Magnesium Sulfate-Darnytsia

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO Magnesio sulfato-Darnitsa (Magnesium sulfate-Darnitsa)

Composición:

Principio activo: sulfato de magnesio heptahidrato;

1 ml de solución contiene 250 mg de sulfato de magnesio heptahidrato;

Excipientes: agua para inyección, ácido clorhídrico.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente e incoloro.

Grupo farmacoterapéutico. Soluciones electrolíticas. Código ATC B05XA05.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

Al administrarse por vía parenteral, ejerce efectos hipotensores, arteriodilatadores, antiarrítmicos, sedantes, anticonvulsivos, diuréticos, espasmolíticos y tocolíticos. Reintegra el déficit de magnesio en el organismo y actúa como antagónico fisiológico del calcio. Regula los procesos metabólicos, la transmisión neuroquímica y la excitabilidad muscular, impide la entrada de iones de calcio a través de la membrana presináptica, disminuye la cantidad de acetilcolina en el sistema nervioso periférico y central, ejerce efectos sedantes, hipnóticos o narcóticos dependiendo de la dosis, y produce acción espasmolítica. Disminuye la excitabilidad del centro respiratorio; al administrarse en altas dosis puede provocar depresión respiratoria.

La acción hipotensora y antiarrítmica del magnesio se debe a la reducción de la excitabilidad de los cardiomiocitos, la recuperación del equilibrio iónico, la estabilización de las membranas celulares, la alteración del flujo de sodio, del flujo de calcio de entrada lenta y del flujo unidireccional de potasio, la dilatación de las arterias coronarias, la reducción de la resistencia vascular periférica total, la agregación plaquetaria, así como a los efectos espasmolíticos y sedantes.

La acción sedante y anticonvulsiva del magnesio está relacionada con la disminución de la liberación de acetilcolina en las uniones neuromusculares, la inhibición de la transmisión neuromuscular y el efecto depresor directo sobre el sistema nervioso central.

La acción tocolítica se desarrolla como resultado de la inhibición de la capacidad de contracción del miometrio (reducción de la captación, unión y distribución del calcio en las células de la musculatura lisa), la dilatación vascular y el aumento del flujo sanguíneo uterino. El magnesio ejerce acción espasmolítica en casos de retención urinaria y actúa como antídoto en intoxicaciones por sales de metales pesados.

Los efectos sistémicos se desarrollan casi inmediatamente tras la administración intravenosa y aproximadamente a la hora tras la administración intramuscular, con una duración de 30 minutos y de 3 a 4 horas, respectivamente.

Farmacocinética.

Atraviesa la barrera hematoencefálica y la placenta, se excreta en la leche materna, cuya concentración es 2 veces superior a la concentración en plasma sanguíneo. Se elimina por los riñones; la velocidad de excreción renal es proporcional a la concentración en el plasma sanguíneo y al grado de filtración glomerular. La concentración en el plasma sanguíneo a partir de la cual se produce el efecto anticonvulsivo oscila entre 2 y 3,5 mmol/l.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Crisis hipertensiva; arritmias ventriculares (taquicardia en "torsade de pointes"); síndrome convulsivo; eclampsia; hipomagnesemia; aumento de la necesidad de magnesio;
• en el tratamiento conjunto del parto prematuro; angina de esfuerzo; intoxicación por sales de metales pesados; tetraetilplomo; sales solubles de bario (antídoto).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad individual a los componentes del medicamento; hipotensión arterial, bradicardia marcada (frecuencia cardíaca inferior a 55 lpm), bloqueo auriculoventricular, estados provocados por déficit de calcio y depresión del centro respiratorio, caquexia, alteración de la función renal, insuficiencia hepática o renal grave, miastenia gravis, neoplasias malignas.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Los iones de calcio tienen un efecto antagonista frente a los iones de magnesio, lo que conduce, al aplicarlos simultáneamente, a una reducción de los efectos farmacológicos del sulfato de magnesio. Potencia el efecto de los medicamentos que deprimen el sistema nervioso central (narcóticos, analgésicos). Al administrarse simultáneamente con miorrelajantes y nifedipino, se intensifica la bloqueo neuromuscular. La administración simultánea con bloqueadores de los canales de calcio, como el nifedipino, puede provocar alteración del equilibrio del calcio y trastornos de la función muscular.

Los barbitúricos, los analgésicos narcóticos y los antihipertensivos aumentan la probabilidad de depresión del centro respiratorio.

Los glucósidos cardíacos aumentan el riesgo de desarrollar trastornos de la conducción y bloqueo auriculoventricular.

Se reduce el efecto de los agentes antitrombóticos, antagonistas de la vitamina K, isoniacida y de los inhibidores no selectivos de la recaptación neuronal de monoaminas.

Puede ralentizarse la eliminación de mexiletina. Puede ser necesario revisar la dosis.

Propafenona: se potencia el efecto de ambos medicamentos y aumenta el riesgo de efecto tóxico.

Alteración de la absorción de los antibióticos del grupo de las tetraciclinas, posible obstrucción intestinal, disminución del efecto de la estreptomicina y tobramicina.

Características de aplicación.

Antes de iniciar la terapia, se debe determinar el nivel de magnesio en la sangre. En adultos, el nivel normal de magnesio en el plasma sanguíneo es de 0,75-1,26 mmol/l.

Al utilizar el medicamento, se debe tener en cuenta que el aumento de la excreción de magnesio por la orina ocurre con el incremento del líquido extracelular, la dilatación de los vasos renales, hipercalcemia, aumento de la excreción urinaria de sodio, al administrar diuréticos osmóticos (urea, manitol, glucosa), diuréticos de asa (furosemida, ácido etacrínico, tiazidas), al tomar glucósidos cardíacos, calcitonina, tiroidina, y durante la administración prolongada de acetato de desoxicorticosterona (más de 3-4 días). La disminución en la excreción de magnesio se observa tras la administración de parathormona. En la insuficiencia renal, la excreción de magnesio se ralentiza y con administraciones repetidas puede producirse su acumulación. Por ello, en pacientes de edad avanzada y en pacientes con alteración grave de la función renal, la dosis del medicamento no debe superar los 20 g de sulfato de magnesio (81 mmol de Mg²⁺) durante 48 horas; en pacientes con oliguria o alteración grave de la función renal no se debe administrar sulfato de magnesio por vía intravenosa de forma rápida. Las infecciones del tracto urinario aceleran la precipitación de fosfatos amoniacomagnésicos, por lo que en tales casos no se recomienda temporalmente la terapia con magnesio. Tras la administración parenteral de sulfato de magnesio, en caso de alteración en la excreción del magnesio, puede producirse hipermagnesemia.

Aplicar con precaución en pacientes con miastenia gravis y enfermedades de los órganos respiratorios. Durante el uso prolongado del medicamento, se recomienda el monitoreo del sistema cardiovascular, los reflejos tendinosos, la función renal y la frecuencia respiratoria.

La administración intravenosa de sulfato de magnesio debe realizarse lentamente: si la velocidad de administración es demasiado alta, puede producirse hipermagnesemia (síntomas: náuseas, parestesias, efecto sedante, hiperoventilación hasta apnea, disminución de los reflejos tendinosos profundos). La administración parenteral simultánea de vitamina B6 e insulina aumenta la eficacia de la terapia con magnesio.

Si es necesario administrar simultáneamente por vía intravenosa sulfato de magnesio y preparaciones de calcio, deben administrarse en venas diferentes, teniendo en cuenta que el nivel de magnesio depende del nivel de calcio en el organismo.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Durante el embarazo, el sulfato de magnesio debe administrarse con especial precaución, considerando la concentración de magnesio en la sangre, en aquellos casos en que el efecto terapéutico esperado supere el riesgo potencial para el feto. Al utilizarlo para aliviar el dolor durante el parto, debe tenerse en cuenta la posibilidad de supresión de la contractilidad del músculo uterino, lo que puede requerir el uso de agentes que estimulen el parto.

Si es necesario utilizar el medicamento, se debe suspender la lactancia.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar otras máquinas.

Se debe advertir a los pacientes sobre la necesidad de tener precaución al trabajar con maquinaria potencialmente peligrosa o al conducir vehículos de motor, ya que el medicamento produce un efecto sedante.

Vía de administración y dosis.

Administrar por vía intramuscular, intravenosa lenta o en forma de infusión intravenosa. La frecuencia de administración y las dosis son individuales, dependiendo de la indicación y del efecto terapéutico. En caso de administración por infusión, el medicamento debe diluirse con solución de cloruro de sodio al 0,9 % o con glucosa al 5 %. En la inyección intravenosa, la velocidad de administración generalmente no debe exceder los 150 mg/min (0,6 ml/min), excepto en el tratamiento de arritmias y eclampsia en embarazadas.

Hipomagnesemia. En hipomagnesemia moderada (0,5-0,7 mmol/l), administrar a adultos 4 ml (1 g de sulfato de magnesio) por vía intramuscular cada 6 horas.

En hipomagnesemia grave (< 0,5 mmol/l), en administración intramuscular, aumentar la dosis total hasta 1 ml/kg (250 mg/kg) y administrar por fracciones durante 4 horas. En forma de infusión intravenosa en hipomagnesemia grave, añadir 20 ml del medicamento (5 g de sulfato de magnesio) a 1 l de solución de cloruro de sodio al 0,9 % o glucosa al 5 %, y administrar durante al menos 3 horas.

La dosis diaria máxima por vía intravenosa es de 72 ml (18 g). Si es necesario, repetir las infusiones durante varios días.

Hipertensión arterial. En hipertensión arterial en estadios I-II, administrar diariamente por vía intramuscular 5-10-20 ml. El curso de tratamiento es de 15-20 inyecciones; junto con la reducción de la presión arterial, puede observarse una disminución de la angina de pecho.

Crisis hipertensiva. Administrar 10-20 ml por vía intramuscular o intravenosa lenta en bolo.

Arritmias cardíacas. Para el control de arritmias, administrar por vía intravenosa 4-8 ml (1-2 g de sulfato de magnesio) durante 5-10 minutos; si es necesario, repetir la inyección (administración total hasta 4 g de sulfato de magnesio).

También es posible una administración inicial de carga de 8 ml durante al menos 5 minutos, seguida de una infusión de 20 ml del medicamento diluido en solución de cloruro de sodio al 0,9 % o glucosa al 5 % durante al menos 6 horas, o bien una dosis inicial de 8 ml durante al menos 30 minutos, seguida de infusión durante al menos 12 horas.

Accidente cerebrovascular isquémico. 10-20 ml por vía intravenosa durante 5-7 días.

Síndrome convulsivo. Administrar a adultos 5-10-20 ml por vía intramuscular. En niños, administrar por vía intramuscular a razón de 0,08-0,16 ml/kg (20-40 mg/kg).

Tóxico del embarazo. 10-20 ml 1-2 veces al día por vía intramuscular (puede combinarse con neurolépticos simultáneamente).

En preeclampsia o eclampsia, administrar por vía intramuscular o intravenosa. Inicialmente, administrar por vía intramuscular 10 ml en cada nalga, o bien por vía intravenosa 16 ml (4 g de sulfato de magnesio) durante 3-4 minutos. Posteriormente, continuar administrando por vía intramuscular 16-20 ml (4-5 g) cada 4 horas o por vía intravenosa en infusión gota a gota a 4-8 ml/hora (1-2 g/hora), con control constante de los reflejos tendinosos profundos y de la función respiratoria. Continuar el tratamiento hasta la cesación del episodio. La dosis diaria máxima es de 40 g de sulfato de magnesio; en caso de alteración de la función renal, 20 g/48 horas.

Analgésico en el parto. 5-10-20 ml por vía intramuscular; si es necesario, combinar el sulfato de magnesio con analgésicos.

Retención urinaria. En retención urinaria y cólico por plomo, administrar por vía intramuscular 5-10 ml del medicamento o por vía intravenosa 5-10 ml diluidos 5 veces en solución de sulfato de magnesio al 25 % (también puede administrarse en forma de enema).

Como antídoto. En intoxicación por mercurio, arsénico o tetraetilplomo, administrar por vía intravenosa 5-10 ml de solución de sulfato de magnesio al 25 % diluida 2,5-5 veces. En intoxicación por sales solubles de bario, administrar 4-8 ml por vía intravenosa o lavado gástrico con solución de sulfato de magnesio al 1 %.

Recién nacidos. En hipertensión intracraneal e asfixia grave en recién nacidos, administrar por vía intramuscular, comenzando con una dosis de 0,2 ml/kg/día, aumentando la dosis hasta el tercer o cuarto día a 0,8 ml/kg/día, durante 3-8 días como parte de un tratamiento combinado. Para corregir la deficiencia de magnesio en recién nacidos, administrar 0,5-0,8 ml/kg una vez al día durante 5-8 días.

Niños.

El medicamento puede utilizarse en la práctica pediátrica.

Sobredosis.

Síntomas: signos de hipermagnesemia en orden creciente de concentración de magnesio en suero sanguíneo:

• Disminución de los reflejos tendinosos profundos (2-3,5 mmol/l);
• Prolongación del intervalo PQ y ensanchamiento del complejo QRS en el ECG (2,5-5 mmol/l);
• Pérdida de los reflejos tendinosos profundos (4-5 mmol/l);
• Depresión del centro respiratorio (5-6,5 mmol/l);
• Alteración de la conducción cardíaca (7,5 mmol/l);
• Paro cardíaco (12,5 mmol/l).

Además, hiperhidrosis, ansiedad, letargo, poliuria, atonía uterina.

Tratamiento: el antídoto específico son los preparados de calcio (cloruro de calcio o gluconato), que deben administrarse por vía intravenosa lentamente. En hipermagnesemia moderada, puede administrarse furosemida. La depresión respiratoria debe tratarse con la administración intravenosa de 5-10 ml de solución de cloruro de calcio al 10 %, inhalación de oxígeno y ventilación artificial de los pulmones. En casos graves, está indicado el diálisis peritoneal o hemodiálisis. Administración de medicamentos sintomáticos que corrijan las funciones del sistema cardiovascular y del sistema nervioso central.

Reacciones adversas.

Del sistema respiratorio, órganos del tórax y mediastino: disnea, depresión respiratoria.

Del tracto gastrointestinal: náuseas, vómitos.

De riñones y sistema urinario: poliuria.

Del metabolismo y trastornos nutricionales: hipocalcemia, hipofosfatemia, deshidratación hiperosmolar.

Del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareo, debilidad general, somnolencia, confusión, pérdida de conciencia, disminución de los reflejos tendinosos, diplopía, trastornos del habla, temblor y entumecimiento de extremidades.

Del estado psíquico: depresión del estado de ánimo, ansiedad.

Del sistema cardiovascular: hipotensión arterial, bradicardia, palpitaciones, alteraciones de la conducción, sofocos, prolongación del intervalo PQ y ensanchamiento del complejo QRS en el ECG, arritmia, coma, paro cardíaco.

Del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo shock anafiláctico, edema angioneurótico.

De la piel y tejido subcutáneo: hiperemia, prurito, erupción cutánea, urticaria.

Del sistema musculoesquelético y tejido conjuntivo: debilidad muscular.

Del sistema reproductivo y función de glándulas mamarias: atonía uterina.

Trastornos generales y reacciones en el lugar de administración: síndrome hipertérmico, escalofríos, sudoración intensa, hiperemia, edema, dolor.

Período de validez. 5 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. No congelar. Mantener fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidades.

Farmacéuticamente incompatible (se forma un precipitado) con preparaciones de calcio, etanol (en altas concentraciones), carbonatos, hidrocarbonatos y fosfatos de metales alcalinos, sales de ácido arsénico, bario, estroncio, clindamicina fosfato, succinato sódico de hidrocortisona, sulfato de polimixina B, clorhidrato de procaína, salicilatos y tartratos. En concentraciones de Mg²⁺ superiores a 10 mmol/ml, en mezclas para nutrición parenteral total, es posible la separación de emulsiones grasas.

Envase.

5 ml en ampolla; 5 ampollas en envase blíster; 2 envases blíster por caja. 10 ml en ampolla; 5 ampollas en envase blíster; 2 envases blíster por caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. S.A. «Farmacéutica empresa «Darnitsa».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ucrania, 02093, Kiev, calle Borispilska, 13.