Магний сульфат-дарница

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства Магния сульфат-Дарница (Magnesium sulfate-Darnitsa)

Состав:

действующее вещество: magnesium sulfate heptahydrate;

1 мл раствора содержит магния сульфата гептагидрата 250 мг;

вспомогательные вещества: вода для инъекций, кислота соляная.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Растворы электролитов. Код АТХ В05Х А05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

При парентеральном введении проявляет гипотензивное, артериоло-дилатирующее, антиаритмическое, седативное, противосудорожное, диуретическое, спазмолитическое, токолитическое действие. Восполняет дефицит магния в организме, является физиологическим антагонистом кальция. Регулирует обменные процессы, нейронально-химическую передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению ионов кальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической и центральной нервной системе, проявляет в зависимости от дозы седативный, снотворный или наркотический эффекты, оказывает спазмолитическое действие. Снижает возбудимость дыхательного центра; при введении в высоких дозах может вызывать угнетение дыхания.

Гипотензивное и антиаритмическое действие магния обусловлено снижением возбудимости кардиомиоцитов, восстановлением ионного равновесия, стабилизацией клеточных мембран, нарушением натриевого потока, медленного кальциевого входа и одностороннего калиевого потока, расширением коронарных артерий, снижением общего периферического сопротивления сосудов, агрегации тромбоцитов, а также спазмолитическим и седативным эффектами.

Седативное и противосудорожное действие магния связано со снижением высвобождения ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, угнетением нервно-мышечной передачи, прямым угнетающим влиянием на центральную нервную систему.

Токолитическое действие развивается вследствие угнетения способности миометрия к сокращению (снижение поглощения, связывания и распределения кальция в клетках гладкой мускулатуры), расширения сосудов и усиления кровотока в матке. Магний оказывает спазмолитическое действие при задержке мочеотделения, является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов.

Системные эффекты развиваются почти мгновенно после внутривенного и через 1 час после внутримышечного введения, продолжительность их составляет 30 минут и 3–4 часа соответственно.

Фармакокинетика.

Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, экскретируется в грудное молоко, концентрация в котором в 2 раза превышает концентрацию в плазме крови. Выводится почками, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме крови и уровню клубочковой фильтрации. Концентрация в плазме крови, при которой развивается противосудорожное действие, составляет 2–3,5 ммоль/л.

Клинические характеристики.

Показания.

• Гипертонический криз; желудочковые нарушения ритма сердца (тахикардия типа «пируэт»); судорожный синдром; эклампсия; гипомагниемия; повышенная потребность в магнии;
• в комплексной терапии преждевременных родов; стенокардии напряжения; при отравлении солями тяжелых металлов; тетраэтилсвинцом; растворимыми солями бария (антидот).

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам лекарственного средства; артериальная гипотензия, выраженная брадикардия (ЧСС менее 55 уд/мин), атриовентрикулярная блокада, состояния, обусловленные дефицитом кальция и угнетением дыхательного центра, кахексия, нарушение функции почек, выраженная печеночная или почечная недостаточность, миастения, злокачественные новообразования.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Ионы кальция оказывают антагонистическое действие по отношению к ионам магния, что при одновременном их применении приводит к снижению фармакологических эффектов сульфата магния. Усиливает действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (наркотики, анальгетики). При одновременном применении миорелаксантов и нифедипина усиливается нейромышечная блокада. Одновременное применение с блокаторами кальциевых каналов, такими как нифедипин, может привести к нарушению баланса кальция и нарушению мышечной функции.

Барбитураты, наркотические анальгетики и антигипертензивные средства повышают вероятность угнетения дыхательного центра.

Сердечные гликозиды повышают риск развития нарушений проводимости и атриовентрикулярной блокады.

Снижается эффект антикоагулянтов, антагонистов витамина К, изониазида, неселективных ингибиторов обратного нейронального захвата моноаминов.

Может замедляться выведение мексилетина. Может потребоваться пересмотр дозы.

Пропафенон — усиливается эффект обоих лекарственных средств и возрастает риск токсического действия.

Нарушает всасывание антибиотиков группы тетрациклина, возможна кишечная непроходимость, ослабляется действие стрептомицина и тобрамицина.

Особенности применения.

Перед началом терапии следует определить уровень магния в крови. У взрослых нормальный уровень магния в плазме крови составляет 0,75–1,26 ммоль/л.

При применении лекарственного средства следует учитывать, что усиление выделения магния с мочой происходит при увеличении внеклеточной жидкости, расширении почечных сосудов, гиперкальциемии, повышенном выведении натрия с мочой, при назначении осмотических диуретиков (мочевина, маннит, глюкоза), «петлевых» диуретиков (фуросемид, этакриновая кислота, тиазиды), при приеме сердечных гликозидов, кальцитонина, тиреоидина, при длительном введении дезоксикортикостерона ацетата (более 3–4 суток). Замедление выведения магния наблюдается при введении паратгормона. При почечной недостаточности выведение магния замедляется, а при повторных введениях может наступить его кумуляция. Поэтому у пожилых пациентов и у пациентов с тяжелым нарушением функции почек доза лекарственного средства не должна превышать 20 г сульфата магния (81 ммоль Mg²⁺) в течение 48 часов; пациентам с олигурией или тяжелым нарушением функции почек не следует вводить сульфат магния внутривенно быстро. Инфекции мочевыводящих путей ускоряют преципитацию аммиак-магниевых фосфатов, поэтому в таких случаях временно не рекомендуется магниетерапия. При нарушении выведения магния после парентерального введения сульфата магния возможна гипермагниемия.

С осторожностью применять при миастении и заболеваниях органов дыхания. При длительном применении лекарственного средства рекомендуется мониторинг сердечно-сосудистой системы, сухожильных рефлексов, функции почек и частоты дыхания.

Внутривенное введение сульфата магния проводить медленно: при слишком высокой скорости введения возможна гипермагниемия (симптомы — тошнота, парестезии, седативный эффект, гиповентиляция вплоть до апноэ, снижение глубоких сухожильных рефлексов). Одновременное парентеральное введение витамина В₆ и инсулина повышает эффективность магниевой терапии.

При необходимости одновременного внутривенного введения сульфата магния и препаратов кальция их следует вводить в разные вены; при этом следует учитывать, что уровень магния зависит от уровня кальция в организме.

Применение в период беременности или лактации.

Во время беременности сульфат магния следует применять с особой осторожностью с учетом концентрации магния в крови, в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. При обезболивании во время родов следует учитывать возможное угнетение сократительной способности мышц матки, что требует применения средств, стимулирующих роды.

При необходимости применения лекарственного средства следует прекратить грудное вскармливание.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентов необходимо предупредить о необходимости соблюдать осторожность при работе с потенциально опасными механизмами или при управлении автотранспортом, поскольку лекарственное средство оказывает седативное действие.

Способ применения и дозы.

Назначать внутримышечно, внутривенно медленно или в виде внутривенной инфузии. Кратность введения и дозы определяются индивидуально в зависимости от показаний и терапевтического эффекта. При инфузионном введении лекарственное средство разводить 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % глюкозы. При внутривенной инъекции скорость введения, как правило, не должна превышать 150 мг/мин (0,6 мл/мин), за исключением лечения аритмий и эклампсии у беременных.

Гипомагниемия. При умеренно выраженной гипомагниемии (0,5–0,7 ммоль/л) вводить взрослым по 4 мл (1 г сульфата магния) внутримышечно каждые 6 часов.

При тяжелой гипомагниемии (< 0,5 ммоль/л) при внутримышечном введении суммарную дозу увеличивают до 1 мл/кг (250 мг/кг) и вводят частями в течение 4 часов. В виде внутривенной инфузии при тяжелой гипомагниемии 20 мл лекарственного средства (5 г сульфата магния) добавляют к 1 л 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % глюкозы и вводят в течение не менее 3 часов.

Максимальная суточная доза при внутривенном введении составляет 72 мл (18 г). При необходимости инфузии повторяют в течение нескольких суток.

Артериальная гипертензия. При артериальной гипертензии I–II стадии вводить ежедневно внутримышечно по 5–10–20 мл. Курс лечения — 15–20 инъекций; при этом наряду со снижением уровня артериального давления может наблюдаться уменьшение выраженности стенокардии.

Гипертонический криз. Вводить по 10–20 мл внутримышечно или внутривенно струйно медленно.

Аритмии сердца. Для купирования аритмий вводить внутривенно 4–8 мл (1–2 г сульфата магния) в течение 5–10 минут; при необходимости инъекцию повторяют (суммарное введение до 4 г сульфата магния).

Возможно введение сначала в нагрузочной дозе 8 мл в течение не менее 5 минут, с последующей инфузией 20 мл лекарственного средства, разведенного 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % глюкозы, в течение не менее 6 часов, либо сначала 8 мл в течение не менее 30 минут с последующей инфузией в течение не менее 12 часов.

Ишемический инсульт. По 10–20 мл внутривенно в течение 5–7 дней.

Судорожный синдром. Взрослым назначать 5–10–20 мл внутримышечно. Детям вводить внутримышечно из расчета 0,08–0,16 мл/кг (20–40 мг/кг).

Токсикоз беременных. По 10–20 мл 1–2 раза в сутки внутримышечно (можно сочетать с одновременным приемом нейролептиков).

При преэклампсии или эклампсии вводить внутримышечно или внутривенно. Сначала однократно внутримышечно вводят по 10 мл в каждую ягодицу или внутривенно 16 мл (4 г сульфата магния) в течение 3–4 минут. Далее продолжают вводить внутримышечно 16–20 мл (4–5 г) каждые 4 часа или внутривенно капельно 4–8 мл/час (1–2 г/час) при постоянном контроле сухожильных рефлексов и функции дыхания. Лечение продолжают до прекращения приступа. Максимальная суточная доза — 40 г сульфата магния; при нарушении функции почек — 20 г/48 часов.

Обезболивание родов. По 5–10–20 мл внутримышечно; при необходимости сульфат магния можно комбинировать с анальгетиками.

Задержка мочеиспускания. При задержке мочеиспускания и свинцовой колике вводить внутримышечно 5–10 мл лекарственного средства или внутривенно 5–10 мл, разбавленного в 5 раз 25 % раствором сульфата магния (назначать также в виде клизмы).

Как антидот. При интоксикации ртутью, мышьяком, тетраэтилсвинцом вводить внутривенно по 5–10 мл 25 % раствора сульфата магния, разбавленного в 2,5–5 раз. При отравлении растворимыми солями бария вводить 4–8 мл внутривенно или промывать желудок 1 % раствором сульфата магния.

Новорожденные. При внутричерепной гипертензии и тяжелой асфиксии у новорожденных вводить внутримышечно, начиная с дозы 0,2 мл/кг в сутки, увеличивая дозу на 3–4-е сутки до 0,8 мл/кг в сутки, в течение 3–8 дней в составе комплексной терапии. Для устранения дефицита магния у новорожденных назначать по 0,5–0,8 мл/кг 1 раз в сутки в течение 5–8 дней.

Дети.

Лекарственное средство может применяться в педиатрической практике.

Передозировка.

Симптомы: признаки гипермагниемии в порядке повышения концентрации магния в сыворотке крови:

• снижение глубоких сухожильных рефлексов (2–3,5 ммоль/л);
• удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ (2,5–5 ммоль/л);
• исчезновение глубоких сухожильных рефлексов (4–5 ммоль/л);
• угнетение дыхательного центра (5–6,5 ммоль/л);
• нарушение проводимости сердца (7,5 ммоль/л);
• остановка сердца (12,5 ммоль/л).

Кроме того, гипергидроз, тревожность, заторможенность, полиурия, атония матки.

Лечение: специфическим антидотом являются препараты кальция (хлорид кальция или глюконат), которые следует вводить внутривенно медленно. При умеренной гипермагниемии возможно назначение фуросемида. Угнетение дыхания устраняют введением внутривенно 5–10 мл 10 % раствора хлорида кальция, ингаляцией кислорода, искусственной вентиляцией легких. В тяжелых случаях показан перитонеальный диализ или гемодиализ. Назначение симптоматических средств, корректирующих функции сердечно-сосудистой и центральной нервной системы.

Побочные реакции.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, угнетение дыхания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: полиурия.

Со стороны обмена веществ, метаболизма: гипокальциемия, гипофосфатемия, гиперосмолярная дегидратация.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, сонливость, спутанность сознания, потеря сознания, снижение сухожильных рефлексов, диплопия, нарушение речи, тремор и онемение конечностей.

Со стороны психики: подавленное настроение, тревожность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, ощущение сердцебиения, нарушения проводимости, приливы, удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ, аритмия, кома, остановка сердца.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожных тканей: гиперемия, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: мышечная слабость.

Со стороны репродуктивной системы и функции молочных желез: атония матки.

Общие нарушения и реакции в месте введения: гипертермический синдром, озноб, усиленное потоотделение, гиперемия, отек, боль.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Фармацевтически несовместим (образуется осадок) с препаратами кальция, этанолом (в высоких концентрациях), карбонатами, гидрокарбонатами и фосфатами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона натрия сукцинатом, полимиксина В сульфатом, прокаина гидрохлоридом, салицилатами и тартратами. При концентрациях Mg²⁺ выше 10 ммоль/мл в смесях для полного парентерального питания возможен распад жировых эмульсий.

Упаковка.

По 5 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке. По 10 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.