Ácido mefenámico

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ÁCIDO MEFENÁMICO (MEFENAMIC ACID)

Composición:

Principio activo: ácido mefenámico;

1 tableta contiene 500 mg de ácido mefenámico;

Excipientes: celulosa microcristalina, almidón de papa, copovidona, crospovidona, laurilsulfato de sodio, estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal anhidro.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físicas y químicas principales: tabletas de color blanco o blanco grisáceo con ligero matiz amarillento o verdoso, biconvexas, con una línea de división en un lado.

Grupo farmacoterapéutico. Antiinflamatorios no esteroides y antirreumáticos. Fenamatos. Código ATC M01A G01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El ácido mefénámico es un medicamento no esteroideo con propiedades antiinflamatorias. Su mecanismo de acción antiinflamatoria se debe a la capacidad de inhibir la síntesis de mediadores inflamatorios (prostaglandinas, serotonina, quininas, etc.), reducir la actividad de las enzimas lisosomales que participan en la reacción inflamatoria. El ácido mefénámico estabiliza las estructuras ultraestructurales proteicas y las membranas celulares, disminuye la permeabilidad vascular, interrumpe los procesos de fosforilación oxidativa, inhibe la síntesis de mucopolisacáridos, suprime la proliferación celular en el foco inflamatorio, aumenta la resistencia celular y estimula la cicatrización de heridas. Las propiedades antipiréticas están relacionadas con la capacidad de inhibir la síntesis de prostaglandinas y afectar al centro de termorregulación.

El ácido mefénámico estimula la formación de interferón.

En el mecanismo de acción analgésica, además del efecto sobre los mecanismos centrales de la sensibilidad al dolor, desempeña un papel importante la acción local sobre el foco inflamatorio y la capacidad de inhibir la formación de algesias (quininas, histamina, serotonina).

Farmacocinética.

Después de la administración por vía oral, el ácido mefénámico se absorbe rápidamente y casi por completo en el tracto gastrointestinal. La concentración máxima en sangre se alcanza entre 2 y 4 horas tras la ingestión. El nivel en sangre es proporcional a la dosis. La concentración de equilibrio (20 µg/ml) se alcanza al segundo día de tratamiento (1 g, 4 veces al día). Se une en un 90 % a las albúminas plasmáticas. En el hígado se metaboliza mediante procesos de oxidación, hidrólisis y glucuronidación. El período de semivida (T1/2) es de 2 a 4 horas. Se elimina del organismo en forma inalterada y como metabolitos principalmente por los riñones (67 % de la dosis), y por las heces (20-25 %).

Características clínicas.

Indicaciones.

Infecciones virales respiratorias agudas y gripe.

Dolor de intensidad leve o moderada: muscular, articular, traumático, dental, cefalea de distinta etiología, dolor postoperatorio y posparto.

Dismenorrea primaria. Menorragias disfuncionales, incluidas las provocadas por la presencia de dispositivos intrauterinos, en ausencia de patología de los órganos pélvicos.

Enfermedades inflamatorias del aparato locomotor: artritis reumatoide, reumatismo, enfermedad de Bechterew.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento. Broncoespasmo, angioedema (edema de Quincke), rinitis, asma bronquial o urticaria en anamnesis, que hayan aparecido tras la administración de ácido acetilsalicílico u otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINE). Administración concomitante de inhibidores específicos de la ciclooxigenasa-2. Úlcera péptica gástrica o duodenal, incluso en anamnesis, enfermedades inflamatorias intestinales, enfermedades de los órganos hematopoyéticos, insuficiencia cardíaca grave, alteraciones graves de la función hepática o renal, hemorragia o perforación gastrointestinal provocada por el uso de antiinflamatorios no esteroideos. No utilizar para el tratamiento del dolor tras cirugía de derivación aortocoronaria.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

La tiamina, el clorhidrato de piridoxina, los barbitúricos, los derivados de la fenotiazina, los analgésicos narcóticos, la cafeína y la dimenhidrinato potencian el efecto analgésico del medicamento.

La administración conjunta de ácido mefenámico y metotrexato intensifica los efectos tóxicos del metotrexato, pudiendo aumentar el nivel plasmático de metotrexato.

Probenecid: disminución de la excreción urinaria, retención del probenecid en el organismo.

Fármacos antihipertensivos (inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA) y antagonistas de los receptores de la angiotensina II): disminución del efecto antihipertensivo, mayor riesgo de insuficiencia renal, especialmente en pacientes de edad avanzada. Los pacientes deben ingerir una cantidad suficiente de líquidos. Asimismo, es necesario evaluar la función renal al inicio del tratamiento y durante la terapia concomitante.

Diuréticos: disminución del efecto diurético. Los diuréticos pueden aumentar la nefrotoxicidad de los AINE.

Glucósidos cardíacos: los AINE pueden agravar la insuficiencia cardíaca, reducir la velocidad de filtración glomerular y aumentar el nivel plasmático de glucósidos cardíacos.

Ciclosporinas: aumento del riesgo de nefrotoxicidad.

Mifepristona: los AINE no deben administrarse durante los 8-12 días posteriores a la toma de mifepristona, ya que los AINE pueden reducir la eficacia de la mifepristona.

Corticosteroides: aumento del riesgo de úlceras gastrointestinales y hemorragias.

Antiagregantes y selectivos inhibidores de la recaptación de serotonina (ISRS): aumento del riesgo de hemorragia gastrointestinal.

Fluoroquinolonas: los AINE aumentan el riesgo de convulsiones.

Aminoglucósidos: los AINE aumentan el riesgo de efecto nefrotóxico.

Tacrolimus: aumento del riesgo de efecto nefrotóxico.

Zidovudina: los AINE aumentan el riesgo de toxicidad hematológica. Aumenta el riesgo de hemorragia articular y hematoma en pacientes con VIH positivo que padecen hemofilia y que reciben tratamiento concomitante con zidovudina.

Preparaciones de litio: disminución de la excreción del litio y aumento del riesgo de toxicidad por litio.

El ácido mefenámico aumenta la actividad de los anticoagulantes orales, por lo que su administración concomitante incrementa el riesgo de hemorragias. La administración simultánea de ácido mefenámico con anticoagulantes orales requiere un control riguroso del tiempo de protrombina. Debe tenerse especial precaución al administrar AINE junto con warfarina o heparina, siendo necesaria la supervisión médica.

La administración concomitante con otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos aumenta el efecto antiinflamatorio y la probabilidad de efectos adversos gastrointestinales.

Características de uso.

No se debe administrar ácido mefenámico a pacientes que previamente hayan presentado reacciones de hipersensibilidad (por ejemplo, asma, broncoespasmo, rinitis, angioedema o urticaria).

El tratamiento prolongado con ácido mefenámico en pacientes con factores de riesgo de complicaciones cardiovasculares y cerebrovasculares (como hipertensión arterial, enfermedad coronaria, diabetes mellitus) solo debe ser prescrito por un médico tras un análisis cuidadoso de la relación beneficio/riesgo.

El uso de AINEs (especialmente en dosis altas y durante períodos prolongados) puede estar asociado con un ligero aumento del riesgo de infarto de miocardio o accidente cerebrovascular.

El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes con epilepsia.

No se debe administrar a pacientes deshidratados que hayan perdido líquidos debido a vómitos, diarrea o diuresis excesiva.

En caso de tratamiento prolongado del dolor de cabeza, es necesario consultar con un médico.

No existen recomendaciones específicas sobre el uso del medicamento en caso de alteraciones hepáticas o renales leves a moderadas.

Los AINEs deben administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de enfermedades gastrointestinales (colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn), ya que es posible un empeoramiento de la enfermedad. Si el uso de ácido mefenámico provoca hemorragia o perforación gastrointestinal, el tratamiento con este medicamento debe suspenderse.

Los pacientes de edad avanzada suelen tener un mayor riesgo de efectos adversos gastrointestinales, especialmente hemorragia y perforación gastrointestinal, que pueden ser fatales; por lo tanto, el tratamiento debe iniciarse con la dosis más baja posible. El tabaquismo y el consumo de alcohol son factores de riesgo adicionales.

Los pacientes con lupus eritematoso sistémico y enfermedades mixtas del tejido conectivo tienen un mayor riesgo de desarrollar meningitis aséptica.

El ácido mefenámico debe administrarse con precaución en pacientes con alto riesgo de reacciones cutáneas graves, incluyendo dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica. El tratamiento con ácido mefenámico debe suspenderse ante la primera aparición de erupción cutánea, lesión de las membranas mucosas o cualquier otro signo de hipersensibilidad.

Durante el tratamiento prolongado con este medicamento, es necesario realizar un monitoreo de los parámetros sanguíneos, ya que el ácido mefenámico puede provocar alteraciones patológicas en la sangre. Si aparecen signos de cualquier discrasia, el tratamiento debe interrumpirse.

La administración de ácido mefenámico puede provocar trastornos gastrointestinales (por ejemplo, diarrea), que pueden presentarse tanto inmediatamente después de la administración del medicamento como tras un uso prolongado. Si aparecen estos síntomas, debe suspenderse el uso del medicamento.

Debe tenerse precaución al administrar ácido mefenámico a pacientes que reciben terapia concomitante con medicamentos que aumentan el riesgo de hemorragia: corticosteroides, anticoagulantes (warfarina) y aspirina.

La administración de ácido mefenámico puede provocar alteraciones en la fertilidad femenina y no se recomienda en mujeres que intentan quedar embarazadas. En caso de uso para tratar síntomas de dismenorrea y menorragia, y si no se observa efecto terapéutico, debe consultarse con un médico.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No se debe administrar el medicamento a mujeres durante el embarazo.

A partir de la semana 20 de gestación, el uso de ácido mefenámico puede provocar oligohidramnios debido a la disfunción renal fetal; también se han reportado casos de cierre prematuro del conducto arterioso fetal.

El uso de cualquier inhibidor de la síntesis de prostaglandinas durante el tercer trimestre del embarazo puede provocar:

en el feto:

• toxicidad cardiopulmonar (con cierre prematuro/constricción del conducto arterioso y hipertensión pulmonar);

• disfunción renal, que puede progresar hasta insuficiencia renal con desarrollo de oligohidramnios (ver más arriba);

en la madre y el recién nacido, así como al final del embarazo:

• aumento del tiempo de sangrado, efecto antiagregante que puede observarse incluso con dosis bajas del medicamento;

• supresión de la contractilidad uterina, lo que puede provocar retraso en el inicio del trabajo de parto o un parto prolongado.

No se debe administrar el medicamento a mujeres durante la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Debe tenerse precaución al conducir vehículos o al trabajar con maquinaria que requiera un alto grado de concentración, ya que ocasionalmente el uso del medicamento puede provocar somnolencia, visión borrosa o convulsiones.

Vía de administración y dosis.

El medicamento debe administrarse bajo supervisión médica, quien determinará la dosis y la duración del tratamiento. Se administra por vía oral. El medicamento debe tomarse después de las comidas.

Para adultos y niños a partir de 12 años, la dosis recomendada es de 250–500 mg de 3 a 4 veces al día. Si es necesario, la dosis diaria puede aumentarse hasta la dosis máxima de 3000 mg; tras alcanzar el efecto terapéutico deseado, la dosis se reduce a 1000 mg/día.

Para niños de 5 a 12 años, la dosis recomendada es de 250 mg de 3 a 4 veces al día.

La duración del tratamiento para enfermedades articulares puede variar entre 20 días y 2 meses o más. En el tratamiento del síndrome doloroso, la duración del tratamiento no excede los 7 días.

• Niños *

El medicamento está contraindicado en niños menores de 5 años.

Sobredosis.

Síntomas: dolor en la región epigástrica, náuseas, vómitos, somnolencia, dolor de cabeza, rara vez diarrea, desorientación, excitación, acúfenos, pérdida de conciencia, ocasionalmente convulsiones (el ácido mefenámico tiende a inducir convulsiones tónico-clónicas en caso de sobredosis). En casos graves: hemorragia gastrointestinal, depresión respiratoria, hipertensión arterial, fasciculaciones musculares, coma. En casos de intoxicación grave, pueden presentarse insuficiencia renal e insuficiencia hepática.

Tratamiento. No existe antídoto específico. Lavado gástrico con suspensión de carbón activado. Alcalinización de la orina y diuresis forzada. Tratamiento sintomático. La hemosorción y la hemodiálisis son poco eficaces debido a la fuerte unión del ácido mefenámico a las proteínas plasmáticas.

Las convulsiones frecuentes o prolongadas deben tratarse mediante administración intravenosa de diazepam.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas más frecuentes asociadas con el uso del ácido mefénámico son trastornos del tracto gastrointestinal. Puede presentarse diarrea tanto durante los primeros días de tratamiento como tras varios meses de administración continua. En pacientes que no suspendieron el uso del ácido mefénámico tras la aparición de diarrea, se han observado casos de proctocolitis. Si se desarrolla diarrea, debe interrumpirse inmediatamente el tratamiento con ácido mefénámico. En tal caso, no se debe volver a utilizar este medicamento.

De los órganos de la visión: alteraciones visuales, pérdida reversible de la capacidad de distinguir colores, irritación ocular.

De los órganos de la audición y del sistema vestibular: zumbidos y dolor en los oídos, otalgia, vértigo.

Del sistema respiratorio: disnea, broncoespasmo.

Del tracto gastrointestinal: dolor epigástrico, enfermedad ulcerosa, dolor abdominal, hematemesis, anorexia, acidez, náuseas, meteorismo, vómitos, enterocolitis, colitis, exacerbación de colitis y enfermedad de Crohn, gastritis, hepatotoxicidad, esteatorrea, ictericia colestásica, hepatitis, pancreatitis, síndrome hepatorrenal, gastritis hemorrágica, úlcera péptica con o sin hemorragia, melena, estomatitis ulcerosa. Hemorragias gastrointestinales, perforación o hemorragia gastrointestinal, a veces con desenlace letal, especialmente en pacientes de edad avanzada, dispepsia, estreñimiento, diarrea.

De los riñones y del sistema urinario: disuria, cistitis. Alteraciones de la función renal, albuminuria, hematuria, oliguria o poliuria, insuficiencia renal, incluyendo necrosis papilar o necrosis papilar renal, nefritis intersticial aguda, síndrome nefrótico, glomerulonefritis alérgica, proteinuria, insuficiencia renal no oligúrica (especialmente en caso de deshidratación).

Alteraciones del metabolismo: alteración de la tolerancia a la glucosa en pacientes con diabetes mellitus, hiponatremia, hipercaliemia.

Del sistema nervioso: somnolencia o insomnio, debilidad, irritabilidad, excitación, cefalea, visión borrosa, convulsiones, neuritis del nervio óptico, parestesias, mareo, rigidez de los músculos occipitales, fiebre, pérdida de orientación; meningitis aséptica (especialmente en pacientes con trastornos autoinmunes como lupus eritematoso sistémico o enfermedad mixta del tejido conectivo), con síntomas como rigidez de los músculos occipitales, cefalea, náuseas, vómitos.

Del estado psíquico: nerviosismo, confusión, depresión, alucinaciones.

Del sistema cardiovascular: hipertensión arterial, arritmia, palpitaciones, raramente insuficiencia cardíaca congestiva, edemas periféricos, síncope, hipotensión arterial, taquicardia, disnea, complicaciones trombóticas (por ejemplo, infarto de miocardio o accidente cerebrovascular).

De la sangre y del sistema linfático: anemia aplásica, anemia hemolítica autoinmune, prolongación del tiempo de sangrado, eosinofilia, leucopenia con riesgo de infección, sepsis o coagulación intravascular diseminada, trombocitopenia, disminución del hematocrito, púrpura trombocitopénica, agranulocitosis, neutropenia, pancitopenia, hipoplasia de la médula ósea.

Del sistema inmunitario: rinitis alérgica, reacciones de hipersensibilidad (se han registrado con el uso de AINEs), que pueden incluir: reacciones alérgicas inespecíficas y anafilaxia, reactividad de las vías respiratorias, incluyendo asma, empeoramiento del asma, broncoespasmo y disnea, o diversas formas de reacciones cutáneas, incluyendo erupciones cutáneas, picor de la piel, edema facial, rinitis alérgica, angioedema, y rara vez dermatosis exfoliativas y bullosas, incluyendo necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme; edema de glotis, síndrome de Stevens-Johnson, urticaria, pénfigo bulloso, fotosensibilidad, asma, anafilaxia.

De la piel y del tejido subcutáneo: angioedema, púrpura, erupciones cutáneas, picor de la piel, urticaria, eritema multiforme, reacciones bullosas, incluyendo necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell) y síndrome de Stevens-Johnson; sudoración excesiva, pénfigo.

Pruebas de laboratorio: alteración de la tolerancia a la glucosa en pacientes con diabetes mellitus, reacción positiva en ciertos tests para detectar ácido mefénámico y sus metabolitos en bilis y orina. Aumento de los niveles de enzimas hepáticas en plasma sanguíneo.

Otros: meningitis aséptica, sudoración, fatiga excesiva, malestar general, insuficiencia multiorgánica, hipertermia, pirexia.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase. 10 comprimidos por blíster, 2 blísteres por caja, 1 blíster sin envase secundario.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante.

S.A. Compañía Farmacéutica «FarCoS».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 08290, región de Kiev, Irpín, asentamiento urbano de Hostomel, calle Sviato-Pokrovska, 360

Titular del registro.

S.A. Compañía Farmacéutica «FarCoS».

Domicilio del titular del registro.

Ucrania, 03162, Kiev, calle Zodchikh, 50-A.