MediatorN®

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento MEDIATORN® (MEDIATORN)

Composición:

Principio activo: ipidacrina;

1 tableta contiene ipidacrína clorhidrato monohidrato, equivalente a sustancia anhidra 20 mg;

Excipientes: lactosa monohidrato; almidón de papa; estearato de calcio.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas de color blanco o casi blanco, forma redonda con superficie plana, con ranura.

Grupo farmacoterapéutico. Otros medicamentos que actúan sobre el sistema nervioso. Parasimpaticomiméticos. Agentes antiacetilcolinesterásicos. Código ATC N07A A.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

Medíatron® es un medicamento que posee una combinación biológicamente favorable de dos efectos moleculares: la bloqueo de la permeabilidad de la membrana al potasio y la inhibición de la colinesterasa. En este caso, el bloqueo de la permeabilidad de la membrana al potasio desempeña un papel decisivo.

El bloqueo de la permeabilidad de la membrana al potasio conduce principalmente a la prolongación de la fase de repolarización del potencial de acción de la membrana excitada y al aumento de la actividad del axón presináptico. Esto provoca un mayor ingreso de iones de calcio en la terminación presináptica, lo que a su vez incrementa la liberación del mediador en la hendidura presináptica en todos los sinapsis. El aumento de la concentración del mediador en la hendidura sináptica favorece una estimulación más intensa de la célula postsináptica debido a la interacción mediador-receptor. En los sinapsis colinérgicos, la inhibición de la colinesterasa provoca un mayor acumulación del neurotransmisor en la hendidura sináptica y un refuerzo de la actividad funcional de la célula postsináptica (contracción, conducción del impulso).

Ipidacrino potencia los efectos del acetilcolina, adrenalina, serotonina, histamina y oxitocina sobre los músculos lisos.

Ipidacrino presenta los siguientes efectos farmacológicos:

• estimulación y recuperación de la transmisión neuromuscular;
• recuperación de la conducción del impulso en el sistema nervioso periférico tras su bloqueo por diversos agentes (trauma, inflamación, acción de anestésicos locales, algunos antibióticos, cloruro de potasio, toxinas);
• aumento de la contractilidad de los órganos musculares lisos;
• estimulación específica y moderada del sistema nervioso central (SNC), con manifestaciones individuales de efecto sedante;
• mejora de la memoria y la capacidad de aprendizaje;
• efecto analgésico.

El medicamento no ejerce efectos teratogénicos, embriotóxicos, mutagénicos ni carcinogénicos, ni tampoco efectos alergizantes ni inmunotóxicos, y no afecta al sistema endocrino.

Farmacocinética.

Tras la administración oral, el medicamento se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal. La concentración máxima de la sustancia activa en el plasma sanguíneo se alcanza a la hora de la ingestión. A partir de la sangre, el ipidacrino penetra rápidamente en los tejidos; en fase de equilibrio, solo el 2 % del fármaco se detecta en el suero sanguíneo. El periodo de semivida en la fase de distribución es de 40 minutos.
El 40-50 % de la sustancia activa se une a las proteínas del plasma sanguíneo. La absorción de ipidacrino se produce principalmente en el duodeno, en menor grado en el intestino delgado y en el íleon, y solo el 3 % de la dosis se absorbe en el estómago. La eliminación del ipidacrino del organismo se realiza mediante una combinación de mecanismos renales y extrarrenales (biotransformación, secreción biliar), predominando la excreción urinaria. Solo el 3,7 % del ipidacrino se excreta en la orina sin cambios, lo que indica un rápido metabolismo del fármaco en el organismo.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Enfermedades del sistema nervioso periférico (neuropatía, neuritis, polineuritis y polineuropatía, mielopolirradiculoneuritis);
• miastenia y síndrome miasténico de diferente etiología;
• parálisis y paresias bulbares;
• trastornos de la memoria de distinta etiología (enfermedad de Alzheimer y otras formas de deterioro cognitivo senil); retraso del desarrollo mental en niños;
• período de recuperación tras lesiones orgánicas del SNC que cursan con alteraciones motoras;
• en el tratamiento complejo de la esclerosis múltiple y otras formas de enfermedades desmielinizantes del sistema nervioso;
• atonía intestinal.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad al ipidacrino y a otros componentes del medicamento;
• epilepsia;
• trastornos extrapiramidales con hiperquinesia;
• angina de pecho;
• bradicardia marcada;
• asma bronquial;
• trastornos vestibulares;
• obstrucción mecánica intestinal y de las vías urinarias;
• úlcera gástrica o duodenal en fase de exacerbación;
• embarazo;
• período de lactancia.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Mediatorn® potencia el efecto sedante en combinación con medicamentos que deprimen el SNC. La acción y los efectos adversos se intensifican con la administración conjunta de otros inhibidores de la colinesterasa y agentes m-colinomiméticos.

En pacientes con miastenia, aumenta el riesgo de desarrollar una crisis «colinérgica» si Mediatorn® se administra simultáneamente con agentes colinérgicos. Existe un mayor riesgo de desarrollar bradicardia si los bloqueadores β-adrenérgicos se administran antes del inicio del tratamiento con Mediatorn®.

Mediatorn® puede administrarse en combinación con fármacos nootrópicos.

El alcohol intensifica los efectos adversos del medicamento.

Cerebrolysin mejora el efecto psíquico del medicamento Mediatorn®.

Características de uso.

Debe administrarse con precaución a pacientes con antecedentes de úlcera péptica gástrica y duodenal, enfermedades de las vías respiratorias, incluyendo infecciones agudas de las vías respiratorias, enfermedades cardiovasculares no relacionadas con dolor coronario, así como con tirotoxicosis.

El medicamento contiene lactosa, por lo tanto no debe administrarse a pacientes con formas raras hereditarias de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Mediatorn® aumenta el tono uterino y puede provocar parto prematuro, por lo tanto está contraindicado durante el embarazo.

Durante la lactancia, el uso del medicamento está contraindicado.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Mediatorn® puede producir un efecto sedante; por ello, debe tenerse precaución al usar el medicamento durante la conducción de vehículos o el manejo de maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Los comprimidos de Mediatorn® se administran por vía oral.

En casos de neuropatías: 1 comprimido 2–3 veces al día. La duración del tratamiento varía desde 10–15 días en neuropatías agudas hasta 20–30 días en neuropatías crónicas. Si es necesario, el tratamiento puede repetirse 2–3 veces con intervalos de 2–4 semanas hasta alcanzar el efecto máximo.

En mielopolirradiculoneuritis y parálisis: 1 comprimido 2–3 veces al día durante 30–40 días. Los ciclos de tratamiento deben repetirse múltiples veces con pausas de 1–2 meses hasta lograr el efecto terapéutico deseado.

En miastenia y síndromes miasténicos: 1–2 comprimidos 2–3 veces al día. En formas graves, la dosis puede aumentarse hasta 200 mg al día (2 comprimidos 5 veces al día cada 2–3 horas). El tratamiento se realiza en ciclos, alternando con fármacos antiacetilcolinesterásicos convencionales.

En esclerosis múltiple y otras formas de enfermedades desmielinizantes del sistema nervioso, parálisis bulbar: 1 comprimido 3–5 veces al día durante 60 días, 2–3 veces al año.

En enfermedad de Alzheimer y otras formas de deterioro cognitivo senil: iniciar con una dosis de 1–2 comprimidos al día, divididos en 2 tomas, aumentando gradualmente la dosis en 2 comprimidos por semana hasta alcanzar 6–10 comprimidos al día (2 comprimidos 3–5 veces al día). La duración del tratamiento es de 4 meses a 1 año. Es posible una terapia cíclica: 4–5 meses de tratamiento seguidos de una pausa de 1–2 meses.

En lesiones orgánicas del SNC acompañadas de trastornos motores: 1 comprimido 2–3 veces al día. La duración media del tratamiento es de 30 días. Si es necesario, el ciclo puede repetirse.

En atonía intestinal: 1–3 comprimidos al día, divididos en 3 tomas. La duración del tratamiento es de 1–3 semanas.

En niños a partir de 12 años con retraso del desarrollo mental y enfermedades del sistema nervioso periférico: Mediatorn® debe administrarse a una dosis de 1 comprimido (20 mg) 2–3 veces al día. La duración del tratamiento es de 1–2 meses (según la presentación clínica).

Niños.

El medicamento puede administrarse a niños a partir de 12 años.

Sobredosis.

En casos de intoxicación grave puede desarrollarse una crisis colinérgica.

Síntomas: broncoespasmo, lagrimeo, sudoración excesiva, miosis, nistagmo, aumento de la peristalsis gastrointestinal, defecación y micción espontáneas, vómitos, ictericia, bradicardia, alteraciones de la conducción cardíaca, arritmia, hipotensión arterial, inquietud, ansiedad, excitación, sensación de miedo, ataxia, convulsiones, coma, trastornos del habla, somnolencia y debilidad generalizada.

Tratamiento: terapia sintomática. Administración de anticolinérgicos de tipo M (atropina, ciclófol, metacina).

Reacciones adversas.

Clasificación de la frecuencia de las reacciones adversas: muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (de 1/100 a 1/10); poco frecuentes (de 1/1000 a 1/100); raras (de 1/10000 a 1/1000); muy raras (< 1/10000), incluyendo casos aislados; frecuencia desconocida (no puede determinarse con los datos disponibles).

El medicamento Mediatorn® es bien tolerado. Pueden presentarse efectos adversos relacionados con la estimulación de los receptores colinérgicos muscarínicos.

Del sistema cardiovascular: frecuentes – sensación de palpitaciones, bradicardia, dolor en el pecho.

Del sistema nervioso: poco frecuentes (con el uso de dosis altas) – mareo, cefalea, somnolencia, debilidad general, calambres musculares.

Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: poco frecuentes – aumento de la secreción bronquial, broncoespasmo.

Del tracto gastrointestinal: frecuentes – salivación, náuseas; poco frecuentes (con el uso de dosis altas) – vómitos; raras – diarrea, dolor en la región epigástrica.

Del hígado y las vías biliares: frecuencia desconocida – ictericia.

De la piel y tejidos subcutáneos: frecuentes – sudoración excesiva; poco frecuentes (tras la ingestión de dosis altas) – posibles reacciones alérgicas, incluyendo prurito y erupciones cutáneas.

Del sistema inmunitario: frecuencia desconocida – reacciones de hipersensibilidad (incluyendo dermatitis alérgica, shock anafiláctico, asma, necrólisis epidérmica tóxica, eritema, urticaria, sibilancias, edema de glotis).

Del sistema reproductivo: aumento del tono uterino.

La salivación y la bradicardia pueden reducirse mediante el uso de colinobloqueantes (por ejemplo, atropina). En caso de aparición de efectos indeseables, se debe disminuir la dosis o hacer una breve interrupción en el tratamiento (1–2 días).

Período de validez. 2 años.

Condiciones de conservación.

En el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase. 10 comprimidos por blíster, 5 blísteres por caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. S.A. «Kievmedpreparat».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 01032, ciudad de Kiev, calle Saksaganskogo, 139.