M-Spray

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE M-Spray (M-SPRAY)

Composizione:

principio attivo: furoato di mometasone;

1 dose di spray nasale, sospensione, contiene furoato di mometasone monoidrato in quantità equivalente a 50 µg di furoato di mometasone anidro;

eccipienti: soluzione di cloruro di benzalconio (corrispondente a cloruro di benzalconio); glicerina; polisorbato-80 (E 433); cellulosa microcristallina (E 460) e carmellosa sodica; acido citrico monoidrato (E 330); citrato sodico; acqua depurata.

Forma farmaceutica. Spray nasale dosato.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: sospensione viscosa di colore bianco o quasi bianco.

Gruppo farmacoterapeutico

Farmaci antinfiammatori e altri farmaci per uso locale nelle malattie della cavità nasale. Corticosteroidi. Codice ATC R01A D09.

Proprietà farmacodinamiche

Mometasone furoato è un corticosteroide sintetico per uso topico che esercita un marcato effetto antinfiammatorio. L'azione antinfiammatoria locale del mometasone furoato si manifesta a dosi alle quali non si verificano effetti sistemici.

Il meccanismo principale dell'azione antinfiammatoria e antiallergica del mometasone furoato è principalmente legato alla sua capacità di inibire il rilascio di mediatori delle reazioni allergiche. Il mometasone furoato riduce significativamente la sintesi/ il rilascio di leucotrieni dai leucociti di pazienti affetti da malattie allergiche. Il mometasone furoato ha dimostrato, in colture cellulari, un'attività 10 volte maggiore rispetto ad altri steroidi, inclusi beclometasone dipropionato, betametasone, idrocortisone e desametasone, nell'inibire la sintesi/il rilascio di IL-1, IL-5, IL-6 e TNFα. È inoltre un potente inibitore della produzione di citochine Th2, IL-4 e IL-5, da parte di linfociti T CD4+ umani. Il mometasone furoato risulta inoltre 6 volte più attivo del beclometasone dipropionato e del betametasone nell'inibire la produzione di IL-5.

Negli studi con test provocativi con applicazione di antigeni sulla mucosa nasale è stata osservata un'elevata attività antinfiammatoria dello spray nasale acquoso M-Spray sia nella fase precoce che in quella tardiva della reazione allergica. Ciò è stato confermato dalla riduzione (rispetto al placebo) dei livelli di istamina e dell'attività degli eosinofili, nonché dalla diminuzione (rispetto ai livelli iniziali) del numero di eosinofili, neutrofili e delle proteine di adesione delle cellule epiteliali.

Un marcato effetto clinico entro le prime 12 ore dall'applicazione dello spray nasale acquoso M-Spray è stato ottenuto nel 28% dei pazienti con rinite allergica stagionale. In media (50%), il miglioramento si è verificato entro 35,9 ore. Inoltre, M-Spray ha dimostrato una significativa efficacia nella riduzione dei sintomi oculari (arrossamento, lacrimazione, prurito) nei pazienti con rinite allergica stagionale.

Negli studi condotti su pazienti con polipi nasali, M-Spray ha dimostrato una significativa efficacia clinica nel ridurre l'ostruzione nasale, ridurre le dimensioni dei polipi e ripristinare l'olfatto, rispetto al placebo.

Negli studi condotti su pazienti di età pari o superiore a 12 anni, il medicinale M-Spray alla dose di 200 mcg due volte al giorno ha dimostrato un'elevata efficacia nel ridurre i sintomi della rinosinusite rispetto al placebo. Per un periodo di 15 giorni di trattamento, i sintomi della rinosinusite sono stati valutati mediante una scala di gravità dei sintomi (MSS – Major Symptom Score) (dolore al volto, sensazione di pressione nei seni nasali, dolore alla palpazione, dolore ai seni nasali, rinorrea, scolo post-nasale e ostruzione nasale). L'efficacia del trattamento con amoxicillina 500 mg tre volte al giorno non è risultata significativamente diversa rispetto al placebo nel ridurre i sintomi della rinosinusite secondo la scala MSS. Durante il periodo di follow-up successivo alla fine del trattamento, il numero di recidive nel gruppo trattato con M-Spray è stato basso e paragonabile a quello del gruppo amoxicillina e del gruppo placebo. La durata del trattamento delle rinosinusiti acute superiore a 15 giorni non è stata valutata.

Farmacocinetica

La biodisponibilità del mometasone furoato dopo somministrazione sotto forma di spray nasale è inferiore all'1% nel plasma sanguigno (secondo dati ottenuti utilizzando un metodo sensibile con un limite inferiore di quantificazione pari a 0,25 pg/ml). La sospensione di mometasone furoato è scarsamente assorbita dal tratto gastrointestinale e la piccola quantità eventualmente ingerita e assorbita subisce un intenso metabolismo di primo passaggio, prima dell'escrezione, principalmente sotto forma di metaboliti attraverso la bile e in misura minore attraverso l'urina.

Caratteristiche cliniche

Indicazioni

• Trattamento del rinite allergico stagionale o perenne negli adulti e nei bambini a partire dai 2 anni di età. Il trattamento profilattico del rinite allergico di grado moderato e grave deve essere iniziato 4 settimane prima dell'inizio previsto della stagione pollinica.
• Come terapia aggiuntiva al trattamento antibiotico negli episodi acuti di sinusite negli adulti (inclusi gli anziani) e nei bambini a partire dai 12 anni di età.
• Trattamento dei sintomi del rinoinusite acuto senza segni di infezione batterica grave negli adulti e nei bambini a partire dai 12 anni di età.
• Trattamento dei polipi nasali e dei sintomi ad essi associati, inclusa la congestione nasale e la perdita dell'olfatto, nei pazienti a partire dai 18 anni di età.

Controindicazioni

Ipersensibilità all'ingrediente attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

È prevedibile che una terapia concomitante con inibitori del CYP3A, inclusi i medicinali contenenti cobicistat, aumenti il rischio di reazioni avverse sistemiche. L'associazione deve essere evitata, a meno che il beneficio non superi il rischio aumentato di reazioni avverse sistemiche da corticosteroidi; in tal caso, i pazienti devono essere monitorati per la comparsa di reazioni avverse sistemiche da corticosteroidi.

In uno studio clinico, il medicinale M-Spray è stato somministrato contemporaneamente a un antistaminico orale non sedativo (loratadina). I parametri farmacocinetici e il profilo di sicurezza sono rimasti invariati per entrambi i medicinali.

Caratteristiche particolari di impiego

Il medicinale non deve essere utilizzato in caso di infezione locale non trattata che coinvolga la mucosa nasale.

Poiché i corticosteroidi possono inibire la guarigione delle ferite, ai pazienti che hanno recentemente subito un intervento chirurgico nella cavità nasale o che hanno subito traumi, non deve essere somministrato un corticosteroide nasale fino a quando non si è verificata la completa guarigione.

Il medicinale M-Spray deve essere utilizzato con cautela o non deve essere utilizzato affatto in pazienti con infezione tubercolare respiratoria attiva o latente, nonché in caso di infezione fungina, batterica, virale sistemica non trattata o infezione da herpes simplex con coinvolgimento oculare.

Come per ogni trattamento prolungato, i pazienti che assumono il medicinale per diversi mesi devono essere sottoposti periodicamente a controlli per individuare eventuali alterazioni della mucosa nasale. Negli studi clinici, dopo 12 mesi di trattamento con M-Spray non sono state osservate manifestazioni di atrofia della mucosa nasale; inoltre, il furoato di mometasone ha favorito la normalizzazione dell’aspetto istologico della mucosa nasale.

In caso di sviluppo di un’infezione fungina locale della narice o della gola, potrebbe rendersi necessario interrompere la terapia con il medicinale o avviare un trattamento specifico. L’irritazione della mucosa nasale e della gola che persiste per un periodo prolungato può rappresentare un’indicazione all’interruzione del trattamento.

Non vi sono evidenze di inibizione della funzione dell’asse ipotalamo-ipofisi-surrene con il trattamento prolungato con M-Spray. Tuttavia, è possibile che un uso prolungato di corticosteroidi nasali (incluso M-Spray) possa influenzare la funzione del surrene e, in alcuni casi, causare ipercorticosurrenalismo in pazienti sensibili ai corticosteroidi. I pazienti che passano al trattamento con M-Spray dopo un trattamento prolungato con corticosteroidi sistemici devono essere attentamente monitorati, poiché potrebbe insorgere un’insufficienza della corteccia surrenale.

Non sono stati studiati la sicurezza e l’efficacia dell’uso di M-Spray nel trattamento di polipi nasali unilaterali, di polipi associati alla fibrosi cistica o di polipi che ostruiscono completamente la cavità nasale.

I polipi unilaterali, che sono insoliti e rari, specialmente se associati a ulcere o sanguinamenti, devono essere indagati più approfonditamente.

I pazienti che assumono corticosteroidi possono avere una reattività immunitaria ridotta e devono essere avvertiti del rischio aumentato di infezione in caso di contatto con malattie infettive (ad esempio varicella, morbillo), nonché della necessità di consultare un medico in caso di tale contatto.

Non sono stati studiati la sicurezza e l’efficacia dell’uso di M-Spray nel trattamento dei polipi nasali nei bambini e negli adolescenti di età inferiore a 18 anni.

Durante il passaggio dal trattamento con corticosteroidi sistemici al trattamento con M-Spray, alcuni pazienti possono manifestare sintomi da sospensione dei corticosteroidi, nonostante un miglioramento dei sintomi nasali. Tali pazienti devono essere particolarmente incoraggiati a proseguire il trattamento con M-Spray.

Inoltre, interrompendo la terapia, potrebbero emergere malattie allergiche precedentemente mascherate dal trattamento con corticosteroidi sistemici.

L’uso di alte dosi di glucocorticosteroidi o un loro impiego prolungato può causare effetti sistemici, come l’inibizione della crescita nei bambini. Gli effetti a lungo termine degli steroidi inalatori o nasali nei bambini non sono completamente noti. In generale, il medico deve monitorare attentamente la crescita di un bambino sottoposto a un trattamento prolungato con glucocorticosteroidi. In uno studio condotto su 49 bambini che hanno utilizzato M-Spray per un anno alla dose di 100 µg al giorno, non è stata osservata alcuna riduzione della crescita.

Sono stati riportati casi di aumento della pressione intraoculare dopo l’uso di corticosteroidi nasali.

L’uso di corticosteroidi sistemici e locali (inclusi quelli somministrati per via intranasale, inalatoria e intraoculare) può causare disturbi visivi. Se si manifestano sintomi come offuscamento della vista o altri disturbi visivi, il paziente deve essere sottoposto a un esame oculistico per valutare le possibili cause, tra cui cataratta, glaucoma o malattie rare come la corioretinopatia sierosa centrale, che è stata riportata dopo l’uso di corticosteroidi sistemici e locali.

Rinosinusite acuta: i pazienti devono essere avvertiti della necessità di consultare immediatamente un medico in caso di comparsa di segni o sintomi di infezione batterica grave, come febbre, forte dolore facciale unilaterale o dolore dentale, gonfiore o edema orbitale o periorbitale, o peggioramento dello stato di salute dopo un iniziale miglioramento.

Non sono stati studiati la sicurezza e l’efficacia dell’uso di M-Spray nel trattamento dei sintomi della rinosinusite nei bambini di età inferiore a 12 anni.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento

Gravidanza

I dati sull’uso del furoato di mometasone in donne in gravidanza sono assenti o limitati. Gli studi sugli animali hanno mostrato tossicità riproduttiva (vedere sezione «Proprietà farmacologiche»). Come per altri farmaci corticosteroidi nasali, M-Spray non deve essere utilizzato durante la gravidanza a meno che il beneficio potenziale per la madre non superi il potenziale rischio per la madre, il feto o il neonato.

I neonati nati da madri che hanno assunto corticosteroidi durante la gravidanza devono essere attentamente monitorati per l’insorgenza di ipoadrenalismo.

Allattamento

Non è noto se il furoato di mometasone sia escreto nel latte materno nell’uomo. Come per altri farmaci corticosteroidi nasali, si dovrà decidere se interrompere l’allattamento o interrompere/sospendere la terapia con M-Spray, tenendo conto del beneficio dell’allattamento per il bambino e del beneficio della terapia per la madre.

Fertilità

Non vi sono dati clinici sull’effetto del furoato di mometasone sulla fertilità. Gli studi sugli animali hanno mostrato tossicità riproduttiva, ma non hanno evidenziato effetti sulla fertilità (vedere sezione «Proprietà farmacologiche»).

Capacità di guidare veicoli o usare macchinari

Sconosciuta.

Modalità e dosaggio di impiego

Prima di utilizzare un nuovo flacone del medicinale, è necessario effettuare la calibrazione. La calibrazione si effettua premendo circa 10 volte il dispositivo erogatore, in modo da stabilire un'erogazione regolare del principio attivo, tale che ogni pressione rilasci circa 100 mg di sospensione contenente 50 µg di mometasone (1 dose). Se il flacone spray nasale non viene utilizzato per 14 giorni o più, prima del successivo utilizzo è necessario ripetere la procedura di "pompaggio" premendo 2 volte finché non si ottiene un'erogazione completa. Non perforare l’ugello prima dell’uso.

Agitare energicamente il flacone prima di ogni applicazione.

Se l’ugello si intasa, rimuovere il cappuccio di plastica premendo delicatamente sull’anello bianco, staccare con attenzione l’ugello, lavarlo con acqua corrente tiepida, asciugarlo e reinserirlo al suo posto. Non tentare di pulire l’ugello con un ago o con altri oggetti appuntiti, poiché ciò potrebbe danneggiare l’erogatore.

La pulizia regolare dell’ugello è molto importante.

Prima di ogni applicazione, pulire accuratamente il naso dal muco.

Trattamento della rinite allergica stagionale o perenne: negli adulti (inclusi gli anziani) e nei bambini di età pari o superiore a 12 anni, la dose profilattica e terapeutica raccomandata è di 2 spruzzi (50 µg ciascuno) in ciascuna narice, una volta al giorno (dose giornaliera totale: 200 µg). Dopo aver raggiunto l’effetto terapeutico, per la terapia di mantenimento è opportuno ridurre la dose a 1 spruzzo in ciascuna narice, una volta al giorno (dose giornaliera totale: 100 µg).

Se non si ottiene un miglioramento dei sintomi con la dose terapeutica raccomandata, la dose giornaliera può essere aumentata fino alla dose massima: 4 spruzzi in ciascuna narice, una volta al giorno (dose giornaliera totale: 400 µg). Dopo il miglioramento dei sintomi, si raccomanda di ridurre la dose.

Il medicinale ha dimostrato un inizio d’azione clinicamente significativo entro 12 ore dal primo utilizzo in alcuni pazienti con rinite allergica stagionale. Tuttavia, il beneficio completo del trattamento non può essere ottenuto entro le prime 48 ore; pertanto, il paziente deve continuare l’uso regolare per raggiungere l’effetto terapeutico completo.

Nei bambini di età compresa tra 2 e 11 anni, la dose terapeutica raccomandata è di 1 spruzzo (50 µg) in ciascuna narice, una volta al giorno (dose giornaliera totale: 100 µg).

Trattamento di supporto per episodi acuti di sinusite. Negli adulti (inclusi gli anziani) e nei bambini di età pari o superiore a 12 anni, la dose terapeutica raccomandata è di 2 spruzzi (50 µg ciascuno) in ciascuna narice, due volte al giorno (dose giornaliera totale: 400 µg).

Se non si ottiene un miglioramento dei sintomi con la dose terapeutica raccomandata, la dose giornaliera può essere aumentata a 4 spruzzi in ciascuna narice, due volte al giorno (dose giornaliera totale: 800 µg). Dopo il miglioramento dei sintomi, si raccomanda di ridurre la dose.

Rinosinusite acuta. Negli adulti e nei bambini di età pari o superiore a 12 anni, la dose terapeutica raccomandata è di 2 spruzzi (50 µg ciascuno) in ciascuna narice, due volte al giorno (dose giornaliera totale: 400 µg).

Polipi nasali. Nei pazienti di età pari o superiore a 18 anni (inclusi gli anziani), la dose raccomandata è di 2 spruzzi (50 µg ciascuno) in ciascuna narice, due volte al giorno (dose giornaliera totale: 400 µg). Dopo il raggiungimento dell’effetto clinico, si raccomanda di ridurre la dose a 2 spruzzi in ciascuna narice, una volta al giorno (dose giornaliera totale: 200 µg).

Bambini

In studi clinici controllati con placebo condotti su bambini trattati con M-Spray alla dose giornaliera di 100 µg per un anno, non è stata osservata alcuna riduzione della crescita.

Non sono stati studiati la sicurezza e l’efficacia di M-Spray nel trattamento dei polipi nasali nei bambini e negli adolescenti di età inferiore a 18 anni, dei sintomi della rinosinusite nei bambini di età inferiore a 12 anni e della rinite allergica stagionale o perenne nei bambini di età inferiore a 2 anni.

Sovradosaggio

È improbabile che un sovradosaggio richieda un trattamento diverso dal semplice monitoraggio.

L’inalazione o l’assunzione orale di dosi eccessive di corticosteroidi può causare inibizione della funzione dell’asse ipotalamo-ipofisi-surrene.

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati associati al trattamento con M-Spray, osservati negli studi su pazienti con rinite allergica, sono riportati nella Tabella 1.

Le epistassi si risolvevano autonomamente ed erano di intensità moderata; si verificavano leggermente più frequentemente rispetto al placebo (5 %), ma meno frequentemente rispetto ad altri corticosteroidi intranasali studiati e utilizzati come controllo attivo (in alcuni di questi la frequenza di epistassi poteva raggiungere fino al 15 %). La frequenza di altri effetti indesiderati era paragonabile a quella osservata con il placebo.

Nei bambini, la frequenza di effetti indesiderati era paragonabile a quella osservata con il placebo, ad esempio epistassi (6 %), cefalea (3 %), sensazione di irritazione nasale (2 %) e starnuti (2 %).

Nei pazienti con polipi nasali, il numero complessivo di effetti indesiderati era paragonabile a quello osservato con il placebo e simile al numero riscontrato nei pazienti con rinite allergica.

Gli effetti indesiderati correlati al trattamento con il medicinale M-Spray, osservati negli studi clinici in più dell'1 % dei pazienti, sono riportati nella tabella 2.

Dopo l'applicazione intranasale di furoato di mometasone, possono talvolta verificarsi reazioni di ipersensibilità, compresi broncospasmo e dispnea. Molto raramente sono state riportate reazioni anafilattiche, edema angioneurotico o alterazioni dell'olfatto e del gusto.

Nei pazienti con rinosinusite acuta, il numero complessivo di reazioni avverse era paragonabile a quello osservato con placebo ed era simile al numero osservato nei pazienti con altre indicazioni. Le reazioni avverse correlate al trattamento osservate negli studi clinici in più del 2% dei pazienti sono riportate nella tabella 3.

La reazione avversa più comune, il sanguinamento nasale, si è verificata con frequenza approssimativamente uguale nel gruppo placebo (2,6%) e nel gruppo trattato con M-Spray (rispettivamente 2,9% e 3,7%).

È possibile l'insorgenza di effetti sistemici dei corticosteroidi nasali, specialmente con l'uso di dosi elevate per periodi prolungati.

Sono stati segnalati casi di glaucoma/aumento della pressione intraoculare con l'uso di corticosteroidi intranasali.

Sono state segnalate alterazioni della vista.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse dopo la registrazione del medicinale è importante. Permette di monitorare il rapporto rischio/beneficio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di reazioni avverse e l'inefficacia del medicinale attraverso il sistema informativo automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua

Periodo di validità. 2 anni.

Dopo la prima apertura, utilizzabile entro 2 mesi.

Condizioni di conservazione.

Non richiede condizioni particolari di conservazione.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione. 16 g (120 dosi) o 18 g (140 dosi) di sospensione in flacone di polietilene ad alta densità da 20 ml, dotato di pompa dosatrice nebulizzante, con applicatore nasale chiuso da un tappo protettivo. Un flacone in una confezione di cartone.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

FARMEA.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

10 rue Boucher de Perthes, ZAC d'Orgeval, Angers, 49000, Francia.