Mediatorn®

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku Mediatorn® (Mediatorn)

Skład:

substancja czynna: ipidacryna;

1 tabletka zawiera ipidacryny chlorowodorek monohydrat, przeliczając na substancję bezwodną 20 mg;

substancje pomocnicze: laktoza monohydrat; skrobia ziemniaczana; stearyna wapniowa.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki białe lub prawie białe, o kształcie okrągłym, z powierzchnią płaską, z nacięciem.

Grupa farmakoterapeutyczna. Inne leki działające na układ nerwowy. Parasympatykomimetyki. Środki przeciwcholinesterazowe. Kod ATC N07A A.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Mediatorn® to lek wykazujący korzystny biologicznie związek dwóch efektów molekularnych – blokady przepuszczalności błony dla potasu oraz hamowania cholinesterazy. W tym przypadku kluczową rolę odgrywa blokada przepuszczalności błony dla potasu.

Blokada przepuszczalności błony dla potasu prowadzi przede wszystkim do wydłużenia fazy repolaryzacji potencjału czynnościowego pobudzonej błony oraz do zwiększenia aktywności aksonu presynaptycznego. Powoduje to zwiększenie napływu jonów wapniowych do zakończenia presynaptycznego, co z kolei prowadzi do zwiększenia uwalniania neuroprzekaźnika do szczeliny presynaptycznej we wszystkich synapsach. Zwiększenie stężenia neuroprzekaźnika w szczelinie synaptycznej sprzyja silniejszej stymulacji komórki postsynaptycznej w wyniku oddziaływania neuroprzekaźnik-receptor. W synapsach cholinergicznych hamowanie cholinesterazy prowadzi do jeszcze większego gromadzenia się neuroprzekaźnika w szczelinie synaptycznej oraz do wzmocnienia czynnościowej aktywności komórki postsynaptycznej (kurcz, przewodzenie pobudzenia).

Ipidakryn wzmaga działanie acetylocholiny, adrenaliny, serotoniny, histaminy, oksytocyny na mięśnie gładkie.

Ipidakryn wykazuje następujące efekty farmakologiczne:

• stymulacja i przywracanie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego;
• przywracanie przewodzenia impulsu w obwodowym układzie nerwowym po jego blokadzie różnymi czynnikami (uraz, stan zapalny, działanie środków znieczulenia miejscowego, niektórych antybiotyków, chlorku potasu, toksyn);
• wzmocnienie kurczliwości narządów mięśni gładkich;
• specyficznie umiarkowana stymulacja ośrodkowego układu nerwowego (OUN) z pojedynczymi objawami efektu sedytywnego;
• poprawa pamięci oraz zdolności do nauki;
• działanie przeciwbólowe.

Preparat nie wykazuje działania teratogennego, embrionotoksycznego, mutagennego i kancerogennego, a także nie wywołuje działania uczulającego i immunotoksycznego, nie wpływa również na układ endokrynny.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym preparat szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie substancji czynnej we krwi osiągane jest w ciągu 1 godziny po podaniu. Z krwi ipidakryn szybko przechodzi do tkanek; w fazie stabilizacji we krwi osoczu wykrywane jest jedynie 2 % preparatu, okres półwyprowadzenia w fazie rozprowadzania wynosi 40 minut.
40–50 % substancji czynnej wiąże się z białkami osocza krwi. Ipidakryn wchłania się głównie z dwunastopalcicy, nieco mniej – z jelita cienkiego i jelita krętego, jedynie 3 % dawki wchłania się w żołądku. Eliminacja ipidakrynu z organizmu odbywa się dzięki połączeniu mechanizmów nerkowych i pozajelitowych (biotransformacja, sekrecja z żółcią), przy czym dominuje sekrecja z moczem. Tylko 3,7 % ipidakrynu wydala się z moczem w niezmienionej formie, co świadczy o szybkim metabolizmie preparatu w organizmie.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

• Choroby obwodowego układu nerwowego (neuropatia, neuritis, polineuropatia i polineuryt, mielopoliadikuloneuritis);
• miastenia i zespół miasteniczny różnej etiologii;
• porażenie bulbarne i osłabienie mięśni bulbarnych;
• zaburzenia pamięci różnej etiologii (choroba Alzheimera i inne formy otępienia starczego); opóźnienie rozwoju umysłowego u dzieci;
• okres rekonwalescencji po organicznych uszkodzeniach OUN towarzyszących zaburzeniom ruchowym;
• w terapii sklerozu rozsianego i innych postaciach chorób demielinizacyjnych układu nerwowego;
• atonia jelit.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na ipidacrynę i inne składniki leku;
• padaczka;
• zaburzenia pozapiramidowe z hiperkinezjami;
• choroba wieńcowa;
• wyraźna bradykardia;
• astma oskrzelowe;
• zaburzenia wchłaniania;
• mechaniczna niedrożność jelit i dróg moczowych;
• wrzodziejąca choroba żołądka lub dwunastnicy w okresie zaostrzenia;
• ciąża;
• okres karmienia piersią.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Mediatorn® nasila efekt uspokajający w połączeniu z lekami wykazującymi działanie depresyjne na OUN. Działanie i efekty niepożądane nasilają się przy jednoczesnym stosowaniu z innymi inhibitorami cholinesterazy i środkami m-cholinomimetycznymi.

U chorych na miastenię zwiększa się ryzyko wystąpienia „cholinergicznego” kryzysu, jeśli Mediatorn® stosuje się jednoczesnie z lekami cholinergicznymi. Zwiększa się ryzyko wystąpienia bradykardii, jeśli β-blokery stosuje się przed rozpoczęciem leczenia lekiem Mediatorn®.

Mediatorn® można stosować w połączeniu z lekami nootropowymi.

Alkohol nasila efekty niepożądane leku.

Cerebrolysin poprawia działanie psychiczne leku Mediatorn®.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Należy stosować lek ostrożnie u pacjentów z wrzodem żołądka i dwunastnicy w wywiadzie, chorobami dróg oddechowych, w tym ostrymi chorobami dróg oddechowych, schorzeniami układu sercowo-naczyniowego niezwiązanymi z bólem wieńcowym, oraz z tarczycową nadczynnością.

Preparat zawiera laktozę, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi formami nietolerancji galaktozy, niedostatecznością laktoazy lub zespołem niedoczynności wchłaniania glukozy-galaktozy.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Mediatorn® zwiększa napięcie macicy i może wywołać poród przedwczesny, dlatego w okresie ciąży stosowanie leku jest przeciwwskazane.

W okresie karmienia piersią stosowanie leku jest przeciwwskazane.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń.

Mediatorn® może wywierać działanie sedytywne, dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania leku przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych.

Sposób stosowania i dawki.

Tabletki Mediatorn® stosuje się doustnie.

W przypadku zapaleń nerwów – po 1 tabletce 2–3 razy na dobę. Leczenie trwa od 10–15 dni w przypadku ostrych zapaleń nerwów do 20–30 dni w przypadku przewlekłych zapaleń nerwów. W razie potrzeby leczenie należy powtórzyć 2–3 razy z przerwą 2–4 tygodnie, aż do osiągnięcia maksymalnego efektu.

W przypadku zapaleń nerwów z uszkodzeniem rdzenia i nerwów obwodowych oraz porach – po 1 tabletce 2–3 razy na dobę przez 30–40 dni. Cykle leczenia należy wielokrotnie powtarzać z przerwą 1–2 miesiące, aż do osiągnięcia efektu terapeutycznego.

W przypadku miastenii i zespołów miastenicznych – po 1–2 tabletki 2–3 razy na dobę. W ciężkich przypadkach dawkę można zwiększyć do 200 mg na dobę (po 2 tabletki 5 razy na dobę co 2–3 godziny). Leczenie prowadzi się cyklami, naprzemiennie z klasycznymi lekami przeciwapochłonowymi.

W przypadku stwardnienia rozsianego i innych postaciach chorób demielinizacyjnych układu nerwowego, porażeniu bulbarne – po 1 tabletce 3–5 razy na dobę przez 60 dni, 2–3 razy w roku.

W przypadku choroby Alzheimera i innych formach starczego upośledzenia funkcji poznawczych – rozpoczyna się od dawki 1–2 tabletki na dobę, podzielonej na 2 dawki, z stopniowym zwiększaniem dawki o 2 tabletki tygodniowo, aż do osiągnięcia dawki 6–10 tabletek na dobę (2 tabletki 3–5 razy na dobę). Czas trwania leczenia – od 4 miesięcy do 1 roku. Możliwe jest leczenie cykliczne – po 4–5 miesięcy z przerwą 1–2 miesiące.

W przypadku organicznych uszkodzeń OUN towarzyszących zaburzeniom ruchowym – po 1 tabletce 2–3 razy na dobę. Średni cykl leczenia – 30 dni. W razie potrzeby cykl leczenia można powtórzyć.

W przypadku atonii jelit – po 1–3 tabletki na dobę, podzielone na 3 dawki. Cykl leczenia trwa 1–3 tygodnie.

Dzieci od 12. roku życia z opóźnieniem rozwoju intelektualnego i chorobami obwodowego układu nerwowego – Mediatorn® należy stosować po 1 tabletce (20 mg) 2–3 razy na dobę. Cykl leczenia trwa 1–2 miesiące (w zależności od obrazu klinicznego).

Dzieci.

Preparat można stosować u dzieci od 12. roku życia.

Przedawkowanie.

W przypadku ciężkiego zatrucia może dojść do rozwoju kryzu cholinergicznego.

Objawy: skurcz oskrzeli, łzawienie, nasilone potnienie, zwężenie źrenic, niestabilność gałek ocznych (nystagmus), nasilenie perystaltyki przewodu pokarmowego, samorzutne wypróżnianie i oddawanie moczu, wymioty, żółtaczka, bradykardia, zaburzenia przewodnictwa serca, arytmia, obniżenie ciśnienia tętniczego, niepokój, lęk, pobudzenie, uczucie strachu, ataksja, drgawki, śpiączka, zaburzenia mowy, senność, osłabienie ogólne.

Leczenie: terapia objawowa. Stosowanie blokerów receptora m-cholinergicznego (atropina, cyklopol, metacyna).

Działania niepożądane.

Klasyfikacja częstości działań niepożądanych: bardzo często (≥ 1/10); często (od 1/100 do 1/10); rzadko (od 1/1000 do 1/100); bardzo rzadko (od 1/10000 do 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10000), w tym pojedyncze przypadki; częstość nieznana (nie można określić na podstawie dostępnych danych).

Preparat Mediatorn® jest dobrze tolerowany. Możliwe działania niepożądane związane z pobudzeniem receptorów m-cholinergicznych.

Ze strony serca: często – uczucie kołatania serca, bradykardia, ból w klatce piersiowej.

Ze strony układu nerwowego: rzadko (przy stosowaniu wysokich dawek) – zawroty głowy, ból głowy, senność, osłabienie ogólne, skurcze mięśniowe.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia: rzadko – zwiększone wydzielanie się wydzieliny oskrzelowej, skurcz oskrzeli.

Ze strony przewodu pokarmowego: często – ślinotok, nudności; rzadko (przy stosowaniu wysokich dawek) – wymioty; bardzo rzadko – biegunka, ból w nadbrzuszu.

Ze strony wątroby i dróg żółciowych: częstość nieznana – żółtaczka.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych: często – nasilone potnienie; rzadko (po przyjęciu wysokich dawek) możliwe reakcje alergiczne, w tym swędzenie, wysypka.

Ze strony układu immunologicznego: częstość nieznana – reakcje nadwrażliwości (w tym zapalenie skóry alergiczne, wstrząs anafilaktyczny, astma, toksyczny nekroza nabłonka, rumień, pokrzywka, świsty w klatce piersiowej, obrzęk krtani).

Ze strony układu rozrodczego: zwiększone napięcie macicy.

Ślinotok i bradykardię można zmniejszyć za pomocą leków antycholinergicznych (np. atropina). W przypadku wystąpienia działań niepożądanych należy zmniejszyć dawkę lub na krótko przerwać stosowanie leku (1–2 dni).

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

W oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletów w blisterze, 5 blisterów w puszce.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Spółka Akcyjna „Kijówmedpreparat”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 01032, Kijów, ul. Saksaganskiego, 139.