Мажезик-сановель

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства МАЖЕЗИК−сановель (MAJEZIK–sanovel )

Состав:

действующее вещество: flurbiprofen;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит флурбипрофена 100 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; натрия кроскармеллоза; гидроксипропилцеллюлоза; стеарат магния; диоксид кремния коллоидный безводный;

оболочка: Опадрай ІІ синий OY-L-20906 (лактоза, моногидрат; гидроксипропилметилцеллюлоза; диоксид титана (Е 171); полиэтиленгликоль 4000; краситель FD&C синий № 2 (индигокармин) (Е 132)).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой синего цвета, с риской деления с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Производные пропионовой кислоты. Флурбипрофен. Код АТХ М01А Е09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Флурбипрофен — нестероидное противовоспалительное средство с анальгезирующими свойствами. Механизм действия связан с выраженным ингибированием синтеза простагландинов за счёт подавления фермента циклооксигеназы (ЦОГ 1 и 2), что приводит к уменьшению воспаления, гиперемии, отёка и ослаблению боли.

Фармакокинетика.

Всасывание: после приёма внутрь флурбипрофен быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1,5 часа после приёма однократной дозы. Приём пищи не влияет на биодоступность препарата. Период полувыведения в среднем составляет 6 часов.

Метаболизм: связывание с белками плазмы крови составляет более 99 %. Флурбипрофен практически полностью метаболизируется. Препарат выводится в основном с мочой в свободном и связанном виде (20 %) и в виде гидроксилированных метаболитов (50 %).

Клинические характеристики.

Показания.

• Острая боль опорно-двигательного аппарата, признаки и симптомы ревматоидного артрита, остеоартрита, анкилозирующего спондилита, острого подагрического артрита.
• Дисменорея.

Противопоказания.

• Повышенная индивидуальная чувствительность к флурбипрофену или любому компоненту препарата.
• Повышенная чувствительность к флурбипрофену, ибупрофену, ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным средствам, проявлявшаяся бронхиальной астмой, острыми ринитами, ангионевротическим отеком, крапивницей или другими аллергическими реакциями.
• Язва желудка или кишечника в анамнезе или в фазе обострения (два и более четких эпизодов обострения язвенной болезни или кровотечений).
• Лечение послеоперационной боли при операции аортокоронарного шунтирования (АКШ).
• Цереброваскулярные и другие кровотечения.
• Воспалительные заболевания кишечника.
• Одновременный прием с другими НПВС.
• Тяжелая сердечная недостаточность, почечная недостаточность, печеночная недостаточность.
• Третий триместр беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Следует избегать одновременного применения флурбипрофена с:

ацетилсалициловой кислотой, если ацетилсалициловая кислота в низких дозах (не выше 75 мг в сутки) не была назначена врачом, поскольку это может привести к риску возникновения побочных реакций;

другими НПВС, включая ибупрофен и селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), поскольку это может повысить риск возникновения побочных эффектов.

Следует с осторожностью применять флурбипрофен в комбинации со следующими препаратами:

Антикоагулянтами. Нестероидные противовоспалительные средства могут усиливать терапевтическое действие таких антикоагулянтов, как варфарин. При взаимодействии варфарина с НПВС существует риск возникновения серьезных желудочно-кишечных кровотечений.

Бета-блокаторами. Флурбипрофен ослабляет гипотензивное действие пропранолола, но не атенолола.

Ингибиторами АПФ и диуретиками. Нестероидные противовоспалительные средства могут уменьшить терапевтический эффект этих препаратов. Возможен повышенный риск развития нефротоксичности.

Кортикостероиды могут повысить риск возникновения нежелательных реакций в желудочно-кишечном тракте.

Антитромбоцитарные препараты и селективные ингибиторы серотонина: может повышаться риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Метотрексат и препараты лития. Имеются данные о повышении концентрации этих препаратов в плазме крови.

Циклоспорины. Имеются некоторые данные о возможном взаимодействии препаратов, которое может привести к повышению риска нефротоксичности.

Такролимус. Повышение риска нефротоксичности.

Зидовудин: имеются доказательства повышения риска развития гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих сопутствующее лечение зидовудином и ибупрофеном.

Хинолоновые антибиотики могут увеличить риск возникновения судорог.

Дигоксин. НПВС могут усиливать сердечную недостаточность, снижать уровень СКФ и уровень гликозидов в плазме крови.

Циметидин, ранитидин. Не влияет на фармакокинетику флурбипрофена, за исключением незначительного системного воздействия.

Пероральные гипогликемические средства. Отмечалось незначительное снижение концентрации глюкозы в плазме крови, не вызывавшее признаков или симптомов гипогликемии.

Антациды при применении у пожилых людей: снижается скорость всасывания флурбипрофена, но не наблюдается влияния на полноту всасывания.

Особенности применения.

Влияние препарата на желудочно-кишечный тракт.

Пациенты с язвенной болезнью желудочно-кишечного тракта, кровотечениями, перфорацией в анамнезе имеют повышенный риск развития осложнений со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

Влияние препарата на функцию сердечно-сосудистой системы, гипертензия и отеки.

Из-за риска развития отеков и задержки жидкости препарат следует применять с осторожностью у пациентов с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией в анамнезе и у пациентов, у которых ранее наблюдались отеки по любой причине. Применение нестероидных противовоспалительных средств может привести к повышенной вероятности возникновения серьезных тромботических осложнений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут быть летальными.

Геморрагические осложнения (кровотечения).

Флурбипрофен в дозе 200 мг в сутки может удлинять кровотечение, поэтому препарат следует назначать с осторожностью пациентам с риском кровотечения.

Влияние препарата на функцию почек и печени.

Следует с осторожностью применять при заболеваниях печени и почек. Пациентов, длительно принимающих НПВС и имеющих заболевания печени и почек, следует тщательно обследовать, а также обеспечить тщательный медицинский контроль в течение терапии препаратом. При появлении признаков печеночной недостаточности и отклонении показателей функции печени от нормы применение препарата следует прекратить.

У пациентов пожилого возраста увеличивается частота побочных реакций, вызванных применением нестероидных противовоспалительных средств, особенно кровотечений из желудочно-кишечного тракта или перфораций, которые могут быть летальными.

Бронхоспазм может возникнуть у пациентов, страдающих бронхиальной астмой или имеющих аллергические заболевания в настоящее время, или у пациентов, в анамнезе которых ранее наблюдался бронхоспазм.

Не рекомендуется применять флурбипрофен одновременно с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Системная красная волчанка и системные заболевания соединительной ткани — повышенный риск возникновения асептического менингита.

Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную системы: следует с осторожностью (после консультации с врачом) начинать применение препаратов с действующим веществом флурбипрофен у пациентов, у которых отмечалось повышение артериального давления и отеки во время лечения нестероидными противовоспалительными средствами.

Имеются данные эпидемиологического исследования, свидетельствующие о том, что применение НПВС в высоких дозах (2400 мг в сутки), а также длительное применение может привести к незначительному повышению риска возникновения тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Ухудшение репродуктивной функции у женщин: препарат может подавлять синтез циклооксигеназы/простагландина и привести к ухудшению женской фертильности в результате влияния на овуляцию. Это явление является обратимым.

Осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта могут привести к летальному исходу во время лечения при наличии или отсутствии симптомов ухудшения или серьезных сердечно-сосудистых событий в анамнезе.

Повышенные дозы НПВС и язвенная болезнь в анамнезе являются факторами риска возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. Во время лечения в таких случаях рекомендуется применять минимальные эффективные дозы препарата.

Пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, в частности пожилым пациентам, следует сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), особенно на ранних стадиях лечения.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам, получающим сопутствующую терапию лекарственными средствами, которые могут увеличивать риск возникновения язвенной болезни или кровотечения, в частности пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как ацетилсалициловая кислота.

Серьезные кожные реакции, которые могут быть летальными, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, возникали очень редко. Наибольший риск этих реакций возникает в начале курса лечения, причем первые проявления появляются в большинстве случаев в течение первого месяца лечения.

Пациентам следует прекратить лечение флурбипрофеном при первом появлении сыпи, поражения слизистых оболочек или других проявлений гиперчувствительности.

Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы, не следует применять данный препарат.

Маскирование симптомов основных инфекций.

Эпидемиологические исследования свидетельствуют, что системные нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) могут маскировать симптомы инфекции, что может привести к несвоевременному началу соответствующего лечения и, таким образом, ухудшить течение инфекции. Это наблюдалось при бактериальной негоспитальной пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. Если МАЖЕЗИК-сановель применяется в то время, когда пациент страдает от лихорадки или боли, связанных с инфекцией, рекомендуется проводить наблюдение за развитием инфекции.

Применение в период беременности или лактации.

Начиная с 20-й недели беременности применение препарата МАЖЕЗИК-сановель может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это может произойти вскоре после начала лечения и обычно является обратимым после прекращения терапии. Кроме того, имеются сообщения о сужении артериального протока после лечения во втором триместре беременности, большинство из которых прошли после прекращения лечения. Поэтому в течение первого и второго триместров беременности флурбипрофен не следует назначать, если в этом нет необходимости. Если МАЖЕЗИК-сановель применяется женщиной, которая пытается забеременеть, или в течение первого и второго триместров беременности, доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно короче. После воздействия флурбипрофена в течение нескольких дней, начиная с 20-й гестационной недели, следует рассмотреть возможность до родового мониторинга олигогидрамниона и сужения артериального протока. Применение лекарственного средства МАЖЕЗИК-сановель следует прекратить, если выявлен олигогидрамнион или сужение артериального протока.

В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызывать риски:

Риски для плода:

• сердечно-легочная токсичность (с преждевременным сужением/закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
• дисфункция почек (см. выше);

Риски для матери в конце беременности и для новорожденного:

• возможное удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникать даже при очень низких дозах;
• подавление сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.

Таким образом, МАЖЕЗИК-сановель противопоказан в течение третьего триместра беременности (см. раздел «Противопоказания»).

Флурбипрофен также не следует применять в период лактации.

Концентрации флурбипрофена в грудном молоке и плазме, которые могут попасть в организм ребенка, составляют приблизительно 0,10 мг флурбипрофена в сутки при применении флурбипрофена женщиной в дозе 200 мг/сутки. Необходимо принимать решение о прекращении грудного вскармливания или отмене препаратов, ингибирующих простагландины, учитывая важность приема для матери.

Фертильность

Применение НПВС может задерживать выход фолликула или предотвращать разрыв фолликула яичников, что связано с возможным бесплодием. У женщин, имеющих трудности с зачатием, или проходящих обследование на бесплодие, следует рассмотреть возможность прекращения применения флурбипрофена.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования по влиянию препарата на способность управлять автомобилем и работать со сложными механизмами не проводились. Однако пациентам, у которых возникает головокружение или ощущение сонливости после приема препарата, следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат следует принимать внутрь по 50–100 мг 2–3 раза в сутки.

Рекомендуемая доза составляет 150–200 мг в сутки.

При необходимости рекомендуемая доза может быть увеличена до 300 мг в сутки.

При дисменорее: сначала применять 100 мг, затем принимать 50 мг или 100 мг каждые 4 или 6 часов. Максимальная рекомендуемая доза не должна превышать 300 мг в сутки.

Таблетки рекомендуется принимать после еды.

Срок лечения определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае.

Следует применять наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени, необходимого для облегчения симптомов (см. раздел «Особенности применения»).

Дети.

Препарат не применять детям.

Передозировка.

Симптомы передозировки: могут возникать диарея, шум в ушах, головная боль и кровотечение из желудочно-кишечного тракта. При более тяжелом отравлении могут возникать токсические поражения центральной нервной системы в виде сонливости, иногда — возбуждение, а также дезориентация или кома. Иногда у пациентов наблюдается спазм мышц. При тяжелом отравлении может развиваться метаболический ацидоз и может наблюдаться удлинение протромбинового времени вследствие влияния на факторы свёртывания крови. Может развиваться острая почечная недостаточность и поражение печени. У пациентов с бронхиальной астмой может наблюдаться обострение течения заболевания.

Лечение. Лечение может быть симптоматическим и поддерживающим, а также включать очищение дыхательных путей и мониторинг показателей сердечной деятельности и основных жизненных функций до достижения стабильного состояния. Рекомендуется пероральное применение активированного угля в случае обращения пациента в течение 1 часа после приема потенциально токсической дозы препарата. При частых или продолжительных мышечных спазмах лечение следует проводить внутривенным введением диазепама или лоразепама. При бронхиальной астме следует применять бронходилататоры.

Побочные реакции.

Ниже перечислены побочные реакции, наблюдавшиеся при кратковременном применении флурбипрофена. Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 до <1/10), нечасто (> 1/1000 до <1/100), редко (> 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (оценка невозможна по имеющимся данным).

При применении в рекомендованных дозах могут развиваться временные побочные эффекты легкой степени тяжести.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диспепсия, запор, тошнота, рвота, диарея, гастропатия, вызванная нестероидными противовоспалительными средствами, боли в животе, нарушение функции печени; при длительном применении – язвенный стоматит, кровотечение. Обострение язвенного колита и болезни Крона; нечасто – диарея с кровью, расстройства пищевода, гастрит, рвота кровью, язвенная болезнь, стоматит, желудочно-кишечные язвы; редко – у пожилых пациентов увеличивается частота побочных реакций, особенно желудочно-кишечных кровотечений или перфораций, которые могут быть летальными.

Осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта могут привести к летальному исходу во время курса лечения при наличии или отсутствии симптомов ухудшения или серьезных сердечно-сосудистых событий в анамнезе.

Повышенные дозы НПВС и язвенная болезнь в анамнезе являются факторами риска возникновения побочных реакций со стороны пищеварительного тракта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – сердечная недостаточность; редко – инфаркт миокарда, тахикардия.

Со стороны кроветворной системы: редко – агранулоцитоз, лейкопения, анемия, включая гемолитическую и апластическую, панцитопению; нечасто – железодефицитная анемия. Первые признаки: высокая температура, боль в горле, язвы в полости рта, симптомы гриппа, сильная слабость, необъяснимое кровотечение и синяки, сыпь, пурпура; частота неизвестна – ингибирование агрегации тромбоцитов, тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны сосудов: нечасто – вазодилатация, гипертония.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость, астения, депрессия, амнезия, тремор; нечасто – атаксия, цереброваскулярная ишемия, парестезия, паросмия.

Психические расстройства: часто – раздражительность, тревожность, бессонница; нечасто – спутанность сознания.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – гематурия, почечная недостаточность; редко – тубулоинтерстициальный нефрит, гломерулонефрит, папиллярный некроз почек, отечный синдром.

Со стороны печеночной и желчевыводящей систем: нечасто – гепатит, нарушение функции печени.

Аллергические реакции: очень часто – кожная сыпь, часто – зуд, крапивница, бронхоспазм, фотосенсибилизация, отек Квинке, анафилактический шок, ангионевротический отек, экзема.

Бронхоспазм может возникнуть у пациентов с бронхиальной астмой или аллергическими заболеваниями в настоящее время или в анамнезе.

Инфекции и инвазии: часто – ринит, инфекции мочевыделительной системы.

Со стороны грудных органов, дыхательной системы и средостения: часто – астма, эпистаксис, бронхоспазм.

Со стороны половой системы: ухудшение репродуктивной функции у женщин. Препарат может подавлять синтез циклооксигеназы/простагландина и привести к ухудшению женской фертильности в результате влияния на овуляцию. Это явление обратимо после прекращения лечения.

Со стороны кожи и подкожных тканей: серьезные кожные реакции, такие как экссудативный дерматит, синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, возникали очень редко. Наибольший риск этих реакций возникает в начале курса лечения, причем первые проявления появляются в большинстве случаев в течение первого месяца терапии.

Со стороны мышечной системы: часто – судороги.

Со стороны иммунной системы: у пациентов с аутоиммунными нарушениями (в частности, системной красной волчанкой, системными заболеваниями соединительной ткани) при лечении НПВС отмечались единичные случаи появления симптомов асептического менингита, а именно – ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, высокая температура или дезориентация; частота неизвестна – анафилаксия.

Со стороны органов зрения: при применении флурбипрофена или других нестероидных противовоспалительных препаратов сообщалось о случаях нарушений зрения, а именно – нечеткость и/или ухудшение зрения. Во время применения препарата необходимо регулярно проходить осмотр у офтальмолога.

Со стороны обмена веществ и питания: часто – изменение массы тела; нечасто – гиперурикемия, задержка жидкости.

Другие: снижение слуха, вертиго, усиленное потоотделение, асептический менингит (зарегистрированы единичные случаи). Неврит зрительного нерва, оральные парестезии, депрессия, галлюцинации, шум в ушах, головокружение, недомогание, утомляемость и сонливость, мелена, ощущение тепла или покалывания во рту при рассасывании леденца; гепатит, холестаз, интерстициальный нефрит, бессонница, нефротический синдром.

Применение нестероидных противовоспалительных средств (особенно в высоких дозах — 2400 мг в сутки), а также длительное применение может привести к незначительному повышению риска возникновения артериальных тромботических событий (например, инфаркт миокарда или инсульт).

Лабораторные показатели: повышение печеночных ферментов, снижение уровня гемоглобина и гематокрита. Поскольку нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, а также кровотечения могут возникать без каких-либо симптомов, необходимо регулярно проходить обследование. Пациенты, находящиеся на длительном лечении, должны периодически проверять общие и биохимические показатели крови.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 5 таблеток в блистере; по 1 или 2, или 6 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель: Сановель Йляч Санаи ве Тиджарет А.Ш.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Район Балабан, улица Циханер-Сокаги, № 10, г. Стамбул, 34580, район Силиври, Турция.