применять НПВС с варфарином или гепарином — необходим медицинский контроль.

Одновременное применение с другими нестероидными противовоспалительными средствами повышает противовоспалительный эффект и вероятность возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Особенности применения.

Мефенаминовую кислоту не применять пациентам, у которых ранее возникали реакции повышенной чувствительности (например, астма, бронхоспазм, ринит, ангионевротический отек или крапивница).

Пациентам с факторами риска сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений (такими как артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, сахарный диабет) длительное лечение мефенаминовой кислотой может назначать врач после тщательного анализа соотношения пользы/риска.

Применение НПВП (особенно в высоких дозах и в течение длительного времени) может быть связано с некоторым увеличением риска инфаркта миокарда или инсульта.

Лекарственное средство с осторожностью назначают больным эпилепсией.

Не применять обезвоженным пациентам, которые потеряли жидкость в результате рвоты, диареи или повышенного мочеотделения.

При длительном лечении головной боли необходимо проконсультироваться с врачом.

Специальных рекомендаций по применению лекарственного средства при умеренных нарушениях функции печени или почек нет.

НПВП следует принимать с осторожностью пациентам, имеющим в анамнезе заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение заболевания. Если применение мефенаминовой кислоты привело к желудочно-кишечным кровотечениям или перфорации, лечение препаратом необходимо прекратить.

Пациенты пожилого возраста, как правило, имеют повышенный риск развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфорации, которые могут привести к летальному исходу, поэтому начинать лечение следует с минимальной дозы. Курение и употребление алкоголя являются дополнительными факторами риска.

Пациенты с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани имеют повышенный риск возникновения асептического менингита.

Мефенаминовую кислоту следует с осторожностью назначать пациентам с высоким риском возникновения серьезных кожных реакций, включая экссудативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Прием мефенаминовой кислоты необходимо прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражения слизистой оболочки или при любом другом проявлении гиперчувствительности.

При длительном применении лекарственного средства необходимо проводить мониторинг показателей крови, поскольку мефенаминовая кислота может вызвать патологические изменения крови. При возникновении признаков любой диссразии необходимо прекратить терапию лекарственным средством.

Прием мефенаминовой кислоты может привести к нарушениям желудочно-кишечного тракта (например, диарее). Они могут возникать как сразу после применения лекарственного средства, так и после длительного приема. Если такие симптомы появились, необходимо прекратить применение лекарственного средства.

Необходимо соблюдать осторожность при применении мефенаминовой кислоты пациентам, которые получают сопутствующую терапию препаратами, увеличивающими риск возникновения кровотечений: кортикостероидами, антикоагулянтами (варфарином) и аспирином.

Прием мефенаминовой кислоты может привести к нарушению женской фертильности и не рекомендуется женщинам, которые пытаются забеременеть. В случае применения при симптомах дисменореи и меноррагии и отсутствия терапевтического эффекта необходимо обратиться к врачу.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Препарат не применять женщинам в период беременности.

Начиная с 20-й недели беременности, применение мефенаминовой кислоты может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек у плода; также сообщалось о сужении артериального протока у плода.

Применение любого ингибитора синтеза простагландинов в III триместре беременности может вызвать

у плода:

‒ развитие сердечно-легочной токсичности (с преждевременным сужением/закрытием артериального протока и легочной гипертензией);

‒ дисфункцию почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием олигогидрамниона (см. выше);

у матери и новорожденного, а также в конце беременности:

‒ увеличение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при применении лекарственного средства в низких дозах;

‒ угнетение сократительной активности матки, что приводит к задержке развития родовой деятельности или к затяжным родам.

Препарат не применять женщинам в период грудного вскармливания.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует быть осторожными при управлении автотранспортом или работе с механизмами, требующими повышенного внимания, поскольку иногда применение лекарственного средства может вызвать сонливость, нечеткость зрения, судороги.

Способ применения и дозы.

Применять лекарственное средство следует под наблюдением врача, который определяет дозу и продолжительность лечения. Принимать внутрь. Лекарственное средство следует принимать после еды.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет назначают по 250–500 мг 3–4 раза в день. При необходимости суточную дозу повышают до максимальной — 3000 мг; после достижения терапевтического эффекта дозу снижают до 1000 мг/сут.

Детям в возрасте от 5 до 12 лет применяют по 250 мг 3–4 раза в день.

Курс лечения при заболеваниях суставов может продолжаться от 20 дней до 2 месяцев и более. При лечении болевого синдрома курс лечения продолжается до 7 дней.

Дети.

Лекарственное средство противопоказано детям в возрасте до 5 лет.

Передозировка.

Симптомы: боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, сонливость, головная боль, редко — диарея, дезориентация, возбуждение, шум в ушах, потеря сознания, иногда судороги (мefенаминовая кислота имеет склонность к индукции тонико-клонических судорог при передозировке). В тяжёлых случаях — желудочно-кишечные кровотечения, угнетение дыхания, артериальная гипертензия, подёргивания отдельных групп мышц, кома. При значительном отравлении возможны почечная и печеночная недостаточность.

Лечение. Специфического антидота нет. Промывание желудка суспензией активированного угля. Щелочение мочи, форсированный диурез. Симптоматическая терапия. Гемосорбция и гемодиализ малоэффективны из-за прочного связывания мeфенаминовой кислоты с белками крови.

Частые или продолжительные судороги следует лечить с помощью внутривенного введения диазепама.

Побочные реакции.

При применении мифенаминовой кислоты наиболее частыми побочными реакциями являются расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта. Возможна диарея как в первые дни применения мифенаминовой кислоты, так и после нескольких месяцев её непрерывного приёма. У пациентов, которые не прекратили применение мифенаминовой кислоты после появления диареи, отмечались случаи проктоколита. При развитии диареи необходимо немедленно прекратить приём мифенаминовой кислоты. В таком случае повторное применение этого препарата не следует.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, обратимая потеря способности различать цвета, раздражение глаз.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: звон и боль в ушах, оталгия, вертиго.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в эпигастральной области, язвенная болезнь, боль в животе, гематемезис, анорексия, изжога, тошнота, метеоризм, рвота, энтероколит, колит, обострение колита и болезни Крона, гастрит, гепатотоксичность, стеаторея, холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит, гепаторенальный синдром, геморрагический гастрит, язвенная болезнь желудка с кровотечением или без него, мелена, язвенный стоматит. Желудочно-кишечные кровотечения, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых пациентов, диспепсия, запор, диарея.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, цистит. Нарушение функции почек, альбуминурия, гематурия, олигурия или полиурия, почечная недостаточность, включая некроз сосочков или папиллярный некроз почек, острый интерстициальный нефрит, нефротический синдром, аллергический гломерулонефрит, протеинурия, неолигурическая почечная недостаточность (особенно при обезвоживании).

Нарушения метаболизма: нарушение толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом, гипонатриемия, гиперкалиемия.

Со стороны нервной системы: сонливость или бессонница, слабость, раздражительность, возбуждение, головная боль, затуманенность зрения, судороги, неврит зрительного нерва, парестезии, головокружение, ригидность затылочных мышц, лихорадка, потеря ориентации; асептический менингит (особенно у пациентов с аутоиммунными нарушениями, такими как системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани) с такими симптомами, как ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота.

Со стороны психики: нервозность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, аритмия, сердцебиение, редко — застойная сердечная недостаточность, периферические отеки, синкопе, артериальная гипотензия, сердцебиение, одышка, тромботические осложнения (например, инфаркт миокарда или инсульт).

Со стороны крови и лимфатической системы: апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения, эозинофилия, лейкопения с риском инфекции, сепсиса или диссеминированного внутрисосудистого свертывания, тромбоцитопения, снижение гематокрита, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, нейтропения, панцитопения, гипоплазия костного мозга.

Со стороны иммунной системы: аллергический ринит, реакции повышенной чувствительности (зарегистрированы при применении НПВС), к которым могут относиться: неспецифические аллергические реакции и анафилаксия, реактивность дыхательных путей, включая астму, обострение астмы, бронхоспазм и одышку, а также различные формы кожных реакций, включая кожные высыпания, кожный зуд, отек лица, аллергический ринит, ангионевротический отек, и реже — эксфолиативные и буллезные дерматозы, включая токсический эпидермальный некролиз, мультиформную эритему; отек гортани, синдром Стивенса — Джонсона, крапивница, буллезный пемфигоид, фоточувствительность, астма, анафилаксия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, пурпура, кожные высыпания, кожный зуд, крапивница, мультиформная эритема, буллезные реакции, включая токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и синдром Стивенса — Джонсона; повышенное потоотделение, пемфигоид.

Лабораторные показатели: нарушение толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом, положительная реакция в некоторых тестах на наличие мифенаминовой кислоты и её метаболитов в желчи и моче. Повышение уровня печеночных ферментов в плазме крови.

Другие: асептический менингит, потливость, повышенная утомляемость, недомогание, полиорганная недостаточность, гипертермия, пирексия.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке, по 1 блистеру без упаковки во вторичную упаковку.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

ТОВ Фармацевтическая компания «ФарКоС».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 08290, Киевская обл., г. Ирпень, пгт Гостомель, ул. Свято-Покровская, 360

Заявитель.

ТОВ Фармацевтическая компания «ФарКоС».

Местонахождение заявителя.

Украина, 03162, г. Киев, ул. Зодчих, 50-А.