Mefenaminca®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE Mefenaminca® (Mefenamynca)

Composizione:

Principio attivo: mefenamic acid;

1 compressa contiene acido mefenamico 500 mg;

Eccipienti: lattosio monoidrato, sodio laurilsolfato, povidone, crospovidone, amido pregelatinizzato, biossido di silicio colloidale anidro, cellulosa microcristallina, talco, magnesio stearato, Opadry 200 bianco.

Forma farmaceut9. Compresse rivestite.

Principali proprietà fisico-chimiche: compresse di forma allungata con superficie biconvessa, con linea di frattura, rivestite con rivestimento di colore bianco o quasi bianco.

Categoria farmacoterapeutica. Farmaci antiinfiammatori non steroidei e antireumatici. Fenamati. Codice ATC M01AG01.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

L'acido mefenaminico è un farmaco non steroideo antinfiammatorio. Il meccanismo d'azione antinfiammatoria è determinato dalla capacità di inibire la sintesi di mediatori dell'infiammazione (prostaglandine, serotonina, chine e altri), ridurre l'attività degli enzimi lisosomiali coinvolti nella reazione infiammatoria. L'acido mefenaminico stabilizza le ultrastrutture proteiche e le membrane cellulari, riduce la permeabilità dei vasi sanguigni, altera i processi di fosforilazione ossidativa, inibisce la sintesi di mucopolisaccaridi, inibisce la proliferazione cellulare nel focolaio infiammatorio, aumenta la resistenza cellulare e stimola la guarigione delle ferite. Le proprietà antipiretiche sono correlate alla capacità di inibire la sintesi delle prostaglandine e di agire sul centro della termoregolazione.

L'acido mefenaminico stimola la formazione di interferone.

Nel meccanismo d'azione analgesica, oltre all'effetto sui meccanismi centrali della sensibilità al dolore, riveste un ruolo importante l'effetto locale sul focolaio infiammatorio e la capacità di inibire la formazione di algogeni (chine, istamina, serotonina).

Farmacocinetica

Dopo somministrazione per via orale, l'acido mefenaminico viene rapidamente e completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La concentrazione massima nel sangue si osserva dopo 2-4 ore dall'assunzione. Il livello nel sangue è proporzionale alla dose. La concentrazione di equilibrio (20 mcg/ml) si raggiunge al secondo giorno di trattamento (1 g quattro volte al giorno). È legato all'90% alle albumine plasmatiche. Nel fegato forma metaboliti attraverso processi di ossidazione, idrolisi e glucuronizzazione. Il periodo di emivita (T1/2) è di 2-4 ore. Viene eliminato dall'organismo in forma invariata e come metaboliti principalmente attraverso i reni (67% della dose), mentre attraverso le feci viene eliminato il 20-25%.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Infezioni virali respiratorie acute e influenza.

Dolore di intensità lieve o moderata: muscolare, articolare, traumatico, dentale, cefalea di diversa eziologia, dolore postoperatorio e dolore postparto.

Dismenorrea primaria. Menorragie disfunzionali, comprese quelle causate dalla presenza di dispositivi intrauterini, in assenza di patologie degli organi pelvici.

Malattie infiammatorie dell'apparato muscoloscheletrico: artrite reumatoide, reumatismo, malattia di Bechterev.

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai componenti del medicinale. Broncospasmo, angioedema, rinite di tipo allergico indotta dall'acido mefenaminico, asma bronchiale o orticaria in anamnesi, insorti dopo l'assunzione di acido acetilsalicilico o di altri farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS). Assunzione contemporanea di specifici inibitori della COX-2. Ulcera gastrica e duodenale, anche in anamnesi, malattie infiammatorie intestinali, malattie degli organi ematopoietici, insufficienza cardiaca grave, gravi alterazioni della funzionalità epatica o renale, emorragie gastrointestinali o perforazione causate dall'assunzione di FANS. Trattamento del dolore dopo intervento di bypass aortocoronarico. Terzo trimestre di gravidanza.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L'uso concomitante di acido mefenaminico con altri medicinali leganti le proteine plasmatiche può richiedere un aggiustamento della dose.

Tiamina, cloridrato di piridossina, barbiturici, derivati della fenotiazina, analgesici narcotici, caffeina, dimetile: aumento dell'effetto analgesico del medicinale.

L'associazione di acido mefenaminico e metotrexato potenzia gli effetti tossici del metotrexato.

Farmaci antipertensivi (inibitori dell'ACE e antagonisti dei recettori dell'angiotensina II): riduzione dell'effetto antipertensivo, aumento del rischio di insufficienza renale, specialmente nei pazienti anziani. I pazienti devono assumere una quantità adeguata di liquidi. È inoltre necessario valutare la funzionalità renale all'inizio del trattamento e durante la terapia concomitante.

Acido acetilsalicilico (aspirina): dati sperimentali indicano che l'acido mefenaminico, in associazione, può inibire l'effetto antiaggregante delle basse dosi di aspirina e quindi ridurre l'efficacia della profilassi delle malattie cardiovascolari con aspirina. Tuttavia, a causa delle limitazioni di questi dati sperimentali e dell'incertezza riguardo all'estrapolazione dei dati ex vivo alla situazione clinica, non è possibile trarre conclusioni definitive sull'effetto dell'acido mefenaminico con uso regolare.

Diuretici: riduzione dell'effetto diuretico. I diuretici possono aumentare la nefrotossicità dei FANS.

Glicosidi cardiaci: i FANS possono aggravare l'insufficienza cardiaca, ridurre la velocità di filtrazione glomerulare e aumentare i livelli plasmatici dei glicosidi cardiaci.

Ciclosporina: aumento del rischio di nefrotossicità.

Mifepristone: i FANS non devono essere assunti entro 8-12 giorni dall'assunzione di mifepristone – i FANS possono ridurre l'effetto del mifepristone.

Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcere e sanguinamenti gastrointestinali.

Antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina: aumento del rischio di emorragie gastrointestinali.

Fluorochinoloni: i FANS aumentano il rischio di convulsioni.

Aminoglicosidi: i FANS aumentano il rischio di effetti nefrotossici.

Tacrolimus: possibile aumento del rischio di effetti nefrotossici.

Zidovudina: i FANS aumentano il rischio di tossicità ematologica. Aumenta il rischio di emorragia articolare ed ematomi nei pazienti HIV-positivi affetti da emofilia che ricevono contemporaneamente zidovudina.

Farmaci a base di litio: riduzione dell'eliminazione del litio e aumento del rischio di tossicità da litio. I pazienti che assumono acido mefenaminico e farmaci a base di litio devono essere sottoposti a stretto monitoraggio medico per individuare tempestivamente segni di tossicità da litio.

L'acido mefenaminico aumenta l'attività degli anticoagulanti orali, pertanto l'uso concomitante aumenta il rischio di emorragie. L'associazione di acido mefenaminico con anticoagulanti orali richiede un attento controllo del tempo di protrombina. I FANS devono essere usati con estrema cautela in associazione con warfarin o eparina e sempre sotto stretto controllo medico.

Farmaci ipoglicemizzanti orali: inibizione del metabolismo dei derivati delle sulfoniluree, prolungamento del tempo di emivita e aumento del rischio di ipoglicemia.

L'uso concomitante con altri FANS aumenta l'effetto antiinfiammatorio e la probabilità di effetti indesiderati a carico del tratto gastrointestinale.

Caratteristiche particolari di utilizzo.

Gli effetti indesiderati dell'acido mefenaminico possono essere ridotti al minimo assumendo la dose più bassa efficace per il periodo di tempo più breve possibile.

Durante un trattamento prolungato con acido mefenaminico, i pazienti devono essere sottoposti a un costante monitoraggio medico per rilevare l'insorgenza di disfunzioni epatiche, eruzioni cutanee, discrasie ematiche o diarrea. In caso di comparsa di uno qualsiasi di questi stati patologici o sintomi, il trattamento deve essere immediatamente interrotto.

Un uso prolungato del medicinale per il trattamento del mal di testa può portare a un suo peggioramento. In tal caso, il trattamento deve essere interrotto e si deve consultare un medico.

L'acido mefenaminico deve essere utilizzato con cautela nei pazienti disidratati a causa di vomito, diarrea o diuresi aumentata, nonché nei pazienti con insufficienza renale, specialmente negli anziani.

I pazienti anziani hanno una maggiore frequenza di reazioni avverse legate all'uso di FANS, in particolare emorragia gastrointestinale e perforazione, che possono portare a esiti letali. Il medicinale deve essere utilizzato alla dose più bassa efficace per il periodo di tempo più breve possibile. Durante la terapia con FANS è necessario monitorare lo stato del tratto gastrointestinale per individuare possibili disturbi, in particolare emorragia gastrointestinale. L'acido mefenaminico deve essere usato con cautela negli anziani con disidratazione e malattie renali. Sono stati riportati casi di insufficienza renale non oligurica e proctocolite, soprattutto in pazienti anziani che non hanno interrotto l'assunzione di acido mefenaminico dopo la comparsa di diarrea.

L'assunzione di acido mefenaminico può causare disturbi del tratto gastrointestinale (ad esempio diarrea). Tali disturbi possono manifestarsi sia subito dopo l'assunzione del medicinale che dopo un uso prolungato. In caso di comparsa di tali sintomi, l'uso del medicinale deve essere interrotto.

Il medicinale deve essere prescritto con cautela ai pazienti con insufficienza cardiaca acuta, ipertensione arteriosa, malattia coronarica ischemica.

Il medicinale deve essere prescritto con cautela ai pazienti affetti da epilessia.

L'acido mefenaminico deve essere usato con cautela nei pazienti con asma bronchiale (anche in anamnesi), poiché si è osservato che i FANS possono accelerare lo sviluppo di broncospasmo in questi pazienti.

L'uso di FANS può causare una riduzione dose-dipendente della sintesi di prostaglandine e indurre insufficienza renale. I pazienti a più alto rischio di sviluppare tale reazione sono quelli con alterazioni della funzionalità renale, epatica o cardiaca, pazienti in trattamento con diuretici e pazienti anziani. In questi pazienti è necessario monitorare la funzionalità renale.

Con l'uso di acido mefenaminico possono verificarsi alterazioni moderate della funzione epatica e renale. In caso di comparsa di tali alterazioni, l'assunzione del medicinale deve essere interrotta. I pazienti che assumono acido mefenaminico per un periodo prolungato devono essere sottoposti a controllo medico per la possibile insorgenza di alterazioni della funzione epatica e renale.

In caso di alterazioni moderate della funzione epatica o renale, non sono necessarie raccomandazioni particolari per l'uso del medicinale.

Dati clinici ed epidemiologici indicano che l'uso di alcuni FANS (soprattutto a dosi elevate e per periodi prolungati) può essere associato a un lieve aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (ad esempio infarto del miocardio o ictus). I dati disponibili non sono sufficienti per escludere tale rischio con l'uso di acido mefenaminico.

In caso di necessità di trattamento con acido mefenaminico in pazienti con malattie cardiovascolari o cerebrovascolari, si raccomanda di consultare un medico. Durante il trattamento non è consentito aumentare la dose raccomandata né la durata del trattamento. Il trattamento con acido mefenaminico in pazienti con ipertensione arteriosa non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, malattia coronarica diagnosticata, malattie delle arterie periferiche e/o malattie cerebrovascolari può essere prescritto dal medico solo dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio. Nei pazienti con anamnesi di ipertensione arteriosa e/o insufficienza cardiaca congestizia di grado lieve o moderato è necessario effettuare un adeguato controllo medico e ottenere raccomandazioni, poiché con l'uso di FANS sono stati segnalati casi di ritenzione idrica ed edemi. Il trattamento prolungato con acido mefenaminico in pazienti con fattori di rischio cardiovascolari (come ipertensione arteriosa, iperlipidemia, diabete mellito, fumo) può essere prescritto dal medico solo dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio.

L'acido mefenaminico deve essere usato con cautela in pazienti con emorragia intracranica ed emorragia diatesi, a causa della capacità dei FANS di inibire la funzione piastrinica.

Sono stati riportati casi di emorragie gastrointestinali, ulcere o perforazioni potenzialmente letali, che possono verificarsi in qualsiasi fase del trattamento con FANS, indipendentemente dalla presenza di sintomi premonitori o di disturbi gravi del tratto gastrointestinale in anamnesi. Il fumo e l'assunzione di alcol sono ulteriori fattori di rischio.

I FANS devono essere assunti con cautela nei pazienti con anamnesi di malattie del tratto gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn), poiché è possibile un peggioramento della malattia. Se l'uso di acido mefenaminico causa emorragia gastrointestinale o perforazione, il trattamento con il medicinale deve essere interrotto.

I pazienti anziani hanno generalmente un rischio aumentato di effetti indesiderati a carico del tratto gastrointestinale, in particolare emorragia e perforazione gastrointestinale, che possono portare a esiti letali; pertanto, il trattamento deve essere iniziato con la dose minima.

Il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcera o perforazione aumenta con l'aumento della dose di FANS, in caso di ulcera in anamnesi (soprattutto se complicata da emorragia o perforazione) e nei pazienti anziani. I pazienti a rischio di emorragia gastrointestinale, come gli anziani o coloro che assumono contemporaneamente basse dosi di acido acetilsalicilico (aspirina) o altri medicinali che possono aumentare il rischio per il tratto gastrointestinale, devono consultare il medico riguardo alla possibilità di un trattamento combinato con farmaci protettivi (ad esempio misoprostolo o inibitori della pompa protonica).

I pazienti con lupus eritematoso sistemico e malattie miste del tessuto connettivo hanno un rischio aumentato di sviluppare meningite asettica.

L'acido mefenaminico deve essere prescritto con cautela in pazienti a rischio elevato di reazioni cutanee gravi, tra cui dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica. L'assunzione di acido mefenaminico deve essere interrotta alla prima comparsa di eruzioni cutanee, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilità.

Durante un uso prolungato del medicinale è necessario monitorare gli esami ematici, poiché l'acido mefenaminico può causare alterazioni patologiche del sangue. In caso di comparsa di qualsiasi discrasia, il trattamento con il medicinale deve essere interrotto.

È necessaria cautela nell'uso concomitante di acido mefenaminico in pazienti in trattamento con farmaci che aumentano il rischio di gastrotossicità o emorragia, come corticosteroidi, anticoagulanti (ad esempio warfarin), inibitori selettivi del reuptake della serotonina o agenti antiaggreganti.

Esistono dati limitati che indicano come medicinali che inibiscono la sintesi di cicloossigenasi/prostaglandine possano compromettere la fertilità femminile influendo sull'ovulazione. Tale effetto è reversibile dopo l'interruzione del trattamento. L'assunzione di acido mefenaminico può pertanto alterare la fertilità femminile ed è sconsigliata alle donne che cercano di concepire. In caso di assenza di effetto terapeutico durante l'uso in donne con sintomi di dismenorrea e menorragia, è necessario consultare un medico.

L'acido mefenaminico deve essere usato con cautela in pazienti con metabolismo lento mediato da CYP2C9, nonché in pazienti nei quali si prevede un metabolismo lento mediato da CYP2C9, in considerazione del metabolismo di altri substrati di CYP2C9, poiché in questi pazienti possono verificarsi livelli plasmatici anomali elevati di acido mefenaminico a causa di una riduzione della clearance metabolica.

Informazioni importanti sugli eccipienti.

Se è stata diagnosticata un'intolleranza ad alcuni zuccheri, consultare il medico prima di assumere questo medicinale.

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg)/dose di sodio, cioè è praticamente privo di sodio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Il medicinale non deve essere utilizzato in donne durante la gravidanza o l'allattamento.

A partire dalla 20ª settimana di gravidanza, l'uso di acido mefenaminico può causare oligoidramnios a causa di disfunzione renale fetale. Tale alterazione può manifestarsi poco dopo l'inizio del trattamento ed è generalmente reversibile dopo l'interruzione del trattamento.

Pertanto, il medicinale Mefenaminca® è controindicato durante il terzo trimestre di gravidanza (vedi sezione «Controindicazioni»).

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

È necessario prestare cautela nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari che richiedono un'attenzione particolare, poiché talvolta l'uso del medicinale può causare sonnolenza, visione offuscata o convulsioni.

Modalità e dosi di somministrazione.

Il medicinale deve essere utilizzato sotto la supervisione di un medico, il quale stabilisce il dosaggio e la durata del trattamento. Assumere per via orale. Il medicinale deve essere assunto dopo i pasti.

Negli adulti e nei bambini di età pari o superiore a 12 anni, la dose è di 250–500 mg da 3 a 4 volte al giorno. In caso di necessità e in presenza di buona tollerabilità, la dose giornaliera può essere aumentata fino alla dose massima di 3000 mg; dopo aver raggiunto l'effetto terapeutico, la dose deve essere ridotta a 1000 mg/giorno.

Nei bambini di età compresa tra 5 e 12 anni, la dose è di 250 mg da 3 a 4 volte al giorno.

La durata del trattamento nelle malattie articolari può variare da 20 giorni a 2 mesi o più. Nel trattamento del dolore, la terapia ha una durata fino a 7 giorni.

Bambini.

Il medicinale è controindicato nei bambini di età inferiore ai 5 anni.

Sovradosaggio.

Sintomi: dolore nell'area epigastrica, nausea, vomito, sonnolenza. Nei casi gravi: emorragie gastrointestinali, depressione respiratoria, ipertensione arteriosa, crampi muscolari, coma.

Trattamento: non esiste un antidoto specifico. Lavanda gastrica con sospensione di carbone attivo. Alcalinizzazione delle urine, diuresi forzata. Trattamento sintomatico. Emosorbimento ed emodialisi sono scarsamente efficaci a causa del forte legame dell'acido mefenaminico con le proteine plasmatiche.

Effetti indesiderati.

Apparato visivo: disturbi della vista, perdita reversibile della capacità di distinguere i colori, irritazione agli occhi.

Apparato uditivo e vestibolare: tinnito, otalgia.

Apparato respiratorio, organi del torace e mediastino: dispnea, broncospasmo.

Apparato gastrointestinale: dolore epigastrico, anoressia, pirosi, nausea, meteorismo, vomito, enterocolite, colite, esacerbazione della colite e della malattia di Crohn, gastrite, epatotossicità, steatorrea, ittero colestatico, epatite, pancreatite, sindrome epatorenale, gastrite emorragica, ulcera peptica con o senza emorragia. Emorragie gastrointestinali, perforazione o emorragia gastrointestinale, talvolta con esito fatale, specialmente nei pazienti di età avanzata, dispepsia, stitichezza, diarrea.

Reni e apparato urinario: disuria, cistite. Alterazioni della funzionalità renale, albuminuria, ematuria, oliguria o poliuria, insufficienza renale, compresa la necrosi papillare, nefrite interstiziale acuta, sindrome nefrotica, glomerulonefrite allergica, iponatriemia, iperkaliemia.

Sistema nervoso: sonnolenza o insonnia, debolezza, irritabilità, eccitazione, cefalea, offuscamento della vista, crampi, nevrite ottica, parestesie, capogiri, rigidità dei muscoli nuca, febbre, perdita di orientamento.

Psiche: confusione mentale, depressione, allucinazioni.

Apparato cardiocircolatorio: ipertensione arteriosa, aritmia, raramente scompenso cardiaco congestizio, edemi periferici, sincope, ipotensione arteriosa, palpitazioni, affanno, complicanze trombotiche (ad esempio infarto miocardico o ictus).

Sangue e sistema linfatico: anemia aplastica, anemia emolitica autoimmune, prolungamento del tempo di sanguinamento, eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia, riduzione dell’ematocrito, porpora trombocitopenica, agranulocitosi, neutropenia, pancitopenia, ipoplasia del midollo osseo.

Sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, comprese eruzioni cutanee, prurito cutaneo, edema facciale, rinite allergica, angioedema, edema della laringe, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, eritema multiforme, orticaria, pemfigo bolloso, fotosensibilità, asma, anafilassi.

Pelle e tessuto sottocutaneo: porpora, eruzioni cutanee, prurito cutaneo, eritema multiforme, orticaria, pemfigo bolloso.

Esami di laboratorio: alterazioni della tolleranza al glucosio nei pazienti affetti da diabete mellito, reazione positiva in alcuni test per la rilevazione dell’acido mefenamminico e dei suoi metaboliti nella bile e nell’urina. Aumento dei livelli degli enzimi epatici nel plasma sanguigno.

Altri: meningite asettica, sudorazione, facile affaticabilità, malessere generale, insufficienza multiorgano, ipertermia.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette.

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l’autorizzazione del medicinale è un’importante procedura che permette di continuare a monitorare il rapporto beneficio/rischio del prodotto. I professionisti del settore sanitario devono segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta attraverso il sistema nazionale di segnalazione.

Durata della validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezione.

10 compresse in una confezione blister; 1 o 2 confezioni blister nella scatola.

Categoria di vendita. Senza ricetta.

Produttore. PrAT «Farmaceutica ditta «Darnytsia».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività.

Ucraina, 02093, Kiev, via Borispylska, 13.