Magnezu siarczan-Darnytsia

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku Magnezu siarczan-Darnytsia (Magnesium sulfate-Darnitsa)

Skład:

substancja czynna: magnesium sulfate heptahydrate;

1 ml roztworu zawiera magnezu siarczanu heptahydratu 250 mg;

substancje pomocnicze: woda do wstrzykiwań, kwas chlorowodorowy.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysta, bezbarwna ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Roztwory elektrolitów. Kod ATC B05XA05.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Po podaniu dożylnej lub domięśniowej wykazuje działanie hipotensyjne, arteriolo-dylatacyjne, antyarytmiczne, uspokajające, przeciwuzwojeniowe, moczopędne, przeciwwspasmodyczne oraz tokołityczne. Uzupełnia niedobór magnezu w organizmie, jest fizjologicznym antagonistą wapnia. Reguluje procesy metaboliczne, przekazywanie sygnałów nerwowo-chemicznych oraz pobudliwość mięśniową, przeciwdziała napływowi jonów wapniowych przez presynaptyczną błonę, zmniejsza ilość acetylocholiny w obwodowym i ośrodkowym układzie nerwowym, wykazuje działanie uspokajające, nasenne lub narkotyczne zależne od dawki, wywiera działanie przeciwwspasmodyczne. Obniża pobudliwość ośrodka oddechowego; po podaniu w wysokich dawkach może powodować hamowanie oddychania.

Działanie hipotensyjne i antyarytmiczne magnezu wynika ze zmniejszenia pobudliwości kardiomiocytów, przywracania równowagi jonowej, stabilizacji błon komórkowych, zaburzenia przepływu sodu, wolnego przepływu wapnia oraz jednokierunkowego przepływu potasu, rozszerzenia tętnic wieńcowych, obniżenia ogólnego oporu obwodowego naczyń, agregacji płytek krwi, a także efektów przeciwwspasmodycznych i uspokajających.

Działanie uspokajające i przeciwuzwojeniowe magnezu związane jest ze zmniejszeniem uwalniania acetylocholiny z synaps nerwowo-mięśniowych, hamowaniem przewodzenia nerwowo-mięśniowego oraz bezpośrednim wpływem depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy.

Działanie tokołityczne rozwija się w wyniku hamowania zdolności do skurczu mięśniówki macicy (zmniejszenie wychwytu, wiązania i dystrybucji wapnia w komórkach mięśni gładkich), rozszerzenia naczyń oraz nasilenia przepływu krwi w macicy. Magnez wykazuje działanie przeciwwspasmodyczne w przypadku zahamowania odpływu moczu, stanowi antydotum w zatruciach solami metali ciężkich.

Efekty systemowe rozwijają się niemal natychmiast po podaniu dożylnym oraz po około 1 godzinie po podaniu domięśniowym, trwają odpowiednio 30 minut i 3–4 godziny.

Farmakokinetyka.

Przenika przez barierę krew-mózg i łożysko, wydzielany jest z mlekiem matki, przy czym jego stężenie w mleku jest 2 razy wyższe niż stężenie w osoczu krwi. Wydalany jest z moczem, szybkość wydalenia nerkowego jest proporcjonalna do stężenia we krwi i poziomu filtracji kłębuszkowej. Stężenie we krwi, przy którym rozwija się działanie przeciwuzwojeniowe, wynosi 2–3,5 mmol/l.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

• Nadciśnieniowy stan zagrożenia; zaburzenia rytmu komorowego serca (tachykardia typu „piruet”); zespół drgawkowy; eklampsja; hipomagnezemia; zwiększona potrzeba magnezu;
• w terapii kompleksowej przedwczesnych porodów; dławicy bolesnej; przy zatruciu solami metali ciężkich; tetraetyloołowiem; rozpuszczalnymi solami baru (antydot).

Przeciwwskazania.

Podwyższona indywidualna wrażliwość na składniki leku; hipotensja tętnicza, wyrażona bradykardia (OSM poniżej 55 uderzeń/min), blokada przedsionkowo-komorowa, stany spowodowane niedoborem wapnia oraz przygnieceniem ośrodka oddechowego, kacheksja, zaburzenia funkcji nerek, wyrażona niewydolność wątroby lub nerek, miastenia, nowotwory złośliwe.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Jony wapnia wykazują działanie antagonistyczne wobec jonów magnezu, co prowadzi przy jednoczesnym stosowaniu do zmniejszenia efektów farmakologicznych siarczanu magnezu. Wspomaga działanie leków hamujących ośrodkowy układ nerwowy (narkotyki, analgetyki). Przy jednoczesnym stosowaniu miorelaksantów i nifedypiny nasila się blokada nerwowo-mięśniowa. Jednoczesne stosowanie z blokerami kanałów wapniowych, takimi jak nifedypina, może prowadzić do zaburzenia równowagi wapnia i do zaburzeń funkcji mięśni.

Barbiturany, narkotyczne leki przeciwbólowe oraz leki przeciw nadciśnieniu zwiększają ryzyko przygniecenia ośrodka oddechowego.

Glikozydy nasercowe zwiększają ryzyko wystąpienia zaburzeń przewodnictwa i blokady przedsionkowo-komorowej.

Zmniejsza się działanie środków przeciwpłytkowych, antagonistów witaminy K, izoniazydu, nieselectywnych inhibitorów zwrotnego wychwytu monoamin.

Może opóźnić wydalanie moksylocetyny. Może być konieczna korekta dawki.

Propafenon – nasila się działanie obu leków i wzrasta ryzyko efektu toksycznego.

Zaburza wchłanianie antybiotyków z grupy tetracyklin, możliwa niedrożność jelita, osłabia działanie streptomycyny i tobramycyny.

Szczególne wytyczne dotyczące stosowania.

Przed rozpoczęciem terapii należy określić stężenie magnezu we krwi. U dorosłych normalny poziom magnezu w osoczu krwi wynosi 0,75–1,26 mmol/l.

Przy stosowaniu leku należy wziąć pod uwagę, że zwiększone wydalanie magnezu z moczem występuje przy wzroście płynu pozakomórkowego, rozszerzeniu naczyń nerkowych, hiperkalcemii, zwiększonym wydalaniu sodu z moczem, przy podawaniu moczopędnych o działaniu osmotycznym (mocznik, manitol, glukoza), moczopędnych „pętlowych” (furosemid, kwas etakrynowy, tiazydy), przy stosowaniu glikozydów nasercowych, kalcytoniny, tyreoidyny, przy długotrwałym podawaniu octanu dezoksykortykosteronu (ponad 3–4 dni). Spowolnione wydalanie magnezu obserwuje się po podaniu parathormonu. Przy niewydolności nerek wydalanie magnezu zwalnia, a przy powtarzanym podawaniu może dojść do jego kumulacji. Dlatego u starszych pacjentów oraz u pacjentów z ciężkim zaburzeniem funkcji nerek dawka leku nie powinna przekraczać 20 g siarczanu magnezu (81 mmol Mg²⁺) w ciągu 48 godzin; pacjentom z oligurią lub ciężkim zaburzeniem funkcji nerek nie należy szybko podawać siarczanu magnezu dożylnie. Infekcje dróg moczowych przyspieszają wytrącanie fosforanów amonowo-magnezowych, w takich przypadkach tymczasowo nie zaleca się terapii magnezową. Przy zaburzonym wydalaniu magnezu po podaniu siarczanu magnezu dożylnej możliwe jest wystąpienie hiper- magnezemia.

Stosować ostrożnie u chorych na miastenię oraz przy chorobach narządów oddechowych. Przy długotrwałym stosowaniu leku zaleca się monitorowanie układu sercowo-naczyniowego, odruchów ścięgnistych, czynności nerek oraz częstości oddechów.

Podawanie dożylne siarczanu magnezu należy przeprowadzać powoli: przy zbyt wysokiej szybkości podania możliwe jest wystąpienie hiper- magnezemia (objawy – nudności, parestezje, działanie sedytywne, hipowentylacja aż do apnei, obniżenie odruchów głębokich ścięgnistych). Jednoczesne podawanie dożylne witaminy B₆ oraz insuliny zwiększa skuteczność terapii magnezowej.

W razie konieczności jednoczesnego dożylnego podania siarczanu magnezu i preparatów wapnia należy je podawać do różnych żył, biorąc pod uwagę, że poziom magnezu zależy od stężenia wapnia w organizmie.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

W okresie ciąży siarczan magnezu należy stosować z szczególną ostrożnością, uwzględniając stężenie magnezu we krwi, w przypadkach, gdy oczekiwany efekt terapeutyczny przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Przy znieczuleniu podczas porodu należy uwzględnić możliwość osłabienia kurczliwości mięśni macicy, co może wymagać zastosowania środków stymulujących poród.

W razie potrzeby zastosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Pacjentów należy uprzedzić o konieczności zachowania ostrożności przy pracy z potencjalnie niebezpiecznymi urządzeniami lub przy prowadzeniu pojazdów, ponieważ lek wywiera działanie sedytywne.

Sposób i dawki stosowania.

Podawanie do wewnątrz mięśni, do wewnątrz żył powoli lub w postaci wlewu dożyciowego. Częstotliwość podania i dawki są indywidualne, zależne od wskazania i efektu terapeutycznego. W przypadku podania za pomocą wlewu lek należy rozcieńczyć 0,9 % roztworem chlorku sodu lub 5 % roztworem glukozy. Przy wstrzykiwaniu dożylnym szybkość podania zazwyczaj nie powinna przekraczać 150 mg/min (0,6 ml/min), z wyjątkiem leczenia arytmii i eklampsji u ciężarnych.

Hipomagnezemia. Przy umiarkowanej hipomagnezemii (0,5-0,7 mmol/l) podawać dorosłym po 4 ml (1 g siarczanu magnezu) wewnątrzmięśniowo co 6 godzin.

Przy ciężkiej hipomagnezemii (< 0,5 mmol/l) przy podaniu wewnątrzmięśniowym całkowitą dawkę należy zwiększyć do 1 ml/kg (250 mg/kg) i podawać w częściach przez 4 godziny. W postaci wlewu dożyciowego przy ciężkiej hipomagnezemii 20 ml leku (5 g siarczanu magnezu) dodać do 1 l 0,9 % roztworu chlorku sodu lub 5 % roztworu glukozy i podawać przez nie mniej niż 3 godziny.

Maksymalna dawka dobową przy podaniu dożyciowym wynosi 72 ml (18 g). W razie potrzeby wlewy można powtarzać przez kilka dni.

Hipertensja tętnicza. Przy hipertensji tętniczej I-II stopnia podawać codziennie wewnątrzmięśniowo po 5-10-20 ml. Cykl leczenia – 15-20 wstrzyknięć, przy czym obok obniżenia poziomu ciśnienia tętniczego może obserwowane być zmniejszenie nasilenia dławicy piersiowej.

Zespół nadciśnieniowy. Podawać po 10-20 ml wewnątrzmięśniowo lub dożylnie strumieniowo powoli.

Arytmie serca. W celu korygowania arytmii podawać dożylnie 4-8 ml (1-2 g siarczanu magnezu) przez 5-10 minut, w razie potrzeby wstrzyknięcie powtórzyć (całkowite podanie do 4 g siarczanu magnezu).

Możliwe jest początkowe podanie w dawce ładunkowej 8 ml przez nie mniej niż 5 minut, następnie wlew 20 ml leku rozcieńczonego roztworem 0,9 % chlorku sodu lub 5 % glukozy przez nie mniej niż 6 godzin, lub początkowo 8 ml przez nie mniej niż 30 minut, następnie wlew przez nie mniej niż 12 godzin.

Udar niedokrwenny. Po 10-20 ml dożylnie przez 5-7 dni.

Zespół drgawkowy. Dorośliom przepisać 5-10-20 ml wewnątrzmięśniowo. Dzieciom podawać wewnątrzmięśniowo w dawce 0,08-0,16 ml/kg (20-40 mg/kg).

Toksemia ciężarnych. Po 10-20 ml 1-2 razy na dobę wewnątrzmięśniowo (można łączyć z jednoczesnym przyjmowaniem neuroleptyków).

Przy przedeklampsji lub eklampsji podawać wewnątrzmięśniowo lub dożylnie. Najpierw jednorazowo wewnątrzmięśniowo po 10 ml do każdej pośladka lub dożylnie 16 ml (4 g siarczanu magnezu) przez 3-4 minuty. Następnie kontynuować podawanie wewnątrzmięśniowe 16-20 ml (4-5 g) co 4 godziny lub dożylnie kroplowo 4-8 ml/godz. (1-2 g/godz.) przy stałym kontroli odruchów ścięgnistych i funkcji oddychania. Leczenie kontynuować aż do ustąpienia napadu. Maksymalna dawka dobową – 40 g siarczanu magnezu, przy zaburzeniach funkcji nerek – 20 g/48 godz.

Znieczulenie porodu. Po 5-10-20 ml wewnątrzmięśniowo, w razie potrzeby łączyć siarczan magnezu z analgetykami.

Zatrzymanie oddawania moczu. Przy zatrzymaniu oddawania moczu i kolce ołowianej podawać wewnątrzmięśniowo 5-10 ml leku lub dożylnie 5-10 ml rozcieńczonego 5-krotnie 25 % roztworu siarczanu magnezu (przepisać również w postaci klistra).

Jako antydotum. Przy zatruciu rtęcią, arsenem, tetraetyloołowiem podawać dożylnie po 5-10 ml rozcieńczonego 2,5-5-krotnie 25 % roztworu siarczanu magnezu. Przy zatruciu rozpuszczalnymi solami baru podawać 4-8 ml dożylnie lub przemywać żołądek 1 % roztworem siarczanu magnezu.

Noworodki. Przy wewnątrzczaszkowym nadciśnieniu i ciężkiej asfiksji u noworodków podawać wewnątrzmięśniowo, rozpoczynając od dawki 0,2 ml/kg na dobę, zwiększając dawkę w 3-4 dobę do 0,8 ml/kg na dobę, przez 3-8 dni w terapii kompleksowej. W celu wyeliminowania niedoboru magnezu u noworodków przepisać po 0,5-0,8 ml/kg 1 raz na dobę przez 5-8 dni.

Dzieci.

Lek może być stosowany w praktyce pediatrycznej.

Przedawkowanie.

Objawy: objawy hiper-magnezemii w kolejności wzrostu stężenia magnezu w surowicy krwi:

• obniżenie głębokich odruchów ścięgnistych (2-3,5 mmol/l);
• wydłużenie odcinka PQ i poszerzenie zespołu QRS w EKG (2,5-5 mmol/l);
• utrata głębokich odruchów ścięgnistych (4-5 mmol/l);
• hamowanie ośrodka oddechowego (5-6,5 mmol/l);
• zaburzenia przewodnictwa serca (7,5 mmol/l);
• zatrzymanie akcji serca (12,5 mmol/l).

Dodatkowo: hiperhidroza, niepokój, osłabienie, poliuria, atonia macicy.

Leczenie: specyficznym antydotum są leki wapniowe (chlorek wapnia lub glukonian), które należy podawać dożylnie powoli. Przy umiarkowanej hiper-magnezemii możliwe jest przepisanie furosemidu. Hamowanie oddychania należy likwidować przez podanie dożylnie 5-10 ml 10 % roztworu chlorku wapnia, inhalację tlenu, sztuczną wentylację płuc. W ciężkich przypadkach wskazany jest dializę otrzewnową lub hemodializę. Przepisanie środków objawowych korygujących funkcje układu sercowo-naczyniowego i ośrodkowego układu nerwowego.

Działania niepożądane.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia: duszność, osłabienie oddychania.

Ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty.

Ze strony nerek i układu moczowego: poliuria.

Ze strony przemiany materii i metabolizmu: hipokalcemia, hipofosfatemia, hiperosmolarne odwodnienie.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, osłabienie ogólne, senność, dezorientacja, utrata przytomności, osłabienie odruchów ścięgnistych, podwójne widzenie, zaburzenia mowy, drżenie i mrowienie kończyn.

Ze strony psychiki: osłabienie nastroju, niepokój.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: hipotensja tętnicza, bradykardia, uczucie przyspieszonego bicie serca, zaburzenia przewodnictwa, zaczerwienienie skóry (gorączka), wydłużenie odcinka PQ i poszerzenie zespołu QRS w EKG, arytmia, śpiączka, zatrzymanie serca.

Ze strony układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości, w tym wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: zaczerwienienie, świąd, wysypka, pokrzywka.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej: osłabienie mięśni.

Ze strony układu rozrodczego i funkcji gruczołów mlekowych: atonia macicy.

Zaburzenia ogólne i reakcje w miejscu podania: zespół hipertermiczny, dreszcze, nadmierne pocenie się, zaczerwienienie, obrzęk, ból.

Okres ważności. 5 lat.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25°C. Nie zamrażać. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Farmaceutycznie niezgodny (powstaje osad) z preparatami wapnia, etanolem (w wysokich stężeniach), węglanami, wodorowęglanami i fosforanami metali alkalicznych, solami kwasu arsenowego, baru, strontu, fosforanem klin damicy, bursztynianem sodu hydrokortyzonu, siarczanem polimyksyny B, chlorkiem prokainy, salicylanami i winianami. Przy stężeniach Mg2+ powyżej 10 mmol/ml w pożywieniu dożylnym możliwe jest rozwarstwienie emulsji tłuszczowych.

Opakowanie.

Po 5 ml w ampułce; po 5 ampułek w blisterze; 2 blistry w opakowaniu kartonowym. Po 10 ml w ampułce; po 5 ampułek w blisterze; 2 blistry w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Przedsiębiorstwo Akcyjne «Farmaceutyczna firma „Darnytsia».

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 02093, miasto Kijów, ul. Borispielska 13.