Медиаторн®

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства МЕДИАТОРН® (MEDIATORN)

Состав:

действующее вещество: ипидакрин;

1 таблетка содержит ипидакрина гидрохлорид моногидрат, в пересчете на безводное вещество 20 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; крахмал картофельный; кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы с плоской поверхностью, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа. Другие средства, действующие на нервную систему. Парасимпатомиметики. Антихолинэстеразные средства. Код АТХ N07A A.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Медіаторн® — це препарат, що містить біологічно вигідну комбінацію двох молекулярних ефектів — блокади калієвих каналів мембрани та інгібування холінестерази. При цьому ключову роль відіграє саме блокада калієвої проникності мембрани.

Блокада калієвих каналів мембрани призводить, перш за все, до подовження реполяризаційної фази потенціалу дії збудженої мембрани та підвищення активності пресинаптичного аксону. Це сприяє збільшенню надходження іонів кальцію в пресинаптичну терміналь, що, у свою чергу, призводить до посилення вивільнення медіатора в пресинаптичну щілину у всіх синапсах. Підвищення концентрації медіатора в синаптичній щілині сприяє більш інтенсивній стимуляції постсинаптичної клітини завдяки медіатор-рецепторній взаємодії. У холінергічних синапсах інгібування холінестерази призводить до додаткового накопичення нейромедіатора в синаптичній щілині та посилення функціональної активності постсинаптичної клітини (скорочення, проведення збудження).

Іпідакрин посилює вплив ацетилхоліну, адреналіну, серотоніну, гістаміну, окситоцину на гладкі м’язи.

Іпідакрин має такі фармакологічні ефекти:

• стимуляція та відновлення нервово-м’язової передачі;
• відновлення проведення імпульсу в периферичній нервовій системі після її блокади різними чинниками (травма, запалення, дія місцевих анестетиків, деяких антибіотиків, хлориду калію, токсинів);
• посилення скорочувальної активності гладких м’язів;
• специфічна помірна стимуляція центральної нервової системи (ЦНС) із окремими проявами седативного ефекту;
• покращення пам’яті та здатності до навчання;
• анальгетичний ефект.

Препарат не має тератогенної, ембріотоксичної, мутагенної та канцерогенної дії, не володіє алергізуючою та імунотоксичною активністю, а також не впливає на ендокринну систему.

Фармакокінетика.

Після перорального прийому препарат швидко всмоктується з травного тракту. Максимальна концентрація активної речовини у плазмі крові досягається через 1 годину після прийому. З крові іпідакрин швидко проникає в тканини; у стані рівноваги у сироватці крові визначається лише 2 % препарату, період напіввиведення у фазі розподілу становить 40 хвилин.
40–50 % активної речовини зв’язується з білками плазми крові. Іпідакрин переважно абсорбується з дванадцятипалої кишки, меншою мірою — з тонкої та клубової кишок; лише 3 % дози всмоктується в шлунку. Елімінація іпідакрину з організму відбувається завдяки поєднанню ниркових і позаниркових механізмів (біотрансформація, секреція з жовчю), при цьому переважає виведення з сечею. Лише 3,7 % іпідакрину виділяється з сечею у незміненому вигляді, що свідчить про швидкий метаболізм препарату в організмі.

Клинические характеристики.

Показания.

• Заболевания периферической нервной системы (нейропатия, неврит, полиневрит и полирадикулоневрит);
• миастения и миастенический синдром различной этиологии;
• бульбарные параличи и парезы;
• нарушения памяти различной этиологии (болезнь Альцгеймера и другие формы старческого слабоумия); задержка умственного развития у детей;
• восстановительный период после органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями;
• в составе комплексной терапии рассеянного склероза и других форм демиелинизирующих заболеваний нервной системы;
• атония кишечника.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к ипидакрину и другим компонентам препарата;
• эпилепсия;
• экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами;
• стенокардия;
• выраженная брадикардия;
• бронхиальная астма;
• вестибулярные расстройства;
• механическая непроходимость кишечника и мочевыводящих путей;
• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• беременность;
• период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Медиаторн® усиливает седативный эффект при комбинации с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС. Действие и побочные эффекты усиливаются при одновременном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметиками.

У пациентов с миастенией возрастает риск развития «холинергического» криза при одновременном применении Медиаторн® с холинергическими средствами. Повышается риск развития брадикардии при применении β-адреноблокаторов до начала лечения препаратом Медиаторн®.

Медиаторн® можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.

Алкоголь усиливает побочные эффекты препарата.

Церебролизин улучшает психическую активность препарата Медиаторн®.

Особенности применения.

С осторожностью следует применять препарат пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, заболеваниями дыхательных путей, включая острые заболевания дыхательных путей, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, которые не связаны с коронарной болью, а также при тиреотоксикозе.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции применять его не следует.

Применение в период беременности или лактации.

Медиаторн® повышает тонус матки и может вызвать преждевременные роды, поэтому в период беременности применение препарата противопоказано.

В период лактации применение препарата противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Медиаторн® может оказывать седативное действие, поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата во время управления транспортными средствами.

Способ применения и дозы.

Таблетки Медиаторн® применяют внутрь.

При невритах – по 1 таблетке 2–3 раза в сутки. Курс лечения – от 10–15 дней при острых невритах до 20–30 дней при хронических невритах. При необходимости курс лечения следует повторять 2–3 раза с интервалом 2–4 недели до достижения максимального эффекта.

При миелополирадикулоневритах и парезах – по 1 таблетке 2–3 раза в сутки в течение 30–40 дней. Курсы лечения повторять многократно с перерывом 1–2 месяца до достижения терапевтического эффекта.

При миастении и миастенических синдромах – по 1–2 таблетки 2–3 раза в сутки. При тяжелых формах дозу можно повысить до 200 мг в сутки (по 2 таблетки 5 раз в сутки через 2–3 часа). Лечение курсовое, чередуя с классическими антихолинэстеразными препаратами.

При рассеянном склерозе и других формах демиелинизирующих заболеваний нервной системы, бульбарном параличе – по 1 таблетке 3–5 раз в сутки в течение 60 дней 2–3 раза в год.

При болезни Альцгеймера и других формах старческого слабоумия – начинать с дозы 1–2 таблетки в сутки, разделенной на 2 приема, с постепенным повышением дозы на 2 таблетки в неделю до 6–10 таблеток в сутки (по 2 таблетки 3–5 раз в сутки). Продолжительность лечения – от 4 месяцев до 1 года. Возможна курсовая терапия – по 4–5 месяцев с перерывом 1–2 месяца.

При органических поражениях ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями, – по 1 таблетке 2–3 раза в сутки. Средняя продолжительность курса лечения – 30 дней. При необходимости курс можно повторить.

При атонии кишечника – по 1–3 таблетки в сутки, разделив дозу на 3 приема. Курс лечения составляет 1–3 недели.

Детям в возрасте от 12 лет с задержкой умственного развития и заболеваниями периферической нервной системы Медиаторн® следует назначать по 1 таблетке (20 мг) 2–3 раза в сутки. Курс лечения составляет 1–2 месяца (в зависимости от клинической картины).

Дети.

Препарат можно применять детям в возрасте от 12 лет.

Передозировка.

При тяжелой интоксикации может развиться холинергический криз.

Симптомы: бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики желудочно-кишечного тракта, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение проводимости сердца, аритмия, снижение артериального давления, беспокойство, тревожность, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушение речи, сонливость, общая слабость.

Лечение: симптоматическая терапия. Применение М-холиноблокаторов (атропин, циклодол, метацин).

Побочные реакции.

Классификация частоты побочных реакций: очень часто (≥ 1/10); часто (от 1/100 до 1/10); нечасто (от 1/1000 до 1/100); редко (от 1/10000 до 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные случаи; частота неизвестна (невозможно определить по имеющимся данным).

Препарат Медиаторн® хорошо переносится. Возможные побочные эффекты связаны с возбуждением М-холинорецепторов.

Со стороны сердца: часто — ощущение сердцебиения, брадикардия, боль за грудиной.

Со стороны нервной системы: нечасто (при применении высоких доз) — головокружение, головная боль, сонливость, общая слабость, мышечные судороги.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — усиление выделения бронхиального секрета, бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — слюноотделение, тошнота; нечасто (при применении высоких доз) — рвота; редко — диарея, боль в эпигастральной области.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — повышенное потоотделение; нечасто (после приема высоких доз) возможны аллергические реакции, включая зуд, сыпь.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности (включая аллергический дерматит, анафилактический шок, астму, токсический эпидермальный некролиз, эритему, крапивницу, дыхание со свистом, отек гортани).

Со стороны репродуктивной системы: повышение тонуса матки.

Слюноотделение и брадикардию могут уменьшить холиноблокаторы (например, атропин). При появлении нежелательных эффектов следует уменьшить дозу или сделать короткий перерыв в применении препарата (1–2 дня).

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере, 5 блистеров в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ООО «Киевмедпрепарат».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.