MediatorN®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICAMENTO MEDIATORN® (MEDIATORN)

Composizione:

Principio attivo: ipidacrina;

1 compressa contiene cloridrato monoidrato di ipidacrina, calcolato sulla sostanza anidra 20 mg;

Eccipienti: lattosio monoidrato; amido di patate; stearato di calcio.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali proprietà fisico-chimiche: compresse di colore bianco o quasi bianco, forma rotonda con superficie piatta, con biconcavità.

Gruppo farmacoterapeutico. Altri agenti che agiscono sul sistema nervoso. Parasimpaticomimetici. Agenti anticolinesterasici. Codice ATC N07A A.

Proprietà farmacodinamiche.

MediatorN® è un farmaco che combina in modo biologicamente vantaggioso due effetti molecolari: il blocco della permeabilità della membrana al potassio e l'inibizione della colinesterasi. In questa combinazione, il blocco della permeabilità della membrana al potassio svolge un ruolo determinante.

Il blocco della permeabilità della membrana al potassio prolunga innanzitutto la fase di ripolarizzazione del potenziale d'azione della membrana eccitata e aumenta l'attività dell'assone presinaptico. Ciò determina un maggiore ingresso di ioni calcio nella terminazione presinaptica, con conseguente aumento del rilascio del mediatore nella fessura sinaptica in tutti i sinapsi. L'aumento della concentrazione del mediatore nella sinapsi favorisce una stimolazione più intensa della cellula postsinaptica grazie all'interazione mediatore-recettore. Nei sinapsi colinergici, l'inibizione della colinesterasi determina un ulteriore accumulo del neurotrasmettitore nella sinapsi e un potenziamento dell'attività funzionale della cellula postsinaptica (contrazione, conduzione dell'eccitamento).

L'ipidacrina potenzia l'effetto dell'acetilcolina, adrenalina, serotonina, istamina e ossitocina sui muscoli lisci.

L'ipidacrina manifesta i seguenti effetti farmacologici:

• stimolazione e ripristino della trasmissione neuromuscolare;
• ripristino della conduzione dell'impulso nel sistema nervoso periferico dopo il blocco indotto da diversi agenti (trauma, infiammazione, anestetici locali, alcuni antibiotici, cloruro di potassio, tossine);
• potenziamento della contrattilità degli organi muscolari lisci;
• stimolazione moderata e specifica del sistema nervoso centrale (SNC), con alcuni effetti sedativi;
• miglioramento della memoria e della capacità di apprendimento;
• effetto analgesico.

Il farmaco non esercita effetti teratogeni, embriotossici, mutageni e cancerogeni, né effetti allergizzanti e immunotossici; inoltre, non influenza il sistema endocrino.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione orale, il farmaco viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La concentrazione massima della sostanza attiva nel plasma sanguigno si raggiunge dopo 1 ora. Dalla circolazione sanguigna, l'ipidacrina passa rapidamente nei tessuti; nella fase di stabilizzazione, solo il 2% del farmaco è presente nel siero. Il tempo di dimezzamento nella fase di distribuzione è di 40 minuti.
Il 40-50% della sostanza attiva si lega alle proteine plasmatiche. L'ipidacrina viene assorbita principalmente dal duodeno, in misura minore dall'intestino tenue e dal colon, mentre solo il 3% della dose viene assorbita nello stomaco. L'eliminazione dell'ipidacrina dall'organismo avviene attraverso un meccanismo combinato renale ed extrarenale (biotrasformazione, escrezione biliare), con predominanza dell'escrezione urinaria. Solo il 3,7% dell'ipidacrina viene escreto invariato nelle urine, indicando un rapido metabolismo del farmaco nell'organismo.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Malattie del sistema nervoso periferico (neuropatia, nevrite, polinevrite e polineuropatia, mielopoliradiconevrite);
• miastenia e sindrome miastenica di diversa eziologia;
• paralisi e paresi bulbari;
• disturbi della memoria di diversa eziologia (malattia di Alzheimer e altre forme di demenza senile); ritardo dello sviluppo mentale nei bambini;
• periodo di recupero successivo a lesioni organiche del SNC associate a disturbi motori;
• nella terapia combinata della sclerosi multipla e di altre forme di malattie demielinizzanti del sistema nervoso;
• atonia intestinale.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità all'ipidacrina o ad altri componenti del medicinale;
• epilessia;
• disturbi extrapiramidali con ipercinesi;
• angina pectoris;
• bradicardia marcata;
• asma bronchiale;
• disturbi vestibolari;
• ostruzione meccanica dell'intestino o delle vie urinarie;
• ulcera gastrica o duodenale in fase di esacerbazione;
• gravidanza;
• allattamento.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

MediatorN® potenzia l'effetto sedativo in associazione con farmaci che deprimono il SNC. L'effetto terapeutico e gli effetti indesiderati sono potenziati dall'uso concomitante con altri inibitori della colinesterasi e con agenti m-colinomimetici.

Nei pazienti con miastenia, aumenta il rischio di sviluppare una crisi «colinergica» se MediatorN® viene utilizzato contemporaneamente a farmaci colinergici. Il rischio di sviluppare bradicardia aumenta se i β-bloccanti vengono somministrati prima dell'inizio del trattamento con MediatorN®.

MediatorN® può essere utilizzato in combinazione con farmaci nootropi.

L'alcol potenzia gli effetti indesiderati del medicinale.

Cerebrolysin migliora l'effetto psichico del medicinale MediatorN®.

Caratteristiche d'uso.

Il medicinale deve essere utilizzato con cautela in pazienti con anamnesi di ulcera peptica gastrica e duodenale, patologie delle vie respiratorie, comprese le malattie respiratorie acute, patologie cardiovascolari non correlate a dolore coronarico e tireotossicosi.

Il medicinale contiene lattosio; pertanto non deve essere somministrato a pazienti con rare forme ereditarie di intolleranza al galattosio, carenza di lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

MediatorN® aumenta il tono uterino e può provocare un parto prematuro; pertanto l'uso del medicinale durante la gravidanza è controindicato.

Durante l'allattamento al seno l'uso del medicinale è controindicato.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

MediatorN® può esercitare un effetto sedativo; pertanto si raccomanda cautela nell'uso del medicinale durante la guida di veicoli o l'impiego di macchinari.

Modalità e dosi di somministrazione.

Le compresse di MediatorN® si assumono per via orale.

In caso di nevriti – 1 compressa da 2 a 3 volte al giorno. La durata del trattamento va da 10-15 giorni per le nevriti acute a 20-30 giorni per le nevriti croniche. Se necessario, il trattamento può essere ripetuto da 2 a 3 volte a intervalli di 2-4 settimane fino al raggiungimento dell'effetto massimo.

In caso di mielopoliradiconevriti e paralisi – 1 compressa da 2 a 3 volte al giorno per 30-40 giorni. I cicli di trattamento devono essere ripetuti più volte con pause di 1-2 mesi fino al raggiungimento dell'effetto terapeutico.

In caso di miastenia e sindromi miasteniche – 1-2 compresse da 2 a 3 volte al giorno. Nelle forme gravi, la dose può essere aumentata fino a 200 mg al giorno (2 compresse 5 volte al giorno ogni 2-3 ore). Il trattamento deve essere effettuato in cicli alternati con i classici farmaci anticolinesterasici.

In caso di sclerosi multipla e altre forme di malattie demielinizzanti del sistema nervoso, paralisi bulbare – 1 compressa da 3 a 5 volte al giorno per 60 giorni, da ripetere 2-3 volte all'anno.

In caso di malattia di Alzheimer e altre forme di demenza senile – iniziare con una dose di 1-2 compresse al giorno, suddivise in 2 somministrazioni, aumentando gradualmente la dose di 2 compresse alla settimana fino a raggiungere 6-10 compresse al giorno (2 compresse da 3 a 5 volte al giorno). La durata del trattamento va da 4 mesi a 1 anno. È possibile un trattamento ciclico: 4-5 mesi di terapia seguiti da una pausa di 1-2 mesi.

In caso di lesioni organiche del SNC associate a disturbi motori – 1 compressa da 2 a 3 volte al giorno. La durata media del trattamento è di 30 giorni. Se necessario, il ciclo può essere ripetuto.

In caso di atonia intestinale – 1-3 compresse al giorno, suddivise in 3 somministrazioni. La durata del trattamento è di 1-3 settimane.

Nei bambini a partire dai 12 anni con ritardo dello sviluppo mentale e patologie del sistema nervoso periferico – MediatorN® deve essere somministrato a una dose di 1 compressa (20 mg) da 2 a 3 volte al giorno. La durata del trattamento è di 1-2 mesi (in base al quadro clinico).

Età pediatrica.

Il farmaco può essere utilizzato nei bambini a partire dai 12 anni.

Sovradosaggio.

In caso di intossicazione grave può svilupparsi una crisi colinergica.

Sintomi: broncospasmo, lacrimazione, sudorazione intensa, miosi, nistagmo, aumento della peristalsi intestinale, defecazione e minzione spontanee, vomito, ittero, bradicardia, disturbi della conduzione cardiaca, aritmia, abbassamento della pressione arteriosa, agitazione, ansia, eccitazione, sensazione di paura, atassia, crampi, coma, disturbi del linguaggio, sonnolenza, debolezza generale.

Trattamento: terapia sintomatica. Somministrazione di farmaci m-colinolitici (atropina, ciclodolo, metacina).

Effetti indesiderati

Classificazione della frequenza degli effetti indesiderati: molto frequente (≥ 1/10); frequente (da 1/100 a 1/10); non frequente (da 1/1000 a 1/100); raro (da 1/10000 a 1/1000); molto raro (< 1/10000), inclusi casi isolati; frequenza non nota (non può essere determinata con i dati disponibili).

Il medicinale MediatorN® è generalmente ben tollerato. Gli effetti indesiderati possibili sono correlati alla stimolazione dei recettori colinergici muscarinici.

Sistema cardiovascolare: frequente – palpitazioni, bradicardia, dolore toracico.

Sistema nervoso: non frequente (con l’uso di dosi elevate) – capogiri, cefalea, sonnolenza, debolezza generale, crampi muscolari.

Sistema respiratorio, organi del torace e mediastino: non frequente – aumento della secrezione bronchiale, broncospasmo.

Apparato gastrointestinale: frequente – salivazione, nausea; non frequente (con l’uso di dosi elevate) – vomito; raro – diarrea, dolore nell’area epigastrica.

Fegato e vie biliari: frequenza non nota – ittero.

Pelle e tessuti sottocutanei: frequente – aumento della sudorazione; non frequente (dopo assunzione di dosi elevate) – possibili reazioni allergiche, tra cui prurito ed eruzioni cutanee.

Sistema immunitario: frequenza non nota – reazioni di ipersensibilità (incluse dermatite allergica, shock anafilattico, asma, necrolisi epidermica tossica, eritema, orticaria, respiro sibilante, edema della laringe).

Sistema riproduttivo: aumento del tono uterino.

La salivazione e la bradicardia possono essere ridotte dai farmaci colinobloccanti (ad esempio, atropina). In caso di comparsa di effetti indesiderati, si raccomanda di ridurre il dosaggio o sospendere temporaneamente il trattamento per un breve periodo (1–2 giorni).

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione.

Nella confezione originale, a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento. 10 compresse in blister, 5 blister in confezione.

Categoria di prescrizione. Sotto prescrizione medica.

Produttore. PJSC "Kievmedpreparat".

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 01032, città di Kiev, via Saksaganskogo, 139.