M-Spray

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU M-SPRAY (M-SPRAY)

Skład:

substancja czynna: furoat mometazonu;

1 dawka sprayu do nosa, zawiesina, zawiera furoat mometazonu monohydrat w ilości odpowiadającej 50 µg bezwodnego furoatu mometazonu;

substancje pomocnicze: roztwór benzalkonium chloridu (odpowiadający benzalkonium chloridowi); gliceryna; polisorbat-80 (E 433); celuloza mikrokryształowa (E 460) i karboksymetyloceluloza sodowa; kwas cytrynowy, monohydrat (E 330); cytrynian sodu (E 331); woda oczyszczona.

Postać leku. Dawkowany spray do nosa.

Główne właściwości fizykochemiczne: lepka zawiesina biała lub prawie biała.

Grupa farmakoterapeutyczna

Leki przeciwobrzękowe i inne leki stosowane miejscowo w chorobach jamy nosowej. Glikokortykosteroidy. Kod ATC R01A D09.

Właściwości farmakodynamiczne

Farmakodynamika

Mometazonu furoat – syntetyczny kortykosteroid do stosowania miejscowego, wykazujący wyraźne działanie przeciwzapalne. Miejscowe działanie przeciwzapalne mometazonu furoatu objawia się w dawkach, przy których nie występują efekty systemowe.

Głównym mechanizmem działania przeciwzapalnego i przeciwalergicznego mometazonu furoatu jest jego zdolność do hamowania wydzielania mediatorów reakcji alergicznych. Mometazonu furoat znacząco zmniejsza syntezę/wywolanie leukotrienów z leukocytów pacjentów cierpiących na choroby alergiczne. Mometazonu furoat wykazał w badaniach na kulturach komórkowych 10-krotnie większą aktywność niż inne steroidy, w tym beclometazonu dipropionat, betametazon, hydrokortyzon i dexametazon, w zakresie hamowania syntezy/wywolania IL-1, IL-5, IL-6 oraz TNFα. Jest również silnym inhibitorem produkcji cytokin Th2, IL-4 oraz IL-5 z ludzkich komórek T CD4+. Mometazonu furoat jest także 6-krotnie bardziej aktywny niż beclometazonu dipropionat i betametazon w zakresie hamowania produkcji IL-5.

W badaniach z prowokacyjnymi testami z podawaniem antygenów na błonę śluzową nosa wykazano wysoką aktywność przeciwzapalną wodnego sprayu do nosa M-Spray zarówno w wczesnej, jak i późnej fazie reakcji alergicznej. Potwierdzono to poprzez obniżenie (w porównaniu z placebo) poziomu histaminy i aktywności eozynofili, a także zmniejszenie (w porównaniu z poziomem wyjściowym) liczby eozynofili, neutrofili oraz białek adhezji komórek nabłonkowych.

Wyraźny efekt kliniczny w ciągu pierwszych 12 godzin po zastosowaniu wodnego sprayu do nosa M-Spray osiągnięto u 28% pacjentów z sezonowym nieżytą nosa. U średniej liczby pacjentów (50%) poprawa wystąpiła po 35,9 godziny. Ponadto M-Spray wykazał istotną skuteczność w zmniejszaniu objawów zaburzeń wzroku (zakrwawienie, łzawienie, swędzenie) u pacjentów z sezonowym nieżytą nosa.

W badaniach z udziałem pacjentów z polipami nosowymi M-Spray wykazał istotną skuteczność kliniczną w zakresie łagodzenia zatkania nosa, zmniejszania rozmiarów polipów oraz przywracania węchu w porównaniu z placebo.

W badaniach z udziałem pacjentów w wieku od 12 lat lek M-Spray w dawce 200 µg dwa razy dziennie wykazał wysoką skuteczność w łagodzeniu objawów rinosinusu w porównaniu z placebo. Objawy rinosinusu oceniano w ciągu 15 dni leczenia za pomocą skali nasilenia objawów (MSS – Major Symptom Score) (ból w okolicy twarzy, uczucie ucisku w zatokach nosa, ból przy ucisku, ból w okolicy zatok nosa, rynorea, ściekanie śluzu po tylnej ścianie gardła oraz zatkanie nosa). Skuteczność stosowania amoksycyliny w dawce 500 mg trzy razy dziennie nie różniła się istotnie od placebo w zakresie łagodzenia objawów rinosinusu według skali MSS. W okresie dalszej obserwacji po zakończeniu leczenia liczba nawrotów w grupie leku M-Spray była niska i porównywalna z grupą amoksycyliny i placebo. Skuteczności leczenia ostrego rinosinusitu dłużej niż 15 dni nie oceniano.

Farmakokinetyka

Biodostępność mometazonu furoatu po zastosowaniu w formie sprayu do nosa wynosi < 1% we krwi (zgodnie z danymi uzyskanymi przy użyciu czułej metody, dolna granica oznaczenia ilościowego wynosi 0,25 pg/ml). Zawiesina mometazonu furoatu jest bardzo słabo wchłaniana z przewodu pokarmowego, a niewielka ilość, która może zostać połknięta i wchłonięta, podlega intensywnemu metabolizmowi pierwotnemu przed wydaleniem głównie w postaci metabolitów z żółcią i w mniejszym stopniu – z moczem.

Charakterystyka kliniczna

Wskazania

• Leczenie sezonowego lub całorocznego nieżytu przewlekłego u dorosłych i dzieci od 2. roku życia. Zaleca się rozpoczęcie leczenia profilaktycznego nieżytu przewlekłego o umiarkowanym i ciężkim przebiegu, 4 tygodnie przed przewidywanym początkiem sezonu kwitnienia.
• Jako środek wspomagający leczenie antybiotykami ostrych epizodów zatokobrodawicza u dorosłych (w tym osób starszych) i dzieci od 12. roku życia.
• Leczenie objawów ostrego zapalenia zatok nosowych bez oznak ciężkiej infekcji bakteryjnej u dorosłych i dzieci od 12. roku życia.
• Leczenie polipów nosowych i związanych z nimi objawów, w tym zatkania nosa i utraty węchu, u pacjentów od 18. roku życia.

Przeciwwskazania

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek składnik pomocniczy preparatu.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Oczekuje się, że terapia łączna z inhibitorami CYP3A4, w tym lekami zawierającymi kobicystat, zwiększy ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Stosowania łącznego należy unikać, chyba że korzyść przewyższa zwiększone ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych kortykosteroidów; w takim przypadku pacjentów należy kontrolować pod kątem wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych kortykosteroidów.

W badaniu klinicznym preparat M-Spray stosowano jednoczesnie z niesedatycznym doustnym lekiem przeciwhistaminowym (loratadyna). Parametry farmakokinetyczne i profil bezpieczeństwa obu leków pozostały niezmienione.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Nie należy stosować leku w przypadku nieleczonych lokalnych infekcji obejmujących błonę śluzową nosa.

Ze względu na działanie kortykosteroidów hamujących gojenie ran, nie należy stosować kortykosteroidów do nosa pacjentom, u których niedawno przeprowadzono operację w jamie nosowej lub którzy doznali urazu, aż do całkowitego gojenia się tkanek.

Lek M-Spray należy stosować z ostrożnością lub wcale nie stosować u pacjentów z aktywną lub utajoną infekcją gruźliczą dróg oddechowych, a także w przypadku nieleczonych grzybiczych, bakteryjnych, wirusowych infekcji ogólnoustrojowych lub infekcji spowodowanej przez wirusa herpes simplex z zaangażowaniem oczu.

Podobnie jak w przypadku każdego długotrwałego leczenia, pacjenci stosujący lek przez kilka miesięcy powinni okresowo poddawać się badaniom w celu wykrycia ewentualnych zmian błony śluzowej nosa. W badaniach klinicznych po 12-miesięcznym leczeniu lekiem M-Spray nie zaobserwowano oznak atrofii błony śluzowej nosa, a fuorat mometazonu wspomagał normalizację obrazu histologicznego błony śluzowej nosa.

W przypadku rozwoju lokalnej grzybiczej infekcji nosa lub gardła może być konieczne przerwanie terapii lub podjęcie odpowiedniego leczenia. Utrzymujące się przez dłuższy czas podrażnienie błony śluzowej nosa i gardła może również stanowić wskazanie do przerwania stosowania leku.

Nie ma dowodów na hamowanie układu podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowego podczas długotrwałego leczenia lekiem M-Spray. Istnieje jednak możliwość, że długotrwałe stosowanie kortykosteroidów do nosa (w tym M-Spray) może wpływać na czynność kory nadnerczy i w niektórych przypadkach prowadzić do hiperkortykoidyzmu u pacjentów wrażliwych na działanie kortykosteroidów. Pacjentów, którzy przechodzą na leczenie lekiem M-Spray po długotrwałym leczeniu kortykosteroidami o działaniu ogólnoustrojowym, należy dokładnie obserwować, ponieważ u nich może dojść do niedoboru czynności kory nadnerczy.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku M-Spray w leczeniu jednostronnych polipów, polipów związanych z mukowiscydozą lub polipów całkowicie zamykających jamę nosową nie zostały zbadane.

Jednostronne polipy, które są nietypowe i rzadkie, szczególnie w przypadku wystąpienia owrzodzeń lub krwawień, powinny być dokładnie zbadane.

Pacjenci stosujący kortykosteroidy mogą mieć potencjalnie obniżoną reaktywność immunologiczną i należy ich uprzedzić o zwiększonym ryzyku zakażenia w przypadku kontaktu z chorymi na niektóre choroby zakaźne (np. odrę, ospę wietrzaną) oraz o konieczności konsultacji lekarskiej, jeśli taki kontakt miał miejsce.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku M-Spray w leczeniu polipów nosowych u dzieci i młodzieży w wieku do 18 lat nie zostały zbadane.

Podczas przejścia z leczenia kortykosteroidami o działaniu ogólnoustrojowym na leczenie lekiem M-Spray u niektórych pacjentów oprócz poprawy objawów nosowych mogą wystąpić objawy odstawienia kortykosteroidów. Takich pacjentów należy szczególnie przekonywać o konieczności kontynuacji leczenia lekiem M-Spray.

Podczas zmiany terapii mogą również ujawnić się choroby alergiczne, które wcześniej były maskowane przez leczenie kortykosteroidami o działaniu ogólnoustrojowym.

Stosowanie dużych dawek glikokortykosteroidów lub ich długotrwałe stosowanie może powodować efekty systemowe, takie jak hamowanie wzrostu u dzieci. Długotrwałe skutki sterydów wstrzykiwanych do nosa lub do dróg oddechowych u dzieci nie są w pełni poznane. Zwykle lekarz powinien dokładnie monitorować wzrost dziecka otrzymującego długotrwałe leczenie glikokortykosteroidami. W badaniu przeprowadzonym u 49 dzieci stosujących lek M-Spray przez rok w dawce 100 μg na dobę nie zaobserwowano opóźnienia wzrostu.

Po stosowaniu kortykosteroidów do nosa zgłaszano przypadki podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Podczas stosowania kortykosteroidów o działaniu ogólnoustrojowym i miejscowym (w tym do nosa, przez inhalację oraz wstrzykiwanych do oka) mogą wystąpić zaburzenia wzroku. Jeśli wystąpią takie objawy jak nieostre widzenie lub inne zaburzenia ze strony narządu wzroku, pacjent powinien zostać skierowany do okulisty w celu oceny możliwych przyczyn zaburzeń wzroku, które mogą obejmować zaćmę, jaskrę lub rzadsze choroby, takie jak środkowa seryjna choroidoretinopatia, o której donoszono po stosowaniu kortykosteroidów o działaniu ogólnoustrojowym i miejscowym.

Ostry rinosinusitis: należy uprzedzić pacjentów o konieczności natychmiastowego skontaktowania się z lekarzem w przypadku wystąpienia objawów ciężkiej infekcji bakteryjnej, takich jak podwyższona temperatura ciała, silny jednostronny ból w okolicy twarzy lub ból zęba, obrzęk lub opuchlizna oka lub okolicy oczodołowej, lub pogorszenie stanu po wstępnym poprawie.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku M-Spray w leczeniu objawów rinosinusitis u dzieci w wieku do 12 lat nie zostały zbadane.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią

Ciąża

Brakuje danych lub istnieje ich ograniczona liczba dotycząca stosowania fuoranu mometazonu u ciężarnych kobiet. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność reprodukcyjną (patrz sekcja „Właściwości farmakologiczne”). Podobnie jak w przypadku innych leków kortykosteroidowych do nosa, M-Spray nie powinien być stosowany w czasie ciąży, chyba że potencjalna korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla matki, płodu lub noworodka.

Noworodki, których matki otrzymywały kortykosteroidy w czasie ciąży, należy dokładnie monitorować pod kątem hipoadrenalizmu.

Karmienie piersią

Nie wiadomo, czy fuoran mometazonu wydzielany jest z mlekiem matki u ludzi. Podobnie jak w przypadku innych leków kortykosteroidowych do nosa, należy podjąć decyzję: przerwać karmienie piersią lub przerwać/odstąpić od terapii M-Spray, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z terapii dla kobiety.

Niepłodność

Brak danych klinicznych dotyczących wpływu fuoranu mometazonu na płodność. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność reprodukcyjną, ale nie wykazały wpływu na płodność (patrz sekcja „Właściwości farmakologiczne”).

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi mechanizmów

Nieznany.

Sposób stosowania i dawki

Przed pierwszym użyciem nowego flakonu leku należy go skalibrować. Kalibracja polega na wykonaniu około 10 naciśnięć dawkownika, co zapewnia regularne dawkowanie substancji leczniczej, przy którym przy każdym naciśnięciu wyrzucane jest około 100 mg zawiesiny zawierającej 50 μg mometazonu (1 dawka). Jeśli spray do nosa nie był używany przez 14 dni lub dłużej, przed kolejnym użyciem konieczne jest ponowne „wypyrskanie” przez 2 naciśnięcia, aż do uzyskania pełnego dawkowania. Nie należy przekłuwać dyszy przed rozpoczęciem stosowania.

Przed każdym zastosowaniem należy energicznie wstrząsnąć flakonem.

Jeśli dysza się zatka, należy zdjąć plastikowy korek, delikatnie naciskając na białe pierścień, ostrożnie zdjąć dyszę, przemyć ją ciepłą bieżącą wodą, wysuszyć i ponownie założyć. Nie próbować czyścić dyszy igłą ani innym ostrym przedmiotem, ponieważ może to uszkodzić dawkownik.

Regularne czyszczenie dyszy jest bardzo ważne.

Przed każdym zastosowaniem należy dokładnie oczyścić nos z wydzieliny.

Leczenie sezonowego lub całorocznego rinitu alergicznego: dorosłym (w tym osobom starszym) i dzieciom w wieku od 12 lat zalecana dawka profilaktyczna i terapeutyczna to 2 wtryski (po 50 μg każdy) do każdego nosa raz dziennie (całkowita dawka dzienna – 200 μg). Po osiągnięciu efektu terapeutycznego, w celu terapii utrzymującej, zalecane jest zmniejszenie dawki do 1 wtrysku do każdego nosa raz dziennie (całkowita dawka dzienna – 100 μg).

Jeśli nie uda się osiągnąć złagodzenia objawów choroby przy zalecanej dawce terapeutycznej, dawkę dzienną można zwiększyć do maksymalnej: 4 wtryski do każdego nosa raz dziennie (całkowita dawka dzienna – 400 μg). Po złagodzeniu objawów choroby zaleca się zmniejszenie dawki.

Lek wykazał klinicznie istotny początek działania w ciągu 12 godzin po pierwszym zastosowaniu u części pacjentów z sezonowym rynitem alergicznym. Jednak pełnego korzyści z leczenia nie można uzyskać w ciągu pierwszych 48 godzin, dlatego pacjent powinien kontynuować regularne stosowanie w celu osiągnięcia pełnego efektu terapeutycznego.

Dla dzieci w wieku 2–11 lat zalecana dawka terapeutyczna to 1 wtrysk (50 μg) do każdego nosa raz dziennie (całkowita dawka dzienna – 100 μg).

Dodatkowe leczenie ostrych epizodów zatkania zatok. Dla dorosłych (w tym osób starszych) i dzieci w wieku od 12 lat zalecana dawka terapeutyczna to 2 wtryski (po 50 μg) do każdego nosa dwa razy dziennie (całkowita dawka dzienna – 400 μg).

Jeśli nie uda się osiągnąć złagodzenia objawów choroby przy zalecanej dawce terapeutycznej, dawkę dzienną można zwiększyć do 4 wtrysków do każdego nosa dwa razy dziennie (całkowita dawka dzienna – 800 μg). Po złagodzeniu objawów choroby zaleca się zmniejszenie dawki.

Ostry rinosinusitis. Dla dorosłych i dzieci w wieku od 12 lat zalecana dawka terapeutyczna to 2 wtryski (po 50 μg) do każdego nosa dwa razy dziennie (całkowita dawka dzienna – 400 μg).

Polipy nosowe. Dla pacjentów w wieku od 18 lat (w tym osób starszych) zalecana dawka to 2 wtryski (po 50 μg) do każdego nosa dwa razy dziennie (całkowita dawka dzienna – 400 μg). Po osiągnięciu efektu klinicznego zaleca się zmniejszenie dawki do 2 wtrysków do każdego nosa raz dziennie (całkowita dawka dzienna – 200 μg).

Dzieci

W trakcie prowadzonych z udziałem placebo badań klinicznych u dzieci, którym lek M-Spray podawano w dawce dziennej 100 μg przez rok, nie zaobserwowano opóźnień wzrostu.

Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności leku M-Spray w leczeniu polipów nosowych u dzieci i młodzieży w wieku do 18 lat, objawów rinosinusitis – u dzieci w wieku do 12 lat, sezonowego lub całorocznego rynitu alergicznego – u dzieci w wieku do 2 lat.

Przedawkowanie

Mało prawdopodobne, że przedawkowanie będzie wymagać innej terapii poza obserwacją.

Wdychanie lub doustne przyjmowanie nadmiernych dawek kortykosteroidów może prowadzić do hamowania czynności układu podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowego.

Niepożądane działania

Niepożądane działania związane z leczeniem lekiem M-Spray, obserwowane w badaniach u pacjentów z nieżytą alergiczną, przedstawiono w tabeli 1.

Krwi z nosa ustępowały samodzielnie i były umiarkowane, występowały nieco częściej niż przy stosowaniu placebo (5 %), ale rzadziej niż przy stosowaniu innych badanych i stosowanych jako aktywna kontrola leków in tranazalnych kortykosteroidów (w przypadku niektórych z nich częstość występowania krwawień z nosa wynosiła do 15 %). Częstość występowania innych działań niepożądanych była porównywalna z częstością występowania przy stosowaniu placebo.

U dzieci częstość występowania działań niepożądanych była porównywalna z częstością przy stosowaniu placebo, np. krwawienia z nosa (6 %), ból głowy (3 %), uczucie podrażnienia w nosie (2 %) i kichanie (2 %).

U pacjentów z polipami nosowymi ogólna liczba działań niepożądanych była porównywalna z liczbą przy stosowaniu placebo i podobna do liczby obserwowanej u pacjentów z alergicznym nieżytą nosa.

Związane z leczeniem lekiem M-Spray działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych u ponad 1 % pacjentów podano w tabeli 2.

Po donosowym stosowaniu fuoranu mometazonu czasami mogą występować reakcje nadwrażliwości, w tym skurcz oskrzeli i duszność. Bardzo rzadko odnotowywano reakcję anafilaktyczną, obrzęk naczynioruchowy lub zaburzenia węchu i smaku.

U pacjentów z ostrym rinosinusitem ogólna liczba reakcji niepożądanych była porównywalna z liczbą występującą przy stosowaniu placebo i podobna do liczby obserwowanej u pacjentów z innymi wskazaniami. Reakcje niepożądane związane z leczeniem, obserwowane w badaniach klinicznych u ponad 2% pacjentów, przedstawiono w tabeli 3.

Najczęstszą reakcją niepożądaną była krwawienie z nosa, które występowało z podobną częstością w grupie placebo (2,6%) oraz w grupie leku M-Spray (2,9% i 3,7% odpowiednio).

Może dojść do wystąpienia efektów systemowych glikokortykosteroidów nosowych, szczególnie przy stosowaniu dużych dawek przez dłuższy okres czasu.

Zgłaszano przypadki glaukomu / podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego przy stosowaniu glikokortykosteroidów do nosa.

Zgłaszano zaburzenia ostrości widzenia.

Zgłaszanie podejrzewanych reakcji niepożądanych

Zgłaszanie reakcji niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego ze stosowaniem tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowieni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych reakcji niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez zautomatyzowany system informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua

Okres ważności. 2 lata.

Po pierwszym otwarciu nadaje się do użytku przez 2 miesiące.

Warunki przechowywania.

Nie wymaga szczególnych warunków przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 16 g (120 dawek) lub 18 g (140 dawek) zawiesiny w butelce z polietylenu o wysokiej gęstości o pojemności 20 ml z dozownikiem-pyłem w postaci zraszacza, zamkniętej aplikatorem do nosa z nakrętką. Po 1 butelce w opakowaniu tekturowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

FARMEA.

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca wykonywania działalności.

10 rue Boucher de Perthes, ZAC d'Orgeval, Angers, 49000, Francja.