Мефенаминка

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Мефенаминка® (Mefenamynка)

Состав:

действующее вещество: mefenamic acid;

1 таблетка содержит мефенаминовой кислоты 500 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон, кросповидон, крахмал прежелатинизированный, диоксид кремния коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, стеарат магния, опадрай 200 белый.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки удлинённой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Фенаматы. Код АТХ М01А G01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Мефенаминовая кислота — нестероидное противовоспалительное средство. Механизм противовоспалительного действия обусловлен способностью тормозить синтез медиаторов воспаления (простагландинов, серотонина, кининов и др.), снижать активность лизосомальных ферментов, участвующих в воспалительной реакции. Мефенаминовая кислота стабилизирует белковые ультраструктуры и мембраны клеток, уменьшает проницаемость сосудов, нарушает процессы окислительного фосфорилирования, тормозит синтез мукополисахаридов, подавляет пролиферацию клеток в очаге воспаления, повышает резистентность клеток и стимулирует заживление ран. Жаропонижающие свойства связаны со способностью тормозить синтез простагландинов и влиять на центр терморегуляции.

Мефенаминовая кислота стимулирует образование интерферона.

В механизме анальгезирующего действия, наряду с влиянием на центральные механизмы болевой чувствительности, важную роль играет местное действие на очаг воспаления и способность тормозить образование алгогенов (кинины, гистамин, серотонин).

Фармакокинетика.

После приема внутрь мефенаминовая кислота быстро и достаточно полно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 2–4 часа после приема. Уровень в крови пропорционален дозе. Равновесная концентрация (20 мкг/мл) определяется на 2-е сутки применения (по 1 г 4 раза в сутки). Связывается с альбуминами крови на 90 %. В печени образует метаболиты путем окисления, гидролиза, глюкуронизации. Период полувыведения (Т1/2) составляет 2–4 часа. Выводится из организма в неизмененном виде и в виде метаболитов преимущественно почками (67 % дозы), с калом (20–25 %).

Клинические характеристики.

Показания.

Острые респираторные вирусные инфекции и грипп.

Боль слабой и средней интенсивности: мышечная, суставная, травматическая, зубная, головная боль различной этиологии, послеоперационная и послеродовая боль.

Первичная дисменорея. Дисфункциональные меноррагии, в том числе вызванные наличием внутриматочных контрацептивов, при отсутствии патологии органов малого таза.

Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, ревматизм, болезнь Бехтерева.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства. Бронхоспазм, отёк Квинке, ринит аллергического типа на мефенаминовую кислоту, бронхиальная астма или крапивница в анамнезе, возникшие после применения ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Одновременный приём специфических ингибиторов ЦОГ-2. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе в анамнезе, воспалительные заболевания кишечника, заболевания органов кроветворения, тяжёлая сердечная недостаточность, тяжёлые нарушения функции печени или почек, желудочно-кишечные кровотечения или перфорация, вызванные приёмом НПВС. Лечение боли после операции аортокоронарного шунтирования. Третий триместр беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Совместное применение мефенаминовой кислоты с другими лекарственными средствами, которые связываются с белками плазмы крови, может потребовать коррекции доз.

Тиамин, гидрохлорид пиридоксина, барбитураты, производные фенотиазина, наркотические анальгетики, кофеин, димедрол: усиление анальгетического эффекта лекарственного средства.

При совместном применении мефенаминовой кислоты и метотрексата усиливаются токсические эффекты метотрексата.

Антигипертензивные средства (ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II): снижение антигипертензивного эффекта, повышение риска почечной недостаточности, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости. Также необходимо оценить функцию почек в начале лечения и во время сопутствующей терапии.

Ацетилсалициловая кислота (аспирин): данные экспериментальных исследований свидетельствуют о том, что при совместном применении мефенаминовая кислота может подавлять антиагрегантное действие низких доз аспирина и, следовательно, может снижать эффективность профилактического лечения сердечно-сосудистых заболеваний аспирином. Однако из-за ограниченности этих экспериментальных данных и неопределённости относительно экстраполяции данных ex vivo на клиническую ситуацию нельзя сделать чётких выводов о влиянии мефенаминовой кислоты при её регулярном применении.

Диуретики: снижение диуретического эффекта. Диуретики могут усиливать нефротоксичность НПВС.

Сердечные гликозиды: НПВС могут усиливать сердечную недостаточность, уменьшать скорость клубочковой фильтрации и повышать уровень сердечных гликозидов в плазме крови.

Циклоспорин: повышение риска развития нефротоксичности.

Мифепристон: НПВС не следует принимать в течение 8–12 дней после приёма мифепристона — НПВС могут снижать действие мифепристона.

Кортикостероиды: повышение риска развития желудочно-кишечных язв и кровотечений.

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышение риска желудочно-кишечных кровотечений.

Фторхинолоны: НПВС повышают риск развития судорог.

Аминогликозиды: НПВС повышают риск развития нефротоксического эффекта.

Такролимус: возможное повышение риска развития нефротоксического эффекта.

Зидовудин: НПВС повышают риск развития гематологической токсичности. Повышается риск кровоизлияния в суставы и гематомы у ВИЧ-позитивных больных с гемофилией, одновременно получающих лечение зидовудином.

Препараты лития: снижение выведения лития и повышение риска развития литиевой токсичности. Пациенты, принимающие мефенаминовую кислоту и препараты лития, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением для своевременного выявления признаков развития литиевой токсичности.

Мефенаминовая кислота повышает активность пероральных антикоагулянтов, поэтому при их одновременном применении повышается риск возникновения кровотечений. Одновременное применение мефенаминовой кислоты с пероральными антикоагулянтами требует тщательного контроля протромбинового времени. НПВС с варфарином или гепарином следует применять с особой осторожностью и под обязательным медицинским наблюдением.

Пероральные гипогликемические средства: ингибирование метаболизма препаратов сульфонилмочевины, удлинение периода полувыведения и повышение риска гипогликемии.

Одновременное применение с другими НПВС усиливает противовоспалительный эффект и вероятность возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Особенности применения.

Побочные реакции мфенаминовой кислоты могут быть сведены к минимуму при применении самой низкой эффективной дозы в течение кратчайшего периода времени.

При длительном лечении мфенаминовой кислотой пациенты должны находиться под постоянным медицинским наблюдением с целью выявления дисфункции печени, высыпаний, дискразии крови или диареи. При выявлении развития любого из этих патологических состояний или симптомов лечение следует немедленно прекратить.

Длительное применение препарата для лечения головной боли может привести к её усилению. В таком случае следует прекратить лечение и обратиться за консультацией к врачу.

Мфенаминовую кислоту следует применять с осторожностью у пациентов, страдающих обезвоживанием вследствие рвоты, диареи или повышенного диуреза, а также у пациентов с почечной недостаточностью, особенно у пожилых пациентов.

У пациентов пожилого возраста повышен риск побочных реакций, связанных с применением НПВС, особенно желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут привести к летальному исходу. Препарат следует применять в самой низкой эффективной дозе в течение кратчайшего периода времени. В ходе терапии НПВС необходимо контролировать состояние желудочно-кишечного тракта на предмет возможных нарушений, особенно желудочно-кишечного кровотечения. С осторожностью следует применять мфенаминовую кислоту пожилым пациентам с обезвоживанием и заболеваниями почек. Сообщалось о случаях неколигурной почечной недостаточности и проктоколита, которые регистрировались преимущественно у пожилых пациентов, не прекративших применение мфенаминовой кислоты после появления диареи.

Приём мфенаминовой кислоты может привести к расстройствам со стороны желудочно-кишечного тракта (например, диарее). Они могут возникать как сразу после применения препарата, так и после длительного приёма. При появлении таких симптомов необходимо прекратить применение препарата.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с острой сердечно-сосудистой недостаточностью, артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с эпилепсией.

С осторожностью следует применять мфенаминовую кислоту пациентам с бронхиальной астмой (в т.ч. в анамнезе), поскольку сообщалось, что НПВС у таких пациентов могут ускорять развитие бронхоспазма.

Применение НПВС может привести к дозозависимому снижению синтеза простагландинов и спровоцировать развитие почечной недостаточности. Наибольшему риску развития данной реакции подвержены пациенты с нарушениями функции почек, печени, сердечной недостаточностью, пациенты, принимающие диуретики, а также пожилые пациенты. У таких пациентов необходимо контролировать функцию почек.

При применении мфенаминовой кислоты возможны умеренные нарушения функции печени и почек. Пациентам, у которых возникли такие нарушения, приём препарата следует прекратить. Пациенты, применяющие мфенаминовую кислоту длительное время, должны находиться под наблюдением врача в связи с возможностью возникновения нарушений функции печени и почек.

При умеренных нарушениях функции печени или почек специальных рекомендаций по применению препарата не существует.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и в течение длительного времени) может быть связано с незначительным увеличением риска развития артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта). Недостаточно данных для исключения такого риска при применении мфенаминовой кислоты.

При необходимости применения мфенаминовой кислоты пациентам с сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями следует обратиться за консультацией к врачу. В ходе лечения нельзя увеличивать рекомендованную дозу или продолжительность терапии. Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями лечение мфенаминовой кислотой может назначать только врач после тщательного анализа соотношения польза/риск. Пациентам с анамнезом артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности лёгкой или умеренной степени тяжести необходимо проведение соответствующего обследования и получение рекомендаций врача, поскольку при применении НПВС были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отёков. Пациентам с факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) длительное лечение мфенаминовой кислотой может назначать врач после тщательного анализа соотношения польза/риск.

С осторожностью следует применять мфенаминовую кислоту пациентам с внутричерепным кровоизлиянием и геморрагическим диатезом из-за способности НПВС подавлять функцию тромбоцитов.

Имеются сообщения о случаях потенциально летальных желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфораций, возникающих на любом этапе лечения НПВС независимо от наличия предупреждающих симптомов или тяжёлых расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Курение и употребление алкоголя являются дополнительными факторами риска.

НПВС следует применять с осторожностью пациентам, имеющим в анамнезе заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение заболевания. Если применение мфенаминовой кислоты привело к желудочно-кишечным кровотечениям или перфорации, лечение препаратом необходимо отменить.

Пациенты пожилого возраста, как правило, имеют повышенный риск развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфорации, которые могут привести к летальному исходу, поэтому начинать лечение следует с минимальной дозы.

Риск развития желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации возрастает с увеличением дозы НПВС, при наличии в анамнезе язвы, особенно если она осложнялась кровотечением или перфорацией, а также у пожилых пациентов. Пациентам с риском развития желудочно-кишечного кровотечения, таким как пожилые пациенты, а также пациентам, одновременно принимающим низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (аспирина) или другие лекарственные средства, которые могут увеличивать риск для желудочно-кишечного тракта, следует обратиться к врачу относительно возможности применения комбинированного лечения с препаратами протективного действия (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы).

Пациенты с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани имеют повышенный риск возникновения асептического менингита.

Мфенаминовую кислоту следует с осторожностью назначать пациентам с высоким риском возникновения серьёзных кожных реакций, среди которых эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Приём мфенаминовой кислоты необходимо прекратить при первом появлении кожной сыпи, повреждения слизистой оболочки или при любом другом проявлении гиперчувствительности.

При длительном применении препарата необходимо проводить мониторинг показателей крови, поскольку мфенаминовая кислота может вызвать патологические изменения со стороны крови. При возникновении проявлений любой дискразии необходимо прекратить терапию препаратом.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении мфенаминовой кислоты пациентами, получающими сопутствующую терапию лекарственными средствами, увеличивающими риск гастротоксичности или кровотечения, такими как кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства.

Имеются ограниченные данные о том, что лекарственные средства, подавляющие синтез циклооксигеназы/простагландинов, могут ухудшать женскую фертильность, влияя на овуляцию. Этот процесс является обратимым после прекращения лечения. Приём мфенаминовой кислоты может привести к нарушению женской фертильности и не рекомендуется женщинам, пытающимся забеременеть. При применении женщинами при симптомах дисменореи и меноррагии и отсутствии лечебного эффекта необходимо обратиться к врачу.

Мфенаминовую кислоту следует применять с осторожностью пациентам с медленным метаболизмом с участием CYP2C9, а также пациентам, у которых ожидается медленный метаболизм с участием CYP2C9, с учётом метаболизма других субстратов CYP2C9, поскольку у таких пациентов возможны аномально высокие уровни мфенаминовой кислоты в плазме крови вследствие снижения метаболического клиренса.

Важная информация о вспомогательных веществах.

Если у Вас диагностирована непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом перед приёмом этого лекарственного средства.

Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.

Применение в период беременности или лактации.

Препарат не применяют женщинам в период беременности или лактации.

Начиная с 20-й недели беременности, применение мфенаминовой кислоты может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это нарушение может возникнуть вскоре после начала лечения и обычно является обратимым после прекращения терапии.

Таким образом, препарат Мфенаминка противопоказан в течение третьего триместра беременности (см. раздел «Противопоказания»).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует быть осторожными при управлении автотранспортом или работе с механизмами, требующими повышенного внимания, поскольку иногда применение препарата может вызвать сонливость, нечёткость зрения, судороги.

Способ применения и дозы.

Применять лекарственное средство следует под наблюдением врача, который определяет дозу и продолжительность лечения. Принимать внутрь. Лекарственное средство следует принимать после еды.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет назначают по 250–500 мг 3–4 раза в день. По показаниям и при хорошей переносимости суточную дозу повышают до максимальной – 3000 мг; после достижения терапевтического эффекта дозу снижают до 1000 мг/сутки.

Детям в возрасте от 5 до 12 лет – по 250 мг 3–4 раза в день.

Курс лечения при заболеваниях суставов может продолжаться от 20 дней до 2 месяцев и более. При лечении болевого синдрома курс терапии продолжается до 7 дней.

Дети.

Лекарственное средство противопоказано детям в возрасте до 5 лет.

Передозировка.

Симптомы: боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, сонливость. В тяжелых случаях – желудочно-кишечные кровотечения, угнетение дыхания, артериальная гипертензия, подергивания отдельных групп мышц, кома.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Промывание желудка суспензией активированного угля. Щелочение мочи, форсированный диурез. Симптоматическая терапия. Гемосорбция и гемодиализ малоэффективны из-за прочной связи мефенаминовой кислоты с белками крови.

Побочные реакции.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, обратимая потеря способности различать цвета, раздражение глаз.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: шум в ушах, оталгия.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в эпигастральной области, анорексия, изжога, тошнота, метеоризм, рвота, энтероколит, колит, обострение колита и болезни Крона, гастрит, гепатотоксичность, стеаторея, холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит, печеночно-почечный синдром, геморрагический гастрит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки с кровотечением или без него. Желудочно-кишечные кровотечения, перфорация или желудочно-кишечная кровоточность, иногда со смертельным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста, диспепсия, запор, диарея.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, цистит. Нарушение функции почек, альбуминурия, гематурия, олигурия или полиурия, почечная недостаточность, включая некроз сосочков, острый интерстициальный нефрит, нефротический синдром, аллергический гломерулонефрит, гипонатриемия, гиперкалиемия.

Со стороны нервной системы: сонливость или бессонница, слабость, раздражительность, возбуждение, головная боль, помутнение зрения, судороги, неврит зрительного нерва, парестезии, головокружение, ригидность затылочных мышц, лихорадка, потеря ориентации.

Со стороны психики: спутанность сознания, депрессия, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, аритмия, редко — застойная сердечная недостаточность, периферические отеки, синкопе, артериальная гипотензия, сердцебиение, одышка, тромботические осложнения (например, инфаркт миокарда или инсульт).

Со стороны крови и лимфатической системы: апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, снижение гематокрита, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, нейтропения, панцитопения, гипоплазия костного мозга.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая кожные высыпания, зуд кожи, отек лица, аллергический ринит, ангионевротический отек, отек гортани, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, крапивница, буллезный пемфигоид, фоточувствительность, астма, анафилаксия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: пурпура, кожные высыпания, зуд кожи, многоформная эритема, крапивница, буллезный пемфигоид.

Лабораторные показатели: нарушение толерантности к глюкозе у пациентов, страдающих сахарным диабетом, положительная реакция в некоторых тестах на наличие мефенаминовой кислоты и ее метаболитов в желчи и моче. Повышение уровня печеночных ферментов в плазме крови.

Другие: асептический менингит, потливость, повышенная утомляемость, недомогание, полиорганная недостаточность, гипертермия.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему уведомлений.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 1 или по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. ПАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.