М-спрей

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства М-СПРЕЙ (M-SPRAY)

Состав:

действующее вещество: мометазона фуроат;

1 доза назального спрея, суспензии, содержит мометазона фуроата моногидрат в количестве, эквивалентном 50 мкг мометазона фуроата безводного;

вспомогательные вещества: раствор бензалкония хлорида (соответствует бензалкония хлориду); глицерин; полисорбат-80 (Е 433); целлюлоза микрокристаллическая (Е 460) и кармеллоза натрия; кислота лимонная, моногидрат (Е 330); натрия цитрат (Е 331); вода очищенная.

Лекарственная форма. Дозированный назальный спрей.

Основные физико-химические свойства: вязкая суспензия белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа. Кортикостероиды. Код АТХ R01AD09.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мометазонфуроат — синтетический кортикостероид для местного применения, обладающий выраженным противовоспалительным действием. Местное противовоспалительное действие мометазонфуроата проявляется в дозах, при которых не возникает системных эффектов.

Основной механизм противовоспалительного и противоаллергического действия мометазонфуроата связан со способностью препарата подавлять выделение медиаторов аллергических реакций. Мометазонфуроат значительно уменьшает синтез/выделение лейкотриенов из лейкоцитов пациентов, страдающих от аллергических заболеваний. В культуре клеток мометазонфуроат продемонстрировал активность в 10 раз выше, чем другие стероиды, включая беклометазона дипропионат, бетаметазон, гидрокортизон и дексаметазон, в отношении подавления синтеза/выделения IL-1, IL-5, IL-6 и TNFα. Он также является мощным ингибитором продукции цитокинов Th2, IL-4 и IL-5 из человеческих CD4+ Т-клеток. Мометазонфуроат также в 6 раз более активен, чем беклометазона дипропионат и бетаметазон, в отношении подавления продукции IL-5.

В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку носа была выявлена высокая противовоспалительная активность водного назального спрея М-СПРЕЙ как на ранней, так и на поздней стадии аллергической реакции. Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с исходным уровнем) количества эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.

Выраженный клинический эффект в первые 12 часов применения водного назального спрея М-СПРЕЙ был достигнут у 28 % пациентов с сезонным аллергическим ринитом. В среднем (50 %) облегчение наступало в течение 35,9 часа. Кроме того, М-СПРЕЙ продемонстрировал значительную эффективность в уменьшении симптомов нарушений зрения (покраснение, слезотечение, зуд) у пациентов с сезонным аллергическим ринитом.

В исследованиях с участием пациентов с назальными полипами М-СПРЕЙ продемонстрировал значительную клиническую эффективность в отношении устранения заложенности носа, уменьшения размеров полипов, восстановления обоняния по сравнению с плацебо.

В исследованиях с участием пациентов в возрасте от 12 лет лекарственное средство М-СПРЕЙ в дозе 200 мкг дважды в сутки продемонстрировало высокую эффективность в отношении ослабления симптомов риносинусита по сравнению с плацебо. В течение 15 дней лечения симптомы риносинусита оценивались по шкале выраженности симптомов (MSS — Major Symptom Score) (боль в области лица, ощущение давления в околоносовых пазухах, боль при надавливании, боль в области околоносовых пазух, ринорея, постназальный дренаж, заложенность носа). Эффективность применения амоксициллина в дозе 500 мг три раза в сутки значительно не отличалась от плацебо в отношении ослабления симптомов риносинусита по шкале MSS. В течение периода последующего наблюдения после завершения лечения количество рецидивов в группе препарата М-СПРЕЙ было низким и сопоставимым с группой амоксициллина и плацебо. Продолжительность лечения острых риносинуситов более 15 дней не оценивалась.

Фармакокинетика

Биодоступность мометазонфуроата при применении в форме назального спрея составляет < 1 % в плазме крови (согласно данным, полученным при использовании чувствительного метода с нижней границей количественного определения 0,25 пг/мл). Суспензия мометазонфуроата очень слабо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, а та небольшая часть, которая может быть проглочена и абсорбирована, подвергается активному первичному метаболизму ещё до экскреции, преимущественно в виде метаболитов с желчью и в меньшей степени — с мочой.

Клинические характеристики

Показания

• Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей в возрасте от 2 лет. Профилактическое лечение аллергического ринита среднего и тяжелого течения рекомендуется начинать за 4 недели до предполагаемого начала сезона цветения.
• В качестве вспомогательного терапевтического средства при лечении антибиотиками острых эпизодов синуситов у взрослых (включая пожилых) и детей в возрасте от 12 лет.
• Лечение симптомов острого риносинусита без признаков тяжелой бактериальной инфекции у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.
• Лечение назальных полипов и связанных с ними симптомов, включая заложенность носа и потерю обоняния, у пациентов в возрасте от 18 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому вспомогательному компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ожидается, что одновременное применение с ингибиторами CYP3A, включая препараты, содержащие кобицистат, увеличит риск системных побочных реакций. Сочетанного применения следует избегать, если только польза не превышает повышенного риска развития системных побочных реакций кортикостероидов; в таком случае пациентов необходимо контролировать на предмет возникновения системных побочных реакций кортикостероидов.

В клиническом исследовании препарат М-СПРЕЙ применяли одновременно с неседативным пероральным антигистаминным препаратом (лоратадином). Фармакокинетические параметры и профиль безопасности остались неизменными для обоих препаратов.

Особенности применения

Препарат не следует применять при наличии нелеченой местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носа.

Поскольку кортикостероиды могут оказывать подавляющее действие на заживление ран, назальные кортикостероиды не следует применять у пациентов, которым недавно проводили операцию в полости носа или у которых имелись травмы, до полного заживления.

Препарат М-СПРЕЙ следует применять с осторожностью или вообще не применять у пациентов с активной или латентной туберкулезной инфекцией дыхательных путей, а также при нелеченой грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции или инфекции herpes simplex с поражением глаз.

Как и при любой длительной терапии, пациентам, которые применяют препарат в течение нескольких месяцев, необходимо периодически проходить обследование для выявления возможных изменений слизистой оболочки носа. В клинических исследованиях после 12-месячного лечения препаратом М-СПРЕЙ не наблюдалось признаков атрофии слизистой оболочки носа, кроме того, мометазон фуроат способствовал нормализации гистологической картины слизистой оболочки носа.

При развитии локальной грибковой инфекции носа или глотки может потребоваться прекращение терапии препаратом или проведение соответствующего лечения. Раздражение слизистой оболочки носа и глотки, сохраняющееся в течение длительного времени, также может быть показанием к прекращению применения лекарственного средства.

Нет доказательств подавления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы при длительном лечении препаратом М-СПРЕЙ. Однако существует возможность того, что длительное применение назальных кортикостероидов (включая М-СПРЕЙ) может повлиять на функцию коры надпочечников и в отдельных случаях привести к гиперкортицизму у чувствительных к кортикостероидам пациентов. Пациенты, переходящие на лечение препаратом М-СПРЕЙ после длительной терапии системными кортикостероидами, должны находиться под тщательным наблюдением, поскольку у них может развиться недостаточность функции коры надпочечников.

Безопасность и эффективность применения препарата М-СПРЕЙ при лечении односторонних полипов, полипов, связанных с муковисцидозом, или полипов, полностью перекрывающих полость носа, не изучались.

Односторонние полипы, которые являются необычными и возникают редко, особенно в случае появления язв или кровотечений, должны быть дополнительно исследованы.

Пациенты, применяющие кортикостероиды, потенциально могут иметь сниженную иммунную реактивность; их следует предупреждать о повышенном риске заражения при контакте с больными некоторыми инфекционными заболеваниями (например, ветряная оспа, корь), а также о необходимости консультации врача, если такой контакт имел место.

Безопасность и эффективность применения препарата М-СПРЕЙ при лечении назальных полипов у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучались.

При переходе от лечения системными кортикостероидами к лечению препаратом М-СПРЕЙ у некоторых пациентов наряду с облегчением назальных симптомов могут возникнуть симптомы отмены кортикостероидов. Таких пациентов необходимо специально информировать о целесообразности продолжения применения лекарственного средства М-СПРЕЙ.

При изменении терапии могут также проявиться аллергические заболевания, которые ранее развивались и маскировались терапией системными кортикостероидами.

Применение высоких доз глюкокортикостероидов или их длительное применение может вызвать системные эффекты, такие как подавление роста у детей. Долгосрочные эффекты интраназальных / ингаляционных стероидов у детей полностью не изучены. Как правило, врач должен внимательно следить за ростом ребенка, который длительное время получает лечение глюкокортикостероидами. В исследовании среди 49 детей, которые применяли лекарственное средство М-СПРЕЙ в течение года в дозе 100 мкг в сутки, замедления роста не наблюдалось.

После применения интраназальных кортикостероидов сообщали о случаях повышения внутриглазного давления.

При применении кортикостероидов системного и местного действия (включая интраназальное, ингаляционное и внутриглазное введение) могут возникать нарушения зрения. Если появляются такие симптомы, как нечеткость зрения или другие нарушения со стороны органов зрения, пациенту следует пройти обследование у офтальмолога для оценки возможных причин нарушения зрения, которые могут включать катаракту, глаукому или такие редкие заболевания, как центральная серозная хориоретинопатия, о которой сообщали после применения кортикостероидов системного и местного действия.

Острый риносинусит: пациентов следует предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу при появлении признаков или симптомов тяжелой бактериальной инфекции, таких как повышение температуры тела, сильная односторонняя боль в области лица или зубная боль, орбитальная или периорбитальная припухлость / отек, или ухудшение состояния после начального улучшения.

Безопасность и эффективность применения препарата М-СПРЕЙ при лечении симптомов риносинусита у детей в возрасте до 12 лет не изучались.

Применение в период беременности или лактации

Беременность

Отсутствуют или имеется ограниченное количество данных по применению мометазона фуроата у беременных женщин. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность (см. раздел «Фармакологические свойства»). Как и в случае с другими назальными кортикостероидными препаратами, М-СПРЕЙ не следует применять во время беременности, если потенциальная польза для матери не превышает потенциального риска для матери, плода или новорожденного.

Новорожденных, матери которых получали кортикостероиды во время беременности, следует тщательно наблюдать на предмет гипоадренализма.

Лактация

Неизвестно, выделяется ли мометазон фуроат с грудным молоком у человека. Как и в случае с другими назальными кортикостероидными препаратами, следует принять решение: прекратить грудное вскармливание или прекратить/воздержаться от терапии М-СПРЕЙ, учитывая пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Фертильность

Нет клинических данных о влиянии мометазона фуроата на фертильность. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность, но не выявили влияния на фертильность (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Неизвестно.

Способ применения и дозы

Перед началом использования нового флакона препарата необходимо провести его калибровку. Калибровка осуществляется путем примерно 10 нажатий дозирующего устройства, при этом устанавливается стабильная подача лекарственного вещества, при которой при каждом нажатии происходит выброс примерно 100 мг суспензии, содержащей 50 мкг мометазона (1 доза). Если назальный спрей не использовался в течение 14 дней или дольше, перед следующим применением необходимо повторное «впрыскивание» путем 2 нажатий, пока не будет наблюдаться полная подача. Не прокалывать насадку перед началом применения.

Перед каждым применением флакон следует энергично взбалтывать.

Если насадка забилась, необходимо снять пластиковый колпачок, осторожно нажимая на белое кольцо, аккуратно снять насадку, промыть ее теплой проточной водой, высушить и установить на прежнее место. Не пытаться прочистить насадку иглой или другим острым предметом, поскольку такие действия могут повредить дозатор.

Регулярная очистка насадки является очень важной.

Перед каждым применением следует тщательно очистить нос от слизи.

Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита: взрослым (включая пожилых) и детям в возрасте от 12 лет рекомендованная профилактическая и терапевтическая доза препарата составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг каждое) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 200 мкг). После достижения лечебного эффекта для поддерживающей терапии целесообразно уменьшение дозы до 1 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 100 мкг).

Если ослабление симптомов заболевания не удается достичь применением препарата в рекомендованной терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до максимальной: по 4 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 400 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.

Препарат продемонстрировал клинически значимое начало действия в течение 12 часов после первого применения у части пациентов с сезонным аллергическим ринитом. Однако полную пользу от лечения нельзя получить в первые 48 часов, поэтому пациенту необходимо продолжать регулярное применение для достижения полного терапевтического эффекта.

Для детей в возрасте 2–11 лет рекомендованная терапевтическая доза составляет 1 впрыскивание (50 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 100 мкг).

Вспомогательное лечение острых эпизодов синуситов. Взрослым (включая пожилых) и детям в возрасте от 12 лет рекомендованная терапевтическая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза – 400 мкг).

Если ослабление симптомов заболевания не удается достичь применением препарата в рекомендованной терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до 4 впрыскиваний в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза – 800 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.

Острый риносинусит. Взрослым и детям в возрасте от 12 лет рекомендованная терапевтическая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза – 400 мкг).

Назальные полипы. Для пациентов в возрасте от 18 лет (включая пожилых) рекомендованная доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза – 400 мкг). После достижения клинического эффекта рекомендовано уменьшить дозу до 2 впрыскиваний в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 200 мкг).

Дети

При проведении плацебо-контролируемых клинических исследований у детей, которым препарат М-СПРЕЙ применяли в суточной дозе 100 мкг в течение года, замедления роста не отмечалось.

Не изучались безопасность и эффективность препарата М-СПРЕЙ при лечении назальных полипов у детей и подростков в возрасте до 18 лет, симптомов риносинусита — у детей в возрасте до 12 лет, сезонного или круглогодичного аллергического ринита — у детей в возрасте до 2 лет.

Передозировка

Маловероятно, что передозировка потребует иной терапии, кроме наблюдения.

Ингаляция или пероральное применение избыточных доз кортикостероидов может привести к подавлению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Побочные реакции

Побочные реакции, связанные с лечением препаратом М-СПРЕЙ, наблюдавшиеся в исследованиях у пациентов с аллергическим ринитом, приведены в таблице 1.

Носовые кровотечения прекращались самостоятельно и были умеренными, возникали несколько чаще, чем при применении плацебо (5 %), но реже, чем при применении других исследуемых интраназальных кортикостероидов, использовавшихся в качестве активного контроля (у некоторых из них частота возникновения носовых кровотечений достигала 15 %). Частота возникновения других побочных реакций была сопоставима с частотой при применении плацебо.

У детей частота развития побочных реакций была сопоставима с таковой при применении плацебо, например носовые кровотечения (6 %), головная боль (3 %), ощущение раздражения в носу (2 %) и чихание (2 %).

У пациентов с назальными полипами общее количество побочных реакций было сопоставимо с таковым при применении плацебо и подобно количеству, наблюдавшемуся у пациентов с аллергическим ринитом.

Побочные реакции, связанные с лечением препаратом М-СПРЕЙ, наблюдавшиеся в клинических исследованиях более чем у 1 % пациентов, приведены в таблице 2.

После интраназального применения мометазона фуроата иногда могут наблюдаться реакции гиперчувствительности, включая бронхоспазм и одышку. Очень редко сообщали об анафилактической реакции, ангионевротическом отеке или нарушениях обоняния и вкуса.

У пациентов с острым риносинуситом общее количество побочных реакций сопоставимо с таковым при применении плацебо и подобно количеству, наблюдавшемуся у пациентов с другими показаниями. Побочные реакции, связанные с лечением, наблюдавшиеся в клинических исследованиях у более чем 2 % пациентов, приведены в таблице 3.

Наиболее частая побочная реакция — носовое кровотечение — возникала приблизительно с одинаковой частотой в группе плацебо (2,6 %) и в группе препарата М-СПРЕЙ (2,9 % и 3,7 % соответственно).

Возможно возникновение системных эффектов назальных кортикостероидов, особенно при применении высоких доз в течение длительного периода.

Сообщалось о случаях глаукомы / повышения внутриглазного давления при применении интраназальных кортикостероидов.

Сообщалось о нарушении зрения.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

Срок годности. 2 года.

После первого открытия пригоден в течение 2 месяцев.

Условия хранения.

Не требует специальных условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 16 г (120 доз) или 18 г (140 доз) суспензии в полиэтиленовой бутылке высокой плотности объемом 20 мл с дозирующим насосом-распылителем, закрытой назальным аппликатором с колпачком. По 1 бутылке в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ФАРМЕА.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

10 рю Буш-Тома, ЗА д’Оржемон, Анже, 49000, Франция.